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Information for professionals for Salofalk® 250/500/1 g Suppositorien:Vifor SA
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Composition.Galenic FormIndication.UsageContra IndicationWarning restrictions.Interactions.Pregnancy
Driving abilityUnwanted effectsOverdoseEffectsPharm.kinetikPreclinicalOther adviceSwissmedic-Nr.
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Zusammensetzung

Wirkstoffe
Mesalazin, INN (=5-Aminoslicylsäure).
Hilfsstoffe
Salofalk 250 mg Suppositorien: Hartfett.
Salofalk 500 mg Suppositorien: Hartfett, Cetylalkohol 18 mg, Docusat-Natrium.
Salofalk 1 g Suppositorien: Hartfett.

Indikationen/Anwendungsmöglichkeiten

Salofalk 250/500 Zäpfchen
Akutbehandlung der Colitis ulcerosa im Rektumbereich.
Salofalk Zäpfchen können zur Akutbehandlung und Rezidivprophylaxe der Colitis ulcerosa im Bereich des Proktosigmoids oder bei schmerzhaft entzündlichen Komplikationen bei Hämorrhoiden wie Anitis, Kryptitis, Papillitis und Rhagaden angewendet werden.
Salofalk 1 g Zäpfchen
Akutbehandlung leichter bis mässig schwerer Fälle von Colitis ulcerosa im Rektumbereich.

Dosierung/Anwendung

Erwachsene
Übliche Dosierung
1. Bei Colitis ulcerosa, Proktosigmoiditis und Proktitis
1.1 Akuter Schub
2 Supp. Salofalk 250 oder 1 Supp. Salofalk 500 3x täglich oder 1 Supp. Salofalk 1 g 1x täglich. Die Zäpfchen Salofalk 1 g sollten vorzugsweise vor dem Schlafengehen eingeführt werden.
1.2 Rezidivprophylaxe
1 Supp. Salofalk 250 3x täglich oder 1 Supp. Salofalk 500 2x täglich.
2. Bei schmerzhaft-entzündlichen Komplikationen bei Hämorrhoiden
1 Supp. Salofalk 250 oder Salofalk 500 2-3x täglich. Nach Abklingen der akuten Symptome sollen die Supp. für mindestens 1 Woche weiter verabreicht werden.
Therapiedauer
Im akuten Anfall der Colitis ulcerosa, der Proktosigmoiditis und der Proktitis: bis zum Eintritt der Remission (im Allgemeinen 1-3 Monate). Zur Rezidivprophylaxe; unbeschränkt. Komplikationen bei Hämorrhoiden: im Allgemeinen 2-3 Wochen.
Kinder und Jugendliche
Die Anwendung und Sicherheit von Salofalk Suppositorien bei Kindern und Jugendlichen ist bisher nicht geprüft worden.
Art der Anwendung
Wenn die Suppositorien zur Behandlung schmerzhaft-entzündlicher Komplikationen bei Hämorrhoiden verwendet werden, ist es empfehlenswert, diese vor dem tiefen Einführen ca. 2 Min. im Analkanal festzuhalten, um einen guten Kontakt des Wirkstoffes mit der Analschleimhaut zu erzielen.
Die Behandlung mit Salofalk sollte auch in der Rezidivprophylaxe zuverlässig und konsequent durchgeführt werden, da nur so der gewünschte Erfolg eintritt.

Kontraindikationen

Überempfindlichkeit gegenüber dem Wirkstoff oder einem der Hilfsstoffe gemäss Zusammensetzung.
Schwere Leber- und Nierenfunktionsstörungen. Überempfindlichkeit gegen Salicylate oder deren Derivate.

