Gonorrhoespezifisches Antibiotikum
Zusammensetzung
Wirkstoff: Spectinomycinum.
1 Stechampulle enthält 2 g als Spectinomycin-dihydrochlorid.
1 Solvens-Ampulle enthält conserv.: Alcohol Bencylicus 28,8 mg. Aqua ad solutionem pro 3,2 ml.
Eigenschaften/Wirkungen
Die Wirksubstanz von Trobicin, Spectinomycin (als Dihydrochloridpentahydrat) ist ein Aminocyclitol-Antibiotikum. Es wird aus Kulturfiltraten von Streptomyces spectabilis gewonnen.
Trobicin weist keine chemische Verwandtschaft mit bisher verfügbaren Antibiotika auf. Das Auftreten von Kreuzallergien und bakteriellen Kreuzresistenzen ist daher sehr unwahrscheinlich.
Trobicin ist in vitro gegen die meisten Stämme von Neisseria gonorrhoeae wirksam (MIC 7,5-20 µg/ml). Zwischen Spectinomycin und Penicillin besteht keine Kreuzresistenz.
Trobicin verhindert selektiv die Proteinbiosynthese in gramnegativen Bakterien durch Angriff an der 30 S Untereinheit der Ribosomen. Obwohl Trobicin einen ähnlichen Wirkungsmechanismus wie die Aminoglykoside hat, wirkt es weder bakterizid noch verursacht es Ablesefehler bei der Translation.
Bei der Behandlung der Gonorrhoe führt eine einzige intramuskuläre Injektion mit Trobicin in den meisten Fällen sowohl zur klinischen als auch bakteriologischen Heilung.
Pharmakokinetik
Absorbtion
Spectinomycin HCl wird nach einer intramuskulären Injektion rasch resorbiert. Eine Stunde nach einer einmaligen i.m. Verabreichung von 2 g werden maximale Serumspiegel von ca. 100 µg/ml gemessen; nach Verabreichung von 4 g beträgt der maximale Serumspiegel nach 2 Stunden 160 µg/ml. Noch acht Stunden nach einer einmaligen Verabreichung liegen die durchschnittlichen Serumkonzentrationen über der minimalen Hemmkonzentration der meisten Gonokokkenstämme (15 µg/ml nach 2 g Trobicin; 31 µg/ml nach 4 g Trobicin).
Distribution
Das scheinbare Verteilungsvolumen V d beträgt ca. 13 Liter. Da Spectinomycin nur gering an Plasmaproteine gebunden wird, ist es theoretisch dialysierbar.
Metabolismus/Elimination
Trobicin wird mit dem Urin unverändert ausgeschieden. Die terminale Halbwertszeit beträgt ca. 2 Stunden. Innert 48 Stunden nach Verabreichung werden nahezu 100% der verabreichten Dosis mit dem Urin ausgeschieden.
Kinetik in besonderen klinischen Situationen
Bei Patienten mit stark beeinträchtigter Nierenfunktion erhöht sich die terminale Halbwertszeit auf 6 Stunden. Daten über die Auswirkungen einer Leberschädigung auf die Elimination sind nicht verfügbar.
Indikationen/Anwendungsmöglichkeiten
Behandlung der akuten Gonokokken-Urethritis und -Proktitis des Mannes sowie der akuten Gonokokken- Zervizitis und -Proktitis der Frau, falls die Infektionen durch empfindliche N. gonorrhoeae-Stämme hervorgerufen wurden.
Die Sexualpartner der Patienten mit nachgewiesener Gonorrhoe sollten ebenso behandelt werden.
Trobicin ist nicht wirksam bei oropharyngealer Gonorrhoe.
Dosierung/Anwendung
Übliche Dosierung
Zur Behandlung von unkomplizierter Gonokokken-Urethritis, -Zervizitis oder -Proktitis beim Mann oder der Frau ist eine Einzeldosis Trobicin zu 2 g intramuskulär zu verabreichen.
