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Information for professionals for Salofalk® 4 g/2 g Klysmen:Vifor SA
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Driving abilityUnwanted effectsOverdoseEffectsPharm.kinetikPreclinicalOther adviceSwissmedic-Nr.
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Zusammensetzung

Wirkstoffe
Mesalazin (=5-Aminosalicylsäure).
Hilfsstoffe
Kaliummetabisulfit (E224), Natriumbenzoat (E211): 30 mg/60 mg Benzoat pro Klysma Salofalk 2 g/Salofalk 4 g, Carbomer 35000, Kaliumacetat, Natriumedetat, gereinigtes Wasser, Xanthangummi.

Indikationen/Anwendungsmöglichkeiten

Salofalk 4 g
Akutbehandlung der Colitis ulcerosa bei Befall des linksseitigen Colons und des Enddarms bis max. 50 cm ab Ano.
Anwendungsmöglichkeiten
Salofalk 4 g
Rezidivprophylaxe der Colitis ulcerosa bei Befall des linksseitigen Colons und des Enddarms.
Salofalk 2 g
Akutbehandlung oder Rezidivprophylaxe der Colitis ulcerosa bei Befall des linksseitigen Colons und des Enddarms.

Dosierung/Anwendung

Erwachsene
Übliche Dosierung
Salofalk 4 g: zur Akutbehandlung und Rezidivprophylaxe 1 Klysma pro Tag.
Salofalk 2 g: zur Akutbehandlung und Rezidivprophylaxe 1-2 Klysmen pro Tag.
Therapiedauer
Im akuten Anfall: im Allgemeinen 4-6 Wochen.
Zur Rezidivprophylaxe: unbeschränkt.
Art der Anwendung
Abends vor dem Schlafengehen in den Darm applizieren. Bei Verwendung von Salofalk 2 g Klysmen kann das zweite Klysma (wenn Probleme bestehen, die grosse Flüssigkeitsmenge zurückzuhalten) auch zeitversetzt z.B. während der Nacht (nach Entleerung der ersten Einzeldosis) oder am frühen Morgen angewendet werden.
Die besten Ergebnisse werden erzielt, wenn der Darm vor Anwendung des Salofalk Klysmas entleert wird.
Gebrauchsanweisung
1.Klysma auf Körpertemperatur (37 °C) vorwärmen. Gut schütteln, damit die Suspension homogen wird.
2.Schutzkappe vorsichtig entfernen, damit keine Suspension verschüttet wird.
3.Beste Körperposition zum Einführen der Suspension wählen: Seitenlage links, linkes Bein ausgestreckt, rechtes Bein leicht angewinkelt.
4.Applikatorspitze, die mit einem Gleitfilm überzogen ist, vorsichtig in den Mastdarm einführen.
5.Langsam und mit leichtem Druck Suspension aus der Flasche in den Darm entleeren.
6.In gleicher Körperposition mindestens 30 Min. liegen bleiben, damit sich die Suspension gut im Darm verteilen kann. Danach Schlaf in gewohnter Lage und möglichst ohne Entleerung des Einlaufs bis zum Morgen.
7.Leeren Behälter wegwerfen.
Pädiatrie
Die Anwendung und Sicherheit von Salofalk Klysmen bei Kindern und Jugendlichen ist bisher nicht geprüft worden.

Kontraindikationen

Überempfindlichkeit gegenüber dem Wirkstoff oder einem der Hilfsstoffe gemäss Zusammensetzung. Schwere Leber- und Nierenfunktionsstörungen. Überempfindlichkeit gegen Salicylate oder deren Derivate.