Warnhinweise und Vorsichtsmassnahmen

Bei Vorliegen einer Lungenfunktionsstörung, insbesondere Asthma, ist während der Therapie mit Salofalk eine besonders sorgfältige Überwachung des Patienten angezeigt. Bei Patienten mit bekannter Überempfindlichkeit gegenüber Sulfasalazin-haltigen Präparaten sollte die Behandlung mit Salofalk nur unter sorgfältiger ärztlicher Kontrolle begonnen werden. Sollten akute Unverträglichkeitserscheinungen, wie z.B. Bauchkrämpfe, akute Abdominalschmerzen, Fieber, schwere Kopfschmerzen und Hautausschläge auftreten, ist die Behandlung sofort abzubrechen.
Blut-Untersuchungen (Differential-Blutbild, Leberfunktionsparameter wie ALT oder AST, Serum-Kreatinin) und Urinstatus sollten vor und während der Therapie nach Ermessen des behandelnden Arztes erhoben werden. Als Richtlinie werden Kontrollen 14 Tage nach Beginn der Behandlung, dann noch 2–3mal nach jeweils weiteren 4 Wochen empfohlen. Bei normalem Befund sind vierteljährlich oder beim Auftreten zusätzlicher Krankheitszeichen Kontrolluntersuchungen erforderlich.
Vorsicht ist geboten bei Patienten mit Leber-Funktionsstörungen.
Salofalk sollte nicht bei Patienten mit Nieren-Funktionsstörungen angewendet werden. An Mesalazin bedingte Nephrotoxizität sollte gedacht werden, wenn sich die Nierenfunktion während der Behandlung verschlechtert.
Es wurden Fälle von Nephrolithiasis bei Verabreichung von Mesalazin gemeldet, einschliesslich Nierensteinen mit einem Gehalt von 100% Mesalazin. Es wird empfohlen, während der Behandlung eine ausreichende Flüssigkeitszufuhr sicherzustellen.
Cetylalkohol, ein Bestandteil der Salofalk 500 mg Suppositorien, kann örtlich begrenzt Hautreizungen (z.B. Kontaktdermatitis) hervorrufen.

Interaktionen

Spezielle Interaktionsstudien wurden nicht durchgeführt.
Wirkung von Salofalk Suppositorien auf andere Arzneimittel
Es gibt vereinzelte, widersprüchliche Beobachtungen zur Beeinflussung der gerinnungshemmenden Wirkung von Warfarin (in der Schweiz nicht zugelassen) durch Mesalazin.
Wirkung anderer Arzneimittel auf Salofalk Suppositorien
Bei Patienten, die gleichzeitig mit Azathioprin oder 6-Marcaptopurin oder Tioguanin behandelt werden, sollte mit einem Anstieg des myelosuppressiven Effektes dieser Substanzen gerechnet werden.

Schwangerschaft, Stillzeit

Schwangerschaft
Es liegen keine ausreichenden Daten zur Anwendung von Salofalk bei schwangeren Frauen vor. Jedoch wurden bei einer begrenzten Anzahl schwangerer Frauen unter einer Mesalazin-Behandlung keine negativen Auswirkungen auf die Schwangerschaft oder den Gesundheitszustand des Fötus bzw. Neugeborenen gefunden. Derzeit sind keine weiteren relevanten epidemiologischen Informationen verfügbar. In einem Einzelfall wurde unter der Langzeitanwendung einer hohen Mesalazin-Dosis (2-4 g/Tag oral) während der Schwangerschaft von Nierenversagen bei einem Neugeborenen berichtet.
Untersuchungen an Tieren mit oraler Mesalazin-Applikation weisen keine direkten oder indirekten Effekte hinsichtlich Trächtigkeit, embryonaler/fötaler Entwicklung, Geburt oder postnataler Entwicklung auf.
Salofalk sollte während der Schwangerschaft nur dann angewendet werden, wenn es unbedingt erforderlich ist.
Stillzeit
N-Acetylaminosalicylsäure und in geringerem Umfang Mesalazin werden in die Muttermilch sezerniert. Es liegen lediglich begrenzte Erfahrungen mit Mesalazin während der Stillphase beim Menschen vor. Überempfindlichkeits-Reaktionen wie Durchfall können beim Säugling nicht ausgeschlossen werden. Dabei sollten Salofalk Suppositorien während der Stillzeit nur angewendet werden, wenn der zu erwartende Nutzen das potentielle Risiko überwiegt. Falls der Säugling Durchfall entwickelt, sollte das Stillen beendet werden.

