• -Opatanol ist indiziert zur Behandlung von okulären Symptomen der saisonalen allergischen Konjunktivitis bei Erwachsenen und Kindern ab drei Jahren.
• +Opatanol Augentropfen sind indiziert zur Behandlung von okulären Symptomen der saisonalen allergischen Konjunktivitis bei Erwachsenen und Kindern ab drei Jahren.
• -Einen Tropfen Opatanol zweimal täglich in den Bindehautsack des (der) betroffene(n) Auge(n) eintropfen (Im Abstand von 8 Stunden). Die Behandlung kann falls notwendig bis zu 4 Monate fortgesetzt werden.
• +Einen Tropfen Opatanol Augentropfen zweimal täglich in den Bindehautsack des (der) betroffene(n) Auge(n) eintropfen (im Abstand von 8 Stunden). Die Behandlung kann, falls notwendig, bis zu 4 Monate fortgesetzt werden.
• -In der Pädiatrie (Kinder ab 3 Jahren) kann Opatanol in der gleichen Dosierung wie bei Erwachsenen angewendet werden.
• -Die Anwendung und Sicherheit von Opatanol, Augentropfen bei Kindern unter 3 Jahren ist bisher nicht geprüft worden.
• +In der Pädiatrie (Kinder ab 3 Jahren) kann Opatanol Augentropfen in der gleichen Dosierung wie bei Erwachsenen angewendet werden.
• +Die Anwendung und Sicherheit von Opatanol Augentropfen bei Kindern unter 3 Jahren ist bisher nicht geprüft worden.
• -Opatanol wird, obwohl topisch angewendet, auch systemisch resorbiert. Bei Anzeichen schwerwiegender Symptome oder bei Überempfindlichkeitsreaktionen ist die Behandlung mit diesem Präparat abzubrechen.
• -Es ist bekannt, dass Benzalkoniumchlorid, das weitverbreiteten Einsatz als Konservierungsmittel in ophthalmischen Präparaten findet, eine Keratitis punctata und/oder toxische ulzerierende Keratitis auslösen kann. Da Opatanol Benzalkoniumchlorid enthält, ist bei häufiger oder langfristiger Anwendung eine engmaschige Überwachung bei Patienten mit Sicca-Syndrom oder vorgeschädigter Hornhaut angezeigt.
• +Obwohl Opatanol Augentropfen werden, wird Olopatadin absorbiert und ist systemisch verfügbar. Bei Anzeichen schwerwiegender Symptome oder bei Überempfindlichkeitsreaktionen ist die Behandlung mit diesem Präparat abzubrechen.
• +Es ist bekannt, dass Benzalkoniumchlorid, das weit verbreiteten Einsatz als Konservierungsmittel in ophthalmischen Präparaten findet, eine Keratitis punctata und/oder toxische ulzerierende Keratitis auslösen kann. Benzalkonium kann Augenirritationen hervorufen und weiche Kontaktlinsen verfärben. Da Opatanol Benzalkoniumchlorid enthält, ist bei häufiger oder langfristiger Anwendung eine engmaschige Überwachung bei Patienten mit Sicca-Syndrom oder vorgeschädigter Hornhaut angezeigt.
• -Klinische Studien ergaben, dass Patienten ihre Kontaktlinsen 10 bis 15 Minuten nach dem Eintropfen von Opatanol oder später ohne Bedenken einsetzen können. Beim Eintropfen von Opatanol sollen keine Kontaktlinsen getragen werden. Die Kontaktlinsen sollten bei geröteten Augen nicht eingesetzt werden. Opatanol darf nicht für die Behandlung von Entzündungen und Rötungen verwendet werden, die durch Kontaktlinsen hervorgerufen sind.
• +Klinische Studien ergaben, dass Patienten ihre Kontaktlinsen 15 Minuten nach dem Eintropfen von Opatanol oder später ohne Bedenken einsetzen können. Beim Eintropfen von Opatanol sollen keine Kontaktlinsen getragen werden. Die Kontaktlinsen sollten bei geröteten Augen nicht eingesetzt werden. Opatanol darf nicht für die Behandlung von Entzündungen und Rötungen verwendet werden, die durch Kontaktlinsen hervorgerufen sind.
• +Es wurden keine klinisch relevanten Interaktionen beschrieben. Interktionsstudien am Menschen wurden nicht duchgeführt.
• +In-vitro-Studien zeigten, dass Olopatadin keine Stoffwechselreaktionen hemmt, an denen die Cytochrom-P-450-Isozyme 1A2, 2C8, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 und 3A4 beteiligt sind. Bei Untersuchungen zum pro-arrhythmischen Potential zeigte sich bei Hunden keine signifikante Wechselwirkung zwischen systemisch gegebenem Olopatadin und dem CYP3A4 Inhibitor Itraconazol. Die Resultate weisen darauf hin, dass metabolische Wechselwirkungen zwischen Olopatadin und gleichzeitig gegebenen Wirkstoffen unwahrscheinlich sind.
