• -Tablettenüberzug: Opadry (Farbstoff) II Blue [Lactose-Monohydrat (2,4 mg pro Filmtablette), Hypromellose (E464), Titandioxid (E171), Macrogol 400 (E1521), Indigotin (E132)], Opadry II Clear [Hypromellose (E464), Macrogol 400 (E1521)], Carnaubawachs, gebleichtes Wachs.
• -1 ml Aerius Lösung zum Einnehmen enthält:
• +Tablettenüberzug: Opadry (Farbstoff) II Blue [Lactose-Monohydrat (2,4 mg pro Filmtablette), Hypromellose (E464), Titandioxid (E171), Macrogol 400 (E1521), Indigotin (E132)], Opadry II Clear [Hypromellose (E464), Macrogol 400 (E1521)], Carnaubawachs, gebleichtes Wachs.
• +1 ml Aerius Lösung zum Einnehmen enthält:
• +Darreichungsform und Wirkstoffmenge pro Einheit
• +Filmtabletten mit je 5 mg Desloratadin.
• +Lösung zum Einnehmen mit 0,5 mg Desloratadin pro ml.
• -Die meisten Fälle von Rhinitis bei Kindern unter 2 Jahren werden durch eine Infektion verursacht (siehe «Warnhinweise und Vorsichtsmassnahmen»). Es liegen keine Daten vor, die eine Behandlung einer infektiösen Rhinitis mit Aerius unterstützen.
• -Die Behandlung der intermittierenden allergischen Rhinitis (Auftreten der Symptome für weniger als 4 Tage pro Woche oder weniger als 4 Wochen) sollte entsprechend des bisherigen Krankheitsverlaufes erfolgen und kann nach dem Abklingen der Symptome beendet und bei deren Wiederauftreten wieder aufgenommen werden. Bei der persistierenden allergischen Rhinitis (Auftreten der Symptome an 4 oder mehr Tagen pro Woche und mehr als 4 Wochen) kann den Patienten während der Allergiezeit eine andauernde Behandlung empfohlen werden.
• +Die meisten Fälle von Rhinitis bei Kindern unter 2 Jahren werden durch eine Infektion verursacht (siehe "Warnhinweise und Vorsichtsmassnahmen" ). Es liegen keine Daten vor, die eine Behandlung einer infektiösen Rhinitis mit Aerius unterstützen.
• +Die Behandlung der intermittierenden allergischen Rhinitis (Auftreten der Symptome für weniger als 4 Tage pro Woche oder weniger als 4 Wochen) sollte entsprechend des bisherigen Krankheitsverlaufes erfolgen und kann nach dem Abklingen der Symptome beendet und bei deren Wiederauftreten wieder aufgenommen werden. Bei der persistierenden allergischen Rhinitis (Auftreten der Symptome an 4 oder mehr Tagen pro Woche und mehr als 4 Wochen) kann den Patienten während der Allergiezeit eine andauernde Behandlung empfohlen werden.
• -Bei Kindern unter 2 Jahren ist die Diagnose «Allergische Rhinitis» besonders schwer von anderen Formen der Rhinitis zu unterscheiden. Es ist dabei auf das Fehlen von Infektionen im oberen Respirationstrakt oder auf strukturelle Abnormalitäten zu achten, unter Berücksichtigung der Anamnese und der körperlichen Untersuchung. Angemessene Laboruntersuchungen und Hauttests sollen in Erwägung gezogen werden.
• +Bei Kindern unter 2 Jahren ist die Diagnose "Allergische Rhinitis" besonders schwer von anderen Formen der Rhinitis zu unterscheiden. Es ist dabei auf das Fehlen von Infektionen im oberen Respirationstrakt oder auf strukturelle Abnormalitäten zu achten, unter Berücksichtigung der Anamnese und der körperlichen Untersuchung. Angemessene Laboruntersuchungen und Hauttests sollen in Erwägung gezogen werden.
• -Dieses Arzneimittel enthält weniger als 1 mmol Natrium (23 mg) pro ml Lösung zum Einnehmen, d.h. es ist nahezu «natriumfrei».
