• -AliskirenumutAliskirenihemifumaras.
• +Aliskirenum ut Aliskireni hemifumaras.
• -mikrokristalline Cellulose, CrospovidonTyp A, Povidon K 30, Magnesiumstearat,
• -hochdispersesSiliciumdioxid, Überzug: Macrogol 4000, Talkum, Hypromellose, Titandioxid (E 171), Eisen(II,III)oxid (E 172), Eisen(III)oxid (E 172).
• +mikrokristalline Cellulose, Crospovidon Typ A, Povidon K 30, Magnesiumstearat,
• +hochdisperses Siliciumdioxid, Überzug: Macrogol 4000, Talkum, Hypromellose, Titandioxid (E 171), Eisen(II,III)oxid (E 172), Eisen(III)oxid (E 172).
• -Häufig:Hyperkalämie.
• +Häufig: Hyperkalämie.
• -NierenfunktionsstörungenDie Pharmakokinetik von Aliskiren ist bei Patienten mit unterschiedlich schwerer Niereninsuffizienz evaluiert worden. Die AUC und Cmax von Aliskiren bei Personen mit eingeschränkter Nierenfunktion lagen nach einmaliger Dosis und im Steadystate 0.8 bis 2-mal höher als bei gesunden Personen. Die beobachteten Änderungen korrelierten aber nicht mit dem Grad der Niereninsuffizienz. Die Pharmakokinetik von Aliskiren wurde bei Dialysepatienten mit chronischem Nierenversagen untersucht. Die orale Verabreichung einer Einzeldosis von 300 mg Aliskiren führte bei diesen Patienten im Vergleich zu nierengesunden Probanden
• +Nierenfunktionsstörungen Die Pharmakokinetik von Aliskiren ist bei Patienten mit unterschiedlich schwerer Niereninsuffizienz evaluiert worden. Die AUC und Cmax von Aliskiren bei Personen mit eingeschränkter Nierenfunktion lagen nach einmaliger Dosis und im Steadystate 0.8 bis 2-mal höher als bei gesunden Personen. Die beobachteten Änderungen korrelierten aber nicht mit dem Grad der Niereninsuffizienz. Die Pharmakokinetik von Aliskiren wurde bei Dialysepatienten mit chronischem Nierenversagen untersucht. Die orale Verabreichung einer Einzeldosis von 300 mg Aliskiren führte bei diesen Patienten im Vergleich zu nierengesunden Probanden
• -Das karzinogene Potenzial wurde in einer zweijährigen Studie an Ratten und in einer sechsmonatigen Studie an transgenen Mäusen untersucht. Es wurde kein karzinogenes Potenzial festgestellt. Inflammatorische und proliferative Veränderungen wurden bei Dosen von 750 bis 1‘500 mg/kg/Tag bei beiden Arten im unteren Gastrointestinaltrakt beobachtet. Ein Fall eines Kolonadenoms und eines Adenokarzinoms des Caecums bei Ratten unter einer Dosis von 1‘500 mg/kg/Tag waren statistisch nicht signifikant. Diese Befunde wurden auf das bekannte irritative Potenzial von Aliskiren zurückgeführt. Die Resultate einer weiterführenden, 104-wöchigen, oralen Toxizitätsstudie bei Krallenaffen zeigten die Absenz jeglicher behandlungsbedingter, histopathologischer Veränderungen im Gastrointestinaltrakt, zeigten aber milde Effekte auf die Nieren (inklusive Hypertonie der Kortikalen Arterien, Juxtaglomeruläre Hyperplasie und erhöhte renale extramedulläreHematopoiese) bei Dosen von 10 und 20 mg/kg/Tag.
• +Das karzinogene Potenzial wurde in einer zweijährigen Studie an Ratten und in einer sechsmonatigen Studie an transgenen Mäusen untersucht. Es wurde kein karzinogenes Potenzial festgestellt. Inflammatorische und proliferative Veränderungen wurden bei Dosen von 750 bis 1‘500 mg/kg/Tag bei beiden Arten im unteren Gastrointestinaltrakt beobachtet. Ein Fall eines Kolonadenoms und eines Adenokarzinoms des Caecums bei Ratten unter einer Dosis von 1‘500 mg/kg/Tag waren statistisch nicht signifikant. Diese Befunde wurden auf das bekannte irritative Potenzial von Aliskiren zurückgeführt. Die Resultate einer weiterführenden, 104-wöchigen, oralen Toxizitätsstudie bei Krallenaffen zeigten die Absenz jeglicher behandlungsbedingter, histopathologischer Veränderungen im Gastrointestinaltrakt, zeigten aber milde Effekte auf die Nieren (inklusive Hypertonie der Kortikalen Arterien, Juxtaglomeruläre Hyperplasie und erhöhte renale extramedulläre Hematopoiese) bei Dosen von 10 und 20 mg/kg/Tag.