• -Wirkstoff: Methylphenidati hydrochloridum.
• -Hilfsstoffe: Color E 132, Excip. pro capsula
• -Galenische Form und Wirkstoffmenge pro Einheit
• -Retardkapseln zu 10 mg haben eine dunkelgrüne opaque Kapselkappe mit weissem Aufdruck „S544“ und einen weissen opaquen Kapselkörper mit schwarzem Aufdruck „10 mg“.
• -Retardkapseln zu 20 mg haben eine blaue opaque Kapselkappe mit weissem Aufdruck „S544“ und einen weissen opaquen Kapselkörper mit schwarzem Aufdruck „20 mg“.
• -Retardkapseln zu 30 mg haben eine rötlich-braune opaque Kapselkappe mit weissem Aufdruck „S544“ und einen weissen opaquen Kapselkörper mit schwarzem Aufdruck „30 mg“.
• +Wirkstoffe
• +Methylphenidati hydrochloridum
• +Hilfsstoffe
• +Color E 132, Excip. Pro capsula
• -Equasym XR ist im Rahmen einer therapeutischen Gesamtstrategie zur Behandlung von Aufmerksamkeitsdefizit-Hyperaktivitäts-Störungen (ADHS, Attention Deficit Hyperactivity Disorder, ADHD) bei Kindern ab 6 Jahren und Jugendlichen bis 18 Jahren indiziert, wenn sich andere therapeutische Massnahmen allein als unzureichend erwiesen haben. Die Behandlung soll nur von Ärztinnen bzw. Ärzten die auf Verhaltensstörungen von Kindern und Jugendlichen spezialisiert sind, begonnen werden und muss auch von ihnen überwacht werden. Die Diagnose sollte entsprechend der DSM-IV-Kriterien oder der ICD-10-Klassifikation gestellt werden und sollte sich auf eine vollständige Ananmnese und Untersuchung des Patienten stützen.
• +Equasym XR ist im Rahmen einer therapeutischen Gesamtstrategie zur Behandlung von Aufmerksamkeitsdefizit-Hyperaktivitäts-Störungen (ADHS, Attention Deficit Hyperactivity Disorder, ADHD) bei Kindern ab 6 Jahren und Jugendlichen bis 18 Jahren indiziert, wenn sich andere therapeutische Massnahmen allein als unzureichend erwiesen haben. Die Behandlung soll nur von Ärztinnen bzw. Ärzten die auf Verhaltensstörungen von Kindern und Jugendlichen spezialisiert sind, begonnen werden und muss auch von ihnen überwacht werden. Die Diagnose sollte entsprechend der DSM-IV-Kriterien oder der ICD-10-Klassifikation gestellt werden und sollte sich auf eine vollständige Anamnese und Untersuchung des Patienten stützen.
• -Die Anwendung von Equasym XR sollte sich auf jene Patienten und Patientinnen beschränken, welche ein Präparat benötigen, bei dem die Wirkungen bei morgendlicher Einnahme bis zum Ende des Schultags andauern. Equasym XR sollte als Teil eines umfassenden Therapieprogramms eingesetzt werden, wenn sich Verhaltensmassnahmen allein als unzureichend erwiesen haben. Ein umfassendes Therapieprogramm zur Behandlung von ADHS kann psychologische, pädagogische und soziale Massnahmen beinhalten . Durch die Behandlung mit Equasym XR können die Hauptsymptome des ADHS wie mässige bis starke Ablenkbarkeit, rasch nachlassende Aufmerksamkeit, Impulsivität, verstärkte motorische Aktivität und gestörtes Sozialverhalten gemildert werden.
• +Die Anwendung von Equasym XR sollte sich auf jene Patienten und Patientinnen beschränken, welche ein Präparat benötigen, bei dem die Wirkungen bei morgendlicher Einnahme bis zum Ende des Schultags andauern. Equasym XR sollte als Teil eines umfassenden Therapieprogramms eingesetzt werden, wenn sich Verhaltensmassnahmen allein als unzureichend erwiesen haben. Ein umfassendes Therapieprogramm zur Behandlung von ADHS kann psychologische, pädagogische und soziale Massnahmen beinhalten. Durch die Behandlung mit Equasym XR können die Hauptsymptome des ADHS wie mässige bis starke Ablenkbarkeit, rasch nachlassende Aufmerksamkeit, Impulsivität, verstärkte motorische Aktivität und gestörtes Sozialverhalten gemildert werden.
