ch.oddb.org
 
Apotheken | Doctor | Drugs | Hospital | Interactions | MiGeL | Registration owner | Services
Information for professionals for Lidocain Streuli®/Lidocain-Epinephrin Streuli®:Streuli Pharma AG
Complete information for professionalsDDDÄnderungen anzeigenShow HeatmapPrint 
Composition.Galenic FormIndication.UsageContra IndicationWarning restrictions.Interactions.Pregnancy
Driving abilityUnwanted effectsOverdoseEffectsPharm.kinetikPreclinicalOther adviceSwissmedic-Nr.
PackagesRegistration ownerLast update of information 

Zusammensetzung

Lidocain Streuli, Injektionslösung
Wirkstoff: Lidocaini hydrochloridum.
Hilfsstoffe
Ampullen: Natrii chloridum; Aqua ad iniectabilia.
Durchstechflaschen: Natrii chloridum; Conserv.: E 218 1 mg/ml; Aqua ad iniectabilia.
Lidocain-Epinephrin Streuli, Injektionslösung
Wirkstoffe: Lidocaini hydrochloridum; Adrenalinum.
Hilfsstoffe
Ampullen: Antiox.: E 223 (Natrii disulfis) 1 mg/ml; Dinatrii edetas; Natrii acetas trihydricus; Natrii chloridum; Aqua ad iniectabilia.
Durchstechflaschen: Antiox.: E 223 (Natrii disulfis) 1 mg/ml; Dinatrii edetas; Natrii acetas trihydricus; Natrii chloridum; Conserv.: E 218 1 mg/ml; Aqua ad iniectabilia.

Galenische Form und Wirkstoffmenge pro Einheit

Injektionslösung.
Lidocain Streuli 10 mg/ml (1%):
1 ml enthält: Lidocaini hydrochloridum 10 mg. 1 Ampulle à 2 ml enthält 20 mg Lidocaini hydrochloridum.1 Ampulle à 5 ml enthält 50 mg Lidocaini hydrochloridum. 1 Ampulle à 10 ml enthält 100 mg Lidocaini hydrochloridum. 1 Durchstechflasche (Mehrdosenbehältnis) zu 50 ml enthält 500 mg Lidocaini hydrochloridum.
Lidocain Streuli 20 mg/ml (2%):
1 ml enthält: Lidocaini hydrochloridum 20 mg. 1 Ampulle à 2 ml enthält 40 mg Lidocaini hydrochloridum. 1 Ampulle à 5 ml enthält 100 mg Lidocaini hydrochloridum. 1 Durchstechflasche (Mehrdosenbehältnis) zu 50 ml enthält 1000 mg Lidocaini hydrochloridum.
Lidocain-Epinephrin Streuli 10 mg/ml (1%):
1 ml enthält: Lidocaini hydrochloridum 10 mg; Adrenalinum 10 µg. 1 Ampulle à 2 ml enthält 20 mg Lidocaini hydrochloridum und 20 µg Adrenalinum. 1 Ampulle à 5 ml enthält 50 mg Lidocaini hydrochloridum und 50 µg Adrenalinum.
Lidocain-Epinephrin Streuli 20 mg/ml (2%):
1 ml enthält: Lidocaini hydrochloridum 20 mg; Adrenalinum 12,5 µg. 1 Ampulle à 2 ml enthält 40 mg Lidocaini hydrochloridum und 25 µg Adrenalinum. 1 Ampulle à 5 ml enthält 100 mg Lidocaini hydrochloridum und 62.5 µg Adrenalinum. 1 Durchstechflasche (Mehrdosenbehältnis) zu 50 ml enthält 1000 mg Lidocaini hydrochloridum und 625 µg Adrenalinum.

Indikationen/Anwendungsmöglichkeiten

Leitungs- und Infiltrationsanästhesie.

