• -Carboxymethylstärke-Natrium (Typ A) entsprichtmaximal 0.21 mg Natrium pro Tablette.
• +Carboxymethylstärke-Natrium (Typ A) entspricht maximal 0.21 mg Natrium pro Tablette.
• -Dieses Arzneimittel enthält weniger als 1mmol Natrium (23mg) pro Tablette, d.h. es ist nahezu "natriumfrei" .
• +Dieses Arzneimittel enthält weniger als 1 mmol Natrium (23 mg) pro Tablette, d.h. es ist nahezu "natriumfrei" .
• -Interaktionen mit Grapefruitsaft: die gleichzeitige Einnahme von 20mg Bilastin und Grapefruitsaft reduziert die Bioverfügbarkeit von Bilastin um 30%. Dieser Effekt kann auch bei der Einnahme von anderen Fruchtsäften auftreten. Das Ausmass der Bioverfügbarkeitseinschränkung kann je nach Frucht oder Fruchtsaft-Produzent unterschiedlich ausfallen.
• +Interaktionen mit Grapefruitsaft: die gleichzeitige Einnahme von 20 mg Bilastin und Grapefruitsaft reduziert die Bioverfügbarkeit von Bilastin um 30%. Dieser Effekt kann auch bei der Einnahme von anderen Fruchtsäften auftreten. Das Ausmass der Bioverfügbarkeitseinschränkung kann je nach Frucht oder Fruchtsaft-Produzent unterschiedlich ausfallen.
• -Interaktionen mit Diltiazem: die gleichzeitige Einnahme von 20mg Bilastin und 60mg Diltiazem erhöht die Cmax von Bilastin um 50%. Dieser Effekt kann durch die Interaktion mit intestinalen Transportern erklärt werden und scheint das Sicherheitsprofil von Bilastin nicht zu beeinflussen.
• -In einer Studie wurde bei 22 Probanden bei gleichzeitiger Einnahme von 20 mg Bilastin und 3 mg Lorazepam während 8 Tagen keine verstärkte Wirkung von Lorazepam erfasst. Dagegen wurde eine solche bei gleichzeitiger Gabe von Lorazepam mit einem überdosierten 1.Generationen-Antihistaminikum beobachtet.
• -In einer Studie mit 24 Probanden wurde bei gleichzeitiger Einnahme von 20mg Bilastin zusammen mit 0.8g Alkohol/kg keine eindeutige zusätzliche Verschlechterung der psychomotorischen Leistung erfasst.
• +Interaktionen mit Diltiazem: die gleichzeitige Einnahme von 20 mg Bilastin und 60 mg Diltiazem erhöht die Cmax von Bilastin um 50%. Dieser Effekt kann durch die Interaktion mit intestinalen Transportern erklärt werden und scheint das Sicherheitsprofil von Bilastin nicht zu beeinflussen.
• +In einer Studie wurde bei 22 Probanden bei gleichzeitiger Einnahme von 20 mg Bilastin und 3 mg Lorazepam während 8 Tagen keine verstärkte Wirkung von Lorazepam erfasst. Dagegen wurde eine solche bei gleichzeitiger Gabe von Lorazepam mit einem überdosierten 1. Generationen-Antihistaminikum beobachtet.
• +In einer Studie mit 24 Probanden wurde bei gleichzeitiger Einnahme von 20 mg Bilastin zusammen mit 0.8 g Alkohol/kg keine eindeutige zusätzliche Verschlechterung der psychomotorischen Leistung erfasst.
• -Unerwünschte Ereignisse, welche zumindest möglicherweise mit der Anwendung von Bilastin axapharm im Zusammenhang standen und welche bei über 0.1% der Patienten, die mit 20mg Bilastin behandelt wurden, im Rahmen der klinischen Entwicklung des Arzneimittels auftraten, sind weiter unten tabellarisch aufgelistet.
• +Unerwünschte Ereignisse, welche zumindest möglicherweise mit der Anwendung von Bilastin axapharm im Zusammenhang standen und welche bei über 0.1% der Patienten, die mit 20 mg Bilastin behandelt wurden, im Rahmen der klinischen Entwicklung des Arzneimittels auftraten, sind weiter unten tabellarisch aufgelistet.