• -Equasym XR wurde bei Erwachsenen nicht untersucht und sollte daher in dieser Altersgruppe nicht angewendet werden.
• -Kinder und Jugendliche (über 6 Jahren):
• +Equasym XR wurde bei Erwachsenen nicht untersucht und sollte daher in dieser Altersgruppe nicht angewendet werden.
• +Kinder und Jugendliche (über 6 Jahren)
• -Weiterführung/Längerfristige Behandlung:
• +Weiterführung/Längerfristige Behandlung
• -·Bei Patienten mit Phäochromozytom
• +·bei Patienten mit Phäochromozytom
• -Bei Patienten, die eine Therapie mit Methylphenidat beginnen, sollte auf das Auftraten oder die Verstärkung von aggressivem Verhalten geachtet werden.
• +Bei Patienten, die eine Therapie mit Methylphenidat beginnen, sollte auf das Auftreten oder die Verstärkung von aggressivem Verhalten geachtet werden.
• -Serotoninsyndrom: Wie auch bei anderen serotonerg wirkenden Substanzen kann unter Methylphenidat ein Serotoninsyndrom, eine potentiell lebensbedrohlich Situation, auftreten, insbesondere dann, wenn Methylphenidat gleichzeitig verabreicht wird mit anderen serotonergen Arzneimitteln. Dazu gehören selektive Serotonin-Wiederaufnahmehemmer (SSRI), Serotonin-Noradrenalin-Wiederaufnahmehemmer (SNRI), trizyklische Antidepressiva, Phenothiazine, Triptane, Lithium, Fentanyl, Dextromethorphan, Tramadol, Tapentadol, Meperin, Methadon, Pentacocin, Johanneskraut (Hypericum) oder Wirkstoffe, die den Metabolismus von Serotonin beeinflussen, wie der antibiotische Wirkstoff Linezolid und der nicht-selektive MAO-Inhibitor Methylenblau, mit reversibler nicht-selektiver MAO-Hemmung oder Serotonin-Vorstufen (wie Tryptophan).
• +Serotoninsyndrom
• +Wie auch bei anderen serotonerg wirkenden Substanzen kann unter Methylphenidat ein Serotoninsyndrom, eine potentiell lebensbedrohliche Situation, auftreten, insbesondere dann, wenn Methylphenidat gleichzeitig verabreicht wird mit anderen serotonergen Arzneimitteln. Dazu gehören selektive Serotonin-Wiederaufnahmehemmer (SSRI), Serotonin-Noradrenalin-Wiederaufnahmehemmer (SNRI), trizyklische Antidepressiva, Phenothiazine, Triptane, Lithium, Fentanyl, Dextromethorphan, Tramadol, Tapentadol, Meperin, Methadon, Pentacocin, Johanneskraut (Hypericum) oder Wirkstoffe, die den Metabolismus von Serotonin beeinflussen, wie der antibiotische Wirkstoff Linezolid und der nicht-selektive MAO-Inhibitor Methylenblau, mit reversibler nicht-selektiver MAO-Hemmung oder Serotonin-Vorstufen (wie Tryptophan).
• -Es gibt klinische Hinweise darauf, dass während der Verabreichung von Arzneimitteln mit dem Wirkstoff Methylphendiat vermehrt psychiatrische Störungen (einschliesslich Suchtverhalten und suizidales Verhalten) sowie Gewichts- und Appetitverlust auftreten. Eine sorgfältige Erfassung solcher Veränderungen oder aber von Anzeichen für Fehlgebrauch und Missbrauch des Medikamentes muss bei jedem Besuch und jeder Dosisanpassung vorgenommen werden.
• +Es gibt klinische Hinweise darauf, dass während der Verabreichung von Arzneimitteln mit dem Wirkstoff Methylphenidat vermehrt psychiatrische Störungen (einschliesslich Suchtverhalten und suizidales Verhalten) sowie Gewichts- und Appetitverlust auftreten. Eine sorgfältige Erfassung solcher Veränderungen oder aber von Anzeichen für Fehlgebrauch und Missbrauch des Medikamentes muss bei jedem Besuch und jeder Dosisanpassung vorgenommen werden.
