• -Wirkstoff:Tamsulosinihydrochloridum
• -Hilfsstoffe:Color.: Gelborange S (E 110),Azorubin(E 122), Patentblau V (E 131);Excip. procapsula.
• +Wirkstoff: Tamsulosini hydrochloridum.
• +Hilfsstoffe: Color.: Gelborange S (E 110), Azorubin (E122), Patentblau V (E131); Excip. pro capsula.
• -1Retardkapselenthält: 400 µgTamsulosinihydrochloridum.
• +1 Retardkapsel enthält: 400 µg Tamsulosini hydrochloridum.
• -1Retardkapseltäglich morgens, nach dem Frühstück odernach der ersten Mahlzeit des Tages. Eine Einnahme auf nüchternen Magen sollte vermieden werden.
• -DieRetardkapselsoll – im Stehen oder im Sitzen – mit einem Glas Wasser (ca. 150 ml) unzerkaut geschluckt werden.
• -DieRetardkapselndürfen weder zerbissen nochzerkaut werden, da die verzögerte Freigabe des Wirkstoffes dadurch beeinträchtigt würde.
• +1 Retardkapsel täglich morgens, nach dem Frühstück oder nach der ersten Mahlzeit des Tages. Eine Einnahme auf nüchternen Magen sollte vermieden werden.
• +Die Retardkapsel soll - im Stehen oder im Sitzen - mit einem Glas Wasser (ca. 150 ml) unzerkaut geschluckt werden.
• +Die Retardkapseln dürfen weder zerbissen noch zerkaut werden, da die verzögerte Freigabe des Wirkstoffes dadurch beeinträchtigt würde.
• -Ältere Patienten: Eine Dosisanpassung ist nicht erforderlich. Es ist jedoch zu berücksichtigen, dass bei geriatrischen Patienten das Risiko fürorthostatischeHypotonien erhöht sein kann.
• -Kinder/Jugendliche:Tamsulosinwurde ausschliesslich bei Patienten ab 18 Jahren untersucht. Bei Kindern und Jugendlichen besteht keine Indikation.
• -Niereninsuffizienz: Bei leichter bis mässiger Niereninsuffizienz sind keine Dosisanpassungen nötig. DiePharmakokinetikvonTamsulosinbei Patienten mit einerKreatininclearance<10 ml/min. wurde nicht untersucht; für diese Patienten kann daher keine Dosierungsempfehlung gemacht werden.
• -Leberinsuffizienz: Bei leichter bis mässiger Leberinsuffizienz (ChildPughA und B) ist keine Dosisanpassung erforderlich. Bei schwerer Leberinsuffizienz (ChildPughC) istTamsulosinkontraindiziert.
• +Ältere Patienten: Eine Dosisanpassung ist nicht erforderlich. Es ist jedoch zu berücksichtigen, dass bei geriatrischen Patienten das Risiko für orthostatische Hypotonien erhöht sein kann.
• +Kinder/Jugendliche: Die Sicherheit und Wirksamkeit von Tamsulosin bei Kindern und Jugendlichen wurde nicht untersucht. In dieser Altersgruppe besteht keine Indikation.
• +Niereninsuffizienz: Bei leichter bis mässiger Niereninsuffizienz sind keine Dosisanpassungen nötig. Die Pharmakokinetik von Tamsulosin bei Patienten mit einer Kreatininclearance <10 ml/min. wurde nicht untersucht; für diese Patienten kann daher keine Dosierungsempfehlung gemacht werden.
• +Leberinsuffizienz: Bei leichter bis mässiger Leberinsuffizienz (Child Pugh A und B) ist keine Dosisanpassung erforderlich. Bei schwerer Leberinsuffizienz (Child Pugh C) ist Tamsulosin kontraindiziert.
• -Überempfindlichkeit gegenüberTamsulosinoder anderen Bestandteilen des Präparates, schwere Leberinsuffizienz,orthostatischeHypotonie in der Anamnese,Komedikationmit starken CYP3A4-Inhibitoren (z.B.Ketoconazol,Itraconazol,Voriconazol).
• +·Schwere Leberinsuffizienz,
• +·Orthostatische Hypotonie in der Anamnese,
• +·Komedikation mit starken CYP3A4-Inhibitoren (z.B. Clarithromycin, Itraconazol, Voriconazol);
• +·Überempfindlichkeit gegenüber Tamsulosin oder einem der Hilfsstoffe.