• +
• -Es wurden am Menschen keine klinischen Studien mit Opatanol zu Wechselwirkungen mit anderen Arzneimitteln durchgeführt.
• -In-vitro-Studien zeigten, dass Olopatadin keine Stoffwechselreaktionen hemmt, an denen die Cytochrom-P-450-Isozyme 1A2, 2C8, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 und 3A4 beteiligt sind.
• -Bei Untersuchungen zum pro-arrhythmischen Potential zeigte sich bei Hunden keine signifikante Wechselwirkung zwischen systemisch gegebenem Olopatadin und dem CYP3A4 Inhibitor Itraconazol. Die Resultate weisen darauf hin, dass metabolische Wechselwirkungen zwischen Olopatadin und gleichzeitig gegebenen Wirkstoffen unwahrscheinlich sind.
• -Es gibt keine kontrollierten klinischen Studien der Anwendung von Opatanol an schwangeren Frauen. Bei einer weit über der therapeutischen Anwendung liegenden systemischen Exposition von Ratten und Kaninchen wurde eine Gewichtsverminderung der Foeten beobachtet. Missbildungen traten nicht auf. Wie bei anderen Medikamenten sollte Opatanol während der Schwangerschaft nur verabreicht werden, wenn der therapeutische Nutzen für die Mutter das mögliche Risiko für den Embryo überwiegt.
• -Stillzeit: Oral verabreichtes Olopatadin wird in der Ratte mit der Muttermilch ausgeschieden. Die so gesäugten Jungtiere zeigten nach an das Muttertier verabreichten überhöhten Dosen ein vermindertes Wachstum. Opatanol wird demnach bei stillenden Müttern nicht empfohlen.
• +Es gibt keine kontrollierten klinischen Studien der Anwendung von Opatanol Augentropfen an schwangeren Frauen.
• +Bei einer weit über der therapeutischen Anwendung liegenden systemischen Exposition von Ratten und Kaninchen wurde eine Gewichtsverminderung der Foeten beobachtet. Missbildungen traten nicht auf. Wie bei anderen Medikamenten sollte Opatanol während der Schwangerschaft nur verabreicht werden, wenn der therapeutische Nutzen für die Mutter das mögliche Risiko für den Embryo überwiegt.
• +Stillzeit
• +Oral verabreichtes Olopatadin wird in der Ratte mit der Muttermilch ausgeschieden. Die so gesäugten Jungtiere zeigten nach an das Muttertier verabreichten überhöhten Dosen ein vermindertes Wachstum.
• +Opatanol wird demnach bei stillenden Müttern nicht empfohlen.
• -In klinischen Studien mit über 1680 Patienten wurde Opatanol, als Monotherapeutikum oder kombiniert mit Loratadin 10 mg, ein bis viermal täglich bis zu 4 Monaten in beide Augen getropft: Bei ungefähr 4,5% der Patienten können unerwünschte Wirkungen, die mit der Anwendung von Opatanol in Verbindung stehen, erwartet werden. Während klinischer Prüfungen schieden jedoch nur 1,6% dieser Patienten aufgrund von unerwünschten Wirkungen von Opatanol aus. Während der klinischen Prüfungen mit Opatanol traten keine schwerwiegenden ophthalmologischen oder systemischen Nebenwirkungen auf. Als häufigste behandlungsbedingte Nebenwirkung wurde Augenschmerzen mit einer Häufigkeit von 0,7% angegeben.
• -Die folgenden Nebenwirkungen wurden als behandlungsbedingt beurteilt und werden nach folgender Konvention klassifiziert:
• -sehr häufig (≥1/10), häufig (≥1/100 bis <1/10), gelegentlich (≥1/1000 bis <1/100), selten (≥1/10’000 bis <1/1000), oder sehr selten (<10’000). Innerhalb jeder Häufigkeitskategorie sind die unerwünschten Wirkungen nach abnehmendem Schweregrad aufgeführt.
• -Infektionen und Infestationen
• -Gelegentlich: Rhinitis.