Warnhinweise und Vorsichtsmassnahmen

Bei Vorliegen einer Lungenfunktionsstörung, insbesondere Asthma, ist während der Therapie mit Salofalk eine besonders sorgfältige Überwachung des Patienten angezeigt. Bei Patienten mit bekannter Überempfindlichkeit gegenüber Sulfasalazin-haltigen Präparaten sollte die Behandlung mit Salofalk nur unter sorgfältiger ärztlicher Kontrolle begonnen werden. Sollten akute Unverträglichkeitserscheinungen, wie z.B. Bauchkrämpfe, akute Abdominalschmerzen, Fieber, schwere Kopfschmerzen und Hautausschläge auftreten, ist die Behandlung sofort abzubrechen.
Blut-Untersuchungen (Differenzialblutbild, Leberfunktionsparameter wie ALT oder AST, Serum-Kreatinin) und Urinstatus sollten vor und während der Therapie nach Ermessen des behandelnden Arztes erhoben werden. Als Richtlinie werden Kontrollen 14 Tage nach Beginn der Behandlung, dann noch 2-3 Mal nach jeweils weiteren 4 Wochen empfohlen. Bei normalem Befund sind vierteljährlich oder beim Auftreten zusätzlicher Krankheitszeichen Kontrolluntersuchungen erforderlich.
Vorsicht ist geboten bei Patienten mit Leberfunktionsstörungen.
Salofalk sollte nicht bei Patienten mit Nierenfunktionsstörungen angewendet werden. An Mesalazin bedingte Nephrotoxizität sollte gedacht werden, wenn sich die Nierenfunktion während der Behandlung verschlechtert.
Es wurden Fälle von Nephrolithiasis bei Verabreichung von Mesalazin gemeldet, einschliesslich Nierensteinen mit einem Gehalt von 100% Mesalazin. Es wird empfohlen, während der Behandlung eine ausreichende Flüssigkeitszufuhr sicherzustellen.
Salofalk Klysmen können auf Grund des Gehaltes an Kaliummetabisulfit (140,40 mg pro Klysma Salofalk 2 g und 280,80 mg pro Klysma Salofalk 4 g) bei empfindlichen Patienten, insbesondere bei solchen mit Asthma-oder Allergievorgeschichte, allergische Reaktionen mit anaphylaktischen Symptomen und Bronchialkrämpfen (Bronchospasmen) auslösen.
Dieses Arzneimittel enthält 30 mg/60 mg Benzoat pro Klysma Salofalk 2 g/Salofalk 4 g. Benzoat kann lokale Reizungen hervorrufen.
Dieses Arzneimittel enthält weniger als 1 mmol Natrium (23 mg) pro Klysma Salofalk 2 g/Salofalk 4 g, d.h. es ist nahezu «natriumfrei».

Interaktionen

Spezielle Interaktionsstudien wurden nicht durchgeführt.
Wirkung von Salofalk Klysmen auf andere Arzneimittel
Bei Patienten, die gleichzeitig mit Azathioprin oder 6-Mercaptopurin oder Tioguanin behandelt werden, sollte mit einem Anstieg des myelosuppressiven Effektes dieser Substanzen gerechnet werden.
Es gibt vereinzelte, widersprüchliche Beobachtungen zur Beeinflussung der gerinnungshemmenden Wirkung von Warfarin (in der Schweiz nicht zugelassen) durch Mesalazin.

Schwangerschaft/Stillzeit

Schwangerschaft
Es gibt keine hinreichenden Daten zur Anwendung bei Schwangeren. Daten bei einer begrenzten Anzahl von exponierten Schwangeren zeigten keine unerwünschten Wirkungen auf die Schwangerschaft oder die Gesundheit des Föten oder Neugeborenen. Erfahrungen aus epidemiologischen Studien sind nicht vorhanden. In einem Einzelfall wurde unter der Langzeitanwendung einer hohen Mesalazin-Dosis (2-4 g/Tag oral) während der Schwangerschaft von Nierenversagen bei einem Neugeborenen berichtet.
Tierexperimentelle Studien mit oral verabreichtem Mesalazin zeigten keine direkte oder indirekte Toxizität mit Auswirkung auf Schwangerschaft, Embryonalentwicklung, Entwicklung des Föten und/oder die postnatale Entwicklung.
Salofalk sollte während der Schwangerschaft nur dann angewendet werden, wenn es unbedingt erforderlich ist.
Stillzeit
N-Acetylaminosalicylsäure und in geringerem Umfang Mesalazin werden in die Muttermilch sezerniert. Es liegen lediglich begrenzte Erfahrungen mit Mesalazin während der Stillphase beim Menschen vor. Überempfindlichkeits-Reaktionen wie Durchfall können beim Säugling nicht ausgeschlossen werden. Dabei sollten Salofalk Klysmen während der Stillzeit nur angewendet werden, wenn der zu erwartende Nutzen das potentielle Risiko überwiegt. Falls der Säugling Durchfall entwickelt, sollte das Stillen beendet werden.

Wirkung auf die Fahrtüchtigkeit und auf das Bedienen von Maschinen

Salofalk Klysmen haben keinen Einfluss auf die Fahrtüchtigkeit oder die Fähigkeit, Maschinen zu bedienen.