• -OrganklassenHäufigkeit der Bilastin 20 mgN=1697 PlaceboN=1362
• -unerwünschten Wirkung
• +Organklassen Häufigkeit Bilastin 20 mg N=1697 Placebo N=1362
• +der unerwünschten Wirkung
• -Die Informationen hinsichtlich Überdosierung beschränken sich auf Erfahrungen in klinischen Studien, die während der Entwicklung von Bilastin durchgeführt wurden. Nach Verabreichung von Dosen des bis zu 10- oder 11-fachen der therapeutischen Dosis (220mg als Einzeldosis) oder 200mg/Tag während 7 Tagen an gesunde Probanden waren die Häufigkeiten der Nebenwirkungen, die im Rahmen der Behandlung auftraten, doppelt so hoch, wie unter Placebo. Die am häufigsten berichteten Nebenwirkungen waren Schwindel, Kopfschmerzen und Übelkeit. Es wurde über keine schwerwiegenden unerwünschten Ereignisse und keine signifikanten Verlängerungen des QTc-Intervalls berichtet.
• -Eine kritische Auswertung der Wirkungen von Bilastin bei einer Verabreichung von mehreren Dosen (100mg täglich während 4 Tagen) in Bezug auf die ventrikuläre Repolarisation im Rahmen einer "eingehenden QT/QTccross-over Studie" an 30 gesunden Probanden zeigte keine signifikanten QTc Verlängerungen.
• +Die Informationen hinsichtlich Überdosierung beschränken sich auf Erfahrungen in klinischen Studien, die während der Entwicklung von Bilastin durchgeführt wurden. Nach Verabreichung von Dosen des bis zu 10- oder 11-fachen der therapeutischen Dosis (220 mg als Einzeldosis) oder 200 mg/Tag während 7 Tagen an gesunde Probanden waren die Häufigkeiten der Nebenwirkungen, die im Rahmen der Behandlung auftraten, doppelt so hoch, wie unter Placebo. Die am häufigsten berichteten Nebenwirkungen waren Schwindel, Kopfschmerzen und Übelkeit. Es wurde über keine schwerwiegenden unerwünschten Ereignisse und keine signifikanten Verlängerungen des QTc-Intervalls berichtet.
• +Eine kritische Auswertung der Wirkungen von Bilastin bei einer Verabreichung von mehreren Dosen (100 mg täglich während 4 Tagen) in Bezug auf die ventrikuläre Repolarisation im Rahmen einer "eingehenden QT/QTc cross-over Studie" an 30 gesunden Probanden zeigte keine signifikanten QTc Verlängerungen.
• -In zwei klinischen Studien, welche an Patienten mit chronisch idiopathischer Urtikaria durchgeführt wurden, konnte die Wirksamkeit von Bilastin in einer Verabreichung von 20mg pro Tag während 28 Tagen in Bezug auf die Linderung der Intensität des Juckreizes, Verminderung der Anzahl und Grösse der Quaddeln sowie der Beschwerden der Patienten aufgrund der Urtikaria gezeigt werden. Der Schlaf und die Lebensqualität der Patienten verbesserten sich.
• +In zwei klinischen Studien, welche an Patienten mit chronisch idiopathischer Urtikaria durchgeführt wurden, konnte die Wirksamkeit von Bilastin in einer Verabreichung von 20 mg pro Tag während 28 Tagen in Bezug auf die Linderung der Intensität des Juckreizes, Verminderung der Anzahl und Grösse der Quaddeln sowie der Beschwerden der Patienten aufgrund der Urtikaria gezeigt werden. Der Schlaf und die Lebensqualität der Patienten verbesserten sich.
• -Bei älteren Patienten (65 Jahre oder älter), die in Phase II oder III-Studien eingeschlossen waren, zeigte sich kein Unterschied in Bezug auf Wirksamkeit oder Sicherheit im Vergleich zu den jüngeren Patienten. Eine Verträglichkeitsstudie nach der Zulassung (Postauthorisationstudy) mit 146 älteren Patienten zeigte keine Unterschiede des Sicherheitsprofils im Vergleich zur erwachsenen Bevölkerung.
• +Bei älteren Patienten (65 Jahre oder älter), die in Phase II oder III-Studien eingeschlossen waren, zeigte sich kein Unterschied in Bezug auf Wirksamkeit oder Sicherheit im Vergleich zu den jüngeren Patienten. Eine Verträglichkeitsstudie nach der Zulassung (Postauthorisation study) mit 146 älteren Patienten zeigte keine Unterschiede des Sicherheitsprofils im Vergleich zur erwachsenen Bevölkerung.