• +In klinischen Studien mit 2736 Patienten wurde Opatanol als Monotherapeutikum oder kombiniert mit Loratadin 10 mg, ein bis viermal täglich bis zu 4 Monaten in beide Augen getropft: Bei ungefähr 5% der Patienten können unerwünschte Wirkungen, die mit der Anwendung von Opatanol in Verbindung stehen, erwartet werden. Während klinischer Prüfungen schieden jedoch nur 1.6% dieser Patienten aufgrund von unerwünschten Wirkungen von Opatanol aus. Während der klinischen Prüfungen mit Opatanol traten keine schwerwiegenden ophthalmologischen oder systemischen Nebenwirkungen auf. Als häufigste behandlungsbedingte Nebenwirkungen wurden okuläre Missempfindungen (z.B. Fremdkörpergefühl) mit einer Häufigkeit von 0.91% angegeben.
• +Die folgenden Nebenwirkungen traten während klinischer Studien auf und werden nach folgender Konvention klassifiziert: sehr häufig (≥1/10), häufig (≥1/100 bis <1/10), gelegentlich (≥1/1000 bis <1/100), selten (≥1/10'000 bis <1/1000), oder sehr selten (<10'000).
• -Häufig: Kopfschmerzen, Geschmacksstörungen.
• -Gelegentlich: Schwindel, Hypoästhesie.
• +Gelegentlich: Kopfschmerzen, Dysgeusie.
• +Selten: Schwindel.
• -Häufig: Augenschmerzen, Augenirritationen, trockenes Auge, Missempfindung.
• -Gelegentlich: Hornhauterosion, Epitheldefekte/-erkrankungen der Hornhaut, Keratitis punctata, Keratitis, Hornhautverfärbungen, Augensekret, Fotophobie, Schleiersehen, verminderter Visus, Blepharospasmus, okuläre Missempfindung, okulärer Pruritus, Bindehautfollikel, Bindehauterkrankungen, Fremdkörpergefühl, erhöhte Tränenproduktion, Pruritus der Augenlider, Liderythem, Lidödem, Liderkrankungen, konjunktivale Hyperämie, okuläre Hyperämie.
• -Atmungsorgane
• -Häufig: trockene Nase.
• -Haut
• -Gelegentlich: Kontaktdermatitis, brennendes Gefühl, trockene Haut.
• -Allgemeine Störungen
• -Häufig: Müdigkeit.
• +Gelegentlich: Keratitis punctata, Keratitis, Augenschmerzen, trockenes Auge, Lidödem, Augensekret, Hyperämie des Auges, Verkrustung der Lidränder, okuläre Missempfindung.
• +Selten: Photophobie, verschwommenes Sehen, Liderythem.
• +Atmungsorgane:
• +Gelegentlich: trockene Nasenschleimhaut.
• +Gastrointestinnaltrakt:
• +Selten: Mundtrockenheit.
• +Haut:
• +Selten: Kontaktdermatitis.
• +Allgemeine Störungen:
• +Gelegentlich: Müdigkeit.
• -Augen: Hornhautödem, Konjunktivitis, Augenödem, Augenschwellung, Mydriasis, Sehstörungen, Verkrustungen des Lidrandes.
• -Systemisch: Überempfindlichkeit, Dyspnoe, Schläfrigkeit, Gesichtsschwellung, Dermatitis, Erythem, Übelkeit, Erbrechen, Sinusitis, Asthenie, Unwohlsein.
• +Immunsystem: Überempfindlichkeit.
• +Augen: erhöhter Tränenfluss.
• +Gastrointestinaltrakt: Übelkeit.
• -Aktuelle Daten zeigen, dass Olopatadin die Produktion histamininduzierter entzündlich wirkender Cytokine konjunktivaler Epithelzellen des Menschen verhindert. Die Inhibierung trat bei kleineren Olopatadinkonzentrationen auf, als aufgrund seiner H1-antagonistischen Potenz zu erwarten ist.
• +Olopatadin verhindert die Produktion histamininduzierter entzündlich wirkender Cytokine konjunktivaler Epithelzellen des Menschen. Die Inhibierung trat bei kleineren Olopatadinkonzentrationen auf, als aufgrund seiner H1-antagonistischen Potenz zu erwarten ist.
• -Pharmakokinetische Studien mit oraler Gabe von Olopatadin ergaben eine Plasmahalbwertszeit von 8 bis 12 Stunden und zeigten, dass die Elimination vorwiegend über die Nieren stattfindet. Ungefähr 60–70% der Dosis finden sich im Urin als unveränderter Wirkstoff wieder. Zwei Metaboliten, die Mono-desmethyl- und die N-oxid Verbindung wurden in geringen Konzentrationen (<2% der Dosis) im Urin gefunden.
• +Pharmakokinetische Studien mit oraler Gabe von Olopatadin ergaben eine Plasmahalbwertszeit von 8 bis 12 Stunden und zeigten, dass die Elimination vorwiegend über die Nieren stattfindet. Ungefähr 60-70% der Dosis finden sich im Urin als unveränderter Wirkstoff wieder. Zwei Metaboliten, die Mono-desmethyl- und die N-oxid Verbindung wurden in geringen Konzentrationen (<2% der Dosis) im Urin gefunden.