Wirkung auf die Fahrtüchtigkeit und auf das Bedienen von Maschinen

Salofalk Suppositorien haben keinen (alternativ: einen vernachlässigbaren) Einfluss auf die Fahrtüchtigkeit oder die Fähigkeit, Maschinen zu bedienen.

Unerwünschte Wirkungen

Störungen des Blut- und lymphatischen Systems
Sehr selten (<1/10'0000): Blutbildveränderungen (aplastische Anämie, Agranulozytose, Panzytopenie, Neutropenie, Leukopenie, Thrombozytopenie).
Störungen des Immunsystems
Sehr selten (<1/10'000): Überempfindlichkeitsreaktionen wie allergische Exantheme, Medikamentenfieber, Lupus-erythematodes-Syndrom, Pankolitis.
Störungen des Nervensystems
Selten (<1/1000, ≥1/10'000): Kopfschmerzen, Schwindel.
Sehr selten (<1/10'000): Periphere Neuropathie.
Funktionsstörungen des Herzens
Selten (<1/1000, ≥1/10'000): Myokarditis, Perikarditis
Atmungsorgane (Respiratorische, thorakale und mediastinale Funktionsstörungen)
Selten (<1/1000, ≥1/10'000): Allergische und fibrotische Lungenrekationen, (einschliesslich Dyspnoe, Husten, Bronchospasmus, Alveolitis, pulmonale Eosinophilie, Lungenfiltrat, Pneumonitis).
Gastrointestinale Störungen
Selten (<1/1000, ≥1/10'000): Abdominalschmerzen, Diarrhö, Flatulenz, Übelkeit und Erbrechen.
Sehr selten (<1/10'000): Akute Pankreatitis.
Funktionsstörungen der Leber und der Galle
Sehr selten (<1/10'000): Veränderungen der Leberfunktionsparameter (Anstieg der Transaminasen und Cholestaseparameter), Hepatitis, cholestatische Hepatitis.
Funktionsstörungen der Haut und des Unterhautzellgewebes
Selten (<1/1000, ≥1/10'000): Lichtempfindlichkeit: Bei Patienten mit bereits bestehenden Hauterkrankungen, wie beispielsweise atopischer Dermatitis und atopischem Ekzem, wurden schwerwiegende Reaktionen berichtet.
Sehr selten (<1/10'000): Alopezie.
Muskelskelettsystem (Funktionsstörungen des Bewegungsapparate, des Bindegewebes und der Knochen)
Sehr selten (<1/10'000): Myalgie, Arthralgie.
Funktionsstörungen der Nieren und ableitenden Harnwege
Sehr selten (<1/10'000): Nierenfunktionsstörungen einschliesslich akuter und chronischer interstitieller Nephritis und Niereninsuffizienz.
Unbekannt: Nephrolithiasis.
Funktionsstörungen des Reproduktionssystems und der Brust
Sehr selten (<1/10'000): Reversible Oligospermie.
Die Meldung des Verdachts auf Nebenwirkungen nach der Zulassung ist von grosser Wichtigkeit. Sie ermöglicht eine kontinuierliche Überwachung des Nutzen-Risiko-Verhältnisses des Arzneimittels. Angehörige von Gesundheitsberufen sind aufgefordert, jeden Verdacht einer neuen oder schwerwiegenden Nebenwirkung über das Online-Portal ElViS (Electronic Vigilance System) anzuzeigen. Informationen dazu finden Sie unter www.swissmedic.ch.

Überdosierung

Es liegen nur sehr begrenzte Informationen zur Überdosierung von Mesalazin (z.B. durch Einnahme hoher oraler Dosen in suizidaler Absicht) vor. Ein spezifisches Antidot ist nicht bekannt. Die Behandlung orientiert sich am klinischen Zustand und erfolgt symptomatisch/supportiv.

