• -Zusammensetzung
• -Wirkstoffe
• -Elinzanetantum.
• -Hilfsstoffe
• -All-rac-alpha-tocopherolum, Macrogolglyceridorum caprylocaprates, Glyceroli monocaprylocapras, Glyceroli mono-oleas, Polysorbatum 80 (E433).
• -Kapselhülle: Gelatina, Sorbitolum 75 mg (E420) et Glycerolum (E422), Ferri oxidum rubrum, Ferri oxidum flavum,Titanii dioxidum (E 171).
• -Drucktinte: Ammoniae solutio concentrata, Alcohol isopropylicus, Macrogolum 400, Polyvinylis acetas phthalas, Propylenglycolum (E 1520), Aqua purificata, Ethanolum, Ethylis acetas, Titanii dioxidum (E 171).
• -Darreichungsform und Wirkstoffmenge pro Einheit
• -Weichkapsel zu 60 mg Elinzanetant.
• -Aussehen
• -Opak rote, längliche Weichkapsel, mit weissem Aufdruck «EZN60».
• -Indikationen/Anwendungsmöglichkeiten
• -Behandlung moderater bis schwerer vasomotorischer Symptome (VMS) bei postmenopausalen Patientinnen.
• -Dosierung/Anwendung
• -Die empfohlene Tagesdosis beträgt 120 mg Elinzanetant (zwei Kapseln à 60 mg) einmal täglich vor dem Schlafengehen.
• -Für eine Therapiedauer von mehr als 12 Monaten liegen bisher keine Daten vor. Daher sollte das Nutzen-Risiko-Verhältnis nach dem ersten Behandlungsjahr regelmässig überprüft werden.
• -Vergessene Einnahme
• -Wenn die Einnahme vergessen wurde, sollte die nächste Dosis wie gewohnt am folgenden Tag vor dem Schlafengehen eingenommen werden. Es sollen nicht zwei Dosen am selben Tag eingenommen werden, um eine vergessene Einnahme nachzuholen.
• -Art der Anwendung
• -Zum Einnehmen.
• -Die Kapseln sollten ganz und mit Wasser geschluckt werden. Die Kapseln dürfen nicht zerkaut, zerstossen oder anderweitig zerkleinert werden.
• -Die Kapseln können mit oder ohne Nahrung eingenommen werden.
• -Spezielle Dosierungsanweisungen
• -Ältere Patientinnen
• -Die Sicherheit und Wirksamkeit von Elinzanetant bei Frauen über 65 Jahren wurde nicht untersucht.
• -In dieser Altersgruppe sollte eine Anwendung von Lynkuet nur in begründeten Fällen erfolgen.
• -Kinder und Jugendliche
• -Die Sicherheit und Wirksamkeit von Elinzanetant bei Kindern und Jugendlichen unter 18 Jahren wurde nicht untersucht. Lynkuet besitzt in dieser Altersgruppe keine Indikation.
• -Patientinnen mit Leberfunktionsstörungen
• -Bei Patientinnen mit leichter chronischer Leberfunktionsstörung (Child-Pugh A) ist keine Dosisanpassung erforderlich.
• -Bei Patientinnen mit moderater (Child-Pugh B) chronischer Leberinsuffizienz wird eine Anwendung von Elinzanetant nicht empfohlen (siehe Warnhinweise und Vorsichtsmassnahmen» sowie «Pharmakokinetik», Abschnitt «Kinetik spezieller Patientengruppen»).
• -Bei Patientinnen mit schwerer Leberinsuffizienz (Child-Pugh C) ist Elinzanetant kontraindiziert.
• -Patientinnen mit Nierenfunktionsstörungen
• -Bei Patientinnen mit leichter oder moderater Nierenfunktionsstörung (eGFR 30 bis 89 ml/min/1,73 m2) ist keine Dosisanpassung erforderlich.
• -Bei Patientinnen mit schwerer Niereninsuffizienz (eGFR <30 ml/min/1,73 m2) wird eine Anwendung von Elinzanetant nicht empfohlen (siehe «Pharmakokinetik», Abschnitt «Kinetik spezieller Patientengruppen»).
• -Co-Administration mit CYP3A4-Inhibitoren
• -Die gleichzeitige Anwendung von Elinzanetant zusammen mit starken CYP3A4-Inhibitoren ist kontraindiziert.
• -Bei gleichzeitiger Anwendung von moderaten CYP3A4-Inhibitoren beträgt die empfohlene Tagesdosis 60 mg Elinzanetant (1 Kapsel à 60 mg) (siehe «Interaktionen»). Nach Absetzen des moderaten Inhibitors kann nach 3 bis 5 seiner Halbwertszeiten Lynkuet wieder in der üblichen Dosis von 120 mg einmal täglich angewendet werden. Diese Dosisanpassung basiert auf Modellierungen und wurde nicht in klinischen Studien untersucht.
• -Bei gleichzeitiger Anwendung schwacher CYP3A4-Inhibitoren ist keine Dosisanpassung erforderlich.
• -Kontraindikationen
• --Schwere Leberinsuffizienz
• --Gleichzeitige Anwendung starker CYP3A4-Inhibitoren (siehe «Warnhinweise und Vorsichtsmassnahmen» und «Interaktionen»)
• --Überempfindlichkeit gegenüber dem Wirkstoff oder einem der Hilfsstoffe (siehe «Zusammensetzung»)
• -Warnhinweise und Vorsichtsmassnahmen
• -Östrogen-abhängige Tumore
• -Elinzanetant wurde bisher bei Patientinnen mit bestehendem oder früherem Mammakarzinom oder anderen östrogenabhängigen Tumoren nicht untersucht. Dies gilt insbesondere für Patientinnen unter einer antiöstrogenen Therapie (die mit schweren vasomotorischen Symptomen und/oder anderen Symptomen eines Östrogenmangels einhergeht).
• -Über die Sicherheit einer Therapie mit Elinzanetant in einer solchen Population sind daher keine Aussagen möglich, und die Entscheidung, diese Patientinnen mit Elinzanetant zu behandeln, sollte auf einer individuellen Nutzen-Risiko-Abwägung basieren.
• -Klinisch relevante Interaktionen
• -Cytochrom-P450-Isoform 3A4 (CYP3A4)-Inhibitoren reduzieren die Clearance von Elinzanetant, was zu einer höheren Exposition führt. Die gleichzeitige Anwendung von Elinzanetant mit starken CYP3A4-Inhibitoren ist kontraindiziert. Bei gleichzeitiger Anwendung mit moderaten CYP3A4-Inhibitoren muss die Elinzanetant-Dosis angepasst werden (siehe «Dosierung/Anwendung» und «Interaktionen»).
• -Starke oder moderate CYP3A4-Induktoren reduzieren die Elinzanetant-Exposition. Im Falle der gleichzeitigen Anwendung eines starken oder moderaten CYP3A4-Induktors sollte die Patientin darüber informiert werden, dass die Wirksamkeit von Elinzanetant reduziert sein kann. Für eine eventuelle Dosisanpassung liegen keine Daten vor. Von einer solchen Dosisanpassung wird abgeraten, auch weil Elinzanetant eine nicht-lineare Absorptionskinetik aufweist (siehe «Pharmakokinetik»).
• -Lebersicherheit
• -Unter Anwendung des NK-3-Rezeptor-Antagonisten Fezolinetant wurde über eine Hepatotoxizität berichtet. In den klinischen Studien mit Elinzanetant ergaben sich bisher keine Hinweise auf eine Hepatotoxizität. Aufgrund der beschränkten Anzahl an Patientinnen, welche bisher im Rahmen klinischer Studien mit Elinzanetant behandelt wurden, können eventuelle seltene hepatische unerwünschte Wirkungen jedoch nicht vollständig ausgeschlossen werden.