• +Dieses Arzneimittel enthält weniger als 1 mmol Natrium (23 mg) pro ml Lösung zum Einnehmen, d.h. es ist nahezu "natriumfrei" .
• -Grosse Mengen sollten wegen des Risikos der Akkumulation und Toxizität («metabolische Azidose») nur mit Vorsicht und wenn absolut nötig angewendet werden, insbesondere bei Personen mit eingeschränkter Leber- oder Nierenfunktion.
• +Grosse Mengen sollten wegen des Risikos der Akkumulation und Toxizität ( "metabolische Azidose" ) nur mit Vorsicht und wenn absolut nötig angewendet werden, insbesondere bei Personen mit eingeschränkter Leber- oder Nierenfunktion.
• -Bei gleichzeitiger Verabreichung von 5 mg Desloratadin mit Azithromycin wurde eine Zunahme der Serumspitzenkonzentrationen um 15% und AUC um 5% beobachtet. Azithromycin hatte keinen Einfluss auf die pharmakokinetischen Parameter von Desloratadin.
• +Bei gleichzeitiger Verabreichung von 5 mg Desloratadin mit Azithromycin wurde eine Zunahme der Serumspitzenkonzentrationen um 15% und AUC um 5% beobachtet. Azithromycin hatte keinen Einfluss auf die pharmakokinetischen Parameter von Desloratadin.
• -Im Rahmen einer klinischen Studie mit Mehrfachdosen, in der Desloratadin in einer Dosierung von bis zu 20 mg täglich über 14 Tage verabreicht worden war, wurde keine statistisch signifikante oder klinisch relevante kardiovaskuläre Wirkung beschrieben. In einer klinisch-pharmakologischen Studie, in der Desloratadin in einer Dosierung von 45 mg täglich (das Neunfache der klinischen Dosis) über zehn Tage verabreicht wurde, zeigte sich keine Verlängerung des QTc-Intervalls. In wieweit dies für «Poor-Metabolizer» zutrifft (siehe Rubrik «Pharmakokinetik»), ist derzeit nicht geklärt.
• +Im Rahmen einer klinischen Studie mit Mehrfachdosen, in der Desloratadin in einer Dosierung von bis zu 20 mg täglich über 14 Tage verabreicht worden war, wurde keine statistisch signifikante oder klinisch relevante kardiovaskuläre Wirkung beschrieben. In einer klinisch-pharmakologischen Studie, in der Desloratadin in einer Dosierung von 45 mg täglich (das Neunfache der klinischen Dosis) über zehn Tage verabreicht wurde, zeigte sich keine Verlängerung des QTc-Intervalls. In wieweit dies für "Poor-Metabolizer" zutrifft (siehe Rubrik "Pharmakokinetik" ), ist derzeit nicht geklärt.
• -Zusätzlich zu der etablierten Klassifizierung in saisonal und perennial, kann allergische Rhinitis in Abhängigkeit von Dauer der Symptome alternativ auch in intermittierende allergische Rhinitis und persistierende allergische Rhinitis eingeteilt werden. Intermittierende allergische Rhinitis wird als Auftreten der Symptome für weniger als 4 Tage pro Woche oder weniger als 4 Wochen definiert. Persistierende allergische Rhinitis wird als Auftreten der Symptome an 4 oder mehr Tagen pro Woche und mehr als 4 Wochen definiert.
• -Die Dosierungsempfehlung für Aerius bei Kindern, Kleinkindern und Säuglingen basiert auf pharmakokinetischen Vergleichsstudien. Die Sicherheit von Aerius Sirup wurde bei 246 Kindern im Alter von 6 Monaten bis 11 Jahren in 3 Placebo-kontrollierten Studien untersucht. Da Pathogenese und Verlauf der allergischen Rhinitis/chronischen Urtikaria und das Profil von Desloratadin bei Kindern und Erwachsenen sehr ähnlich sind, kann aus den Wirksamkeitsdaten von Erwachsenen auch auf eine Wirksamkeit bei Kindern geschlossen werden.