Dosierung/Anwendung

Lidocain Streuli, Injektionslösung
Erwachsene und Kinder: Maximaldosis 4,5 mg/kg KG (300 mg für Erwachsene).
Lidocain-Epinephrin Streuli, Injektionslösung
Erwachsene und Kinder: Maximaldosis 7 mg/kg KG (500 mg für Erwachsene).
Das entspricht folgenden Volumina:

Lidocain Streuli

Höchstdosis

Lidocain-Epinephrin Streuli

Höchstdosis

10 mg/ml (1%)

30 ml

10 mg/ml (1%)

50 ml

20 mg/ml (2%)

15 ml

20 mg/ml (2%)

25 ml

Kinder: Entsprechend dem Alter und Gewicht individuell dosieren und niedrig konzentrierte Lidocainhydrochloridlösung (10 mg/ml) wählen.
Achtung: Lokalanästhetische Lösungen, die ein Konservierungsmittel enthalten (z.B. Lösungen in Mehrdosenbehältern) dürfen nicht für eine intrathekale, epidurale (einschliesslich kaudale), intrabulbäre oder retrobulbäre Anästhesie verwendet werden. Konservierungsmittelhaltige lokalanästhetische Lösungen dürfen auch nicht bei anderen Blockaden, bei denen mehr als 15 ml gebraucht werden, verwendet werden.

Kontraindikationen

Überempfindlichkeit auf Lidocain, Anästhetika der Amid-Gruppe oder auf einen der Hilfsstoffe gemäss Zusammensetzung.
Die Anwendung von Lidocain Streuli oder Lidocain-Epinephrin Streuli ist kontraindiziert bei Patienten mit Hypovolämie, Herzblock und anderen Erregungsleitungsstörungen, schwerem Schock und Myasthenia gravis.
Lidocain Streuli/Lidocain-Epinephrin Streuli darf nicht in infiziertes oder entzündetes Gewebe injiziert werden.
Die Durchstechflaschen enthalten das Konservierungsmittel E218 (Methylparahydroxybenzoat). Diese dürfen bei Überempfindlichkeit auf Benzoate nicht verwendet werden. Dazu neigen besonders Patienten mit chronischer Urtikaria, Intrinsic Asthma, chronischer Rhinitis und Nasenpolypen.
Adrenalinhaltige Lösungen von Lokalanästhetika dürfen grundsätzlich nicht intravenös injiziert werden.
Ein Adrenalinzusatz ist weiterhin kontraindiziert bei:
·Anwendung in Endstromgebieten: Finger, Zehe, Penis, Nasenspitze, Ohr.
·Glaukom.
·Paroxysmaler Tachykardie, hochfrequenter absoluter Arrhythmie.
·Schockzustand, Myasthenia gravis.