• -Da Olopatadin im Urin vorwiegend als unveränderte aktive Substanz ausgeschieden wird, ist dessen Pharmakokinetik bei eingeschränkter Nierenfunktion verändert. In nichtdialysierten Patienten mit verminderter Nierenfunktion (Creatininclearance (CLCR) 13,0 ± 11,5 ml/min) lagen nach oraler Gabe von 10 mg die Parameter Cmax, T½ und AUC0–Inf. 2,3 mal, 1,3 mal bzw. 8,3 mal höher als bei gesunden Erwachsenen. Zwischen CLCR und Renale Clearance (CLR) wie auch der Gesamtclearance (CL/F) bestand eine positive Korrelation. In hämodialysierten Patienten (keine Urinabgabe) war AUC0–Inf. am Tag der Hämodialyse niedriger als am Tag ohne Hämodialyse, was darauf hindeutet, dass Olopatadin durch Hämodialyse ausgeschieden wird.
• -In einer Vergleichsstudie zur Pharmakokinetik bei jungen (Durchschnittsalter 21 Jahre) und älteren Probanden (Durchschnittsalter 74 Jahre) war CLR in der Gruppe der Älteren signifikant geringer (7,52 ± 2,18 l/hr gegenüber 14,4 ± 2,20 l/hr). Obwohl die Renale Clearance mit CLCR korrelierte, war CLR signifikant größer als CLCR, was auf renale tubuläre Sekretion hindeutet. Keine signifikanten Unterschiede zwischen jüngeren und älteren Probanden fanden sich für Tmax, T½, MRT, Vdbeta, die Proteinbindung oder den prozentualen Anteilen von unverändertem Wirkstoff und seinen Metaboliten im Urin. In einer Studie mit mehrmaliger Gabe (10 mg, zwei mal täglich über 6 Tage) fanden sich bei den Älteren keine signifikanten Unterschiede zwischen AUC0–Inf. nach Einmalgabe und der AUC in den folgenden Dosierungsintervallen.
• +Da Olopatadin im Urin vorwiegend als unveränderte aktive Substanz ausgeschieden wird, ist dessen Pharmakokinetik bei eingeschränkter Nierenfunktion verändert. In nichtdialysierten Patienten mit verminderter Nierenfunktion (Creatininclearance (CLCR) 13.0 ± 11.5 ml/min) lagen nach oraler Gabe von 10 mg die Parameter Cmax, T½ und AUC0-Inf 2.3 mal, 1.3 mal bzw. 8.3 mal höher als bei gesunden Erwachsenen. Zwischen CLCR und Renale Clearance (CLR) wie auch der Gesamtclearance (CL/F) bestand eine positive Korrelation. In hämodialysierten Patienten (keine Urinabgabe) war AUC0-Inf am Tag der Hämodialyse niedriger als am Tag ohne Hämodialyse, was darauf hindeutet, dass Olopatadin durch Hämodialyse ausgeschieden wird.
• +In einer Vergleichsstudie zur Pharmakokinetik bei jungen (Durchschnittsalter 21 Jahre) und älteren Probanden (Durchschnittsalter 74 Jahre) war CLR in der Gruppe der Älteren signifikant geringer (7.52 ± 2.18 l/hr gegenüber 14.4 ± 2.20 l/hr). Obwohl die Renale Clearance mit CLCR korrelierte, war CLR signifikant grösser als CLCR, was auf renale tubuläre Sekretion hindeutet. Keine signifikanten Unterschiede zwischen jüngeren und älteren Probanden fanden sich für Tmax, T½, MRT, Vdbeta, die Proteinbindung oder den prozentualen Anteilen von unverändertem Wirkstoff und seinen Metaboliten im Urin. In einer Studie mit mehrmaliger Gabe (10 mg, zwei mal täglich über 6 Tage) fanden sich bei den Älteren keine signifikanten Unterschiede zwischen AUC0-Inf nach Einmalgabe und der AUC in den folgenden Dosierungsintervallen.
• -Opatanol bei Raumtemperatur (15–25 °C) aufbewahren.
• +Opatanol bei Raumtemperatur (15-25 °C) aufbewahren.
• -Opatanol Augentropfen 5 ml. (B)
• +Opatanol Augentropfen: Tropfflaschen aus Kunststoff zu 5 ml (B)
• -Alcon Switzerland SA, 6331 Hünenberg.
• +Alcon Switzerland SA, Risch.
• -November 2012.
• +Februar 2016.