• -Bevor eine Therapie mitTamsulosinSpirigHC 0.4retardbegonnen wird, sollen differentialdiagnostisch andere Ursachen der Beschwerden ausgeschlossen werden. Vor Therapie und anschliessend in regelmässigen Intervallen sollte der Patient rektal digital untersucht und evtl.dasProstata spezifische Antigen (PSA) bestimmt werden.
• -Vorsicht ist geboten bei Patienten mit übermässigerhämodynamischerReaktion auf Alpha 1 -Rezeptorenblocker in der Anamnese.
• -Wie bei anderenAlpha 1 -Blockern kann unterTamsulosinSpirigHC 0.4retardin einzelnen Fällen ein Blutdruckabfall auftreten, der selten eine Synkope auslöst. Bei den ersten Zeichen einerorthostatischenReaktion (Schwindelgefühle, Schwäche) soll sich der Patient hinsetzen oder hinlegen, bis die Symptome verschwunden sind.
• -Bei Patienten mit koronarer Herzkrankheit sowie bei Hypertonikern unterantihypertensiverTherapie ist Vorsicht bei Behandlung mit Alpha 1 -Blockern geboten.
• -Die gleichzeitige Verabreichung anderer Alpha 1 -Adrenorezeptorenblocker kann zu einer (verstärkten) Senkung des Blutdruckes führen und wird nicht empfohlen.
• -Das intra-operative «Floppy-Iris»-Syndrom (IFIS) wurde bei Katarakt-Operationen bei einigen Patienten beobachtet, welche im Vorfeld der Operationoder zum Zeitpunkt des Eingriffes mit Alpha 1 -Adrenorezeptor-Antagonisten wieTamsulosinhydrochloridbehandelt wurden. Diese Form der Pupillenkonstriktion ist charakterisiert durch die Kombination aus einer schlaffen Iris (welche als Folge der intra-operativen Spülung wabert), einer progressiven intra-operativenMiose(trotz präoperativer Dilatation mit Standard-Mydriatika) und einem potentiellen Irisprolaps in Richtung derPhakoemulsifikations-Schnitte.
• -Ein IFIS kann das Risiko für intra- und postoperativeKomplikationen am Auge (z.B. Linsenverlust, Retina-Ablösung,Endophthalmitis) erhöhen. Der Operateur sollte daher über die Einnahme vonTamsulosininformiert werden, um gegebenenfalls seine operativen Techniken entsprechend anzupassen (wie z.B. Verwendungvon Irishaken, Iris-Ringdilatatoren oderviskoelastischenSubstanzen).
• -Es wird empfohlen, bei Patienten, bei welchen eine Katarakt-Operation unmittelbar bevorsteht, keine Behandlung mitTamsulosineinzuleiten. Es ist hingegen nicht belegt, ob ein AbsetzenvonTamsulosin1-2 Wochen vor der Katarakt-Operation einen Vorteil bringt. Teilweise wurde auch bei Patienten über ein IFIS berichtet, welcheTamsulosinbereits einige Zeit vor dem Eingriff abgesetzt hatten.
• -Patienten mit schwerer Niereninsuffizienz (Kreatinin-Clearance<10 ml/Min.) sollten sehr vorsichtig behandelt werden, da keine Daten vorliegen.
• -Die gleichzeitige Behandlung mitTamsulosinhydrochloridund CYP3A4-Inhibitoren kann dieTamsulosin-Exposition erhöhen (siehe «Interaktionen»). Insbesondere besteht ein Risiko für eine signifikant erhöhteTamsulosin-Exposition bei CYP2D6poormetabolisern, welche gleichzeitig mit starken CYP3A4-Hemmern behandelt werden. Da der Polymorphismus für CYP2D6 ausserhalb klinischer Studien üblicherweise nicht bekannt ist,sollteTamsulosingrundsätzlich nicht zusammen mit starken CYP3A4-Inhibitoren (z.B.Ketoconazol,Itraconazol,Voriconazol,Clarithromycin,Indinavir,Nelfinavir,Ritonavir,Saquinavir) gegeben werden.
• -Bei gleichzeitiger Behandlung mit mässigen CYP3A4-Inhibitoren (z.B.Erythromycin,Fluconazol,Diltiazem,Verapamil) sollteTamsulosinhydrochloridnur mit Vorsicht eingesetzt werden.
• -Der Azofarbstoff E 110 kann allergische Reaktionen auslösen. Patienten und Patientinnen, die auf Azofarbstoffe, Acetylsalicylsäure sowie Rheuma- und Schmerzmittel (Prostaglandinhemmer) überempfindlich reagieren, sollenTamsulosinSpirigHC 0.4retarddeshalb nicht anwenden.