Warnhinweise und Vorsichtsmassnahmen

Regionalanästhesien sollen stets mit angemessener Ausrüstung und in entsprechender klinischer Umgebung durchgeführt werden. Dem Arzt/der Ärztin sollen die notwendige Ausrüstung und die Arzneimittel zur Überwachung und notfallmässigen Reanimation in unmittelbarer Nähe sofort zur Verfügung stehen.
Bei umfangreichen Blockaden oder der Anwendung hoher Dosen soll vor der Injektion des Lokalanästhetikums eine i.v.-Kanüle gelegt werden.
Ärzte, die eine Lokalanästhesie durchführen, müssen über eine ausreichende Erfahrung und Ausbildung verfügen. Ausserdem müssen sie unbedingt in der Diagnose und Behandlung möglicher Nebenwirkungen sowie in der Beherrschung einer systemischen Toxizität oder sonstiger eventueller Komplikationen vertraut sein (siehe «Überdosierung»).
Zur Reduzierung der Risiken gefährlicher Nebenwirkungen ist bei folgenden Patienten besondere Vorsicht geboten:
·Bei älteren Patienten oder Patienten in reduziertem Allgemeinzustand.
·Bei Patienten mit einer partiellen oder kompletten Blockade des myokardialen Reizleitungssystems, da das Lokalanästhetikum die Erregungsleitung im Myokard vermindern kann.
·Bei Patienten mit fortgeschrittener Lebererkrankung oder schweren Nierenfunktionsstörungen.
·Patienten, die mit Antiarrhythmika der Klasse III (z.B. Amiodaron) behandelt werden, sollten überwacht werden, und ein EKG-Monitoring sollte erwogen werden, da die kardialen Wirkungen additiv sein können.
·Bei Patienten mit akuter Porphyrie sollte Lidocain Streuli nur in dringenden Fällen verabreicht werden, da es porphyrinogen sein könnte. Bei diesbezüglich gefährdeten Patienten müssen entsprechende Vorsichtsmassnahmen getroffen werden.
Gewisse lokalanästhesierende Verfahren können unabhängig vom jeweils angewendeten Lokalanästhetikum die folgenden schwerwiegenden Nebenwirkungen hervorrufen:
·Zentrale Nervenblockaden können eine kardiovaskuläre Depression hervorrufen, insbesondere beim Auftreten einer Hypovolämie; daher sollen Epiduralanästhesien bei Patienten mit beeinträchtigter kardiovaskulärer Funktion nur mit Vorsicht angewendet werden.
·Injektionen im Kopf- und Nackenbereich, die versehentlich in eine Arterie appliziert werden, verursachen bereits bei niedriger Dosierung zerebrale Symptome.
·Parazervikalblockaden können bei Feten eine Bradykardie/Tachykardie hervorrufen, so dass eine engmaschige Überwachung der Herzschläge des Feten erforderlich ist.
Epiduralanästhesien können zu Blutdruckabfall und Bradykardie führen. Zur Reduzierung des Risikos solcher Komplikationen kann der Kreislauf zuvor mit kristalloiden oder kolloidalen Lösungen aufgefüllt werden.
Ein Blutdruckabfall ist sofort zu behandeln durch Gabe von z.B. 5 bis 10 mg Ephedrin i.v und falls notwendig sollte dies wiederholt verabreicht werden.
Vasokonstriktoren können Gewebereaktionen verstärken und dürfen nur verwendet werden, wenn dies angezeigt ist.
Adrenalinhaltige Lösungen sollten mit Vorsicht bei Patienten angewendet werden mit schwerer oder unbehandelter Hypertonie, ungenügend kontrollierter Hyperthyreose, ischämischen Herzkrankheiten, Herzblockade, zerebrovaskulärer Insuffizienz, Diabetes im fortgeschrittenen Stadium, Glaukom, paroxysmaler Tachykardie, hochfrequenter absoluter Arrhythmie und beim Vorliegen anderer pathologischer Zustände, die durch die Adrenalin-Wirkung verschlimmert werden könnten.
Lidocain Streuli-Lösungen mit Adrenalin enthalten Natriummetabisulfit. Dieses Sulfit kann bei gewissen prädisponierten Personen allergische Reaktionen, einschliesslich anaphylaktische Symptome und lebensgefährliche oder weniger schwere Asthmaanfälle verursachen. Die allgemeine Prävalenz der Sulfit-Sensitivität in der Gesamtpopulation ist nicht bekannt und wahrscheinlich gering. Eine Sulfit-Sensitivität wird häufiger bei Asthmatikern als bei Nicht-Asthmatikern beobachtet.
Lokalanästhetische Lösungen, die ein Konservierungsmittel enthalten (z.B. Lösungen in Mehrdosenbehältern) dürfen nicht für eine intrathekale, epidurale (einschliesslich kaudale), intrabulbäre oder retrobulbäre Anästhesie verwendet werden. Konservierungsmittelhaltige lokalanästhetische Lösungen dürfen auch nicht bei anderen Blockaden, bei denen mehr als 15 ml gebraucht werden, verwendet werden.