• -Patientinnen mit eingeschränkter Leberfunktion
• -Bei Patientinnen mit moderater Leberinsuffizienz wird eine Anwendung nicht empfohlen. Sollten solche Patientinnen trotzdem mit Lynkuet behandelt werden, müssen die Leberwerte engmaschig überwacht werden (siehe «Dosierung / Anwendung»).
• -Hormonersatztherapie (HRT)
• -Eine gleichzeitige Anwendung von Elinzanetant zusammen mit einer HRT wurde nicht untersucht. Die Anwendung von Lynkuet zusammen mit einer systemischen HRT wird daher nicht empfohlen.
• -Medikamentös induzierte Menopause
• -Elinzanetant wurde nur bei Patientinnen nach natürlicher oder chirurgischer Menopause untersucht. Zur Behandlung vasomotorischer Symptome bei medikamentös induzierter Menopause (z.B. unter Behandlung mit GnRH-Analoga) liegen keine Daten zur Wirksamkeit und Sicherheit vor. Die Entscheidung, solche Frauen mit Elizanetant zu behandeln, sollte auf einer individuellen Nutzen-Risiko-Abwägung basieren.
• -Hilfstoffe von besonderem Interesse
• -Dieses Arzneimittel enthält 75 mg Sorbitol (E 420) pro Weichkapsel. Die additive Wirkung gleichzeitig angewendeter Sorbitol- (oder Fructose-) haltiger Arzneimittel und die Einnahme von Sorbitol (oder Fructose) über die Nahrung ist zu berücksichtigen. Der Sorbitolgehalt oral angewendeter Arzneimittel kann die Bioverfügbarkeit von anderen gleichzeitig oral angewendeten Arzneimitteln beeinflussen.
• -Interaktionen
• -Pharmakokinetische Interaktionen
• -Wirkung anderer Arzneimittel auf die Pharmakokinetik von Elinzanetant
• -Elinzanetant wird hauptsächlich über die Cytochrom-P450-Isoform 3A4 (CYP3A4) metabolisiert und ist ein Substrat für das P-Glykoprotein-(P-gp-)Transportprotein. Daher können Arzneimittel, die CYP3A induzieren oder hemmen, die Clearance von Elinzanetant beeinflussen.
• -Bei Patientinnen, die moderate CYP3A4-Inhibitoren (z.B. Erythromycin, Ciprofloxacin, Fluconazol, Verapamil) einnehmen, beträgt die empfohlene Tagesdosis von Lynkuet 60 mg (siehe «Dosierung/Anwendung» und «Warnhinweise und Vorsichtsmassnahmen»).
• -Die gleichzeitige Anwendung von Lynkuet mit Grapefruitsaft wird nicht empfohlen.
• -Aufgrund der hohen Permeabilität von Elinzanetant durch Membranen und seiner Hauptelimination durch Metabolismus sind keine klinisch relevanten Interaktionen mit P-gp-Inhibitoren zu erwarten.
• -Tabelle 1 gibt das Verhältnis der geometrischen Mittelwerte («geometric mean ratio» (GMR)) der pharmakokinetischen Parameter von Elinzanetant bei Einnahme mit/ohne Begleitmedikation mit 90% Konfidenzintervallen (KI) an.
• -Tabelle 1: Interaktionen zwischen Elinzanetant und anderen Arzneimitteln hinsichtlich des Einflusses anderer Arzneimittel auf die Pharmakokinetik von Elinzanetant
• -Wirkstoff (Dosierung Auswirkungen auf Empfehlung
• -sschema) die Arzneimittelkonz
• - entration.GMR
• - (90%-Kl) Elinzanetan
• - t
• -Itraconazol 200 Cmax: 3.31 (2.74- Elinzanetant darf nicht zusammen mit starken
• -mg(starker CYP3A4 4.00)AUC: 6.32 CYP3A4-Inhibitoren (z.B. Itraconazol, Clarithromycin,
• -und P-gp Inhibitor) (5.36; 7.44) Ritonavir oder Cobicistat) angewendet werden (siehe
• -Elinzanetant 120 mg «Kontraindikationen»).Bei Patientinnen, die moderate
• - CYP3A4-Inhibitoren einnehmen (z.B. Erythromycin,
• - Ciprofloxacin, Fluconazol, Verapamil), wird aufgrund
• - der Vorhersagen physiologisch basierter
• - pharmakokinetischer (PBPK) Modelle eine Tagesdosis von
• - 60mg Elinzanetant empfohlen.Bei gleichzeitiger
• - Anwendung von schwachen CYP3A4-Inhibitoren ist keine
• - Dosisanpassung erforderlich.
• -Carbamazepin 600 Cmax: 0.56 (0.50; Starke oder moderate CYP3A4-Induktoren können zu einer
• -mg(starker CYP3A4 0.62)AUC: 0.36 Reduktion der Wirksamkeit führen (siehe «Warnhinweise
• -und P-gp Induktor) (0.31; 0.41) und Vorsichtsmassnahmen»).
• -Elinzanetant 120 mg
• -Esomeprazol 40 mg Cmax: 1.01 (0.87;1.1 Es ist keine Dosisanpassung erforderlich, wenn
• -Elinzanetant 120 mg 8) Protonenpumpenhemmer zusammen mit Elinzanetant
• - eingenommen werden.
• - 
• -Wirkung von Elizanetant auf die Pharmakokinetik anderer Arzneimittel
• -Elinzanetant ist in vitro sowohl ein Inhibitor als auch ein Induktor des menschlichen CYP3A4. Darüber hinaus ist Elinzanetant in vitro ein Inhibitor der Transporter BCRP, P-gp und OATP1B3. Daher könnte Elinzanetant die Exposition gegenüber Arzneimitteln beeinflussen, die hauptsächlich über CYP3A4 oder die Transporter BCRP, P-gp und OATP1B3 eliminiert werden. Klinische Interaktionsstudien mit dem empfindlichen CYP3A4-Substrat Midazolam zeigten, dass Elinzanetant bei therapeutischer Dosis beim Menschen ein schwacher Inhibitor von CYP3A4 ist.
• -Bei gleichzeitiger Verabreichung von Elinzanetant und dem BCRP- und OATP-Substrat Rosuvastatin wurde ein leichter Anstieg der Exposition beobachtet.
• -Auf die Exposition des P-gp-Substrats Dabigatran wurde nach gleichzeitiger Verabreichung mit Elinzanetant kein klinisch relevanter Effekt beobachtet.
• -Tabelle 2 gibt das Verhältnis der geometrischen Mittelwerte («geometric mean ratio» (GMR)) der pharmakokinetischen Parameter von Begleitmedikation bei Einnahme mit/ohne Elinzanetant mit 90% Konfidenzintervallen (KI) an.
• -Tabelle 2: Interaktionen zwischen Elinzanetant und anderen Arzneimitteln hinsichtlich der Wirkung von Elinzanetant auf andere Arzneimittel
• -Wirkstoff (Dosierung Auswirkungen auf die Empfehlung
• -sschema) Arzneimittelkonzentration.
• - GMR (90%-Kl) Elinzanetant
• -Elinzanetant, Cmax: 1.49 (1.36; Bei gleichzeitiger Verabreichung von Elinzanetant
• -mehrfache Tagesdosen 1.64)AUC: 1.80 (1.61; mit CYP3A4-Substraten mit engem therapeutischen
• - von 120 mg Midazola 2.00) Fenster (z.B. Cyclosporin, Fentanyl oder
• -m 1 mg(empfindliches Tacrolimus) ist Vorsicht geboten.Die Angaben in
• - CYP3A4-Substrat) der Fachinformation dieser CYP3A4-Substrate sind
• - ebenfalls zu beachten.
• -Elinzanetant 120 mg Cmax: 1.28 (1.11; Elinzanetant kann zusammen mit BCRP-Substraten
• -Rosuvastatin 5 mg 1.48)AUC: 1.23 (1.07; angewendet werden.
