• -Es wurde gezeigt, dass die Substanz rasch und extensiv (ca. 95%) durch die Leber metabolisiert wird. Tizanidin wird in vitro hauptsächlich durch CYP1A2 metabolisiert. Die Metaboliten scheinen inaktiv zu sein. Sie werden hauptsächlich über die Niere ausgeschieden (70%). Die Ausscheidung der Gesamtradioaktivität (d.h. unveränderte Substanz plus Metaboliten) ist biphasisch, mit einer raschen (t½ = 2.5 h) und einer langsamen (t½ = 22 h) Eliminationsphase. Die unveränderte Substanz wird nur in geringen Mengen (ca. 2.7%) renal ausgeschieden. Die durchschnittliche Eliminationshalbwertzeit der unveränderten Substanz liegt bei 2-4 h für Tizanidin -Tabletten.
• +Es wurde gezeigt, dass die Substanz rasch und extensiv (ca. 95%) durch die Leber metabolisiert wird. Tizanidin wird in vitro hauptsächlich durch CYP1A2 metabolisiert. Die Metaboliten scheinen inaktiv zu sein. Sie werden hauptsächlich über die Niere ausgeschieden (70%). Die Ausscheidung der Gesamtradioaktivität (d.h. unveränderte Substanz plus Metaboliten) ist biphasisch, mit einer raschen (t½ = 2.5 h) und einer langsamen (t½ = 22 h) Eliminationsphase. Die unveränderte Substanz wird nur in geringen Mengen (ca. 2.7%) renal ausgeschieden. Die durchschnittliche Eliminationshalbwertzeit der unveränderten Substanz liegt bei 2-4 h für Tizanidin -Tabletten.
• -In Untersuchungen erhielten weibliche Ratten vor der Paarung bis zur Laktation oder während der späten Phase der Trächtigkeit bis zur Entwöhnung täglich Dosen von 3, 10 und 30 mg/kg. Die Gabe von 10 und 30 mg/kg/d verursachte eine Verlängerung der Gestationszeit und einen gestörten Geburtsverlauf, was zu einer erhöhten pränatalen und postnatalen Mortalität und Entwicklungsverzögerung beim Nachwuchs führte. Bei diesen Dosen zeigten die weiblichen Ratten deutliche Anzeichen von Muskelrelaxation und Sedierung.
• +In Untersuchungen erhielten weibliche Ratten vor der Paarung bis zur Laktation oder während der späten Phase der Trächtigkeit bis zur Entwöhnung täglich Dosen von 3, 10 und 30 mg/kg. Die Gabe von 10 und 30 mg/kg/d verursachte eine Verlängerung der Gestationszeit und einen gestörten Geburtsverlauf, was zu einer erhöhten pränatalen und postnatalen Mortalität und Entwicklungsverzögerung beim Nachwuchs führte. Bei diesen Dosen zeigten die weiblichen Ratten deutliche Anzeichen von Muskelrelaxation und Sedierung.
• -Oktober 2022.
• +Januar 2026.