Interaktionen

Lidocain soll vorsichtig angewendet werden bei Patienten, die gleichzeitig mit anderen Lokalanästhetika behandelt werden oder mit anderen Wirkstoffen behandelt werden, welche mit Lokalanästhetika vom Amidtyp strukturverwandt sind (Antiarrhythmika wie z.B. Tocainid und Mexiletin), weil deren systemische toxische Wirkungen additiv sind.
Spezifische Interaktionsstudien mit Lidocain und Antiarrhythmika der Klasse III (z.B. Amiodaron) wurden nicht durchgeführt, jedoch ist Vorsicht geboten (siehe «Warnhinweise und Vorsichtsmassnahmen»).
Orale Kontrazeptiva können die freie Fraktion von Lidocain im Blut erhöhen, indem sie die Konzentration von α-1-saurem Glycoprotein vermindern.
Die gleichzeitige Therapie mit Betablockern wie Propranolol, Metoprolol oder Nadolol erhöht die Plasma-Konzentration von Lidocain (wegen herabgesetzter Clearance).
Der H2-Rezeptor-Antagonist Cimetidin kann die Plasmakonhentration von Lidocain um bis zu 50% erhöhen.
Erhöhte Plasmakonzentrationen entstehen auch mit Amiodaron, Chinidin, Diltiazem, Erythromycin, Fluconazol, Fluvoxamin, Itraconazol, Ketoconazol, Nifedipin, Roxithromycin, Valproinsäure und Verapamil.
Enzuyminduzierende Stoffe wie Barbiturate (v.a. Phenobarbital), Phenytoin, und Benzodiazepine beschleunigen den Abbau von Lidocain.
Ebenfalls erniedrigte Plasmakonzentrationen resultieren durch gleichzeitige Gabe von Aminoglutethimid, Carbamazepin, Primidon und Rifampicin.
Weiter verstärkt Lidocain die Wirkung von Suxamethionium und anderen Muskelrelaxantien.
Adrenalinhaltige Lösungen sollten allgemein vermieden oder mit grosser Vorsicht verabreicht werden bei Patienten, die mit trizyklischen Antidepressiva behandelt werden, da eine schwere, lang anhaltende Hypertonie auftreten könnte.
Ebenso kann eine gleichzeitige Gabe von adrenalinhaltigen Lösungen und oxytoxischen Substanzen des Ergotamin-Typs eine schwere, persistierende Hypertonie, sowie mögliche zerebrovaskuläre und kardiale Zwischenfälle verursachen.
Neuroleptika wie Phenothiazine und Butyrophenone können die vasokonstriktorische Wirkung von Adrenalin umkehren und zu einem Blutdruckabfall und Tachykardie führen.
Patienten, die sich einer allgemeinen Anästhesie mit inhalativen Substanzen unterziehen müssen, sollen adrenalinhaltige Lösungen nur mit Vorsicht verabreicht werden, da das Risiko schwerer kardialer Arrhythmien besteht.
Nicht kardioselektive Betablocker wie Propranolol verstärken die konstriktorische Wirkung von Adrenalin, was zu schwerer Hypertonie oder Bradykardie führen kann.

Schwangerschaft/Stillzeit

Schwangerschaft
Es sind weder kontrollierte Studien bei Tieren noch bei schwangeren Frauen verfügbar. Unter diesen Umständen soll das Arzneimittel nicht angewendet werden, es sei denn es ist klar notwendig.
Der Zusatz von Adrenalin kann eine Abnahme des Blutflusses in den Uterus und zu einer verminderten Kontraktilität führen, insbesondere bei einer unbeabsichtigten Injektion in die mütterlichen Blutgefässe.
Eine durch verabreichte Lokalanästhetika mögliche Bradykardie des Fetus kann bei einer parazervikalen Anästhesieblockade sichtbar werden; verursacht durch die hohen Konzentrationen des Lokalanästhetikums, die dabei den Fetus erreichen.
Stillzeit
Lidocain tritt in derart kleinen Mengen in die Muttermilch über, dass bei Verwendung therapeutischer Dosen im Allgemeinen kein Risiko für das Kind resultiert.
Es ist nicht bekannt, ob Adrenalin in die Muttermilch gelangt; jedoch ist es unwahrscheinlich, dass Adrenalin das gestillte Kind beeinflusst.

Wirkung auf die Fahrtüchtigkeit und auf das Bedienen von Maschinen

Das Arzneimittel kann, aufgrund seiner Wirkung auf das zentrale Nervensystem und in Abhängigkeit von der Dosierung, einen Einfluss haben auf die Fahrtüchtigkeit oder die Fähigkeit, Maschinen zu bedienen.
Deshalb ist entsprechende Vorsicht geboten.