• +Bevor eine Therapie mit Tamsulosin Spirig HC 0.4 retard begonnen wird, sollen differentialdiagnostisch andere Ursachen der Beschwerden ausgeschlossen werden. Vor Therapiebeginn und anschliessend in regelmässigen Intervallen sollte der Patient rektal digital untersucht und evtl. das Prostata spezifische Antigen (PSA) bestimmt werden.
• +Vorsicht ist geboten bei Patienten mit übermässiger hämodynamischer Reaktion auf Alpha1-Rezeptorenblocker in der Anamnese.
• +Wie bei anderen Alpha1-Blockern kann unter Tamsulosin Spirig HC 0.4 retard in einzelnen Fällen ein Blutdruckabfall auftreten, der selten eine Synkope auslöst. Bei den ersten Zeichen einer orthostatischen Reaktion (Schwindelgefühle, Schwäche) soll sich der Patient hinsetzen oder hinlegen, bis die Symptome verschwunden sind.
• +Bei Patienten mit koronarer Herzkrankheit sowie bei Hypertonikern unter antihypertensiver Therapie ist Vorsicht bei Behandlung mit Alpha1-Blockern geboten.
• +Bei ophtalmologischen Eingriffen (Katarakt- und Glaukom-Operationen) wurde bei einigen Patienten, welche im Vorfeld der Operation oder zum Zeitpunkt des Eingriffes mit Alpha1-Adrenorezeptor-Antagonisten wie Tamsulosinhydrochlorid behandelt wurden, ein intraoperatives «Floppy-Iris»-Syndrom (IFIS) beobachtet. Diese Form der Pupillenkonstriktion ist charakterisiert durch die Kombination aus einer schlaffen Iris (welche als Folge der intra-operativen Spülung wabert), einer progressiven intraoperativen Miose (trotz präoperativer Dilatation mit Standard-Mydriatika) und einem potentiellen Irisprolaps in Richtung der Phakoemulsifikations-Schnitte.
• +Ein IFIS kann das Risiko für intra- und postoperative Komplikationen am Auge (z.B. Linsenverlust, Retina-Ablösung, Endophthalmitis) erhöhen. Der Operateur sollte daher über die Einnahme von Tamsulosin informiert werden, um gegebenenfalls seine operativen Techniken entsprechend anzupassen (wie z.B. Verwendung von Irishaken, Iris-Ringdilatatoren oder viskoelastischen Substanzen).
• +Es wird empfohlen, bei Patienten, bei welchen ein operativer Eingriff an den Augen unmittelbar bevorsteht, keine Behandlung mit Tamsulosin einzuleiten. Es ist hingegen nicht belegt, ob ein Absetzen von Tamsulosin 1-2 Wochen vor Eingriff einen Vorteil bringt. Teilweise wurde auch bei Patienten über ein IFIS berichtet, welche Tamsulosin bereits einige Zeit vor dem Eingriff abgesetzt hatten.
• +Patienten mit schwerer Niereninsuffizienz (Kreatinin-Clearance <10 ml/Min.) sollten sehr vorsichtig behandelt werden, da keine Daten vorliegen.
• +In klinischen Kurz- und Langzeit-Studien wurde über Ejakulationsstörungen berichtet. Auch nach der Zulassung des Präparats wurde über Ejakulationsstörungen wie z.B. retrograde Ejakulationen oder Ejakulationsversagen berichtet.
• +Die gleichzeitige Behandlung mit Tamsulosinhydrochlorid und CYP3A4-Inhibitoren kann die Tamsulosin-Exposition erhöhen (siehe «Interaktionen»). Insbesondere besteht ein Risiko für eine signifikant erhöhte Tamsulosin-Exposition bei CYP2D6 poor metabolisern, welche gleichzeitig mit starken CYP3A4-Hemmern behandelt werden. Da der Polymorphismus für CYP2D6 ausserhalb klinischer Studien üblicherweise nicht bekannt ist, sollte Tamsulosin grundsätzlich nicht zusammen mit starken CYP3A4-Inhibitoren (z.B. Itraconazol, Voriconazol, Clarithromycin, Indinavir, Nelfinavir, Ritonavir, Saquinavir) gegeben werden.
• +Bei gleichzeitiger Behandlung mit mässigen CYP3A4-Inhibitoren (z.B. Erythromycin, Fluconazol, Diltiazem, Verapamil) sollte Tamsulosinhydrochlorid nur mit Vorsicht eingesetzt werden.