• -Bilastin wird nach oraler Administration rasch absorbiert. Die Zeit bis zum Erreichen der maximalen Plasmakonzentration beträgt 1.3 Stunden. Es wurde keine Akkumulation beobachtet. In in-vitro-Studien konnte gezeigt werden, dass Bilastin ein Substrat von P-Glycoprotein und des Organo-Anion-Transporters (OATP) ist. Nahrung reduziert signifikant die orale Bioverfügbarkeit von Bilastin. Die gleichzeitige Einnahme von 20mg Bilastin und Grapefruitsaft reduziert die Bioverfügbarkeit von Bilastin um 30%. Dieser Effekt kann auch bei der Einnahme von anderen Fruchtsäften auftreten.
• +Bilastin wird nach oraler Administration rasch absorbiert. Die Zeit bis zum Erreichen der maximalen Plasmakonzentration beträgt 1.3 Stunden. Es wurde keine Akkumulation beobachtet. In in-vitro-Studien konnte gezeigt werden, dass Bilastin ein Substrat von P-Glycoprotein und des Organo-Anion-Transporters (OATP) ist. Nahrung reduziert signifikant die orale Bioverfügbarkeit von Bilastin. Die gleichzeitige Einnahme von 20 mg Bilastin und Grapefruitsaft reduziert die Bioverfügbarkeit von Bilastin um 30%. Dieser Effekt kann auch bei der Einnahme von anderen Fruchtsäften auftreten.
• -In in-vitro-Studien beeinflusste Bilastin die Aktivität der CYP450 Isoenzyme nicht. In einer MassenbilanzStudie an gesunden Probanden, wurde nach einer Verabreichung einer Einzeldosis von 20 mg 14C-Bilastin, fast 95% der verabreichten Dosis im Urinund den Faecesals unverändertes Bilastin wiedergefunden. Dies weist darauf hin, dass Bilastin im menschlichen Organismus keiner signifikanten Metabolisierung unterzogen wird.
• +In in-vitro-Studien beeinflusste Bilastin die Aktivität der CYP450 Isoenzyme nicht. In einer Massenbilanz Studie an gesunden Probanden, wurde nach einer Verabreichung einer Einzeldosis von 20 mg 14C-Bilastin, fast 95% der verabreichten Dosis im Urin und den Faeces als unverändertes Bilastin wiedergefunden. Dies weist darauf hin, dass Bilastin im menschlichen Organismus keiner signifikanten Metabolisierung unterzogen wird.
• -Im untersuchten Dosierungsbereich (5 bis 220mg) weist Bilastin eine lineare Pharmakokinetik auf miteiner tiefen interindividuellen Variabilität.
• +Im untersuchten Dosierungsbereich (5 bis 220 mg) weist Bilastin eine lineare Pharmakokinetik auf mit einer tiefen interindividuellen Variabilität.
• -In Studien bezüglich der Reproduktionstoxizität wurden erst bei Dosen mit maternaler Toxizität Wirkungen auf den Fötus festgestellt (Abgang der befruchteten Eizellen vor der Implantation bzw. der Föten nach der Implantation bei Ratten, unvollständige Ossifikation der Schädelknochen, Sternebrae und Gliedmassen beim Kaninchen). Die Expositionskonzentrationen der NOAELs (NoObserved Adverse Effect Levels) liegen ausreichend höher (>30-fach) als die humanen Expositionskonzentrationen bei der empfohlenen therapeutischen Dosierung.
• +In Studien bezüglich der Reproduktionstoxizität wurden erst bei Dosen mit maternaler Toxizität Wirkungen auf den Fötus festgestellt (Abgang der befruchteten Eizellen vor der Implantation bzw. der Föten nach der Implantation bei Ratten, unvollständige Ossifikation der Schädelknochen, Sternebrae und Gliedmassen beim Kaninchen). Die Expositionskonzentrationen der NOAELs (No Observed Adverse Effect Levels) liegen ausreichend höher (>30-fach) als die humanen Expositionskonzentrationen bei der empfohlenen therapeutischen Dosierung.
• -Packungen à 10, 30und 50 Tabletten. (D)
• +Packungen à 10, 30 und 50 Tabletten. (D)