• +Zusätzlich zu der etablierten Klassifizierung in saisonal und perennial, kann allergische Rhinitis in Abhängigkeit von Dauer der Symptome alternativ auch in intermittierende allergische Rhinitis und persistierende allergische Rhinitis eingeteilt werden. Intermittierende allergische Rhinitis wird als Auftreten der Symptome für weniger als 4 Tage pro Woche oder weniger als 4 Wochen definiert. Persistierende allergische Rhinitis wird als Auftreten der Symptome an 4 oder mehr Tagen pro Woche und mehr als 4 Wochen definiert.
• +Die Dosierungsempfehlung für Aerius bei Kindern, Kleinkindern und Säuglingen basiert auf pharmakokinetischen Vergleichsstudien. Die Sicherheit von Aerius Sirup wurde bei 246 Kindern im Alter von 6 Monaten bis 11 Jahren in 3 Placebo-kontrollierten Studien untersucht. Da Pathogenese und Verlauf der allergischen Rhinitis/chronischen Urtikaria und das Profil von Desloratadin bei Kindern und Erwachsenen sehr ähnlich sind, kann aus den Wirksamkeitsdaten von Erwachsenen auch auf eine Wirksamkeit bei Kindern geschlossen werden.
• -Therapiegruppe (n) Mittlerer Ausgangsscore* (SEM) Veränderung im Vergleich zum Ausgangsscore** (SEM) Vergleich mit Placebo (p-Wert)
• -Aerius 5,0 mg (171) 14,2 (0,3) –4,3 (0,3) p= <0,01
• -Placebo (173) 13,7 (0,3) –2,5 (0,3)
• +Therapiegruppe (n) Mittlerer Ausgangssco Veränderung im Vergleich zum Vergleich mit
• + re* (SEM) Ausgangsscore** (SEM) Placebo (p-Wert)
• +Aerius 5,0 mg (171) 14,2 (0,3) –4,3 (0,3) p= <0,01
• +Placebo (173) 13,7 (0,3) –2,5 (0,3)
• -* Zu Studienbeginn war ein nasaler Gesamtsymptomscore (Summe von 4 Einzelsymptomen) von mindestens 6 und ein nicht-nasaler Gesamtsymptomscore (Summe von 4 Einzelsymptomen) von mindestens 5 erforderlich (jedes Symptom wurde mit 0 bis 3 bewertet: 0= kein Symptom; 3= schwere Symptome), um für die Aufnahme in die Studie in Frage zu kommen. Der TSS liegt in einem Bereich von 0= keine Symptome bis 24= maximale Symptome.
• + 
• +* Zu Studienbeginn war ein nasaler Gesamtsymptomscore (Summe von 4 Einzelsymptomen) von mindestens 6 und ein nicht-nasaler Gesamtsymptomscore (Summe von 4 Einzelsymptomen) von mindestens 5 erforderlich (jedes Symptom wurde mit 0 bis 3 bewertet: 0= kein Symptom; 3= schwere Symptome), um für die Aufnahme in die Studie in Frage zu kommen. Der TSS liegt in einem Bereich von 0= keine Symptome bis 24= maximale Symptome.
• -Perenniale allergische Rhinitis: Die klinische Wirksamkeit und Sicherheit von Aerius-Filmtabletten 5 mg wurden bei über 1'300 Patienten im Alter von 12 bis 80 Jahren mit perennialer allergischer Rhinitis untersucht. Insgesamt 685 Patienten erhielten in 2 doppelblinden, randomisierten, Placebo-kontrollierten, klinischen Studien von 4 Wochen Dauer Aerius in einer Dosierung von 5 mg/Tag. In einer dieser Studien führten Aerius-Filmtabletten, 5 mg einmal täglich, nachweislich zu einer signifikanten Reduktion der Symptome der perennialen allergischen Rhinitis (Tabelle 2).