• +Der Azofarbstoff E 110 kann allergische Reaktionen auslösen. Patienten und Patientinnen, die auf Azofarbstoffe, Acetylsalicylsäure sowie Rheuma- und Schmerzmittel (Prostaglandinhemmer) überempfindlich reagieren, sollen Tamsulosin Spirig HC 0.4 retard deshalb nicht anwenden.
• -PharmakokinetischeInteraktionen
• -Einfluss anderer Arzneimittel auf diePharmakokinetikvonTamsulosin
• -Die gleichzeitige Gabe vonTamsulosinhydrochloridmit Inhibitoren der CYP-Enzyme kann zu einer erhöhtenTamsulosin-Exposition führen. Die gleichzeitige Verabreichung vonKetoconazol(einem starken CYP3A4-Inhibitor) resultierte in einem Anstieg derC max und AUC vonTamsulosinum einen Faktor von 2.2 bzw. 2.8.Tamsulosinsollte daher nicht zusammen mit starken CYP3A4-Inhibitoren gegeben werden (siehe «Warnhinweise und Vorsichtsmassnahmen»).
• -Die gleichzeitige Gabe vonParoxetin(einem starken CYP2D6-Inhibitor) führte zu einer Erhöhung derC max und AUC vonTamsulosinum den Faktor 1.3 bzw. 1.6.
• -Cimetidinerhöht die Plasmakonzentrationen vonTamsulosin, während sie durchFurosemidgesenkt werden. Da sich diese Werte jedoch immer noch innerhalb des therapeutischen Fensters bewegen, ist eine Dosisanpassung nicht erforderlich.
• -In vitro-Daten deuten darauf hin, dassDiclofenacundWarfarindie Eliminationsrate vonTamsulosinerhöhen. Der Einfluss vonAcenocoumarolauf diePharmakokinetikvonTamsulosinwurde nicht untersucht.
• -Einfluss vonTamsulosinauf diePharmakokinetikanderer Arzneimittel
• -Tamsulosinhatte in klinischen Studien keinen Einfluss auf diePharmakokinetikvonAtenolol,Digoxin,Enalapril,NifedipinoderTheophyllin.
• -In vitro-Studien anLebermikrosomenergaben keinen Anhalt für Interaktionen mitAmitriptylin,Finasterid,GlibenclamidoderSalbutamol.
• -Aufgrund der Ergebnisse von in-vitro-Studien zur Plasmaproteinbindung sind keine klinisch relevantenpharmakokinetischenInteraktionen mitAmitriptylin,Chlormadinonacetat,Diazepam,Diclofenac,Glibenclamid,PropranololoderSimvastatinzu erwarten.
• -PharmakodynamischeInteraktionen
• -In drei Studien bei Hypertonikern, deren Blutdruck stabil mitAtenolol,EnalapriloderNifedipin(jeweils n= 8) eingestellt war, beeinflussteTamsulosin(1 Woche lang 0.4 mg/Tag, dann 1 Woche 0.8 mg/Tag) den Blutdruck nicht relevant im Vergleich zu Placebo (n= 4).
• -Aus der Post-Marketing-Überwachung sind einzelne Fälle möglicher Interaktionen mitWarfarin(sowohl Erhöhung als auch Senkung der INR) bekannt.
• -Tamsulosinhat bei Gesunden keine Auswirkungen aufPharmakokinetikoder Wirksamkeit vonAcenocoumarol. Daten bei Patienten liegen nicht vor. Patienten sollten daher zu Beginn der Therapie engmaschig überwacht werden.
• +Pharmakokinetische Interaktionen
• +Einfluss anderer Arzneimittel auf die Pharmakokinetik von Tamsulosin
• +Die gleichzeitige Gabe von Tamsulosinhydrochlorid mit Inhibitoren der CYP-Enzyme kann zu einer erhöhten Tamsulosin-Exposition führen. Die gleichzeitige Verabreichung von Ketoconazol (einem starken CYP3A4-Inhibitor) resultierte in einem Anstieg der Cmax und AUC von Tamsulosin um einen Faktor von 2,2 bzw. 2,8. Tamsulosin sollte daher nicht zusammen mit starken CYP3A4-Inhibitoren gegeben werden (siehe «Warnhinweise und Vorsichtsmassnahmen»).
• +Die gleichzeitige Gabe von Paroxetin (einem starken CYP2D6-Inhibitor) führte zu einer Erhöhung der Cmax und AUC von Tamsulosin um den Faktor 1,3 bzw. 1,6.
