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Information for professionals for Oxycontin®:Mundipharma Medical Company, Hamilton, Bermuda, Basel Branch
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Pharmakokinetik

Alle Wirkstärken von Oxycontin sind dosisproportional bioäquivalent und untereinander austauschbar.
Absorption
Aus Oxycontin Tabletten retard erfolgt die Resorption des Wirkstoffes biphasisch mit einer initial raschen Halbwertszeit (t½abs) von 0,6 h, gefolgt von einer langsameren zweiten Phase mit 6,9 h Halbwertszeit.
Nach oraler Einnahme weist Oxycodon eine hohe absolute Bioverfügbarkeit von bis zu 87% auf.
Die maximalen Plasmakonzentrationen (Cmax) von Oxycodon werden nach ca. 3 h gegenüber median 0,75-1,25 h mit schnell freisetzenden Darreichungsformen von Oxycodon erreicht.
Aufgrund der kurzen Eliminationshalbwertszeit von Oxycodon in Oxycontin erreichen die Oxycodon-Plasmakonzentrationen das Fliessgleichgewicht der Plasmakonzentrationen innerhalb von 24 h.
Nahrung hat keinen signifikanten Einfluss auf die Resorption von Oxycodon in Oxycontin. Eine fettreiche Mahlzeit vor der Einnahme von Oxycontin verändert weder die maximale Plasmakonzentration noch das Ausmass der Resorption von Oxycodon im Vergleich zur Einnahme nüchtern. Oxycontin kann sowohl während als auch zwischen den Mahlzeiten eingenommen werden (siehe Rubrik «Dosierung/Anwendung»).
Distribution
Das Verteilungsvolumen von Oxycodon beträgt im Fliessgleichgewicht 2,6 l/kg, die Plasmaproteinbindung ca. 45%.
Oxycodon tritt in die Plazenta über und lässt sich in der Muttermilch nachweisen.
Metabolismus
Oxycodon wird in der Leber über das Cytochrom-P450-Enzymsystem zu Noroxycodon, Oxymorphon, Noroxymorphon und diversen Glucuroniden metabolisiert.
Oxycodon wird primär über CYP3A4-Enzyme zum Hauptmetaboliten Noroxycodon und über CYP2D6 zu Oxymorphon metabolisiert. Beide Metaboliten werden weiter zu Noroxymorphon umgewandelt.
Die Metaboliten Noroxymorphon und vor allem Oxymorphon zeigen teilweise stärkere pharmakodynamische Eigenschaften als Oxycodon.
Elimination
Oxycodon und seine Metaboliten werden überwiegend mit dem Urin ausgeschieden. Die Eliminationshalbwertszeit von Oxycodon im Plasma beträgt ca. 4,5 h, die Plasma-Clearance nach parenteraler Gabe 0,8 l/min.
Kinetik spezieller Patientengruppen
Ältere Patienten
Die Oxycodon-Plasmakonzentrationen waren bei älteren im Vergleich zu jüngeren Probanden um durchschnittlich 15% erhöht.
Geschlechtsspezifische Unterschiede
In pharmakokinetischen Studien hatten nicht-opioidgewöhnte Frauen bis zu 25% höhere durchschnittliche Oxycodon-AUC als Männer, adjustiert auf das Körpergewicht.
Genetische Polymorphismen
Bei langsamen CYP2D6 Metabolisierern (7-8% aller Kaukasier) ist ein schwächerer analgetischer Effekt möglich. Bei ultra-schnellen CYP2D6 Metabolisierern (2-4% aller Kaukasier) ist ein höherer analgetischer Effekt und ein erhöhtes Risiko für unerwünschte Wirkungen möglich.
Leberfunktionsstörung
In einer pharmakokinetischen Studie an Patienten mit leicht bis mässig eingeschränkter Leberfunktion (Child-Pugh Score 5-9) stieg die Oxycodon AUCINF, Cmax und t½e im Vergleich zu gesunden Probanden auf durchschnittlich 194% (90% C.I.: 141, 263), 146% (90% C.I.: 116, 183) bzw. 143% (90% C.I.: 111, 189).
Nierenfunktionsstörung
In einer pharmakokinetischen Studie an Patienten mit leicht bis stark eingeschränkter Nierenfunktion (Creatinin-Clearance <60 ml/min) stieg die Oxycodon AUCINF, Cmax und t½e im Vergleich zu gesunden Probanden auf durchschnittlich 161% (90% C.I.: 121, 210), 145% (90% C.I.: 117, 178) bzw. 119% (90% C.I.: 103, 136).

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