• +Perenniale allergische Rhinitis: Die klinische Wirksamkeit und Sicherheit von Aerius-Filmtabletten 5 mg wurden bei über 1'300 Patienten im Alter von 12 bis 80 Jahren mit perennialer allergischer Rhinitis untersucht. Insgesamt 685 Patienten erhielten in 2 doppelblinden, randomisierten, Placebo-kontrollierten, klinischen Studien von 4 Wochen Dauer Aerius in einer Dosierung von 5 mg/Tag. In einer dieser Studien führten Aerius-Filmtabletten, 5 mg einmal täglich, nachweislich zu einer signifikanten Reduktion der Symptome der perennialen allergischen Rhinitis (Tabelle 2).
• -Therapiegruppe (n) Mittlerer Ausgangsscore* (SEM) Veränderung im Vergleich zum Ausgangsscore** (SEM) Vergleich mit Placebo (p-Wert)
• -Aerius 5,0 mg (337) 12,37 (0,18) –4,06 (0,21) p= 0,01
• -Placebo (337) 12,30 (0,18) –3,27 (0,21)
• +Therapiegruppe (n) Mittlerer Ausgangssco Veränderung im Vergleich zum Vergleich mit
• + re* (SEM) Ausgangsscore** (SEM) Placebo (p-Wert)
• +Aerius 5,0 mg (337) 12,37 (0,18) –4,06 (0,21) p= 0,01
• +Placebo (337) 12,30 (0,18) –3,27 (0,21)
• + 
• -Wirksamkeit und Sicherheit von Aerius-Filmtabletten, 5 mg einmal täglich, wurden bei 416 Patienten mit chronisch idiopathischer Urtikaria im Alter von 12 bis 84 Jahren untersucht; 211 dieser Patienten erhielten Aerius. In zwei doppelblinden, Placebo-kontrollierten, randomisierten klinischen Studien von sechs Wochen Dauer bewirkten Aerius-Filmtabletten zu dem vorab festgelegten primären Untersuchungszeitpunkt nach einer Woche eine signifikante Reduktion des Schweregrads von Pruritus im Vergleich zu Placebo (Tabelle 3). Sekundäre Endpunkte wurden ebenfalls untersucht; während der ersten Therapiewoche reduzierten Aerius-Filmtabletten 5 mg die sekundären Endpunkte «Anzahl der Quaddeln» und «Grösse der grössten Quaddel» im Vergleich zu Placebo.
• +Wirksamkeit und Sicherheit von Aerius-Filmtabletten, 5 mg einmal täglich, wurden bei 416 Patienten mit chronisch idiopathischer Urtikaria im Alter von 12 bis 84 Jahren untersucht; 211 dieser Patienten erhielten Aerius. In zwei doppelblinden, Placebo-kontrollierten, randomisierten klinischen Studien von sechs Wochen Dauer bewirkten Aerius-Filmtabletten zu dem vorab festgelegten primären Untersuchungszeitpunkt nach einer Woche eine signifikante Reduktion des Schweregrads von Pruritus im Vergleich zu Placebo (Tabelle 3). Sekundäre Endpunkte wurden ebenfalls untersucht; während der ersten Therapiewoche reduzierten Aerius-Filmtabletten 5 mg die sekundären Endpunkte "Anzahl der Quaddeln" und "Grösse der grössten Quaddel" im Vergleich zu Placebo.