Unerwünschte Wirkungen

Störungen des Blut- und lymphatischen Systems
Sehr selten (<1/10'000): Blutbildveränderungen (aplastische Anämie, Agranulozytose, Panzytopenie, Neutropenie, Leukopenie, Thrombozytopenie).
Störungen des Immunsystems
Sehr selten (<1/10'000): Überempfindlichkeitsreaktionen wie allergische Exantheme, Medikamentenfieber, Lupus-erythematodes-Syndrom, Pankolitis.
Störungen des Nervensystem
Selten (<1/1000, ≥1/10'000): Kopfschmerzen, Schwindel.
Sehr selten (<1/10'000): Periphere Neuropathie.
Funktionsstörungen des Herzens
Selten (<1/1000, ≥1/10'000): Myokarditis, Perikarditis.
Atmungsorgane (Respiratorische, thorakale und mediastinale Funktionsstörungen)
Selten (<1/1000, ≥1/10'000): Allergische und fibrotische Lungenrekationen, (einschliesslich Dyspnoe, Husten, Bronchospasmus, Alveolitis, pulmonale Eosinophilie, Lungenfiltrat, Pneumonitis).
Gastrointestinale Störungen
Selten (<1/1000, ≥1/10'000): Abdominalschmerzen, Diarrhö, Flatulenz, Übelkeit und Erbrechen.
Sehr selten (<1/10'000): Akute Pankreatitis.
Funktionsstörungen der Leber und der Galle
Sehr selten (<1/10'000): Veränderungen der Leberfunktionsparameter (Anstieg der Transaminasen und Cholestaseparameter), Hepatitis, cholestatische Hepatitis.
Funktionsstörungen der Haut und des Unterhautzellgewebes
Selten (<1/1000, ≥1/10'000): Lichtempfindlichkeit: Bei Patienten mit bereits bestehenden Hauterkrankungen, wie beispielsweise atopischer Dermatitis und atopischem Ekzem, wurden schwerwiegendere Reaktionen berichtet.
Sehr selten (<1/10'000): Alopezie.
Muskelskelettsystem (Funktionsstörungen des Bewegungsapparate, des Bindegewebes und der Knochen)
Sehr selten (<1/10'000): Myalgie, Arthralgie.
Funktionsstörungen der Nieren und ableitenden Harnwege
Sehr selten (<1/10'000): Nierenfunktionsstörungen einschliesslich akuter und chronischer interstitieller Nephritis und Niereninsuffizienz.
Nicht bekannt: Nephrolithiasis.
Funktionsstörungen des Reproduktionssystem und der Brust
Sehr selten (<1/10'000): Reversible Oligospermie.
Die Meldung des Verdachts auf Nebenwirkungen nach der Zulassung ist von grosser Wichtigkeit. Sie ermöglicht eine kontinuierliche Überwachung des Nutzen-Risiko-Verhältnisses des Arzneimittels. Angehörige von Gesundheitsberufen sind aufgefordert, jeden Verdacht einer neuen oder schwerwiegenden Nebenwirkung über das Online-Portal ElViS (Electronic Vigilance System) anzuzeigen. Informationen dazu finden Sie unter www.swissmedic.ch.

Überdosierung

Es liegen nur sehr begrenzte Informationen zur Überdosierung von Mesalazin (z.B. durch Einnahme hoher oraler Dosen in suizidaler Absicht) vor. Ein spezifisches Antidot ist nicht bekannt.
Behandlung
Die Behandlung orientiert sich am klinischen Zustand und erfolgt symptomatisch/supportiv.

Eigenschaften/Wirkungen

ATC-Code
A07EC02
Wirkungsmechanismus
Der Mechanismus der entzündungshemmenden Wirkung ist unbekannt. In-vitro-Versuche zeigen, dass eine Hemmung der Lipoxygenase eine Rolle spielen könnte.
Weiterhin konnte ein Einfluss auf den Prostaglandingehalt der Darmschleimhaut gezeigt werden. Auch kann Mesalazin (5-Aminosalicylsäure/5-ASA) als Radikalfänger reaktiver Sauerstoffverbindungen fungieren. Salofalk Klysmen sind Verweileinläufe, die speziell zur topischen Behandlung der Dickdarmschleimhaut geeignet sind.
Pharmakodynamik
Rektal verabreichtes Mesalazin wirkt hauptsächlich vom Darmlumen her lokal an der Darmschleimhaut und im submukösen Gewebe.
Klinische Wirksamkeit
Nicht zutreffend.