• +Cimetidin erhöht die Plasmakonzentrationen von Tamsulosin, während sie durch Furosemid gesenkt werden. Da sich diese Werte jedoch immer noch innerhalb des therapeutischen Fensters bewegen, ist eine Dosisanpassung nicht erforderlich.
• +In vitro-Daten deuten darauf hin, dass Diclofenac und Warfarin die Eliminationsrate von Tamsulosin erhöhen. Der Einfluss von Acenocoumarol auf die Pharmakokinetik von Tamsulosin wurde nicht untersucht.
• +Einfluss von Tamsulosin auf die Pharmakokinetik anderer Arzneimittel
• +Tamsulosin hatte in klinischen Studien keinen Einfluss auf die Pharmakokinetik von Atenolol, Digoxin, Enalapril, oder Theophyllin.
• +In vitro-Studien an Lebermikrosomen ergaben keinen Anhalt für Interaktionen mit Amitriptylin, Finasterid, Glibenclamid oder Salbutamol.
• +Aufgrund der Ergebnisse von in-vitro-Studien zur Plasmaproteinbindung sind keine klinisch relevanten pharmakokinetischen Interaktionen mit Amitriptylin, Chlormadinonacetat, Diazepam, Diclofenac, Glibenclamid, Propranolol oder Simvastatin zu erwarten.
• +Pharmakodynamische Interaktionen
• +In drei Studien bei Hypertonikern, deren Blutdruck stabil mit Atenolol, Enalapril oder Nifedipin (jeweils n=8) eingestellt war, beeinflusste Tamsulosin (1 Woche lang 0,4 mg/Tag, dann 1 Woche 0,8 mg/Tag) den Blutdruck nicht relevant im Vergleich zu Placebo (n=4).
• +Aus der Post-Marketing-Überwachung sind einzelne Fälle möglicher Interaktionen mit Warfarin (sowohl Erhöhung als auch Senkung der INR) bekannt.
• +Tamsulosin hat bei Gesunden keine Auswirkungen auf Pharmakokinetik oder Wirksamkeit von Acenocoumarol. Daten bei Patienten liegen nicht vor. Patienten sollten daher zu Beginn der Therapie engmaschig überwacht werden.
• -TamsulosinSpirigHC 0.4retardist ausschliesslich für die Behandlung vonMännern bestimmt.
• -Zu einer möglichen Übertragung vonTamsulosinaus dem Sperma auf denFoetusliegen keine Daten vor.
• +Tamsulosin Spirig HC 0.4 retard ist nicht zur Anwendung bei Frauen bestimmt.
• +Zu einer möglichen Übertragung von Tamsulosin aus dem Sperma auf den Foetus liegen keine Daten vor.
• +Wirkung auf die Fahrtüchtigkeit und auf das Bedienen von Maschinen
• +Entsprechende Studien liegen nicht vor. Tamsulosin kann jedoch zu Sehstörungen, Schwindel, orthostatischer Hypotonie und Synkopen führen, wodurch die Fahrtüchtigkeit und die Fähigkeit zum Bedienen von Maschinen beeinträchtigt sein können.
• +
• -Nachfolgend sind die unerwünschten Wirkungen nach Organsystem und Häufigkeit angegeben, welche in klinischen Studien und während der Post-Marketing-Überwachung (PMS) unterTamsulosinbeobachtet wurden. Die Häufigkeiten sind dabei wie folgt definiert:
• -Häufig: ≥1%-<10%; gelegentlich; ≥0.1%-<1%; selten: ≥0.01%-<0.1%; sehr selten: <0.01% sowie Meldungen aus der PMS.
• +Nachfolgend sind die unerwünschten Wirkungen nach Organsystem und Häufigkeit angegeben, welche in klinischen Studien und während der Marktüberwachung unter Tamsulosin beobachtet wurden. Die Häufigkeiten sind dabei wie folgt definiert:
• +Häufig: ≥1%-<10%; gelegentlich; ≥0.1%-<1%; selten: ≥0.01%-<0.1%; sehr selten: <0.01%; nicht bekannt: basierend überwiegend auf Spontanmeldungen aus der Marktüberwachung, genaue Häufigkeit kann nicht abgeschätzt werden.
• -Selten: Überempfindlichkeitsreaktionen (einschliesslichAngioödem).
• +Selten: Überempfindlichkeitsreaktionen (einschliesslich Angioödem).
• -Häufig:Schwindelgefühle.
• -Gelegentlich:Kopfschmerzen.
• +Häufig: Schwindelgefühle.
• +Gelegentlich: Kopfschmerzen.