Unerwünschte Wirkungen

Das Sicherheitsprofil von Lidocain ist vergleichbar mit dem anderer Lokalanästhetika vom Amidtyp.
Die durch das Arzneimittel per se verursachten unerwünschten Wirkungen lassen sich nur schwer unterscheiden von
·physiologischen Wirkungen einer Nervenblockade (z.B. Blutdruckabfall, Bradykardie),
·Ereignissen, die direkt oder indirekt durch die Punktion hervorgerufen wurden (z.B. Nerventrauma, epiduraler Abszess).
Die Häufigkeiten werden wie folgt definiert:
Sehr häufig (≥1/10), häufig (≥1/100 bis <1/10), gelegentlich (≥1/1'000 bis <1/100), selten (≥1/10'000 bis<1/1'000), sehr selten (<1/10'000).
Erkrankungen des Immunsystems
Selten: allergische Reaktionen, anaphylaktische Reaktionen, anaphylaktischer Schock.
Erkrankungen des Nervensystems
Häufig: Parästhesie, Schwindel.
Gelegentlich: Anzeichen und Symptome einer ZNS-Toxizität (Konvulsionen, zirkumorale Parästhesie, Taubheit der Zunge, Hyperakusis, Sehstörungen, Tremor, Tinnitus, Dysarthrie, ZNS-Depression).
Selten: Neuropathie, periphere Nervenverletzung, Arachnoiditis.
Augenerkrankungen
Selten: Doppelbilder.
Herzerkrankungen
Häufig: Bradykardie.
Selten: Herzstillstand, Herzrhythmusstörungen.
Gefässerkrankungen
Häufig: Hypotonie, Hypertonie
Erkrankungen der Atemwege, das Brustraums und Mediastinums
Selten: Atemdepression.
Erkrankungen des Gastrointestinaltrakts
Häufig: Nausea, Erbrechen.

