• -Zusammensetzung
• -Wirkstoffe
• -Mariendistelfrüchtetrockenextrakt entsprechend Silymarin, Thiaminhydrochlorid, Riboflavin, Nicotinamid, Pyridoxinhydrochlorid, Calciumpantothenat, Cyanocobalamin
• -Hilfsstoffe
• -Laktose-Monohydrat 145 mg, Talk, Hypromellose
• -Kapselhülle: Gelatine, gereinigtes Wasser, Titandioxid (E171), rotes Eisenoxid (E172), schwarzes Eisenoxid (E172)
• -Drucktinte: Titandioxid (E171), Schellack (E904), wasserfreies Ethanol, Isopropylalkohol, Butylalkohol, Propylenglykol (E1520), Natriumhydroxid, Povidon, Ammoniumhydroxid (E527), Simethicon.
• -
• -
• +Darreichungsformund Wirkstoffmenge pro Einheit
• +1 Hartkapsel enthält:
• +Mariendistelfrüchtetrockenextrakt 117 – 140 mgentsprechend Silymarin 70 mg, Thiaminhydrochlorid 4 mg, Riboflavin 4 mg, Nicotinamid 12 mg, Pyridoxinhydrochlorid 4 mg, Calciumpantothenat 8 mg, Cyanocobalamin 1,2 µg.
• +
• -‒Toxische und entzündliche Lebererkrankungen;
• -‒Adjuvans bei chronischen Lebererkrankungen.
• -Dosierung/Anwendung
• -Übliche Dosierung
• -3x1 Kapsel pro Tag nach den Mahlzeiten.
• -Zur Nachbehandlung kann die Dosis auf 1−2 Kapseln pro Tag reduziert werden.
• -Kinder und Jugendliche
• -Erfahrungen über die Behandlung von Kindern liegen bisher nicht vor. Daher soll Simepar-Acino von Kindern nicht eingenommen werden.
• -Kontraindikationen
• -Überempfindlichkeit gegenüber einem Inhaltsstoff.
• -Warnhinweise und Vorsichtsmassnahmen
• -Dieses Arzneimittel enthält Laktose. Patienten mit der seltenen hereditären Galactose-Intoleranz, völligem Lactase-Mangel oder Glucose-Galactose-Malabsorption sollten dieses Arzneimittel nicht anwenden.
• -Die Arzneimitteltherapie ersetzt nicht die Vermeidung der die Leber schädigenden Ursachen (Alkohol).
• -Interaktionen
• -Eine tägliche Dosis von mehr al 5 mg Pyridoxini hydrochloridum (Vitamin B6) kann die Wirkung von Levodopa herabsetzen.
• -In vitro führte Silymarin zur Hemmung der CYP-Isoenzyme. Allerdings ist die klinische Relevanz dieser Befunde nicht belegt.
• -Schwangerschaft, Stillzeit
• -Schwangerschaft
• -Es gibt keine hinreichenden Daten zur Anwendung bei Schwangeren.
• -Es liegen keine hinreichenden tierexperimentellen Studien zur Auswirkung auf Schwangerschaft, Embryonalentwicklung, Entwicklung des Föten und /oder die postnatale Entwicklung vor. Das potentielle Risiko für den Menschen ist nicht bekannt.
• -Während der Schwangerschaft darf das Arzneimittel nicht verabreicht werden, es sei denn dies ist eindeutig erforderlich.
• -Stillzeit
• -Es ist nicht bekannt, ob Simepar-Acino in die Muttermilch übertritt. Deshalb darf Simepar-Acino während der Stillzeit nicht verwendet werden, es sei denn es ist eindeutig notwendig.
• -Fertilität
• -Es liegen keine Daten zur Beeinflussung der Fertilität vor.
• -Wirkung auf die Fahrtüchtigkeit und auf das Bedienen von Maschinen
• -Es wurden keine entsprechenden Studien durchgeführt.