Eigenschaften/Wirkungen

ATC-Code
A07EC02
Wirkungsmechanismus
Pharmakodynamik
Der Mechanismus der entzündungshemmenden Wirkung ist unbekannt. In-vitro Versuche zeigen, dass eine Hemmung der Lipoxygenase eine Rolle spielen könnte.
Weiterhin konnte ein Einfluss auf den Prostaglandingehalt der Darmschleimhaut gezeigt werden. Auch kann Mesalazin (5-Aminoslicylsäure/5-ASA) als Radikalfänger reaktiver Sauerstoffverbindungen fungieren.
Rektal verabreichtes Mesalazin wirkt hauptsächlich vom Darmlumen her lokal an der Darmschleimhaut und im submukösen Gewebe.
Klinische Wirksamkeit
Nicht zutreffend.

Pharmakokinetik

Absorption
Die Mesalazin-Resorption ist am höchsten in den proximalen und am niedrigsten in den distalen Darmregionen.
5-Aminosalicylsäure wird, bei Verabreichung als Suppositorien im Rektum und im distalen Colon freigesetzt und entfaltet jeweils eine lokale Wirkung am Ort der Erkrankung. Nur ein geringer Prozentsatz der Wirksubstanz wird in Abhängigkeit von Passagezeit und Entzündungsgrad der Schleimhaut resorbiert (Suppositorien ca. 10-15%). Der grössere, nicht resorbierte Wirkstoffanteil wird direkt im Stuhl ausgeschieden.
Distribution
Die Verteilung von Mesalazin im menschlichen Körper ist nicht vollständig geklärt. Beim Tier geht Mesalazin im Anschluss an eine Applikation per os oder i.v. in die Niere über. Verabreicht man einem Erwachsenen rektal eine Mesalazin-Suspension, findet ein Übergang der Substanz vom Rectum ins Colon statt. Das Verteilungsvolumen (Vd) von Mesalazin beim Erwachsenen beträgt ungefähr 0,2 l/kg. In vitro bindet sich Mesalazin zu 42% und sein acetylierter Metabolit zu 78% an Plasmaproteine. Bei oraler Verabreichung von Sulfasalazin (einer Vorstufe von Mesalazin) passieren sowohl Mesalazin als auch N-Acetyl-5-Aminosalicylsäure die Plazentaschranke. Allerdings sind die Mesalazin-Konzentrationen in der Nabelschnur und im Fruchtwasser sehr gering. Ob Mesalazin die Plazentaschranke im Anschluss an eine rektale Applikation passiert, ist nicht bekannt.
In der Muttermilch sind nach Gabe von Mesalazin wie bei Sulfasalazin geringe Konzentrationen von Mesalazin nachweisbar; hingegen ist ein acetylierter Metabolit in höheren Konzentrationen vorhanden.
Metabolismus
Mesalazin wird präsystemisch sowohl an der Darmschleimhaut als auch in der Leber zur pharmakologisch unwirksamen N-Acetyl-5-Aminosalicylsäure (N-Ac-5-ASA) verstoffwechselt. Die Acetylierung scheint hierbei unabhängig vom Acetylierer-Phänotyp des Patienten zu erfolgen. Ein gewisser Anteil des Mesalazins wird auch durch die Dickdarm-Bakterien acetyliert. Die Proteinbindung von Mesalazin beträgt 42%, die der N-Ac-5-ASA 78%.
Elimination
Die Eliminationshalbwertszeit (t½) von Mesalazin und seinem Hauptmetaboliten N-Acetyl-5-Aminosalicylsäure beträgt – bei oraler oder rektaler Verabreichung – im Falle von Mesalazin 0,5–1,5 Std. und im Falle seines Metaboliten 5–10 Std. Im Anschluss an eine Applikation per os werden ca. 20% der verabreichten Dosis im Urin ausgeschieden, und zwar hauptsächlich in Form von N-Acetyl-5-Aminosalicylsäure. Bei rektaler Verabreichung einer Mesalazin-Suspension wird der Wirkstoff selbst und sein Metabolit N-Acetyl-5-Aminosalicylsäure in erster Linie in den Faeces ausgeschieden. Der resorbierte acetylierte Metabolit wird rasch von den Nieren eliminiert und im Urin ausgeschieden (90% in 24 Std.). Die nicht resorbierte Fraktion, welche den grössten Teil der aktiven Substanz ausmacht, wird im Stuhl ausgeschieden. Über die renale Clearance von Mesalazin liegen keine Daten vor. Bei oraler Verabreichung von Mesalazin an Patienten mit gutem Gesundheitszustand beträgt die renale Clearance von N-Acetyl-5-Aminosalicylsäure ca. 2,8 bis 4,3 ml/min. pro kg (Bandbreite: 1 bis 6,5 ml/min. pro kg). Die renale Clearance dieses Metaboliten kann im Falle von Colitis ulcerosa oder Enteritis regionalis Crohn herabgesetzt sein.
Spezifische Gesichtspunkte zu Salofalk Suppositorien
Absorption
Maximale Plasmakonzentrationen von 5-ASA nach einer Einmalapplikation von 1 g Mesalazin als Salofalk Suppositorien waren 192 ± 125 ng/ml (Bereich: 19–557 ng/ml), die des Hauptmetaboliten N-Ac-5-ASA waren 400 ± 211 ng/ml (Bereich: 57–1070 ng/ml). Die maximalen 5-ASA-Plasmakonzentrationen wurden nach 7,1 ± 4,9 Stunden (Bereich: 0,3–24 Stunden) erreicht.
Distribution
Szintigraphische Untersuchungen Technetium-markierter Salofalk 500 mg Suppositorien zeigten eine maximale Ausbreitung der durch die Körpertemperatur geschmolzenen Zäpfchen nach 2–3 Stunden. Sie beschränkte sich primär auf das Rektum und das Rektosigmoid. Salofalk Suppositorien sind daher ausschliesslich zur Behandlung der Proctitis und der Colitis ulcerosa des Rektums geeignet.
Elimination
Nach einmaliger Applikation von 1 g Mesalazin als Salofalk Suppositorien wurden ca. 14% (innerhalb 48 Stunden) der verabreichten 5-ASA-Dosis im Urin wieder gefunden.