Überdosierung

Akute systemische Toxizität
Bei unbeabsichtigter intravaskulärer Injektion wird die toxische Wirkung innert 1 bis 3 Minuten ersichtlich, während bei einer Überdosierung der maximale Plasmakonzentrationsspiegel in Abhängigkeit vom Injektionsort nicht vor 20–30 Minuten erreicht wird und somit die Anzeichen einer Toxizität verzögert auftreten. Toxische Reaktionen betreffen hauptsächlich das Zentralnervensystem und das kardiovaskuläre System.
Nervensystem
Die Toxizität im Zentralnervensystem äussert sich in Symptomen und Anzeichen von steigendem Schweregrad. Erste Anzeichen sind: zirkumorale Parästhesien, Taubheit der Zunge, Schwindel, Hyperakusis, Tinnitus.
Weitere Symptome sind Benommenheit, Unruhe, Nervosität, Desorientierung, Verwirrung, Tremor, Frösteln, Sprachstörungen, Nausea, Erbrechen.
Sehstörungen und Muskelzuckungen sind ernster und gehen generalisierten Krämpfen voraus. Es können Bewusstlosigkeit und Grand-mal-Konvulsionen folgen, die von ein paar Sekunden bis zu mehreren Minuten andauern können. Hypoxie und Hyperkapnie treten während den Krämpfen aufgrund erhöhter Muskelaktivität und Beeinträchtigung der Atmung schnell auf. In schwerwiegenden Fällen kann Apnoe auftreten. Azidose erhöht die toxische Wirkung von Lokalanästhetika. Die Erholung des Patienten beruht auf der Rückverteilung des lokalanästhetischen Arzneimittels aus dem Zentralnervensystem. Eine Erholung kann schnell eintreten, wenn nicht grosse Mengen von Arzneimitteln appliziert wurden.
Nerventrauma, Neuropathie, vorderer Spinal-Arterienverschluss, Arachnoiditis, etc., wurden unabhängig vom verwendeten Lokalanästhetikum mit regionalen Anästhesie-Techniken in Verbindung gebracht.
Kardiovaskuläres System
In schwerwiegenden Fällen können Auswirkungen auf das kardiovaskuläre System beobachtet werden. Hypotonie, Bradykardie, Arrhythmien und sogar Herzversagen können als Resultat hoher systemischer Konzentrationen auftreten. Kardiovaskuläre toxische Wirkungen werden im Allgemeinen durch toxische Anzeichen des Zentralnervensystems eingeleitet, ausser wenn der Patient in einer Vollnarkose liegt oder mit Substanzen wie Benzodiazepinen oder Barbituraten stark sediert wurde.
Behandlung:
Sofortiges Unterbrechen der Lidocain-Zufuhr.
Nervensystem (Krämpfe):
·Aufrechterhalten der Sauerstoff-Zufuhr.
·Stoppen der Krämpfe.
·Unterstützung des Kreislaufs.
Sauerstoff-Zufuhr: Freihalten der Luftwege, Beatmung mit Sauerstoff, Intubation.
Ein krampflösendes Mittel sollte i.v. verabreicht werden, wenn die Konvulsionen sich nicht spontan innert 15–20 Sekunden lösen. Thiopental-Natrium 1–3 mg/kg i.v. unterbindet die Konvulsionen schnell. Als weitere Möglichkeit kann Diazepam 0,1 mg/kg i.v. verabreicht werden, obwohl seine Wirkung langsam eintritt. Anhaltende Konvulsionen können die Atmung und die Sauerstoffaufnahme des Patienten gefährden. Die Injektion eines Muskelrelaxans (z.B. Succinylcholin 1 mg/kg) wird die Konvulsionen schnell stoppen, so dass die Beatmung erleichtert und die Sauerstoffaufnahme kontrolliert werden kann. In solchen Fällen muss eine endotracheale Intubation früh erwogen werden.
Kardiovaskuläres System
Wenn eine kardiovaskuläre Depression (Hypotonie, Bradykardie) offensichtlich wird, soll ein Sympathomimetikum wie z.B. Ephedrin 5–10 mg i.v. verabreicht werden und wenn nötig nach 2–3 Minuten wiederholt werden. Die Ephedrindosierung muss bei Kindern dem Alter und dem Gewicht entsprechend angepasst werden.
Sollte ein Kreislaufzusammenbruch auftreten, ist eine rasche kardiopulmonale Reanimation erforderlich: Optimale Sauerstoffzufuhr, Beatmung und Kreislaufunterstützung sowie die Behandlung der Azidose sind lebenswichtig.
Ein spezifisches Antidot existiert nicht. Lidocain ist nicht hämodialysierbar.

Eigenschaften/Wirkungen

ATC-Code: N01BB02/N01BB52
Wirkungsmechanismus/Pharmakodynamik
Lidocain-Hydrochlorid (Lidocain Streuli) ist ein Lokalanästhetikum vom Amid-Typ. Es verfügt über einen schnellen Wirkungseintritt und eine mittlere Wirkungsdauer.
Die 2%-ige Lösung hat bei epiduraler Verabreichung eine Wirkungsdauer von 1,5–2 Stunden und bei peripherer Nervenblockade bis zu 5 Stunden.
Die 1%-ige Lösung verfügt über eine geringere Wirkung auf die motorischen Nervenbahnen und die Wirkungsdauer ist kürzer.
Der Wirkungseintritt und die Wirkungsdauer der lokalanästhetischen Wirkung von Lidocain hängen von der Dosierung und dem Anwendungsort ab. Adrenalin kann die Dauer der Infiltration und der peripheren Nervenblockade verlängern, die Auswirkung auf die Epiduralblockade ist weniger ausgeprägt.
Wie andere Lokalanästhetika bewirkt Lidocain eine reversible Blockade der Impuls-Ausbreitung entlang der Nervenfasern, indem der Einstrom von Natrium-Ionen durch die Nervenmembranen verhindert wird. Es wird vermutet, dass in den Natriumkanälen der Nervenmembranen Rezeptoren für Lokalanästhetika-Moleküle vorhanden sind. Lokalanästhetika können über eine ähnliche Wirkung auf erregbare Membranen im Gehirn und Myokard verfügen.
Gelangen exzessive Wirkstoffmengen schnell in den systemischen Kreislauf, treten die toxischen Anzeichen und Symptome hauptsächlich im Bereich des Zentralnerven- und kardiovaskulären Systems auf.
Toxizitätserscheinungen des Zentralnervensystems (siehe «Überdosierung») gehen den kardiovaskulären Wirkungen voraus, da die zentralnervösen Erscheinungen bereits in geringeren Plasmakonzentrationen auftreten.
Direkte kardiovaskuläre Auswirkungen des Lokalanästhetikums sind eine langsame Reizleitung, ein negativ inotroper Effekt und eventuell Herzstillstand.
Indirekte kardiovaskuläre Wirkungen (Hypotonie, Bradykardie) können nach einer epiduralen Verabreichung auftreten; sie sind jedoch abhängig von der Ausdehnung einer gleichzeitigen Sympathikusblockade.