• -Unerwünschte Wirkungen
• -Die folgenden unerwünschten Wirkungen umfassen solche, die mit Simepar-Acino und anderen Silymarin-Darreichungsformen unter Kurzzeit- oder Langzeitbehandlung berichtet wurde. Häufigkeitsangaben:
• -„Sehr häufig“ (≥1/10),
• -„häufig“ (≥1/100, <1/10),
• -„gelegentlich“ (≥1/1000, <1/100),
• -„selten“ (≥1/10‘000, <1/1000),
• -„sehr selten“ (<1/10‘000).
• -Erkrankungen des Immunsystems
• -Sehr selten: Überempfindlichkeitsreaktionen, z.B. Pruritus, Urtikaria, Exanthem.
• -Erkrankungen des Nervensystems
• -Sehr selten: Kopfschmerzen.
• -Erkrankungen des Gastrointestinaltrakts
• -Gelegentlich: Diarrhö, leicht laxierende Wirkung, Übelkeit.
• -Selten: Dyspepsie.
• -Sehr selten: Bauchschmerzen.
• -Skelettmuskulatur-, Bindegewebs- und Knochenerkrankungen
• -Sehr selten: Gelenkschmerzen.
• -Die Meldung des Verdachts auf Nebenwirkungen nach der Zulassung ist von grosser Wichtigkeit. Sie ermöglicht eine kontinuierliche Überwachung des Nutzen-Risiko-Verhältnisses des Arzneimittels. Angehörige von Gesundheitsberufen sind aufgefordert, jeden Verdacht einer neuen oder schwerwiegenden Nebenwirkung über das Online-Portal ElViS (Electronic Vigilance System) anzuzeigen. Informationen dazu finden Sie unter www.swissmedic.ch.
• -Überdosierung
• -Es wurden keine Fälle von Überdosierung berichtet.
• -Behandlung
• -Die Behandlung erfolgt symptomatisch.
• -Eigenschaften/Wirkungen
• -ATC-Code
• -A05BA03
• -Wirkungsmechanismus
• -Der therapeutische Effekt von Simepar-Acino beruht auf antioxidativen Effekten und der Beeinflussung der Permeabilitaet der Leberzellmembran.
• -Die Vitamine des B-Komplexes bilden im Intermediärstoffwechsel eine funktionelle Einheit. Über ihre enzymatische Beeinflussung des Eiweiss- und Kohlenhydratstoffwechsels besitzen sie im Tierversuch eine Leberschutzwirkung. Sie beschleunigen die Reparation eines bereits geschädigten Leberparenchyms. Darüber hinaus ist bei Hepatopathien der Gehalt des Lebergewebes an Vitamin-B-Komplex stark vermindert (Verlust der Speicherfähigkeit). Die Verabreichung von Vitaminen des B-Komplexes, wie sie in Simepar-Acino vorliegen, gleicht ein entstandenes Defizit aus.
• -Pharmakokinetik
• -Absorption
• -Silymarin:
• -Silymarin wird zu 20-50% im Gastrointestinaltrakt resorbiert und hat bei oraler Einnahme eine geringe Bioverfügbarkeit.
• -Thiamin (Vit. B1):
• -Thiamin wird im Duodenum, Jejunum und Ileum durch einen aktiven Transport absorbiert.
• -Riboflavin (Vit. B2):
• -Riboflavin wird aus dem oberen Gastrointestinaltrakt aufgenommen. Die Absorption beinhaltet jedoch aktive Transportmechanismen und das Ausmaß der Absorption wird durch die Kontaktdauer des Arzneimittels mit der Darmschleimhaut begrenzt.
• -Nicotinamid:
• -Nicotinamid wird nach oraler Verabreichung leicht aus dem Gastrointestinaltrakt resorbiert. Der Mechanismus der intestinalen Absorption ist komplex: Bei hoher Aufnahme überwiegt die passive Diffusion, während bei niedriger Aufnahme die Absorption hauptsächlich durch Carrier-vermittelte erleichterte Diffusion passiert.