• -Nach der Markteinführung wurden Fälle von intra-operativem «Floppy-Iris»-Syndrom (IFIS) beobachtet (siehe auch «Warnhinweise und Vorsichtsmassnahmen»).
• +Nicht bekannt: Verschwommensehen, Sehstörungen.
• +In Verbindung mit einer Tamsulosin Therapie wurde ausserdem über das Auftreten eines sog. intra-operativen «Floppy-Iris»-Syndrom (IFIS) während Katarakt- und Glaukom-Operationen berichtet (siehe auch «Warnhinweise und Vorsichtsmassnahmen»).
• -Gelegentlich:Palpitationen,orthostatischeHypotonie
• -Selten:Synkopen.
• -Sehr selten:Tachykardie, Vorhofflimmern, Arrhythmien.
• +Gelegentlich: Palpitationen, orthostatische Hypotonie.
• +Selten: Synkopen.
• +Sehr selten: Tachykardie, Vorhofflimmern, Arrhythmien.
• +Nicht bekannt: Epistaxis.
• +
• -Gelegentlich: Übelkeit, Erbrechen, Diarrhö, Obstipation.
• +Gelegentlich: Übelkeit, Erbrechen, Diarrhoe, Obstipation, Mundtrockenheit.
• -Gelegentlich:Rash, Pruritus, Urtikaria.
• +Gelegentlich: Rash, Pruritus, Urtikaria.
• -Störungen des Reproduktionssystems und der Brust
• -Häufig: Ejakulationsstörungen.
• +Störungen des Reproduktionssystemes und der Brust
• +Häufig: Ejakulationsstörungen, einschliesslich retrograder Ejakulation und Ejakulationsversagen.
• -Eine Überdosierung mitTamsulosinhydrochloridkann zu einer akuten und unter Umständen schweren Hypotonie sowie zu Erbrechen und Diarrhoe führen.
• +Eine Überdosierung mit Tamsulosinhydrochlorid kann zu einer akuten und unter Umständen schweren Hypotonie sowie zu Erbrechen und Diarrhoe führen.
• -Die Normalisierung von Blutdruck und Herzfrequenz wird begünstigt, wenn der Patient in liegende Position gebracht wird. Falls dies nicht hilft, können Blutplasmaersatzmittel oder nötigenfallsVasopressorenangewandt werden. Ausserdem wird empfohlen, die Nierenfunktion zu überwachen und allgemeine,supportiveMassnahmen zu ergreifen. Eine Dialysebehandlung hatwenigAussichten auf Erfolg, daTamsulosinzu einem sehr hohen Anteil an Plasmaproteine gebunden ist. Um die Absorption zu reduzieren, kann Erbrecheninduziert werden. Falls eine grosse Dosis geschluckt wurde, können Aktiv-Kohle und osmotischeLaxantienwie z.B. Natriumsulfat sinnvolle Massnahmen sein.
• +Die Normalisierung von Blutdruck und Herzfrequenz wird begünstigt, wenn der Patient in eine liegende Position gebracht wird. Falls dies nicht hilft, können Blutplasmaersatzmittel oder nötigenfalls Vasopressoren angewandt werden. Ausserdem wird empfohlen, die Nierenfunktion zu überwachen und allgemeine, supportive Massnahmen zu ergreifen. Eine Dialysebehandlung hat wenig Aussichten auf Erfolg, da Tamsulosin zu einem sehr hohen Anteil an Plasmaproteine gebunden ist. Um die Absorption zu reduzieren, kann Erbrechen induziert werden. Falls eine grosse Dosis geschluckt wurde, können Aktivkohle und osmotische Laxantien wie z.B. Natriumsulfat sinnvolle Massnahmen sein.
• -ATC-Code:G04CA02
• -Tamsulosinist ein selektiver Alpha 1 -Adrenorezeptorenblockerzur symptomatischen Behandlung funktioneller Symptome der benignen Prostatahyperplasie. Es bindet selektiv und kompetitiv an diejenigen postsynaptischen Alpha 1 .
• -Adrenorezeptoren(speziell Subtyp Alpha 1A + Alpha 1D ), die für die Kontraktion der glatten Muskulatur von Prostata und Urethra verantwortlich sind.
• -Tamsulosinvermindert den Tonus der glatten Muskulatur von Prostata und Harnröhre.
• +ATC-Code: G04CA02
• +Tamsulosin ist ein selektiver Alpha1-Adrenorezeptorenblocker zur symptomatischen Behandlung funktioneller Symptome der benignen Prostatahyperplasie. Es bindet selektiv und kompetitiv an jene postsynaptischen Alpha1-Adrenorezeptoren (speziell Subtyp Alpha1A + Alpha1D), die für die Kontraktion der glatten Muskulatur von Prostata und Urethra verantwortlich sind und vermindert den Tonus der glatten Muskulatur von Prostata und Harnröhre.