Pharmakokinetik

Absorption
Die Absorption ist abhängig von der Dosis, dem Verabreichungsweg und der Vaskularität des Injektionsortes.
Bei adrenalinhaltigen Injektionslösungen ist die Absorption beträchtlich verlangsamt, obwohl wiederum eine Abhängigkeit vom Injektionsort besteht. Durch die Zugabe von 5 µg/ml Adrenalin ist die Plasmakonzentration bei subkutaner Injektion um 50% reduziert, um 30% bei der Epiduralinjektion und um 20% bei der Interkostal-Blockade.
Distribution
Lidocain hat einen pKa-Wert von 7.9 und einen Öl/Wasser-Verteilungskoeffizienten von 2.9. Die Plasmaproteinbindung beträgt 65%. Lidocain wird hauptsächlich an alpha-1-saures-Glycoprotein gebunden.
Das Verteilungsvolumen im Steady-State beträgt 91 l.
Lidocain durchdringt die Blut-Hirnschranke.
Lidocain passiert leicht die Plazentaschranke und das Gleichgewicht in Bezug auf die ungebundene Konzentration stellt sich schnell ein. Die Bindung an Plasmaproteine ist beim Fetus geringer als bei der Mutter, was zu einer tieferen totalen Plasmakonzentration im Fetus führt.
Lidocain wird in die Muttermilch ausgeschieden, jedoch in so geringen Dosen, dass bei Anwendung von therapeutischen Dosen kein Risiko für das gestillte Kind besteht.
Metabolismus
Lidocain wird in der Leber abgebaut.
Die Hauptmetaboliten von Lidocain sind Monoethylglycinxylidid (MEGX), Glycinxylidid (GX), 2,6-Xylidin und 4-Hydroxy-2,6-Xylidin.
Die Metabolisierung von MEGX erfolgt über N-Dealkylierung mittels CYP1A2 und CYP3A4. 2,6-Xylidin wird über CYP2A6 zu 4-Hydroxy-2,6 Xylidin metabolisiert, welches der Hauptmetabolit im Urin ist.
MEGX hat ähnlich wie Lidocain eine konvulsive Aktivität, und eine etwas längere Halbwertszeit. GX hat keine konvulsive Aktivität und hat eine Halbwertszeit von ca. 10 Stunden.
Elimination
Lidocain zeigt eine vollständige und biphasische Absorption vom Epiduralraum, mit einer Halbwertszeit von 9.3 Minuten bzw. 82 Minuten. Die langsame Absorption limitiert die Eliminationsrate von Lidocain. Dies erklärt die langsamere Elimination nach einer epiduralen Injektion im Vergleich mit einer intravenösen Injektion.
Die Absorption von Lidocain aus dem subarachnoidalen Zwischenraum ist monophasisch, mit einer Halbwertszeit von 71 Minuten.
Lidocain verfügt über eine totale Plasmaclearance von 0,95 l/min und eine Halbwertszeit von 1,6 Stunden. Die Clearance wird praktisch vollständig durch den Metabolismus in der Leber bestimmt und ist somit abhängig von der Leberdurchblutung und der Aktivität der Leberenzyme.
Nur gerade 2% von Lidocain wird unverändert ausgeschieden. Bis zu 70% erscheint im Urin als 4-Hydroxy-2-6-Xylidin.
Kinetik spezieller Patientengruppen
Bei Patienten mit eingeschränkter Leberfunktion oder Herzinsuffizienz ist die Halbwertszeit von Lidocain verlängert, weshalb die Dosis reduziert werden sollte.
Bei Niereninsuffizienz ist die Clearance von Lidocain nicht beeinträchtigt, es kann jedoch zur Akkumulation der aktiven Metaboliten kommen. Bei Niereninsuffizienz und normalerweise im Alter ist eine Reduktion der Dosen empfehlenswert (vgl. «Warnhinweise und Vorsichtsmassnahmen»).
Neugeborene: Die Halbwertszeit bei Neugeborenen beträgt annähernd das Doppelte (3,2 Stunden) im Vergleich mit Erwachsenen, hingegen ist die Clearance ähnlich (10,2 ml/min kg).

