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Information for professionals for Esmolol OrPha:OrPha Swiss GmbH
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Eigenschaften/Wirkungen

ATC-Code
C07AB09
Wirkungsmechanismus
Esmolol ist ein selektiver Blocker der adrenergen ß1-Rezeptoren mit raschem Wirkungseintritt und kurzer Wirkungsdauer. In therapeutischen Dosen hat Esmolol keine signifikanten, sympathomimetischen oder membranstabilisierenden Eigenschaften.
Esmololhydrochlorid, der wirksame Bestandteil von Esmolol OrPha, ist chemisch mit Beta-Blockern mit Phenoxypropanolamin-Struktur verwandt.
Pharmakodynamik
Esmolol zeigt die typischen hämodynamischen und elektrophysiologischen Wirkungen von Beta-Blockern:
-Verminderung der Herzfrequenz bei Ruhe und Belastung;
-Abschwächung der isoprenalininduzierten Steigerung der Herzfrequenz;
-Verlängerung des Sinuszyklus und der Sinusknoten-Erholungszeit;
-Verzögerung der AV-Überleitung;
-Verlängerung des AV-Intervalls während des normalen Sinusrhythmus und während Vorhofstimulierung ohne Leitungsverzögerung im His-Purkinje-System;
-Verlängerung des anterograden Wenckebach-Zyklus;
-Verminderung des systolischen Blutdrucks;
-Verminderung der Auswurffraktion;
-Esmolol-Blutspiegel korrelieren mit dem Ausmass der Beta-Blockade.
-Verlängerung der PQ-Zeit, Induktion eines AV-Blocks II. Grades;
-Verlängerung der funktionellen Refraktärperiode von Atrien und Ventrikeln;
-Negativ inotrope Wirkung und verminderte Auswurffraktion;
-Blutdruckabfall.
Die relative Kardioselektivität von Esmolol konnte bei asthmatischen Patienten gezeigt werden. Dosen von 100, 200 und 300 µg/kg/min zeigten keine signifikanten Erhöhungen des Atemwegwiderstandes.
Trotzdem muss das Arzneimittel bei Patienten mit Bronchialobstruktion mit Vorsicht angewandt werden (siehe «Warnhinweise und Vorsichtsmassnahmen»).
Klinische Wirksamkeit
Aufgrund der pharmakologischen Eigenschaften hat Esmolol OrPha einen raschen Wirkungseintritt und eine kurze Wirkungsdauer, wodurch die Dosis schnell angepasst werden kann.
Bei Verwendung einer geeigneten Einleitungsdosis werden innerhalb von 5 Minuten Steady-State-Blutspiegel erreicht. Die therapeutische Wirkung wird jedoch früher erreicht als die stabile Plasmakonzentration. Die Infusionsrate kann dann angepasst werden, um die gewünschte pharmakologische Wirkung zu erzielen.

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