• - 1.40)
• -Elinzanetant, Tamoxifen:1.06 (1.00; Elinzanetant kann zusammen mit Tamoxifen
• -mehrfache Tagesdosen 1.13),4-hydroxytamoxifen:1 angewendet werden.
• - von 120 mg Tamoxif .12 (1.06; 1.18),N-desmeth
• -en, mehrfache yltamoxifen:0.98 (0.93;
• -Tagesdosen von 20 mg 1.03),Endoxifen:1.00
• - (0.94; 1.07)
• -Elinzanetant 120 mg Cmax: 1.15 (0.75; Elinzanetant kann zusammen mit P-gp-Substraten
• -Dabigatran 75 mg 1.76)AUC: 1.19 (0.79; angewendet werden.
• - 1.81)
• -
• - 
• -Schwangerschaft, Stillzeit
• -Schwangerschaft
• -Zur Anwendung von Elinzanetant bei Schwangeren liegen keine Daten vor. Tierexperimentelle Studien haben eine Reproduktionstoxizität gezeigt (siehe «Präklinische Daten»).
• -Lynkuet besitzt während einer Schwangerschaft keine Indikation.
• -Stillzeit
• -Über einen möglichen Übertritt von Elinzanetant oder seinen Metaboliten in die Muttermilch liegen keine Humandaten vor, und es ist nicht bekannt, ob Elinzanetant einen Einfluss auf die Milchproduktion oder auf den gestillten Säugling haben könnte.
• -Beim Tier treten Elinzanetant und seine Metaboliten in die Milch über (siehe «Präklinische Daten»). Die Konzentrationen von Elinzanetant in der Milch waren höher als im Plasma. Die Anwendung von Lynkuet bei stillenden Frauen wird nicht empfohlen.
• -Fertilität
• -Humandaten zu einem möglichen Einfluss von Elinzanetant auf die Fertilität liegen nicht vor.
• -Bei weiblichen Ratten wurde eine Beeinträchtigung der Fertilität nach Expositionen beobachtet, die deutlich über der Exposition beim Menschen unter der therapeutischen Dosierung lagen (siehe «Präklinische Daten»).
• -Uptravi® Filmtabletten
• -Was ist Uptravi und wann wird es angewendet?
• -Uptravi enthält den Wirkstoff Selexipag. Das Arzneimittel wirkt auf einen Rezeptor, der den Angriffspunkt einer natürlich vorkommenden Substanz, genannt "Prostazyklin" , darstellt.
• -Uptravi wird zur Behandlung des arteriellen Lungenhochdrucks [pulmonale arterielle Hypertonie (PAH)] bei Erwachsenen zur Verzögerung des Krankheitsverlaufs angewendet.
• -Es kann zusammen mit anderen Arzneimitteln oder allein zur Behandlung der PAH angewendet werden. PAH bedeutet, dass ein hoher Blutdruck in denjenigen Blutgefässen vorherrscht, die das Blut vom Herzen zur Lunge transportieren (Pulmonalarterien). Bei Menschen mit PAH verengen sich diese Arterien, sodass das Herz angestrengter arbeiten muss, um Blut durch sie hindurchzupumpen. Dies kann dazu führen, dass sich die betroffenen Personen müde oder schwindlig fühlen, oder an Atemnot oder anderen Symptomen leiden.
• -Uptravi erweitert die Pulmonalarterien und vermindert ihre Verhärtung. Dies erleichtert es dem Herzen, Blut durch die Pulmonalarterien zu pumpen. Es lindert die Symptome der PAH und verbessert den Verlauf der Erkrankung.
• -Auf Verschreibung des Arztes oder der Ärztin.
• -Wann darf Uptravi nicht eingenommen / angewendet werden?
• -Nehmen Sie Uptravi nicht ein:
• -wenn Sie auf Selexipag oder einen der Hilfsstoffe von Uptravi überempfindlich reagieren.
• -wenn Sie Gemfibrozil [ein Arzneimittel zur Senkung der Blutfettwerte (Lipidwerte)] einnehmen.
• -Wann ist bei der Einnahme / Anwendung von Uptravi Vorsicht geboten?
• -Wenn Sie unter niedrigem Blutdruck, Schwindel oder Ohnmacht leiden.
• -Wenn Sie schwere Nierenprobleme haben oder dialysiert werden.
• -Wenn Sie schwere Leberprobleme haben oder hatten, bei welchen Ihre Leber nicht ordnungsgemäss arbeitet bzw. gearbeitet hat.
• -Wenn Sie einen der vorstehend genannten Punkte feststellen oder sich Ihr Gesundheitszustand verändert, sollten Sie sofort Ihren Arzt bzw. Ihre Ärztin informieren.
• -Wenn Uptravi gleichzeitig mit anderen Arzneimitteln angewendet wird, können sie sich gegenseitig beeinflussen. Zu diesen Arzneimitteln gehören:
• --Clopidogrel (ein Arzneimittel zur Verhinderung von Blutgerinseln bei koronaren Herzkrankheiten),
• --Deferasirox (ein Arzneimittel, um überschüssiges Eisen aus dem Körpergewebe zu entfernen),
• --Teriflunomid (ein Arzneimittel zur Behandlung von multipler Sklerose [MS]),
• --Valproinsäure (ein Arzneimittel zur Behandlung von Epilepsie),
• --Fluconazol, Rifampicin (Antibiotika zur Behandlung von Infektionen),
• --Porbenecid (ein Arzneimittel zur Behandlung der Gicht).
• -Uptravi sollte nicht an Patienten unter 18 Jahren verabreicht werden.
• -Dieses Arzneimittel kann die Fahrtüchtigkeit und die Fähigkeit, Werkzeuge oder Maschinen zu bedienen beeinträchtigen, infolge unerwünschter Wirkungen, wie beispielsweise Kopfschmerzen oder niedriger Blutdruck!
• -Informieren Sie Ihren Arzt oder Apotheker bzw. Ihre Ärztin oder Apothekerin, wenn Sie
• -niedrigen Blutdruck haben oder Arzneimittel gegen hohen Blutdruck einnehmen
• -an anderen Krankheiten leiden,
• --Allergien haben oder
• -andere Arzneimittel (auch selbst gekaufte!) einnehmen oder äusserlich anwenden!
• -Darf Uptravi während einer Schwangerschaft oder in der Stillzeit eingenommen / angewendet werden?
• -Wenn Sie schwanger sind, glauben, dass Sie schwanger sein könnten, oder schwanger werden möchten, sollten Sie Ihren Arzt bzw. Ihre Ärztin um Rat fragen, bevor Sie dieses Arzneimittel einnehmen.
• -Informieren Sie Ihren Arzt bzw. Ihre Ärztin, wenn Sie stillen. Ihnen wird geraten, das Stillen zu beenden, wenn Ihnen Uptravi verschrieben wird, da nicht bekannt ist, ob das Arzneimittel in die menschliche Muttermilch übergeht.
• -Wie verwenden Sie Uptravi?
• -Nehmen Sie Uptravi morgens und abends. Es wird empfohlen Uptravi zusammen mit einer Mahlzeit einzunehmen. Schlucken Sie die Tabletten als Ganzes mit einem Glas Wasser.
• -Zu Beginn der Behandlung nehmen Sie die niedrigste Dosis ein. Diese umfasst eine Tablette zu 200 µg morgens und eine weitere Tablette abends. Diese Dosis werden Sie entsprechend den Anweisungen Ihres Arztes bzw. Ihrer Ärztin schrittweise erhöhen. Dies wird Titration genannt. Auf diese Weise kann sich Ihr Körper an das neue Arzneimittel gewöhnen. Ziel der Titration ist es, die Dosis zu erreichen, die für Ihre Behandlung am besten geeignet ist. Dies ist die höchste Dosis, die Sie ertragen.
• -Die höchste Dosis, die Sie während der Titration ertragen können, wird Ihre Erhaltungsdosis. Ihre Erhaltungsdosis ist diejenige Dosis, die Sie dauerhaft regelmässig morgens und abends einnehmen sollten.