• -Follow-up Untersuchungen bei Kindern zwischen 7 und 10 Jahren deuten darauf hin, dass Kinder, die konstant (z.B. 7 Tage pro Woche während 1 Jahr) Methylphenidat einnehmen, eine vorübergehende Verlangsamung der Wachstumsrate (im Durchschnitt 2 cm weniger Längenwachstum und 2,7 kg weniger Gewichtszunahme über 3 Jahre) zeigen können. Aus diesem Grunde sollten Patienten, die eine Langzeitbehandlung benötigen, sorgfältig (mindestens 6 Monate) bezüglich Grösse, Gewicht und Appetit überwacht und in einer Wachstumskurve dokumentiert werden. Bei Patienten, bei denen Wachstum oder Gewichtszunahme nicht den Erwartungen entsprechen, sollte die Behandlung unterbrochen werden.
• +Followup Untersuchungen bei Kindern zwischen 7 und 10 Jahren deuten darauf hin, dass Kinder, die konstant (z.B. 7 Tage pro Woche während 1 Jahr) Methylphenidat einnehmen, eine vorübergehende Verlangsamung der Wachstumsrate (im Durchschnitt 2 cm weniger Längenwachstum und 2,7 kg weniger Gewichtszunahme über 3 Jahre) zeigen können. Aus diesem Grunde sollten Patienten, die eine Langzeitbehandlung benötigen, sorgfältig (mindestens 6 Monate) bezüglich Grösse, Gewicht und Appetit überwacht und in einer Wachstumskurve dokumentiert werden. Bei Patienten, bei denen Wachstum oder Gewichtszunahme nicht den Erwartungen entsprechen, sollte die Behandlung unterbrochen werden.
• -In seltenen Fällen sind Symptome von Sehstörungen vorgekommen. Dabei ist über Akkomodationsstörungen und verschwommenes Sehen unter Therapie mit Mehylphenidat berichtet worden.
• +In seltenen Fällen sind Symptome von Sehstörungen vorgekommen. Dabei ist über Akkomodationsstörungen und verschwommenes Sehen unter Therapie mit Methylphenidat berichtet worden.
• -Als Dopamin-Wiederaufnahme-Hemmer kann Methylphenidat eine pharmkodynamische Interaktion mit direkten und indirekten Dopaminagonisten (inkl. L-Dopa und einigen Antidepressiva) und Dopaminantagonisten (Neuroleptika) eingehen. Die gleichzeitige Einnahme von Equasym XR mit Neuroleptika wird wegen der entgegengesetzten Wirkmechanismen nicht empfohlen.
• +Als Dopamin-Wiederaufnahme-Hemmer kann Methylphenidat eine pharmakodynamische Interaktion mit direkten und indirekten Dopaminagonisten (inkl. L-Dopa und einigen Antidepressiva) und Dopaminantagonisten (Neuroleptika) eingehen. Die gleichzeitige Einnahme von Equasym XR mit Neuroleptika wird wegen der entgegengesetzten Wirkmechanismen nicht empfohlen.
• -Die gleichzeitige Verabreichung von Methylphenidat und anderen serotonergen Arzneimitteln (einschliesslich Triptane, SSRIs, SNRIs, Lithium, Fentanyl und seine Analoga, Tramadol, Dextromethorphan, Tapentadol, Meperidin, Methadon, Pentazocin oder Johanniskraut (Hypericum), von Arzneimitteln, die den Serotonin-Stoffwechsel hemmen (einschliesslich MAOI, wie z.B. Methylenblau), oder von Serotonin-Vorstufen (z.B. Tryptophan) wird nicht empfohlen, da dies zur Entwicklung eines Serotoninsyndroms führen kann (siehe «Warnhinweise und Vorsichtsmassnahmen»). Es wurde gezeigt, dass Methylphenidat die extrazelluläre Konzentration von Serotonin und Noradrenalin erhöht und dass es eine schwache Fähigkeit zur Bindung an den Serotonintransporter zu haben scheint.