Präklinische Daten

Genotoxizität
Es gibt Hinweise, dass 2,6-Xylidin (ein bei der Ratte und möglicherweise auch beim Menschen, aus Lidocain entstehendes Stoffwechselprodukt) mutagene Wirkungen haben könnte. Diese Hinweise ergeben sich aus in vitro-Tests, in denen dieser Metabolit in sehr hohen, nahezu toxischen Konzentrationen eingesetzt wurde. Es gibt derzeit keinen Anhaltspunkt, dass auch die Muttersubstanz Lidocain selbst mutagen ist.
Karzinogenität
In einer Kanzerogenitätsstudie an Ratten mit transplazentarer Exposition und nachgeburtlicher Behandlung der Tiere über 2 Jahre mit hohen Dosen von 2,6-Xylidin wurden bösartige und gutartige Tumoren vor allem in der Nasenhöhle (Ethmoturbinalia) beobachtet. Die Relevanz dieser Befunde für den Menschen ist unklar. Es ist deshalb angezeigt, Lidocain nicht über längere Zeit und in hohen Dosierungen anzuwenden.

Sonstige Hinweise

Inkompatibilitäten
Da keine Verträglichkeitsstudien durchgeführt wurden, darf das Arzneimittel nicht mit anderen Arzneimitteln gemischt werden.
Haltbarkeit
Das Arzneimittel darf nur bis zu dem auf der Packung mit «EXP» bezeichneten Datum verwendet werden.
Besondere Lagerungshinweise
Lidocain Streuli und Lidocain-Epinephrin Streuli bei Raumtemperatur (15-25 °C) und ausser Reichweite von Kindern aufbewahren.
Nach dem Öffnen der Ampullen (Eindosisbehältnisse) ist die Lösung sofort zu verwenden: Jegliche nicht verwendete Lösung muss verworfen werden.
Nach dem Öffnen der Durchstechflaschen (Mehrdosenbehältnisse mit Konservierungsmittel) sind die folgenden Aufbrauchsfristen zu beachten:
Lidocain Streuli, Injektionslösung: 4 Wochen.
Lidocain-Epinephrin Streuli, Injektionslösung: 2 Wochen.

Zulassungsnummer

30015, 30016 (Swissmedic).

Packungen

Lidocain Streuli, Injektionslösung
Ampullen, 10 mg/ml (1%) ohne Konservans (2 ml, 5 ml und 10 ml): 10, 50. [B]
Ampullen, 20 mg/ml (2%) ohne Konservans (2 ml und 5 ml): 10, 50. [B]
Durchstechflaschen, 10 mg/ml (1%) mit Konservans (50 ml): 1, 10. [B]
Durchstechflaschen, 20 mg/ml (2%) mit Konservans (50 ml): 1, 10. [B]
Lidocain-Epinephrin Streuli, Injektionslösung
Ampullen, 10 mg/ml (1%) ohne Konservans (2 ml und 5 ml): 10. [B]
Ampullen, 20 mg/ml (2%) ohne Konservans (2 ml und 5 ml): 10. [B]
Durchstechflaschen, 20 mg/ml (2%) mit Konservans (50 ml): 1. [B]

Zulassungsinhaberin

Streuli Pharma AG, 8730 Uznach.

Stand der Information

März 2010.

2019 ©ywesee GmbH
Settings | Help | FAQ | Login | Contact | Home