Spezielle Dosierungsanweisung
Bei therapiefraktären Infektionen oder in Regionen mit bakterieller Resistenz können 4 g Trobicin i.m. verabreicht werden.
Korrekte Art der Anwendung
Trobicin wird tief intramuskulär in den oberen äusseren Gesässquadranten injiziert. Bei der Verabreichung von 4 g Trobicin (10 ml) sollte die Dosis auf die beiden Gesässhälften aufgeteilt werden.
Vorbereitung der Injektion
Der Inhalt der Stechampulle wird im Solvens aufgenommen und zur Suspendierung kräftig geschüttelt. Die Suspension wird sofort nach dem Schütteln entnommen und injiziert. Es wird empfohlen, eine Einwegspritze mit einer 20-Gauge-Nadel zu verwenden.
Anwendungseinschränkungen
Kontraindikationen
Trobicin ist bei Patienten mit einer früheren Überempfindlichkeit auf den Wirkstoff kontraindiziert. Trobicin enthält im beigefügten Solvens Benzylalkohol. Gemäss verschiedenen Berichten kann Benzylalkohol bei Frühgeborenen ein fatal verlaufendes toxisches Syndrom («gasping syndrom») verursachen.
Vorsichtsmassnahmen
Trobicin ist zur Behandlung der Syphilis nicht wirksam. Antibiotika, die hochdosiert über kurze Zeit zur Behandlung einer Gonorrhoe verwendet werden, können die Lues-Symptome während der Inkubationszeit maskieren oder verzögern. Aus diesem Grunde soll bei allen Gonorrhoe-Patienten im Zeitpunkt der Diagnosestellung auch ein serologischer Syphilistest vorgenommen werden. Bei Patienten, die mit Trobicin behandelt wurden, sollte drei Monate später zur Nachkontrolle noch ein serologischer Syphilistest durchgeführt werden.
Spectinomycin ist unwirksam gegen Chlamydien und andere Erreger der nicht gonorrhoischen Urethritis oder Zervizitis.
Es bestehen keine Daten zur Sicherheit einer Behandlung bei Kindern.
Schwangerschaft/Stillzeit
Schwangerschaftskategorie B.
Reproduktionsstudien bei Tieren haben keine Risiken für die Feten gezeigt, aber man verfügt über keine kontrollierten Studien bei schwangeren Frauen.
Trobicin soll während der Schwangerschaft oder in der Stillzeit nur verwendet werden, wenn der Nutzen das potentielle Risiko überwiegt.
Unerwünschte Wirkungen
Gastrointestinal: Es wurde eine Reduktion der Harnmenge (ohne Veränderungen der Nierenfunktion, die auf renale Toxizität schliessen liessen) sowie der Kreatininclearance und eine Zunahme der alkalischen Phosphatase und der BUN- und SGPT-Werte beobachtet.
Blut: An gesunden Probanden wurden in Toleranzstudien (Mehrfachdosierungen) zusätzlich eine Abnahme der Haemoglobin- und Haematokritwerte verzeichnet.
Überempfindlichkeitsreaktionen: Selten wurde über Anaphylaxie oder anaphylaktoide Reaktionen berichtet.
Sonstiges: In klinischen Versuchen mit einer Einmaldosis Trobicin wurden Schmerzen am Injektionsort, Urtikaria, makulöse Erytheme, Schwindelgefühle, Übelkeit, Schüttelfrost und Fieber beobachtet.
Interaktionen
Keine bekannt.
Überdosierung
Keine bekannt.
Sonstige Hinweise
Haltbarkeit
Bitte das aufgedruckte Verfalldatum «EXP» (= Verfalldatum: Monat/Jahr) beachten.
Trobicin ist als Pulver sowie im suspendierten Zustand bei Raumtemperatur (15-25 °C) aufzubewahren. Die Suspension ist innert 24 Stunden nach der Zubereitung aufzubrauchen.
Stand der Information
Mai 1994.
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