• +Die gleichzeitige Verabreichung von Methylphenidat und anderen serotonergen Arzneimitteln (einschliesslich Triptane, SSRIs, SNRIs, Lithium, Fentanyl und seine Analoga, Tramadol, Dextromethorphan, Tapentadol, Meperidin, Methadon, Pentacocin oder Johanniskraut (Hypericum), von Arzneimitteln, die den Serotonin-Stoffwechsel hemmen (einschliesslich MAOI, wie z.B. Methylenblau), oder von Serotonin-Vorstufen (z.B. Tryptophan) wird nicht empfohlen, da dies zur Entwicklung eines Serotoninsyndroms führen kann (siehe «Warnhinweise und Vorsichtsmassnahmen»). Es wurde gezeigt, dass Methylphenidat die extrazelluläre Konzentration von Serotonin und Noradrenalin erhöht und dass es eine schwache Fähigkeit zur Bindung an den Serotonintransporter zu haben scheint.
• -Während einer Operation besteht das Risiko einer plötzlichen Erhöhung des Blutdrucks. Wenn eine Operation geplant ist, sollte die Therapie mit Methylphenidat nach Rücksprache mit dem behandelnden Psychiatern bzw. Kinder- und Jugendpsychiatern und den Narkoseärzten vorübergehend den Umständen angepasst werden (z.B. keine Anwendung am Tag der Operation).
• -Schwangerschaft/Stillzeit
• -Es liegen nur unzureichende Erfahrungen mit der Anwendung von Methylphenidat in der Schwangerschaft vor.
• -Tierstudien haben Reproduktionstoxizität von Methylphenidat gezeigt (siehe Präklinische Daten). Das potentielle Risiko für den Menschen ist nicht bekannt.
• -Während der Schwangerschaft sollte Methylphenidat nicht angewendet werden, es sei denn, die Anwendung ist unbedingt erforderlich.
• +Während einer Operation besteht das Risiko einer plötzlichen Erhöhung des Blutdrucks. Wenn eine Operation geplant ist, sollte die Therapie mit Methylphenidat nach Rücksprache mit den behandelnden Psychiatern bzw. Kinder- und Jugendpsychiatern und den Narkoseärzten vorübergehend den Umständen angepasst werden (z.B. keine Anwendung am Tag der Operation).
• +Schwangerschaft, Stillzeit
• +Schwangerschaft
• +Daten aus einer Kohortenstudie mit insgesamt etwa 3400 im ersten Trimenon exponierten Schwangerschaften deuten nicht auf ein insgesamt erhöhtes Risiko von Geburtsfehlern hin. Die Häufigkeit kardialer Fehlbildungen war leicht erhöht (gepooltes adjustiertes relatives Risiko 1,3; 95%-KI: 1,0–1,6), entsprechend 3 zusätzlichen Kindern mit kongenitaler kardialer Fehlbildung auf 1000 Frauen, die Methylphenidat im ersten Trimenon erhalten, im Vergleich zu nicht exponierten Schwangerschaften.
• +In tierexperimentelle Studien fand sich eine Reproduktionstoxizität (nähere Angaben unter dem Kapitel „Präklinische Daten“). Das potentielle Risiko für den Menschen ist nicht bekannt.
• +Während der Schwangerschaft darf das Arzneimittel nicht verabreicht werden, es sei denn dies ist eindeutig erforderlich.
• +Stillzeit
• +
• -Häufigkeitseinschätzung: sehr häufig ³10%; häufig ³1% bis <10%; gelegentlich ³0,1% bis <1%; selten ³0,01% bis <0,1%; sehr selten <0,01%, unbekannt (Häufigkeit kann aufgrund der vorhandenen Daten nicht abgeschätzt werden).
• +Häufigkeitseinschätzung: sehr häufig ≥10%; häufig ≥1% bis <10%; gelegentlich ≥0,1% bis <1%; selten ≥0,01% bis <0,1%; sehr selten <0,01%, unbekannt (Häufigkeit kann aufgrund der vorhandenen Daten nicht abgeschätzt werden).
• -Erkrankungen der Atemwege, desBrustraums und Mediastinums: Husten, Rachen- und Kehlkopfschmerzen
• +Erkrankungen der Atemwege, des Brustraums und Mediastinums: Husten, Rachen- und Kehlkopfschmerzen
• -Häufig: abnormes Verhalten, Aggression, Erregung, Ängstlichkeit, Depression, Reizbarkeit, Schlafstörungen.
