Pharmakokinetik

Pharmakokinetische Untersuchungen mit den vorliegenden Präparaten wurden nicht durchgeführt. Die folgenden Angaben stammen aus Sekundärliteratur zu den einzelnen Wirkstoffen.

Mepyramin
Mepyramin zeigt nach oraler Darreichung eine Wirkung, woraus auf eine ausreichende enterale Resorption geschlossen wird.
Spezielle Untersuchungen zur Pharmakokinetik von Mepyramin liegen derzeit nicht vor und auch über die im Organismus möglicherweise auftretenden Metaboliten sind nur theoretische Überlegungen angestellt worden.

Diphenhydramin
Bioverfügbarkeit: Diphenhydramin wird nach oraler Gabe resorbiert, quantitative Angaben zu Vollständigkeit und Geschwindigkeit der Resorption liegen nicht vor.
Wirkungseintritt: 15-30 Minuten nach oraler Zufuhr.
Plasmaspiegel: 0,1 mg/l (100 mg als Einzeldosis).
Wirkungsdauer: 4-6 Stunden.
Plasmahalbwertszeit: 5-8 Stunden.
Verteilungsvolumen: 3-4 l/h.
Metabolisierung und Elimination: Diphenhydramin wird zunächst zu Mono- und Di-Desmethyldiphenhydramin desalkyliert und dann zu Diphenylmethoxyessigsäure oxidiert. Dieser Metabolit wird möglicherweise an Glycerin oder Glutamin gekoppelt und ausgeschieden. Weniger als 1% des oral zugeführten Diphenhydramins wird unverändert ausgeschieden, 60-70% werden innerhalb von 96 Stunden in Form von Metaboliten eliminiert. Eine quantitative Bestimmung des Verhältnisses der einzelnen Metaboliten ist bisher nicht erfolgt.

Coffein
Coffein wird nach oraler Gabe im allgemeinen gut und schnell aus dem Gastrointestinaltrakt, allerdings individuell schwankend, resorbiert. Maximale Plasmakonzentrationen werden 50-70 Minuten nach oraler Gabe gefunden; bei oraler Gabe von 100 mg wurde nach ca. 1 Stunde eine Konzentration von 1,5-1,8 µg/ml gefunden. Die mittlere Plasmahalbwertszeit beträgt ca. 3,5 Stunden. Coffein wird nahezu quantitativ metabolisiert, nur etwa 1% wird unverändert ausgeschieden. Die Eliminationshalbwertszeit beträgt 3-5 Stunden. Die Ausscheidung erfolgt mit dem Urin als 1-Methylharnsäure und 1-Methylxanthin.