• -Therapiegruppe (n) Mittlerer Ausgangsscore* (SEM) Veränderung im Vergleich zum Ausgangsscore** (SEM) Vergleich mit Placebo (p-Wert)
• -Aerius 5,0 mg (115) 2,19 (0,04) –1,05 (0,07) p= <0,01
• -Placebo (110) 2,21 (0,04) –0,52 (0,07)
• +Therapiegruppe (n) Mittlerer Ausgangssco Veränderung im Vergleich zum Vergleich mit
• + re* (SEM) Ausgangsscore** (SEM) Placebo (p-Wert)
• +Aerius 5,0 mg (115) 2,19 (0,04) –1,05 (0,07) p= <0,01
• +Placebo (110) 2,21 (0,04) –0,52 (0,07)
• + 
• -Die Wirksamkeit von Aerius Lösung zum Einnehmen wurde nicht in speziellen Studien an Kindern untersucht. Die Unbedenklichkeit von Aerius Sirup, der die gleiche Konzentration an Desloratadin enthält, wurde jedoch in drei pädiatrischen Studien nachgewiesen. Kinder im Alter von 6 Monaten bis 11 Jahren mit einer dokumentierten Krankengeschichte über saisonale allergische Rhinitis oder chronisch idiopathische Urtikaria erhielten eine tägliche Dosis von 1 mg (im Alter von 6–11 Monaten), 1,25 mg (im Alter von 1–5 Jahren) oder 2,5 mg (im Alter von 6–11 Jahren). Die Behandlung wurde gut vertragen, was anhand von klinischen Labortests, vitalen Zeichen und EKG-Intervalldaten einschliesslich QTc belegt ist. Unter Einhaltung der empfohlenen Dosen war die pharmakokinetische Aktivität von Desloratadin bei der pädiatrischen Population mit der Erwachsenen-Population vergleichbar. Da der Verlauf von saisonaler allergischer Rhinitis/chronisch idiopathischer Urtikaria und das Profil von Desloratadin bei Erwachsenen und pädiatrischen Patienten ähnlich sind, können die Wirksamkeitsdaten von Desloratadin bei Erwachsenen auf die pädiatrische Population extrapoliert werden.
• +Die Wirksamkeit von Aerius Lösung zum Einnehmen wurde nicht in speziellen Studien an Kindern untersucht. Die Unbedenklichkeit von Aerius Sirup, der die gleiche Konzentration an Desloratadin enthält, wurde jedoch in drei pädiatrischen Studien nachgewiesen. Kinder im Alter von 6 Monaten bis 11 Jahren mit einer dokumentierten Krankengeschichte über saisonale allergische Rhinitis oder chronisch idiopathische Urtikaria erhielten eine tägliche Dosis von 1 mg (im Alter von 6–11 Monaten), 1,25 mg (im Alter von 1–5 Jahren) oder 2,5 mg (im Alter von 6–11 Jahren). Die Behandlung wurde gut vertragen, was anhand von klinischen Labortests, vitalen Zeichen und EKG-Intervalldaten einschliesslich QTc belegt ist. Unter Einhaltung der empfohlenen Dosen war die pharmakokinetische Aktivität von Desloratadin bei der pädiatrischen Population mit der Erwachsenen-Population vergleichbar. Da der Verlauf von saisonaler allergischer Rhinitis/chronisch idiopathischer Urtikaria und das Profil von Desloratadin bei Erwachsenen und pädiatrischen Patienten ähnlich sind, können die Wirksamkeitsdaten von Desloratadin bei Erwachsenen auf die pädiatrische Population extrapoliert werden.
• -Desloratadin wird gut resorbiert, die maximale Serum-Konzentration ist nach etwa 3 Stunden erreicht. Innerhalb von 30 Minuten nach Gabe von Desloratadin lässt es sich im Blutplasma nachweisen. Die Bioverfügbarkeit von Desloratadin (Cmax und AUC) ist im Bereich zwischen 5 mg und 20 mg proportional zur Dosis. Die absolute Bioverfügbarkeit ist nicht bekannt. Die Bioverfügbarkeit von Desloratadin ist gleich gross nach 5 mg Desloratadin wie nach 10 mg Loratadin.
• +Desloratadin wird gut resorbiert, die maximale Serum-Konzentration ist nach etwa 3 Stunden erreicht. Innerhalb von 30 Minuten nach Gabe von Desloratadin lässt es sich im Blutplasma nachweisen. Die Bioverfügbarkeit von Desloratadin (Cmax und AUC) ist im Bereich zwischen 5 mg und 20 mg proportional zur Dosis. Die absolute Bioverfügbarkeit ist nicht bekannt. Die Bioverfügbarkeit von Desloratadin ist gleich gross nach 5 mg Desloratadin wie nach 10 mg Loratadin.