• -TamsulosinSpirigHC 0.4retardverbessert den Symptomkomplex von Irritation und Obstruktion in Situationen, bei denen die Instabilität der Blase und ein erhöhter Muskeltonus der unteren Harnwege eine wichtige Rolle spielen.
• -TamsulosinSpirigHC 0.4retardkann eineblutdrucksenkende Wirkung haben, ist jedoch zur therapeutischen Blutdrucksenkung ungeeignet.
• +Tamsulosin Spirig HC 0.4 retard verbessert den Symptomkomplex von Irritation und Obstruktion in Situationen, bei denen die Instabilität der Blase und ein erhöhter Muskeltonus der unteren Harnwege eine wichtige Rolle spielen.
• +Tamsulosin Spirig HC 0.4 retard kann eine blutdrucksenkende Wirkung haben, ist jedoch zur therapeutischen Blutdrucksenkung ungeeignet.
• -Tamsulosinweist eine lineare Absorptionskinetik auf.
• +Tamsulosin weist eine lineare Absorptionskinetik auf.
• -Tamsulosinhydrochloridwird im Darm resorbiert und ist praktisch vollständig bioverfügbar (absolute Bioverfügbarkeit 100 ± 19%). Die Bioverfügbarkeit wird bei Einnahme in Form derRetardkapselndurch eine vorangegangene Mahlzeit auf 75% herabgesetzt.
• -Nach einer Einzeldosis im Anschluss an eine Mahlzeit erreichen die Plasmawerte vonTamsulosinihr Maximum nach 6 Stunden.
• -Die Gleichmässigkeit der Resorption wird begünstigt, wenn der PatientTamsulosinSpirigHC 0.4retardstets nach seinem normalen Frühstück oder der ersten Mahlzeit einnimmt.
• -DerSteady-statewird nach 5 Tagen erreicht. Die Plasmaspitzenwerte imSteady-stateliegen ca. zwei Drittel höher als diejenigen nach einer Einzeldosis.
• +Tamsulosinhydrochlorid wird im Darm resorbiert und ist praktisch vollständig bioverfügbar (absolute Bioverfügbarkeit 100 ± 19%). Die Bioverfügbarkeit wird bei Einnahme in Form der Retardkapseln durch eine vorangegangene Mahlzeit auf 75% herabgesetzt.
• +Nach einer Einzeldosis im Anschluss an eine Mahlzeit erreichen die Tamsulosin-Plasmaspiegel ihr Maximum nach 6 Stunden.
• +Die Gleichmässigkeit der Resorption wird begünstigt, wenn der Patient Tamsulosin Spirig HC 0.4 retard stets nach seinem normalen Frühstück oder der ersten Mahlzeit einnimmt.
• +Der Steady-state wird nach 5 Tagen erreicht. Die Plasmaspitzenwerte im Steady-state liegen ca. zwei Drittel höher als jene nach einer Einzeldosis.
• -Tamsulosinwird zu über 99% an Plasmaproteine gebunden (dominant an saures Alpha 1 -Glykoprotein). Das Verteilungsvolumen beträgt 21 Liter ± 6 Liter.
• +Tamsulosin wird zu über 99% an Plasmaproteine gebunden (dominant an saures Alpha1-Glykoprotein). Das Verteilungsvolumen beträgt 21 Liter ± 6 Liter.
• -Tamsulosinhydrochloridwird in der Leber langsammetabolisiert.In-vitro-Ergebnisse deuten daraufhin, dass CYP3A4 und auch CYP2D6 am Metabolismus beteiligt sind. In einem geringen Ausmass sind möglicherweise auch andere CYP-Isoenzymebeteiligt. Keiner der Metaboliten ist aktiver oder stärker toxisch als die Muttersubstanz. Der grösste Teil des im Plasma vorhandenen Wirkstoffes liegt als unveränderte Substanz vor.
• +Tamsulosinhydrochlorid wird in der Leber langsam metabolisiert. In-vitro-Ergebnisse deuten darauf hin, dass CYP3A4 und auch CYP2D6 am Metabolismus beteiligt sind. In einem geringen Ausmass sind möglicherweise auch andere CYP-Isoenzyme beteiligt. Keiner der Metaboliten ist aktiver oder stärker toxisch als die Muttersubstanz. Der grösste Teil des im Plasma vorhandenen Wirkstoffes liegt als unveränderte Substanz vor.