• +Häufig: abnormes Verhalten, Aggression, Erregung, Ängstlichkeit, Depression, Reizbarkeit, Schlafstörungen, Bruxismus
• -Unbekannt: Logorrhö, Bruxismus, Libidostörung
• +Unbekannt: Logorrhö, Libidostörung
• -Häufig: Kopfschmerzen, Schläfrigkeit, Schwindel, Dyskinesie, Tremor,Mattigkeit, Hyperaktivität
• +Häufig: Kopfschmerzen, Schläfrigkeit, Schwindel, Dyskinesie, Tremor, Mattigkeit, Hyperaktivität
• -Sehr selten; Herzstillstand,
• +Sehr selten: Herzstillstand,
• -Erkrankungen des Geschlechtsorgane und der Brustdrüse
• +Unbekannt: Trismus
• +Erkrankungen der Nieren und Harnwege:
• +Unbekannt: Inkontinenz
• +Erkrankungen der Geschlechtsorgane und der Brustdrüse
• -Erfahrungen nach der Markteinführung
• +Unerwünschte Wirkungen nach Markteinführung
• -Sehr häufig: ³1/10
• -Häufig: ³1/100 bis <1/10;
• -Gelegentlich: ³1/1‘000 bis <1/100;
• -Selten: ³1/10‘000 bis <1/1‘000;
• +Sehr häufig: ≥1/10
• +Häufig: ≥1/100 bis <1/10;
• +Gelegentlich: ≥1/1‘000 bis <1/100;
• +Selten: ≥1/10‘000 bis <1/1‘000;
• -Anzeichen und Symptome: Zu den Anzeichen und Symptomen einer Methylphenidat-Überdosierung, welche hauptsächlich von einer Überstimulierung des ZNS und überschiessenden sympathikomimetischen Wirkungen resultieren, gehören, Erbrechen, Agitiertheit, Muskelzuckungen, zerebrale Krampfanfälle mit nachfolgendem Koma, Verwirrung, Halluzinationen (akustisch und/oder visuell), übermässiges Schwitzen, Kopfschmerzen, Pyrexie, Tachykardie, Palpitationen, erhöhte Herzfrequenz, Sinusarrhythmie, Hypertonie, Mydriasis und Mundtrockenheit.
• -Behandlung: Es gibt kein spezielles Antidot bei einer Überdosierung von Equasym XR.
• +Anzeichen und Symptome:
• +Anzeichen und Symptome
• +Zu den Anzeichen und Symptomen einer Methylphenidat-Überdosierung, welche hauptsächlich von einer Überstimulierung des ZNS und überschiessenden sympathikomimetischen Wirkungen resultieren, gehören, Erbrechen, Agitiertheit, Muskelzuckungen, zerebrale Krampfanfälle mit nachfolgendem Koma, Verwirrung, Halluzinationen (akustisch und/oder visuell), übermässiges Schwitzen, Kopfschmerzen, Pyrexie, Tachykardie, Palpitationen, erhöhte Herzfrequenz, Sinusarrhythmie, Hypertonie, Mydriasis und Mundtrockenheit.
• +Behandlung
• +Es gibt kein spezielles Antidot bei einer Überdosierung von Equasym XR.
• -Es ist genauestens darauf zu achten, dass Blutdruck und Atmung aufrecht erhalten werden; bei Hyperpyrexie kann eine äusserliche Kühlung erforderlich sein.
• +Es ist genauestens darauf zu achten, dass Blutdruck und Atmung aufrechterhalten werden; bei Hyperpyrexie kann eine äusserliche Kühlung erforderlich sein.
• -ATC-Code: N06BA04
• -Wirkungsmechanismus/Pharmakodynamik
• +ATC-Code
• +N06BA04
• +Wirkungsmechanismus
• -Der Wirkmechanismus, durch den Equasym XR mentale Veränderungen und Verhaltensänderungen bei Kindern bewirkt, ist nicht eindeutig geklärt, auch gibt es keinen endgültigen Beweis dafür, wie diese Wirkungen mit dem Zustand des zentralen Nervensystems zusammenhängen. Es wird angenommen, dass der „re-uptake“ von Noradrenalin und Dopamin in die präsynaptischen Nervenenden blockiert und die Freisetzung dieser Monoamine in den extraneuronalen Raum erhöht wird. Equasym XR ist ein razemisches Gemisch bestehend aus den d- und lthreo-Enantiomeren von Methylphenidat. Das d-Enantiomer ist pharmakologisch aktiver als das l-Enantiomer.