• -Im Lauf der Zeit kann Ihr Arzt bzw. Ihre Ärztin bei Bedarf Ihre Erhaltungsdosis anpassen.
• -Wenn Sie mehr Tabletten eingenommen haben, als Sie sollten, fragen Sie Ihren Arzt bzw. Ihre Ärztin um Rat.
• -Wenn Sie die Einnahme von Uptravi vergessen haben, nehmen Sie Ihre Dosis, sobald Sie daran denken, und setzen Sie dann die Einnahme der Tabletten zu den gewohnten Zeiten fort. Wenn der Zeitraum bis zur nächsten planmässigen Dosis kürzer als 6 Stunden ist, nehmen Sie die vergessene Dosis nicht ein und setzen Sie die Einnahme der Tabletten zur gewohnten Zeit fort. Nehmen Sie nicht die doppelte Menge ein, wenn Sie die vorherige Einnahme vergessen haben.
• -Wenn Sie aus irgendwelchen Gründen Uptravi an mehr als 3 aufeinanderfolgenden Tagen (wenn Sie 3 Dosen am Morgen und 3 Dosen am Abend oder 6 Dosen oder mehr hintereinander vergessen haben) nicht eingenommen haben, setzen Sie sich umgehend mit Ihrem Arzt bzw. Ihrer Ärztin in Verbindung, da Ihre Dosis möglicherweise angepasst werden muss, um Nebenwirkungen zu vermeiden. Ihr Arzt bzw. Ihre Ärztin wird darüber entscheiden, ob die Wiederaufnahme der Behandlung eventuell in einer niedrigeren Dosis erfolgen muss, die schrittweise auf Ihre vorherige Erhaltungsdosis gesteigert wird.
• -Die Anwendung und Sicherheit von Uptravi bei Kindern und Jugendlichen wurde bisher nicht geprüft.
• -Ändern Sie nicht von sich aus die verschriebene Dosierung. Wenn Sie glauben, das Arzneimittel wirke zu schwach oder zu stark, so sprechen Sie mit Ihrem Arzt oder Apotheker bzw. mit Ihrer Ärztin oder Apothekerin.
• -Welche Nebenwirkungen kann Uptravi haben?
• -Wie alle Arzneimittel kann auch Uptravi Nebenwirkungen haben. Nebenwirkungen können nicht nur in der Titrationsphase, in der Ihre Dosis erhöht wird, auftreten, sondern auch später, nachdem Sie ein- und dieselbe Dosis über längere Zeit eingenommen haben.
• -Wenn Sie eine der folgenden Nebenwirkungen feststellen: Kopfschmerzen, Kieferschmerzen, Gelenkschmerzen, Muskelschmerzen oder ein allgemeines Schmerzgefühl, Durchfall, Unwohlsein, Übelkeit, Magenschmerzen oder Gesichtsrötung, die Sie nicht aushalten können oder die sich nicht behandeln lassen, sollten Sie sich an Ihren Arzt bzw. Ihre Ärztin wenden. Möglicherweise ist die Dosis, die Sie einnehmen, zu hoch und sollte verringert werden.
• -Sehr häufig (betrifft mehr als einen von 10 Anwendern)
• -Kopfschmerzen, Flushing (Gesichtsrötung), Übelkeit und Erbrechen, Durchfall, Kieferschmerzen, Muskelschmerzen, Gelenkschmerzen, Schmerzen in Armen und Beinen, Hautausschlag.
• -Häufig (betrifft 1 bis 10 von 100 Anwendern)
• -Anämie (Verminderung der Zahl der roten Blutkörperchen), Hyperthyreoidismus (Schilddrüsenüberfunktion), Appetitmangel, Hypotonie (niedriger Blutdruck), Magenschmerzen, Verdauungsstörungen, Schmerzen, allergische Reaktionen (einschliesslich einer schwerwiegenden allergischen Reaktion, die ein Anschwellen von Gesicht, Lippen, Mund, Zunge oder Rachen verursacht, was zu Schluck- oder Atmungsbeschwerden führen kann), Nesselsucht (kann ein brennendes oder stechendes Gefühl verursachen).
• -Wenn Sie unter sehr tiefem Blutdruck leiden und Ohnmachtsgefühle haben oder wenn Sie unter starkem Erbrechen/Durchfall leiden, mit dem Risiko eines Flüssigkeitsmangels, oder wenn Sie ein Anzeichen einer schwerwiegenden allergischen Reaktion haben, kontaktieren Sie sofort Ihren behandelnden Arzt bzw. Ihre Ärztin.
• -Wenn Sie Nebenwirkungen bemerken, wenden Sie sich an Ihren Arzt oder Apotheker bzw. Ihre Ärztin oder Apothekerin. Dies gilt insbesondere auch für Nebenwirkungen, die nicht in dieser Packungsbeilage angegeben sind.
• -Was ist ferner zu beachten?
• -Das Arzneimittel darf nur bis zu dem auf dem Behälter mit "EXP" bezeichneten Datum verwendet werden.
• -Lagerungshinweis
• -Nicht über 30°C lagern.
• -Ausser Reichweite von Kindern aufbewahren.
• -Weitere Hinweise
• -Weitere Auskünfte erteilt Ihnen Ihr Arzt oder Apotheker bzw. Ihre Ärztin oder Apothekerin. Diese Personen verfügen über die ausführliche Fachinformation.
• -Was ist in Uptravi enthalten?
• -Jede Filmtablette enthält als Wirkstoff Selexipag und Hilfsstoffe.
• -Wirkstoffe
• -Uptravi 200: 200 µg Selexipag.
• -Uptravi 400: 400 µg Selexipag.
• -Uptravi 600: 600 µg Selexipag.
• -Uptravi 800: 800 µg Selexipag.
• -Uptravi 1000: 1000 µg Selexipag.
• -Uptravi 1200: 1200 µg Selexipag.
• -Uptravi 1400: 1400 µg Selexipag.
• -Uptravi 1600: 1600 µg Selexipag.
• -Hilfsstoffe
• -Uptravi 200 µg Filmtabletten: Tablettenkern: Mannitol (E 421), Maisstärke, niedrig-substituierte Hydroxypropylcellulose, Hydroxypropylcellulose, Magnesiumstearat. Filmüberzug: Hypromellose, Propylenglycol (E1520), Titandioxid (E171), gelbes Eisenoxid (E172), Carnaubawachs.
• -Uptravi 400 µg Filmtabletten: Tablettenkern: Mannitol (E 421), Maisstärke, niedrig-substituierte Hydroxypropylcellulose, Hydroxypropylcellulose, Magnesiumstearat. Filmüberzug: Hypromellose, Propylenglycol (E1520), Titandioxid (E171), rotes Eisenoxid (E172), Carnaubawachs.
• -Uptravi 600 µg Filmtabletten: Tablettenkern: Mannitol (E 421), Maisstärke, niedrig-substituierte Hydroxypropylcellulose, Hydroxypropylcellulose, Magnesiumstearat. Filmüberzug: Hypromellose, Propylenglycol (E1520), Titandioxid (E171), rotes und schwarzes Eisenoxid (E172), Carnaubawachs.
• -Uptravi 800 µg Filmtabletten: Tablettenkern: Mannitol (E 421), Maisstärke, niedrig-substituierte Hydroxypropylcellulose, Hydroxypropylcellulose, Magnesiumstearat. Filmüberzug: Hypromellose, Propylenglycol (E1520), Titandioxid (E171), schwarzes und gelbes Eisenoxid (E172), Carnaubawachs.
• -Uptravi 1000 µg Filmtabletten: Tablettenkern: Mannitol (E 421), Maisstärke, niedrig-substituierte Hydroxypropylcellulose, Hydroxypropylcellulose, Magnesiumstearat. Filmüberzug: Hypromellose, Propylenglycol (E1520), Titandioxid (E171), rotes und gelbes Eisenoxid (E172), Carnaubawachs.