Präklinische Daten

Präklinische Daten konventioneller Studien zur Sicherheitspharmakologie, Genotoxizität, Kanzerogenität (Ratte) oder zur Reproduktionstoxizität lassen keine spezifischen Gefährdungen für den Menschen erkennen.
Untersuchungen an Tieren mit oraler Mesalazin-Applikation weisen keine direkten oder indirekten negativen Effekte hinsichtlich Trächtigkeit, embyonaler/fetaler Entwicklung, Geburt oder postnataler Entwicklung auf.
Nieren-Toxizität (renale Papillen-Nekrosen und epitheliale Schädigungen der proximal-aufgeknäulten Nierentubuli oder des gesamten Nephrons) wurde in Toxizitätsstudien bei multipler Verabreichung hoher oraler Mesalazin-Dosierungen beobachtet. Die klinische Relevanz dieser Befunde ist unklar.

Sonstige Hinweise

Inkompatibilitäten
Bisher keine bekannt.
Haltbarkeit
Das Arzneimittel darf nur bis zu dem auf der Packung mit «EXP» bezeichneten Datum verwendet werden.
Besondere Lagerungshinweise
Salofalk Suppositorien in der Originalverpackung bei Raumtemperatur (15-25 °C) und vor Licht geschützt aufbewahren.
Ausser Reichweite von Kindern aufbewahren.

Zulassungsnummer

46673 (Swissmedic)

Packungen

Salofalk 250 Supp 30 (B)
Salofalk 500 Supp 20 (B)
Salofalk 500 Supp 50 (B)
Salofalk 1 g Supp 10 (B)
Salofalk 1 g Supp 30 (B)
Salofalk 1 g Supp 60 (B)

Zulassungsinhaberin

Vifor SA, 1752 Villars-sur-Glâne.

Stand der Information

Februar 2020.

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