Pharmakokinetik

Am gesunden Kaninchenauge konnte gezeigt werden, dass 14C-markiertes Diclofenac die Maximalkonzentrationen in der Kornea und in der Konjunktiva 30 Minuten nach der Applikation erreicht. Der grösste Teil des Wirkstoffes wurde in diesen beiden Geweben sowie in der Chorioidea gefunden. Die Elimination erfolgte rasch und war nach 6 Stunden beinahe vollständig. Die Penetration von Diclofenac in die vordere Augenkammer ist am Menschen bestätigt worden.
Nach Applikation von 1 bzw. 4× 1 Tropfen während 28 Tagen war die Konzentration von Cyclodextrin (Hydroxypropyl γcyclodextrin) in Plasma und Kammerwasser von Kaninchen unterhalb der Nachweisgrenze (1 nMol/mL), wobei bei 2 Tieren (eines mit 1×, eines mit 4× 1 Tropfen/Tag) Spuren von Cyclodextrin im Kammerwasser nachgewiesen werden konnte.
Nach lokaler (topischer) Applikation von 0,1% Diclofenac Na Augentropfen wurden beim Menschen keine nachweisbaren Plasmaspiegel von Diclofenac gefunden.