• -Uptravi 1200 µg Filmtabletten: Tablettenkern: Mannitol (E 421), Maisstärke, niedrig-substituierte Hydroxypropylcellulose, Hydroxypropylcellulose, Magnesiumstearat. Filmüberzug: Hypromellose, Propylenglycol (E1520), Titandioxid (E171), rotes und schwarzes Eisenoxid (E172), Carnaubawachs.
• -Uptravi 1400 µg Filmtabletten: Tablettenkern: Mannitol (E 421), Maisstärke, niedrig-substituierte Hydroxypropylcellulose, Hydroxypropylcellulose, Magnesiumstearat. Filmüberzug: Hypromellose, Propylenglycol (E1520), Titandioxid (E171), gelbes Eisenoxid (E172), Carnaubawachs.
• -Uptravi 1600 µg Filmtabletten: Tablettenkern: Mannitol (E 421), Maisstärke, niedrig-substituierte Hydroxypropylcellulose, Hydroxypropylcellulose, Magnesiumstearat. Filmüberzug: Hypromellose, Propylenglycol (E1520), Titandioxid (E171), rotes, schwarzes und gelbes Eisenoxid (E172), Carnaubawachs.
• -Wo erhalten Sie Uptravi? Welche Packungen sind erhältlich?
• -In Apotheken nur gegen ärztliche Verschreibung.
• -Packungen mit 60 oder 140 (Titrationspackung) Filmtabletten zu 200 µg.
• -Packungen mit 60 Filmtabletten zu 400, 600, 800, 1000, 1200, 1400 oder 1600 µg.
• -Zulassungsnummer
• -65643 (Swissmedic).
• -Zulassungsinhaberin
• -Janssen-Cilag AG, Zug
• -Diese Packungsbeilage wurde im Februar 2023 letztmals durch die Arzneimittelbehörde (Swissmedic) geprüft.
• - 
• -Unerwünschte Wirkungen
• -Die Angaben zum Sicherheitsprofil basieren auf den Daten aus 4 Phase II- und III-Studien, in welchen insgesamt n=1113 postmenopausale Patientinnen mit VMS mindestens eine Dosis Elinzanetant 120 mg erhielten. Die am häufigsten beobachteten unerwünschten Wirkungen (≥5 %) unter Elinzanetant waren dabei Kopfschmerzen und Müdigkeit.
• -Nachfolgend sind die in den klinischen Studien beobachteten unerwünschten Wirkungen nach Systemorganklassen (gemäss MedDRA) und Häufigkeit aufgeführt. Die Häufigkeitskategorien sind dabei wie folgt definiert: sehr häufig: ≥1/10, häufig: ≥1/100, < 1/10, gelegentlich: ≥1/1 000, < 1/100, selten: ≥1/10'000, < 1/1 000, sehr selten: <1/10'000.
• -Tabelle 3: Unerwünschte Wirkungen, die unter Elinzanetant beobachtet wurden
• -Systemorganklasse(MedDRA) Häufig
• -Erkrankungen des Nervensystems KopfschmerzenSchläfrigkeitSchwindel
• -Erkrankungen des Gastrointestinaltrakts OberbauchschmerzenDiarrhoe
• -Erkrankungen der Haut und des Ausschlag (einschliesslich makulopapulösem, papulösem
• -Unterhautzellgewebes und pruritischem Exanthem)
• -Skelettmuskulatur-, Bindegewebs- und Muskelkrämpfe / Muskelverspannung
• -Knochenerkrankungen
• -Allgemeine Erkrankungen Müdigkeit / Asthenie
• -
• - 
• -Die Meldung des Verdachts auf Nebenwirkungen nach der Zulassung ist von grosser Wichtigkeit. Sie ermöglicht eine kontinuierliche Überwachung des Nutzen-Risiko-Verhältnisses des Arzneimittels. Angehörige von Gesundheitsberufen sind aufgefordert, jeden Verdacht einer neuen oder schwerwiegenden Nebenwirkung über das Online-Portal ElViS (Electronic Vigilance System) anzuzeigen. Informationen dazu finden Sie unter www.swissmedic.ch.
• -Überdosierung
• -Es wurden keine Fälle einer Überdosierung berichtet.
• -Symptome
• -In klinischen Studien an gesunden Probanden wurden Einzeldosen von bis zu 600 mg Elinzanetant untersucht. Die unerwünschten Wirkungen unter höheren Dosen waren mit jenen unter der therapeutischen Dosis vergleichbar, traten jedoch etwas häufiger und mit moderat höherer Intensität auf. Unter Anwendung von Tagesdosen bis zu 240 mg über 5 Tage wurden keine zusätzlichen unerwünschten Wirkungen beobachtet. Im untersuchten Dosisbereich wurden keine dosislimitierenden toxischen Wirkungen beobachtet.
• -Therapie
• -Ein spezifisches Antidot existiert nicht.
• -Im Falle einer Überdosierung sollte die Patientin engmaschig überwacht werden. In Abhängigkeit von der Symptomatik sollte eine supportive Behandlung in Betracht gezogen werden.
• -Eigenschaften/Wirkungen
• -ATC-Code
• -G02CX07
• -Wirkungsmechanismus
• -Elinzanetant ist ein nichthormoneller, selektiver Neurokinin 1 (NK-1) und Neurokinin 3 (NK-3) Rezeptorantagonist, der die NK-1- und NK-3- Rezeptor Signalgebung an Kisspeptin/Neurokinin B/Dynorphin (KNDy)-Neuronen blockiert und dadurch die an der Thermo- und Schlafregulation beteiligte neuronale Aktivität moduliert. Die Abnahme der Östrogenspiegel während der Menopause geht mit einer Hyperaktivierung der KNDy-Neuronen im Hypothalamus einher, was zu einer veränderten Aktivität des thermo- und schlafregulatorischen Zentrums führt. Die Folge sind sogenannte vasomotorische Symptome (VMS).
• -Elinzanetant hat eine hohe Affinität für humane NK-1 Rezeptoren (pKi-Werte von 8,7 bis 10,2) und NK-3 Rezeptoren (pKi-Werte von 8,0 bis 8,8), nicht jedoch für humane NK-2 Rezeptoren (pKi nur 6,0). Elinzanetant ist mehr als 100-mal selektiver für den humanen NK-3 Rezeptor und mehr als 300-mal für den humanen NK-1 Rezeptor als für zahlreiche andere Nicht-NK Rezeptoren und Off-Targets.
• -Pharmakodynamik
• -Sicherheitspharmakodynamik
• -Nach Gabe einer oralen Einzeldosis von Elinzanetant in Dosen bis zum 5-Fachen der empfohlenen Dosis wurde keine klinisch relevante Verlängerung des QTc-Intervalls beobachtet.
• -Klinische Wirksamkeit
• -Die Wirksamkeit von Elinzanetant wurde in zwei randomisierten, doppelblinden, placebokontrollierten, multizentrischen Studien (OASIS 1 und 2) an insgesamt n=796 postmenopausalen Patientinnen untersucht. Eingeschlossen werden konnten Patientinnen im Alter von 40-65 Jahren, welche in einer Screening-Phase während eines Zeitraums von 7 aufeinanderfolgenden Tagen mindestens 50 moderate bis schwere Hitzewallungen aufwiesen. Die Patientinnen wurden doppelblind für 12 Wochen mit 120 mg Elinzanetant oder Placebo behandelt. Anschliessend erhielten sämtliche Patientinnen für weitere 14 Wochen 120 mg Elinzanetant.
• -Das Durchschnittsalter der eingeschlossenen Patientinnen betrug 54,6 Jahre. 80,4 % der Patientinnen waren Weisse, 17,1 % schwarzer oder afroamerikanischer und 0,5 % asiatischer Abstammung.