• -Pyridoxinhydrochlorid (Vit. B6):
• -Pyridoxin wird aus dem Darmtrakt rasch absorbiert.
• -Pantothensäure:
• -Pantothensäure wird nach oraler Einnahme einfach aus dem Gastrointestinaltrakt resorbiert.
• -Cyanocobalamin (Vit. B12):
• -Cyanocobalamin wird beim Gesunden nur limitiert absorbiert und hängt von der Konzentration des "intrinsic factor" ab. Ein Teil des Vitamins B12 wird in freier Form absorbiert, wobei jedoch die Hauptmenge erst nach Bindung an den "intrinsic factor" absorbiert wird.
• -Distribution
• -Keine Angaben.
• -Metabolismus
• -Silymarin:
• -Silymarin wird nach der Einnahme stark modifiziert und im Urin als Sulfo- und Glucuronyl-Konjugate zurückgewonnen, was auf eine starke Affinität zu den Leberphase II-Enzymen hinweist.
• -Thiamin (Vit. B1):
• -Nach Aufnahme durch die Darmmukosa wird das Thiamin über den Pfortaderkreislauf zur Leber transportiert. Ein Teil des aufgenommenen Thiamins unterliegt einem enterohepatischen Kreislauf. Thiamin wird zu einer Reihe von Metaboliten abgebaut, die grösstenteils mit dem Urin ausgeschieden werden. In der Hauptsache sind dies Thiaminkarbonsäure und Pyramin neben relativ geringen Mengen von unverändertem Thiamin.
• -Riboflavin (Vit. B2):
• -Riboflavin wird in das Coenzym Riboflavin-5-phosphat (Flavinmononukleotid, FMN) umgewandelt. FMN wird auch in ein anderes Coenzym, Flavin-Adenin-Dinukleotid (FAD), umgewandelt. FMN und FAD sind in Körpergeweben, einschließlich Gastrointestinal-Schleimhautzellen, Erythrozyten und der Leber weit verbreitet. Riboflavin wird in begrenzten Mengen in der Leber, der Milz, den Nieren und dem Herz gespeichert, hauptsächlich in Form von FAD. Im Blut sind etwa 60 % von FAD und FMN proteingebunden.
• -Nicotinamid:
• -Nicotinamid ist in den Körpergeweben weit verbreitet. Es wird leicht in das Gewebe aufgenommen und zur Synthese der Coenzymfaktoren Nicotinamid-Adenin-Dinucleotid (NAD) und Nicotinamid-Adenin-Dinucleotid-Phosphat (NADP) verwendet. Die Leber spielt eine wichtige Rolle bei der Regulierung des Nicotinamid-Stoffwechsels. Der Normalbereich für die zirkulierende Gesamtniacinkonzentration im Vollblut liegt bei 3,5-7,0 mg/L.
• -Pyridoxinhydrochlorid (Vit. B6):
• -Im Organismus wird es zu Pyridoxal oxydiert bzw. zu Pyridoxamin amidiert.
• -Voraussetzung für die Funktion als Coenzym ist die Phosphorylierung der CH2OH-Gruppe in der 5-Stellung (Pyridoxal-5-phosphat, PALP). PALP ist im Blut zu nahezu 80 % an Proteine gebunden. Pyridoxin wird überwiegend im Muskel als PALP gespeichert.
• -Pantothensäure:
• -Normale Serum-Pantothenat-Konzentrationen liegen bei 100 μg/mL oder höher. Pantothensäure ist im Körpergewebe weit verbreitet, hauptsächlich als Coenzym A (CoA). Die höchsten Konzentrationen finden sich in der Leber, den Nebennieren, dem Herz und den Nieren.
