Eigenschaften/Wirkungen

ATC-Code
R06AA52
Wirkungsmechanismus
Das Ethanolamin-Derivat Diphenhydramin blockiert kompetitiv und reversibel die Wirkungen endogenen Histamins an den H1-Rezeptoren und findet deshalb als Antihistaminikum Verwendung. Zusätzlich hat Diphenhydramin sedierende, anticholinerge (anti-muskarinerge) und lokalanästhetische Eigenschaften, so dass der Wirkstoff sowohl als Sedativum als auch als Antiemetikum eingesetzt wird. Die ZNS-Wirkung wird bei therapeutischer Dosierung in der Regel durch die dämpfenden Effekte bestimmt. Bei hohen Dosen können aber auch die (paradoxen) stimulierenden Wirkungen überwiegen.
Coffein wirkt u.a. als Antagonist an zentralen Adenosinrezeptoren. Dadurch wird die hemmende Wirkung des Adenosins auf das ZNS vermindert. Über diesen Mechanismus hebt Coffein kurzfristig Ermüdungserscheinungen beim Menschen auf und fördert die psychische Leistungsfähigkeit. Aufgrund dieser ZNS-stimulierenden Eigenschaft des Coffeins ist eine Antagonisierung des sedierenden Effektes von Diphenhydraminhydrochlorid möglich.
Pharmakodynamik
Klinische Wirksamkeit