• -Pharmakokinetik
• +Der Wirkmechanismus, durch den Equasym XR mentale Veränderungen und Verhaltensänderungen bei Kindern bewirkt, ist nicht eindeutig geklärt, auch gibt es keinen endgültigen Beweis dafür, wie diese Wirkungen mit dem Zustand des zentralen Nervensystems zusammenhängen.
• +Pharmakodynamik
• +Es wird angenommen, dass der „re-uptake“ von Noradrenalin und Dopamin in die präsynaptischen Nervenenden blockiert und die Freisetzung dieser Monoamine in den extraneuronalen Raum erhöht wird. Equasym XR ist ein razemisches Gemisch bestehend aus den d- und lthreo-Enantiomeren von Methylphenidat. Das d-Enantiomer ist pharmakologisch aktiver als das l-Enantiomer.
• +Klinische Wirksamkeit
• +In einer Pivot-Studie erhielten von 327 randomisierten Patienten 318 Patienten im Alter zwischen 6 und 12 Jahren wenigstens eine Dosis der Studienmedikation. Die Punktwerte der IOWA Conner’s Skala, der Bewertung des primären Zielparameters während des Schultags durch den Lehrer, ergaben für die Per Protocol Population (279 Patienten, die über 21 Tage behandelt wurden) folgende Ergebnisse:
• + Placebo (N = 39)a Sofort freisetzende Methylphenidat- Formulierung (N = 120)b Equasym Retard (N = 120)
• +Lehrergesamturteil IOWA Conners I/O Skala Mittelwert (Standardabweichung) 6,0 (3,64) 6,1 (3,74) 5,8 (3,59)
• +Tag 21/Absetzen
• +LS-Mittelwert (Standardfaktor) 7,7 (0,50) 4,3 (0,29) 4,5 (0,29)
• +95 % Konfidenzintervall 6,69; 8,66 3,71; 4,84 3,98; 51,0
• +Unterschied zu Placebo – –3,4 –3,1
• +95 % Konfidenzintervall für den Unterschied – –4,53; –2,26 –4,26; –2,00
• +p-Wertc – < 0,001 < 0,001
• +Unterschied zu sofort freisetzender Methylphenidat-Formulierung – – –0,3
• +97,5 % untere Konfidenzintervall Grenze für den Unterschied – – –1,06
• +aN = 38 an Tag 7; b N = 118 an Tag 7; c Zum Vergleich der Behandlungsgruppen wurde ANCOVA eingesetzt, mit dem Behandlungseffekt und dem Ausgangswert als Kovariaten
• +
• +Im Gegensatz zu den Ergebnissen des primären Zielparameters wurden für die sekundären Zielvariable, Elternurteil IOWA Conner’s, Unterschiede zwischen der Equasym Retard-Gruppe und der sofort freisetzenden Methylphenidat-Gruppe beobachtet. Dies basierte auf Bewertungen, die später am Abend durchgeführt wurden und die darauf hindeuteten, dass es im Vergleich zu der zweimal täglichen Gabe der sofort freisetzenden Methylphenidat-Formulierung bei Equasym Retard spät am Tag zu einem teilweisen Verlust der Wirksamkeit kommt. Siehe auch Rubrik Pharmakokinetik und Dosierung und Anwendung.
• +Pharmakokinetik
• -Mittlere beobachtete und extrapolierte Methylphenidat Plasmakonzentrationen bei Kindern mit ADHD nach 7 Tagen Dosierung mit 40 mg Equasym XR (X), 20 mg Equasym XR () oder 10 mg immediate Release Methylphenidat zweimal pro Tag (•).
• +Mittlere beobachtete und extrapolierte Methylphenidat Plasmakonzentrationen bei Kindern mit ADHD nach 7 Tagen Dosierung mit 40 mg Equasym XR (X), 20 mg Equasym XR () oder 10 mg immediate Release Methylphenidat zweimal pro Tag (•):
• -Pharmakokinetik von Equasym® XR bei Erwachsenen gefastet bzw. nach dem Essen
• +Pharmakokinetik von Equasym XR bei Erwachsenen gefastet bzw. nach dem Essen:
• -Equasym® XR 2 ´ 20 mg – nach dem Essen 11.7 (4.6) 5.7 (1.7) 116.5 (48.0)
• -Equasym® XR 2 ´ 20 mg – gefastet 8.7 (3.0) 4.8 (1.2) 99.8 (41.3)
• +Equasym XR 2 ´ 20 mg – nach dem Essen 11.7 (4.6) 5.7 (1.7) 116.5 (48.0)
• +Equasym XR 2 ´ 20 mg – gefastet 8.7 (3.0) 4.8 (1.2) 99.8 (41.3)
• -Systemische Verfügbarkeit
• -Aufgrund des ausgedehnten „first-pass“-Metabolismus liegt die systemische Verfügbarkeit bei etwa 30 % (11–51 %) der Dosis.