• -Cyanocobalamin (Vit. B12):
• -Vitamin B12 ist nach der Absorption aus dem Intestinaltrakt im Serum an die spezifischen B12-binding-Beta-(Transcobalamin) und B12-binding-Alpha1-Globuline gebunden. Die Speicherung von Vitamin B12 erfolgt hauptsächlich in der Leber. Die Plasmahalbwertszeit beträgt ca. 5 Tage, in der Leber ca. 1 Jahr.
• -Elimination
• -Silymarin:
• -Silymarin wird nach oraler Aufnahme zum grossen Teil über die Galle wieder ausgeschieden und durchläuft einen enterohepatischen Kreislauf. Renal wird vorwiegend Silibinin ausgeschieden, während in der Galle auch Metaboliten, insbesondere Sulfat- und Glukuronidkonjugate auftreten. Die Ausscheidung von Silibinin dauert beim Menschen ca. 24 Stunden, die gesamte, biliaer ausgeschiedene Silibininmenge beträgt 20−40% der aufgenommenen Dosis. Renal werden nur 3−7% der Gesamtdosis ausgeschieden.
• -Thiamin (Vit. B1):
• -Hauptausscheidungsprodukte des Thiamins stellen die Thiamincarbonsäure und das Pyramin (2,5-Dimethyl-4-aminopyrimidin) neben relativ geringen Mengen von unverändertem Thiamin dar.
• -Riboflavin (Vit. B2):
• -Nur etwa 9 % des Riboflavins wird unverändert mit dem Urin ausgeschieden. Die Ausscheidung von Riboflavin scheint sowohl die renale tubuläre Sekretion als auch die glomeruläre Filtration zu beinhalten. Mit steigender Riboflavindosis werden größere Mengen des Medikaments unverändert im Urin ausgeschieden.
• -Nicotinamid:
• -Nicotinamid wird in der Leber zu N-Methylniacinamid, anderen N-methylierten Derivaten und Nicotinursäure metabolisiert. Diese Metaboliten werden mit dem Urin ausgeschieden.
• -Pyridoxinhydrochlorid (Vit. B6):
• -Das Hauptausscheidungsprodukt ist die 4-Pyridoxinsäure.
• -Pantothensäure:
• -Etwa 70 % einer oralen Dosis Pantothensäure werden unverändert mit dem Urin und etwa 30 % mit dem Stuhl ausgeschieden.
• -Cyanocobalamin (Vit. B12):
• -Bei guter Versorgung mit Cobalamin erscheinen bei Gabe von 1 mg rund 25% innerhalb 24 Stunden wieder im Urin.
• -Präklinische Daten
• -Mutagenität
• -Es gibt einige Hinweise auf Genotoxizität, aber die Ergebnisse sind nicht konsistent und die Relevanz dieser Ergebnisse hinsichtlich des Risikos für den Menschen ist zweifelhaft.
• -Kanzerogenität
• -Studien, die mit Mariendistelextrakt im Rahmen des Nationalen Toxikologie-Programms Langzeit-Futtermittelstudien durchgeführt wurden, zeigen keine Kanzerogenität und eine unbedeutende chronische Toxizität.
• -Reproduktionstoxizität
• -Die unkonventionell durchgeführten Tierstudien zur Reproduktionstoxizität sind unzureichend und nicht überzeugend.
• -Sonstige Hinweise
• -Haltbarkeit
• -Das Arzneimittel darf nur bis zu dem auf dem Behälter mit „EXP“ bezeichneten Datum verwendet werden.
• -Besondere Lagerungshinweise
• -Bei Raumtemperatur (15-25°C) lagern. In der Originalverpackung aufbewahren, um den Inhalt vor Feuchtigkeit zu schützen.
• -Ausser Reichweite von Kindern aufbewahren.
• -Zulassungsnummer
• -38625 (Swissmedic)
• -Packungen
• -Simepar-Acino, Kapseln: 40. [B]
• -Zulassungsinhaberin
• -Acino Pharma AG, Liesberg
• -Stand der Information
• -Februar 2021