• -Die Studienpopulation enthielt sowohl Patientinnen mit natürlicher Menopause als auch solche nach Hysterektomie (39 %) oder Oophorektomie (21 %). 31% der Patientinnen hatten bereits eine Hormonersatztherapie (HRT) erhalten.
• -Die Studien wiesen jeweils vier Primärendpunkte auf, nämlich die durchschnittliche Veränderung von Häufigkeit und Schweregrad moderater bis schwerer VMS von Baseline bis Woche 4 und 12, wobei sowohl VMS während des Tages als auch solche während der Nacht berücksichtigt wurden. Die Hitzewallungen wurden hierzu in einem elektronischen Tagebuch erfasst. Die wichtigsten sekundären Endpunkte waren die durchschnittliche Veränderung der Häufigkeit von moderaten bis schweren Hitzewallungen von Baseline bis Woche 1 gemäss Tagebuch, die durchschnittliche Veränderung in der Patienten-Selbstbeurteilung (Patient-reported Outcome, PRO) mittels PROMIS SD SF 8b Gesamt T-Score zur Bewertung von Schlafstörungen und MENQOL-Gesamtscore zur Bewertung der menopausenbezogenen Lebensqualität von Baseline bis Woche 12.
• -In beiden Studien konnte für Elinzanetant in allen vier Primärendpunkten eine statistisch signifikante Überlegenheit gegenüber Placebo gezeigt werden. An den gepoolten Daten der beiden Studien nahm bis Woche 12 die tägliche Zahl der moderaten bis schweren VMS unter Elinzanetant von einem Baselinewert von 14.0 um 9.2 ab. Unter Placebo betrug, bei einem Baselinewert von 15.2, die Abnahme in diesem Zeitraum 6.0. Bereits nach 4 Wochen fand sich ein signifikanter und klinisch relevanter Unterschied zwischen Elinzanetant (Abnahme um 8.05 VMS pro Tag) und Placebo (Abnahme um 4.9).
• -Der Schweregrad-Score lag Baseline in beiden Behandlungsgruppen bei ca. 2.5. Er nahm bis Woche 12 unter Elinzanetant um 0.9 ab, unter Placebo um 0.6. Auch hier fand sich bereits nach 4 Wochen ein signifikanter Unterschied zwischen den beiden Gruppen. Die Befunde für die untersuchten Sekundärendpunkte (einschliesslich PROMIS SD SF 8b Gesamt T-Score zur Bewertung von Schlafstörungen und MENQOL-Gesamtscore zur Bewertung der Menopausen-bezogenen Lebensqualität) waren hierzu konsistent.
• -Bereits während der ersten Behandlungswoche kam es zu einer klinisch relevanten Abnahme von Häufigkeit und Schweregrad der moderaten bis schweren VMS. Die Wirksamkeit blieb über die gesamte 26-wöchige Behandlungsdauer aufrechterhalten.
• -In einer weiteren randomisierten, doppelblinden, placebokontrollierten multizentrischen Phase III-Studie (OASIS 3) an n= 628 postmenopausalen Frauen wurde die Wirksamkeit von Elinzanetant über eine Dauer von bis zu 12 Monaten untersucht. Die Wirksamkeit von Elinzanetant blieb dabei bis zum Therapieende aufrechterhalten.
• -Endometriums-Sicherheit
• -Die Endometriums-Sicherheit von Elinzanetant wurde in den Studien OASIS 1 und 2 (über jeweils 6 Monate) sowie OASIS 3 (über 12 Monate) mittels transvaginaler Sonographie und Endometriumbiopsien untersucht. Nach 12-monatiger Therapiedauer mit Elinzanetant lagen dabei auswertbare Biopsien von 116 Patientinnen vor. Die transvaginale Sonographie lieferte keine Hinweise auf eine Zunahme der Endometriumsdicke. In den Endometriumbiopsien wurden keine Fälle einer Endometriumshyperplasie oder von Malignomen des Endometriums identifiziert.
• -Knochensicherheit
• -In Studie OASIS 3 wurden an einer Subgruppe von n=343 Patientinnen Baseline sowie nach 12monatiger Behandlung DEXA-Scans zur Messung der Knochenmineraldichte (BMD) durchgeführt. Die durchschnittlichen prozentualen Veränderungen der BMD vs. Baseline waren unter Elinzanetant jenen unter Placebo vergleichbar und lagen innerhalb der erwarteten altersentsprechenden Veränderungen pro Jahr.
• -Pharmakokinetik
• -Die steady-state Expositionsvariablen von Elinzanetant bei Frauen mit VMS, die täglich 120 mg Elinzanetant einnehmen, sind wie folgt: Die AUC(0-24)ss beträgt 8572,0 h-µg/L mit einem geometrischen Variationskoeffizienten (CV) von 46,7 %. Die maximale Plasmakonzentration im steady state (Cmax,ss) beträgt 1422,7 µg/L mit einem geometrischen CV von 34,8 %.
• -Elinzanetant ist praktisch unlöslich in Wasser und leicht löslich unter sauren Bedingungen.
• -Absorption
• -Cmax und AUC von Elinzanetant stiegen über den Dosisbereich von 40 bis 160 mg einmal täglich überproportional.
• -Die Steady-State-Plasmakonzentrationen von Elinzanetant wurden 5 bis 7 Tage nach täglicher Einnahme erreicht, wobei eine mässige Akkumulation (< 2-fach) beobachtet wurde.
• -Das mediane Zeitintervall bis zum Erreichen der Cmax von Elinzanetant betrug 1,0 (1 bis 4) Stunden. Die absolute Bioverfügbarkeit von Elinzanetant beträgt 52 %.
• -Nach der Nahrungsaufnahme wurde eine Verlängerung der Tmax auf 2,5 – 3,5 Stunden nach der Dosis sowie eine Reduktion der Cmax um ca. 70 % und der AUC um 30 – 40 % beobachtet. Die minimale Plasmakonzentration Ctrough blieb unabhängig von der Nahrungsaufnahme unverändert.
• -Distribution
• -Nach intravenöser Verabreichung betrug das mittlere Verteilungsvolumen im Steady State (Vss) von Elinzanetant 137 l, was auf eine ausgedehnte extravaskuläre Verteilung hinweist. Die Plasmaproteinbindung von Elinzanetant ist hoch (99,7 %) und wird durch zirkadiane Schwankungen beeinflusst. Das Blut-Plasma-Verhältnis liegt zwischen 0,6 und 0,7.
• -Die Exposition von Elinzanetant im menschlichen Gehirn wurde in klinischen Untersuchungen mittels Positronenemissionstomographie (PET) nachgewiesen.
• -Metabolismus
• -Elinzanetant wird hauptsächlich von CYP3A4 in drei aktive Metabolite verstoffwechselt. Diese Metabolite haben eine ähnlich starke Wirkung auf die humanen NK-1 und NK-3 Rezeptoren wie Elinzanetant.
• -Im steady state entsprach der geometrische Mittelwert der AUCss im Plasma für die drei Hauptmetaboliten jeweils 53 %, 29 % und 27 % der AUCss der Muttersubstanz (basierend auf dem PopPK-Modell).
• -Elimination
• -Die Clearance von Elinzanetant nach einer intravenösen Einzeldosis betrug 8,77 l/h.
• -Nach oraler Verabreichung von Elinzanetant wurden ca. 90 % der Dosis über den Stuhl (hauptsächlich als Metabolite) und weniger als 1 % über den Urin ausgeschieden. Die Halbwertszeit von Elinzanetant betrug bei Frauen mit vasomotorischen Symptomen ca. 45 Stunden.