• +Systemische Verfügbarkeit: Aufgrund des ausgedehnten „first-pass“-Metabolismus liegt die systemische Verfügbarkeit bei etwa 30 % (11–51 %) der Dosis.
• -Innerhalb von 48-96 Stunden werden 78–97 % der verabreichten Dosis als Metaboliten mit dem Urin und 1–3 % mit den Faeces ausgeschieden.
• +Innerhalb von 48 96 Stunden werden 78–97 % der verabreichten Dosis als Metaboliten mit dem Urin und 1–3 % mit den Faeces ausgeschieden.
• -Pädiatrische Patienten:
• -Die Pharmakokinetik von Equasym XR bei Kindern unter 7 Jahren wurde nicht untersucht.
• -Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion:
• +Nierenfunktionsstörungen
• -Patienten mit Leberinsuffizienz:
• +Leberfunktionsstörungen
• +Kinder und Jugendliche
• +Die Pharmakokinetik von Equasym XR bei Kindern unter 7 Jahren wurde nicht untersucht.
• +Mutagenität
• +Im In-vitro-Ames-Test (Reverse Mutation Assay) und im In-vitro Mouse Lymphoma Cell Forward Mutation Assay waren keine mutagenen Wirkungen von Methylphenidat nachweisbar. Der Austausch von Schwesterchromatiden (sister chromatid exchange) und Chromosom-Veränderungen (chromosome aberrations) zeigten in einem in-vitro-Test mit Eierstock-Zellkulturen des chinesischen Hamsters erhöhte Werte, wenn auch erst nach hohen zytotoxischen Dosen. Methylphenidat war in vivo im Mikrokern-Test von Knochenmark von Mäusen negativ.
• +Karzinogenität
• +In Langzeitstudien zur Karzinogenität an Ratten und Mäusen wurde nur bei männlichen Mäusen eine vermehrte Anzahl an malignen Lebertumoren beobachtet. Die Bedeutung dieser Befunde für den Menschen ist nicht bekannt.
• +Reproduktionstoxizität
• -In Langzeitstudien zur Karzinogenität an Ratten und Mäusen wurde nur bei männlichen Mäusen eine vermehrte Anzahl an malignen Lebertumoren beobachtet. Die Bedeutung dieser Befunde für den Menschen ist nicht bekannt.
• -Im In-vitro-Ames-Test (Reverse Mutation Assay) und im In-vitro Mouse Lymphoma Cell Forward Mutation Assay waren keine mutagenen Wirkungen von Methylphenidat nachweisbar. Der Austausch von Schwesterchromatiden (sister chromatid exchange) und Chromosom-Veränderungen (chromosome aberrations) zeigten in einem in-vitro-Test mit Eierstock-Zellkulturen des chinesischen Hamsters erhöhte Werte, wenn auch erst nach hohen zytotoxischen Dosen. Methylphenidat war in vivo im Mikrokern-Test von Knochenmark von Mäusen negativ.
• -Das Arzneimittel darf nur bis zu dem auf der Packung mit «EXP» bezeichneten Datum verwendet werden.
• +Das Arzneimittel darf nur bis zu dem auf dem Behälter mit „EXP“ bezeichneten Datum verwendet werden.
• -In der Originalverpackung bei Raumtemperatur (15-25 °C) und ausserhalb der Reichweite von Kindern lagern.
• +Bei Raumtemperatur (15-25°C) lagern.
• +In der Originalverpackung aufbewahren.
• +Ausser Reichweite von Kindern aufbewahren.
• -Retardkapseln zu 30 mg: 30 und 60 [A]
• +Retardkapseln zu 30 mg: 30 und 60 [A]
• -Juni 2018
• +Juli 2020