• -Die Umwandlung von Desloratadin in 3-Hydroxy-Desloratadin ist bei einem Teil der Bevölkerung infolge eines noch nicht geklärten phenotypischen Polymorphismus im Stoffwechsel deutlich verlangsamt. Ca. 2% der Kaukasier und über 20% der Schwarzen weisen ein Verhältnis der AUC DL/3-OH-DL >10 (normal <4) auf und werden als «Poor Metabolizer» bezeichnet. Bei Erwachsenen, die als «Poor Metabolizer» klassifiziert wurden, war die Desloratadin-Exposition (AUC) nach Mehrfachdosen 6mal höher als die bei Erwachsenen mit normalem Stoffwechsel. Die pharmakodynamischen Auswirkungen dieser Variante, insbesondere die Auswirkungen auf die QTc Zeit, sind noch nicht vollständig geklärt.
• +Die Umwandlung von Desloratadin in 3-Hydroxy-Desloratadin ist bei einem Teil der Bevölkerung infolge eines noch nicht geklärten phenotypischen Polymorphismus im Stoffwechsel deutlich verlangsamt. Ca. 2% der Kaukasier und über 20% der Schwarzen weisen ein Verhältnis der AUC DL/3-OH-DL >10 (normal <4) auf und werden als "Poor Metabolizer" bezeichnet. Bei Erwachsenen, die als "Poor Metabolizer" klassifiziert wurden, war die Desloratadin-Exposition (AUC) nach Mehrfachdosen 6mal höher als die bei Erwachsenen mit normalem Stoffwechsel. Die pharmakodynamischen Auswirkungen dieser Variante, insbesondere die Auswirkungen auf die QTc Zeit, sind noch nicht vollständig geklärt.
• -Das karzinogene Potenzial von Desloratadin wurde in einer Studie mit Mäusen und einer Studie mit Loratadin an Ratten untersucht. In einer 2-Jahres Studie mit Ratten wurde Loratadin in der Dosierung bis zu 25 mg/kg/Tag in Futter verabreicht. Das entspricht ungefähr einer 30-fach grösseren AUC-Belastung mit Desloratadin und Desloratadinmetaboliten als der beim Menschen empfohlenen Tagesdosis. Eine signifikant höhere Inzidenz von hepatozellulären Tumoren (Adenome und Karzinome) wurde bei männlichen Tieren beobachtet, die 10 mg/kg/Tag erhielten, sowie bei männlichen und weiblichen Tieren, die 25 mg/kg/Tag Loratadin erhielten. Die angenommene Desloratadin und Loratadinmetaboliten Belastung bei Ratten, die 10 mg/kg/Tag erhielten, entsprach ungefähr einer 7mal grösseren AUC als der beim Menschen mit der empfohlenen Tagesdosis. Die klinische Signifikanz dieser Beobachtungen während einer Langzeitanwendung von Desloratadin ist nicht bekannt.
• +Das karzinogene Potenzial von Desloratadin wurde in einer Studie mit Mäusen und einer Studie mit Loratadin an Ratten untersucht. In einer 2-Jahres Studie mit Ratten wurde Loratadin in der Dosierung bis zu 25 mg/kg/Tag in Futter verabreicht. Das entspricht ungefähr einer 30-fach grösseren AUC-Belastung mit Desloratadin und Desloratadinmetaboliten als der beim Menschen empfohlenen Tagesdosis. Eine signifikant höhere Inzidenz von hepatozellulären Tumoren (Adenome und Karzinome) wurde bei männlichen Tieren beobachtet, die 10 mg/kg/Tag erhielten, sowie bei männlichen und weiblichen Tieren, die 25 mg/kg/Tag Loratadin erhielten. Die angenommene Desloratadin und Loratadinmetaboliten Belastung bei Ratten, die 10 mg/kg/Tag erhielten, entsprach ungefähr einer 7mal grösseren AUC als der beim Menschen mit der empfohlenen Tagesdosis. Die klinische Signifikanz dieser Beobachtungen während einer Langzeitanwendung von Desloratadin ist nicht bekannt.
• -Die Präparate dürfen nur bis zu dem auf dem Behälter mit «EXP» bezeichneten Datum verwendet werden.
• +Die Präparate dürfen nur bis zu dem auf dem Behälter mit "EXP" bezeichneten Datum verwendet werden.
• -Aerius Filmtabl. 90; [D]
• +Aerius Filmtabl. 90; [D]