• -Kinetik spezieller Patientengruppen
• -Patientinnen mit Leberfunktionsstörungen
• -Bei Patientinnen mit chronischer Leberfunktionsstörung der Child-Pugh-Klasse A (leicht) wurde nach Gabe mehrfacher Dosen von 120 mg Elinzanetant eine 1,2-Fache Erhöhung von Cmax und eine 1,5-Fache Erhöhung der AUC(0-24) beobachtetim Vergleich zu Probandinnen mit normaler Leberfunktion. Bei Patientinnen mit chronischer Leberfunktionsstörung der Child-Pugh-Klasse B (moderat) stiegen die durchschnittliche Cmax und AUC(0-24) von Elinzanetant auf das 2,3-Fache.
• -Bei Patientinnen mit chronischer Leberfunktionsstörung der Child-Pugh-Klasse C (schwer) wurde Elinzanetant nicht untersucht.
• -Patientinnen mit Nierenfunktionsstörungen
• -Bei Patientinnen mit moderater Nierenfunktionsstörung (eGFR 30 bis 59 ml/min/1,73 m2) wurde nach Gabe einer Einzeldosis von 120 mg Elinzanetant eine 2,3-Fache Erhöhung von Cmax,ungebunden und eine 2,2-Fache Erhöhung von AUCungebunden beobachtet. Bei Patientinnen mit schwerer Nierenfunktionsstörung (eGFR weniger als 30 ml/min/1,73 m2) wurde eine 1,9-Fache Erhöhung von Cmax,ungebunden und AUCungebundenbeobachtet.
• -Bei Patientinnen mit leichter oder moderater Nierenfunktionsstörung zeigten populationspharmakokinetische Analysen der klinischen Studiendaten eine ähnliche Exposition (AUC) und maximale Plasmakonzentration (Cmax) gegenüber Elinzanetant wie bei Patientinnen mit normaler Nierenfunktion.
• -Bei Patientinnen mit terminaler Niereninsuffizienz (eGFR < 15 ml/min/1,73 m2) wurde Elinzanetant nicht untersucht.
• -Alter, BMI, Abstammung (weisse, schwarze oder afroamerikanische Abstammung) und Ethnie hatten keinen klinisch relevanten Einfluss auf die Pharmakokinetik von Elinzanetant.
• -Uptravi® comprimés pelliculés
• -Qu'est-ce que l'Uptravi et quand doit-il être utilisé?
• -Uptravi contient le principe actif sélexipag. Ce médicament agit sur un récepteur qui correspond au site d'action d'une substance présente dans la nature et appelée "prostacycline" .
• -Uptravi est utilisé pour le traitement de l'hypertension artérielle pulmonaire (HTAP) chez l'adulte dans le but de retarder la progression de la maladie.
• -Il peut être utilisé en combinaison avec d'autres médicaments contre l'HTAP ou seul. Une HTAP désigne une situation au cours de laquelle on observe une pression sanguine excessive dans les vaisseaux transportant le sang du cœur dans les poumons (artères pulmonaires). Chez les personnes atteint d'HTAP, ces artères sont rétrécies, si bien que le cœur doit fournir davantage d'effort pour pomper le sang. Les patients touchés peuvent ainsi ressentir de la fatigue ou présenter des vertiges, un essoufflement ou d'autres symptômes.
• -Uptravi dilate les artères pulmonaires et diminue leur durcissement. Cela soulage le cœur en lui facilitant le pompage du sang à travers les artères pulmonaires. Il diminue les symptômes de l'HTAP et agit favorablement sur l'évolution de la maladie.
• -Selon prescription du médecin.
• -Quand Uptravi ne doit-il pas être pris/utilisé?
• -Ne prenez pas Uptravi:
• -si vous êtes allergique (hypersensible) au sélexipag ou à l'un des composants d'Uptravi.
• -si vous prenez du gemfibrozil (un médicament pour diminuer le taux de graisses [lipides] dans le sang).
• -Quelles sont les précautions à observer lors de la prise/de l'utilisation d'Uptravi?
• -Si vous souffrez d'une pression artérielle basse, de vertiges ou de malaises.
• -Si vous avez de graves problèmes rénaux ou si vous êtes en dialyse.
• -Si vous souffrez ou avez souffert de problèmes graves du foie s'accompagnant d'un mauvais fonctionnement de ce dernier.
• -Si l'une des situations mentionnées ci-dessus s'applique à votre cas ou que votre état de santé change, veuillez immédiatement en informer votre médecin.
• -Si Uptravi est pris en même temps que d'autres médicaments, il se peut qu'ils interagissent entre eux. Les médicaments suivants sont concernés:
• -clopidogrel (un médicament pour prévenir des caillots de sang dans la maladie coronarienne),
• -déférasirox (un médicament pour retirer le fer excédentaire des tissus de l'organisme),
• -tériflunomide (un médicament pour traiter la sclérose en plaques [SEP]),
• -acide valproïque (un médicament pour traiter l'épilepsie),
• -fluconazole, rifampicine (antibiotiques pour traiter certaines infections),
• -probénécide (un médicament pour traiter la goutte).
• -Uptravi ne doit pas être administré à des patients âgés de moins de 18 ans.
• -Ce médicament peut affecter l'aptitude à conduire ou à utiliser des outils ou des machines à la suite d'effets indésirables tels que des maux de tête ou une baisse de la pression artérielle!
• -Veuillez informer votre médecin ou votre pharmacien si:
• -vous avez une pression artérielle basse ou si vous prenez des médicaments contre l'hypertension artérielle
• -vous souffrez d'une autre maladie
• -vous êtes allergique ou
• -vous prenez déjà d'autres médicaments ou en utilisez déjà en usage externe (même en automédication!).
• -Uptravi peut-il être pris/utilisé pendant la grossesse ou l'allaitement?
• -Si vous êtes enceinte, si vous pensez l'être ou si vous envisagez une grossesse, demandez conseil à votre médecin avant de prendre ce médicament.
• -Informez votre médecin si vous allaitez. Si l'on vous a prescrit Uptravi, il est conseillé d'interrompre l'allaitement, car l'on ne sait pas si le médicament passe dans le lait maternel.
• -Comment utiliser Uptravi?
• -Prenez Uptravi le matin et le soir. Il est recommandé de prendre Uptravi pendant le repas. Avalez les comprimés en entier avec un verre d'eau.
• -En début de traitement, prenez la dose la plus faible. Celle-ci comprend un comprimé de 200 µg le matin et un autre comprimé le soir. Vous augmenterez ensuite progressivement cette dose par paliers conformément aux indications de votre médecin. Cette manière de procéder est appelée titration. L'organisme peut ainsi s'habituer peu à peu au nouveau médicament. Le but de la titration est d'atteindre la dose optimale pour votre traitement. Il s'agit de la dose maximale que vous tolérez.
• -La dose maximale que vous tolérez au cours de la titration devient votre dose d'entretien. La dose d'entretien est la dose que vous devrez prendre régulièrement matin et soir.
• -Il se peut que votre médecin soit amené à ajuster la dose d'entretien au fil du temps.
• -Si vous avez pris plus de comprimés que vous ne devriez, demandez conseil à votre médecin.
• -Si vous oubliez de prendre Uptravi, prenez votre dose dès que vous vous en rendez compte et reprenez ensuite la prise des comprimés aux heures habituelles. Si le délai jusqu'à la prochaine dose prévue est inférieur à 6 heures, ne prenez pas la dose oubliée et continuez à prendre vos comprimés à l'heure habituelle. Ne prenez pas une double dose si vous avez oublié de prendre la dose précédente.
• -Si, pour une raison quelconque, vous n'avez pas pris Uptravi pendant plus de 3 jours consécutifs (si vous avez omis de prendre 3 doses le matin et 3 doses le soir, ou alors 6 doses ou plus d'affilée), contactez immédiatement votre médecin, car il se peut que votre dose doive être ajustée pour éviter des effets secondaires. Votre médecin décidera si la reprise du traitement doit se faire à une dose plus faible, en augmentant progressivement jusqu'à votre dose d'entretien précédente.
• -L'utilisation et la sécurité d'Uptravi n'ont pas été établies à ce jour chez les enfants et les adolescents.