• -Tamsulosinund seine Metaboliten werden hauptsächlich mit dem Harn ausgeschieden, etwa 7-10% der Dosis als unveränderte Substanz.
• -NachpostprandialerVerabreichung vonTamsulosinSpirigHC 0.4retardRetardkapselnals Einzeldosis oder imSteady-statewurdeeine Eliminationshalbwertszeit von ca. 10 bzw. 13 Stunden bestimmt.
• +Tamsulosin und seine Metaboliten werden hauptsächlich mit dem Harn ausgeschieden, etwa 7-10% der Dosis als unveränderte Substanz.
• +Nach postprandialer Verabreichung von Tamsulosin Spirig HC 0.4 retard Retardkapseln als Einzeldosis oder im Steady-state wurde eine Eliminationshalbwertszeit von ca. 10 bzw. 13 Stunden bestimmt.
• -Bei Patienten mit mässigen (Kreatinin-Clearance30-70 ml/Min.) bis schweren (Kreatinin-Clearance10-29 ml/Min.) Nierenfunktionsstörungen sowie bei Patienten mit mässiger Leberfunktionsstörung (Child-PughA und B) wurden keine klinisch relevanten Veränderungen derPharmakokinetikvonTamsulosingegenüber Probanden mit normaler Nierenfunktion (Kreatinin-Clearancegrösser als 90 ml/Min.) bzw. normaler Leberfunktion festgestellt. DiePharmakokinetikvonTamsulosinbei Patienten mit einerKreatinin-Clearancekleiner als 10 ml/Min. oder bei Patienten mit schwerer Leberinsuffizienz (Child-PughKlasse C) wurde nicht untersucht.
• +Eingeschränkte Nierenfunktion: Bei Patienten mit mässigen (Kreatinin-Clearance 30-70 ml/Min.) bis schweren (Kreatinin-Clearance 10-29 ml/Min.) Nierenfunktionstörungen wurden keine klinisch relevanten Veränderungen der Pharmakokinetik von Tamsulosin gegenüber Probanden mit normaler Nierenfunktion (Kreatinin-Clearance ≥90 ml/Min.) festgestellt. Die Pharmakokinetik von Tamsulosin bei Patienten mit einer Kreatinin-Clearance ≤10 ml/Min. wurde nicht untersucht.
• +Eingeschränkte Leberfunktion: Bei Patienten mit leichter oder mässigen Leberfunktionsstörung (Child-Pugh A und B) wurden keine klinisch relevanten Veränderungen der Pharmakokinetik von Tamsulosin gegenüber Probanden mit normaler Leberfunktion festgestellt. Die Pharmakokinetik von Tamsulosin bei Patienten mit schwerer Leberinsuffizienz (Child-Pugh Klasse C) wurde nicht untersucht.
• -Bei sehr hohen Dosen ändert sich das EKG bei Hunden. Diese Reaktion wird als klinisch nicht relevant eingeschätzt.Tamsulosinzeigte keine relevantenmutagenenEigenschaften.
• -Eine erhöhte Häufigkeit an proliferierenden Veränderungen an den Brustdrüsen weiblicher Ratten und Mäuse wurde beobachtet. Diese Befunde wurden wahrscheinlich durch eineHyperprolactinämiebedingt und traten nur bei sehr hohen Dosen auf.
• +Bei sehr hohen Dosen ändert sich das EKG bei Hunden. Diese Reaktion wird als klinisch nicht relevant eingeschätzt. Tamsulosin zeigte keine relevanten mutagenen Eigenschaften.
• +Eine erhöhte Häufigkeit an proliferierenden Veränderungen an den Brustdrüsen weiblicher Ratten und Mäuse wurde beobachtet. Diese Befunde wurden wahrscheinlich durch eine Hyperprolactinämie bedingt und traten nur bei sehr hohen Dosen auf.
• -Das Arzneimittel darf nur bis zu dem auf dem Behälter mit «EXP.» bezeichneten Datum verwendet werden.
• +Das Arzneimittel darf nur bis zu dem auf der Packung mit «EXP» bezeichneten Datum verwendet werden.
• -Packungen zu 10, 30 und 100Retardkapseln[B].
• +Packungen zu 10, 30 und 100 Retardkapseln [B].
• -SpirigHealthCareAG, 4622Egerkingen.
• +Spirig HealthCare AG, 4622 Egerkingen/Schweiz.
• -September 2011.
• +Mai 2014.