Pharmakokinetik

Absorption
Die Mesalazin-Resorption ist am höchsten in den proximalen und am niedrigsten in den distalen Darmregionen.
5-Aminosalicylsäure wird, bei Verabreichung als Suppositorien im Rektum und im distalen Colon freigesetzt und entfaltet jeweils eine lokale Wirkung am Ort der Erkrankung. Nur ein geringer Prozentsatz der Wirksubstanz wird in Abhängigkeit von Passagezeit und Entzündungsgrad der Schleimhaut resorbiert (Suppositorien ca. 10-15%). Der grössere, nicht resorbierte Wirkstoffanteil wird direkt im Stuhl ausgeschieden.
Distribution
Die Verteilung von Mesalazin im menschlichen Körper ist nicht vollständig geklärt. Beim Tier geht Mesalazin im Anschluss an eine Applikation per os oder i.v. in die Niere über. Verabreicht man einem Erwachsenen rektal eine Mesalazin-Suspension, findet ein Übergang der Substanz vom Rektum ins Colon statt. Das Verteilungsvolumen (Vd) von Mesalazin beim Erwachsenen beträgt ungefähr 0,2 l/kg. In vitro bindet sich Mesalazin zu 42% und sein acetylierter Metabolit zu 78% an Plasmaproteine. Bei oraler Verabreichung von Sulfasalazin (einer Vorstufe von Mesalazin) passieren sowohl Mesalazin als auch N-Acetyl-5-Aminosalicylsäure die Plazentaschranke. Allerdings sind die Mesalazin-Konzentrationen in der Nabelschnur und im Fruchtwasser sehr gering. Ob Mesalazin die Plazentaschranke im Anschluss an eine rektale Applikation passiert, ist nicht bekannt.
In der Muttermilch sind nach Gabe von Mesalazin wie bei Sulfasalazin geringe Konzentrationen von Mesalazin nachweisbar; hingegen ist ein acetylierter Metabolit in höheren Konzentrationen vorhanden.
Metabolismus
Mesalazin wird präsystemisch sowohl an der Darmschleimhaut als auch in der Leber zur pharmakologisch unwirksamen N-Acetyl-5-Aminosalicylsäure (N-Ac-5-ASA) verstoffwechselt. Die Acetylierung scheint hierbei unabhängig vom Acetylierer-Phänotyp des Patienten zu erfolgen. Ein gewisser Anteil des Mesalazins wird auch durch die Dickdarm-Bakterien acetyliert.
Die Proteinbindung von Mesalazin beträgt 42%, die der N-Ac-5-ASA 78%.
Elimination
Die Eliminationshalbwertszeit (t½) von Mesalazin und seinem Hauptmetaboliten N-Acetyl-5-Aminosalicylsäure beträgt – bei oraler oder rektaler Verabreichung – im Falle von Mesalazin 0,5–1,5 Std. und im Falle seines Metaboliten 5–10 Std. Im Anschluss an eine Applikation per os werden ca. 20% der verabreichten Dosis im Urin ausgeschieden, und zwar hauptsächlich in Form von N-Acetyl-5-Aminosalicylsäure. Bei rektaler Verabreichung einer Mesalazin-Suspension wird der Wirkstoff selbst und sein Metabolit N-Acetyl-5-Aminosalicylsäure in erster Linie in den Faeces ausgeschieden. Der resorbierte acetylierte Metabolit wird rasch von den Nieren eliminiert und im Urin ausgeschieden (90% in 24 Std.). Die nicht resorbierte Fraktion, welche den grössten Teil der aktiven Substanz ausmacht, wird im Stuhl ausgeschieden. Über die renale Clearance von Mesalazin liegen keine Daten vor. Bei oraler Verabreichung von Mesalazin an Patienten mit gutem Gesundheitszustand beträgt die renale Clearance von N-Acetyl-5-Aminosalicylsäure ca. 2,8 bis 4,3 ml/min. pro kg (Bandbreite: 1 bis 6,5 ml/min. pro kg). Die renale Clearance dieses Metaboliten kann im Falle von Colitis ulcerosa oder Enteritis regionalis Crohn herabgesetzt sein.

Präklinische Daten

Präklinische Daten konventioneller Studien zur Sicherheitspharmakologie, Genotoxizität, Kanzerogenität (Ratte) oder zur Reproduktionstoxizität lassen keine spezifischen Gefährdungen für den Menschen erkennen.
Untersuchungen an Tieren mit oraler Mesalazin-Applikation weisen keine direkten oder indirekten negativen Effekte hinsichtlich Trächtigkeit, embryonaler/fetaler Entwicklung, Geburt oder postnataler Entwicklung auf.
Nieren-Toxizität (renale Papillen-Nekrosen und epitheliale Schädigungen der proximal-aufgeknäulten Nierentubuli oder des gesamten Nephrons) wurde in Toxizitätsstudien bei multipler Verabreichung hoher oraler Mesalazin-Dosierungen beobachtet. Die klinische Relevanz dieser Befunde ist unklar.

Sonstige Hinweise

Inkompatibilitäten
Bisher keine bekannt.
Haltbarkeit
Das Arzneimittel darf nur bis zu dem auf der Packung mit «EXP» bezeichneten Datum verwendet werden.
Besondere Lagerungshinweise
Nicht über 30 °C lagern.
Ausser Reichweite von Kindern aufbewahren.

Zulassungsnummer

47329, 50986 (Swissmedic).

Packungen

Salofalk 4 g Klysmen 7 (B)
Salofalk 2 g Klysmen 7 (B)

Zulassungsinhaberin

Vifor SA, 1752 Villars-sur-Glâne.

Stand der Information

November 2019.

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