• -Ne changez pas de votre propre chef le dosage prescrit. Adressez-vous à votre médecin ou à votre pharmacien si vous estimez que l'efficacité du médicament est trop faible ou au contraire trop forte.
• -Quels effets secondaires Uptravi peut-il provoquer?
• -Comme tous les médicaments, Uptravi peut induire des effets indésirables. Les effets indésirables peuvent survenir non seulement pendant la phase de titration, c'est-à-dire lors des augmentations des doses, mais aussi plus tard, après que vous ayez pris la même dose pendant une période prolongée.
• -Si vous observez l'un des effets indésirables suivants: maux de tête, douleurs de la mâchoire, douleurs articulaires, douleurs musculaires ou douleurs généralisées, diarrhées, malaises, nausées, maux d'estomac ou rougeurs du visage dont vous ne pouvez plus tolérer ou qui ne répondrait pas à un traitement symptomatique, veuillez consulter votre médecin. Il se peut que la dose que vous prenez soit trop élevée et qu'elle doive être réduite.
• -Très fréquent (concerne plus d'un utilisateur sur 10)
• -Les céphalées, les flushs (rougeurs du visage), les nausées et les vomissements, les diarrhées, les douleurs de la mâchoire, les douleurs musculaires, les douleurs articulaires, les douleurs dans les bras et les jambes et les éruptions cutanées.
• -Fréquent (concerne 1 à 10 utilisateurs sur 100)
• -L'anémie (diminution du nombre de globules rouges dans le sang), l'hyperthyroïdie (hyperactivité de la glande thyroïde), le manque d'appétit, l'hypotension (tension artérielle basse), les maux d'estomac, les troubles digestifs, les douleurs, les réactions allergiques (y compris une réaction allergique sévère provoquant un gonflement du visage, des lèvres, de la bouche, de la langue ou de la gorge, ce qui peut entraîner des difficultés de déglutition et des troubles respiratoires), l'urticaire (peut provoquer une sensation de brûlure ou de piqûre).
• -Si vous souffrez d'une pression sanguine basse et que vous avez des sensations de perte de connaissance imminente ou si vous souffrez de forts vomissements/de fortes diarrhées impliquant un risque de déshydratation ou si vous présentez un signe de réaction allergique sévère, contactez immédiatement votre médecin.
• -Si vous remarquez des effets secondaires, veuillez en informer votre médecin ou votre pharmacien. Ceci vaut en particulier pour les effets secondaires non mentionnés dans cette notice d'emballage.
• -À quoi faut-il encore faire attention?
• -Ce médicament ne doit pas être utilisé au-delà de la date figurant après la mention "EXP" sur le récipient.
• -Remarques concernant le stockage
• -Ne pas conserver au-dessus de 30°C.
• -Conserver hors de portée des enfants.
• -Remarques complémentaires
• -Pour de plus amples renseignements, consultez votre médecin ou votre pharmacien, qui disposent d'une information détaillée destinée aux professionnels.
• -Que contient Uptravi?
• -Chaque comprimé pelliculé contient du sélexipag comme principe actif et des excipients.
• -Principes actifs
• -Uptravi 200: 200 µg de sélexipag
• -Uptravi 400: 400 µg de sélexipag
• -Uptravi 600: 600 µg de sélexipag
• -Uptravi 800: 800 µg de sélexipag
• -Uptravi 1000: 1000 µg de sélexipag
• -Uptravi 1200: 1200 µg de sélexipag
• -Uptravi 1400: 1400 µg de sélexipag
• -Uptravi 1600: 1600 µg de sélexipag
• -Excipients
• -Uptravi 200 µg comprimés pelliculés: noyau du comprimé: mannitol (E421), amidon de maïs, hydroxypropylcellulose faiblement substituée, hydroxypropylcellulose, stéarate de magnésium. Pelliculage: hypromellose, propylène glycol (E1520), dioxyde de titane (E171), oxyde de fer jaune (E172), cire de carnauba.
• -Uptravi 400 µg comprimés pelliculés: noyau du comprimé: mannitol (E421), amidon de maïs, hydroxypropylcellulose faiblement substituée, hydroxypropylcellulose, stéarate de magnésium. Pelliculage: hypromellose, propylène glycol (E1520), dioxyde de titane (E171), oxyde de fer rouge (E172), cire de carnauba.
• -Uptravi 600 µg comprimés pelliculés: noyau du comprimé: mannitol (E421), amidon de maïs, hydroxypropylcellulose faiblement substituée, hydroxypropylcellulose, stéarate de magnésium. Pelliculage: hypromellose, propylène glycol (E1520), dioxyde de titane (E171), oxydes de fer rouge et noir (E172), cire de carnauba.
• -Uptravi 800 µg comprimés pelliculés: noyau du comprimé: mannitol (E421), amidon de maïs, hydroxypropylcellulose faiblement substituée, hydroxypropylcellulose, stéarate de magnésium. Pelliculage: hypromellose, propylène glycol (E1520), dioxyde de titane (E171), oxydes de fer noir et jaune (E172), cire de carnauba.
• -Uptravi 1000 µg comprimés pelliculés: noyau du comprimé: mannitol (E421), amidon de maïs, hydroxypropylcellulose faiblement substituée, hydroxypropylcellulose, stéarate de magnésium. Pelliculage: hypromellose, propylène glycol (E1520), dioxyde de titane (E171), oxydes de fer rouge et jaune (E172), cire de carnauba.
• -Uptravi 1200 µg comprimés pelliculés: noyau du comprimé: mannitol (E421), amidon de maïs, hydroxypropylcellulose faiblement substituée, hydroxypropylcellulose, stéarate de magnésium. Pelliculage: hypromellose, propylène glycol (E1520), dioxyde de titane (E171), oxydes de fer rouge et noir (E172), cire de carnauba.
• -Uptravi 1400 µg comprimés pelliculés: noyau du comprimé: mannitol (E421), amidon de maïs, hydroxypropylcellulose faiblement substituée, hydroxypropylcellulose, stéarate de magnésium. Pelliculage: hypromellose, propylène glycol (E1520), dioxyde de titane (E171), oxyde de fer jaune (E172), cire de carnauba.
• -Uptravi 1600 µg comprimés pelliculés: noyau du comprimé: mannitol (E421), amidon de maïs, hydroxypropylcellulose faiblement substituée, hydroxypropylcellulose, stéarate de magnésium. Pelliculage: hypromellose, propylène glycol (E1520), dioxyde de titane (E171), oxydes de fer rouge, noir et jaune (E172), cire de carnauba.
• -Où obtenez-vous Uptravi? Quels sont les emballages à disposition sur le marché?
• -En pharmacie, sur ordonnance médicale.
• -Emballages de 60 ou de 140 (emballage de titration) comprimés pelliculés à 200 µg.
• -Emballages de 60 comprimés pelliculés à 400, 600, 800, 1000, 1200, 1400 ou 1600 µg.
• -Numéro d'autorisation
• -65643 (Swissmedic).
• -Titulaire de l'autorisation
• -Janssen-Cilag AG, Zug
• -Cette notice d'emballage a été vérifiée pour la dernière fois en février 2023 par l'autorité de contrôle des médicaments (Swissmedic).
• - 
• -Sonstige Hinweise
• -Haltbarkeit
• -Das Arzneimittel darf nur bis zu dem auf dem Behälter mit «EXP» bezeichneten Datum verwendet werden.
• -Besondere Lagerungshinweise
• -Ausser Reichweite von Kindern aufbewahren.
• -Nicht über 25°C lagern.
• -Nicht einfrieren.
• -In der Originalverpackung aufbewahren.
• -Zulassungsnummer
• -69917 (Swissmedic).
• -Packungen
• -Packungen zu 24, 60 oder 180 (3 x 60) Weichkapseln. (B)
• -Zulassungsinhaberin
• -Bayer (Schweiz) AG, Zürich.
• -Stand der Information
• -Juni 2025