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Information for professionals for Salofalk® 1000 Rektalschaum:Vifor SA
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Zusammensetzung

Wirkstoff: Mesalazin, INN (= 5-Aminosalicylsäure).
Hilfsstoffe: Propylenglykol; Antioxydans: Natriummetabisulfit (E223); Cetylstearylalkohol; Propellentia (Propanum, Butanum, Isobutanum); Excipiens ad suspensionem pro vase.

Galenische Form und Wirkstoffmenge pro Einheit

1 Sprühstoss enthält 1000 mg Mesalazin.

Indikationen/Anwendungsmöglichkeiten

Behandlung von leichter aktiver Colitis ulcerosa des Rektums, Sigmoids und linksseitigem Colon.

Dosierung/Anwendung

Übliche Dosierung
Erwachsene und Kinder über 12 Jahre
Einmal täglich vor dem Schlafengehen 2 Sprühstösse. Salofalk Rektalschaum soll bei 20–25 °C angewendet werden. Der Behälter wird zuerst mit einem Applikator versehen und anschliessend etwa 20 Sekunden lang geschüttelt, bevor der Applikator so tief in das Rektum eingeführt wird, wie es dem Patienten bequem möglich ist. Um eine Dosis Salofalk Rektalschaum zu verabreichen, wird der Pumpkopf ganz heruntergedrückt und wieder losgelassen. Es ist zu beachten, dass die Sprühdose nur dann einwandfrei funktionieren kann, wenn der Pumpkopf nach unten weist. Nach Verabreichung des ersten oder zweiten Sprühstosses, je nach den Bedürfnissen des einzelnen Patienten (siehe unten), sollte der Applikator 10 bis 15 Sekunden lang in Position gehalten werden, bevor er aus dem Rektum herausgezogen wird.
Hat der Patient Schwierigkeiten, diese Menge Rektalschaum zu halten, kann der Schaum auch in zwei getrennten Gaben verabreicht werden: einmal vor dem Schlafengehen und das andere Mal während der Nacht bzw. frühmorgens (nach Ausscheidung der ersten Einzeldosis).
Die besten Ergebnisse werden erreicht, wenn der Darm vor der Anwendung von Salofalk Rektalschaum entleert wird.
Im Allgemeinen klingt ein leichter akuter Schub der Colitis ulcerosa nach 4–6 Wochen ab. Es wird empfohlen die Erhaltungstherapie mit einem oralen Mesalazin-Präparat, z.B. Salofalk 250/500 Filmtabletten oder Salofalk 1000 mg/1.5 g/3 g Granulat, in der Dosierung wie sie für dieses Präparat empfohlen ist, weiterzuführen.
Kinder unter 12 Jahren
Salofalk Rektalschaum wird für diese Altersgruppe nicht empfohlen, da für diese Altersgruppe keine ausreichende Erfahrung mit dem Rektalschaum vorliegt.

Kontraindikationen

Überempfindlichkeit gegenüber dem Wirkstoff oder einem der Hilfsstoffe gemäss Zusammensetzung.
Schwere Leber- und Nierenfunktionsstörungen. Überempfindlichkeit gegen Salicylate oder deren Derivate.

Warnhinweise und Vorsichtsmassnahmen

Bei Vorliegen einer Lungenfunktionsstörung, insbesondere Asthma, ist während der Therapie mit Salofalk eine besonders sorgfältige Überwachung des Patienten angezeigt. Salofalk Rektalschaum sollte bei Asthmatikern mit Vorsicht eingesetzt werden, da das im Schaum enthaltene Sulfit Überempfindlichkeitsreaktionen hervorrufen kann. Bei Patienten mit bekannter Überempfindlichkeit gegenüber Sulfasalazin-haltigen Präparaten sollte die Behandlung mit Salofalk nur unter sorgfältiger ärztlicher Kontrolle begonnen werden. Sollte Salofalk Rektalschaum akute Unverträglichkeitserscheinungen, wie z.B. Bauchkrämpfe, akute Abdominalschmerzen, Fieber, schwere Kopfschmerzen und Hautausschläge auslösen, ist die Behandlung sofort abzubrechen.
Blut-Untersuchungen (Differential-Blutbild, Leberfunktionsparameter wie ALT oder AST, Serum-Kreatinin) und Urinstatus sollten vor und während der Therapie nach Ermessen des behandelnden Arztes erhoben werden. Als Richtlinie werden Kontrollen 14 Tage nach Beginn der Behandlung, dann noch 2–3mal nach jeweils weiteren 4 Wochen empfohlen. Bei normalem Befund sind vierteljährlich oder beim Auftreten zusätzlicher Krankheitszeichen Kontrolluntersuchungen erforderlich.
Vorsicht ist geboten bei Patienten mit Leber-Funktionsstörungen.
Salofalk sollte nicht bei Patienten mit Nieren-Funktionsstörungen angewendet werden. An Mesalazin bedingte Nephrotoxizität sollte gedacht werden, wenn sich die Nierenfunktion während der Behandlung verschlechtert.
In Einzelfällen können auf Grund des Sulfitgehalts Überempfindlichkeitsreaktionen auch bei Nicht-Asthmatikern hauptsächlich in Form von respiratorischen Problemen auftreten. Dieses Arzneimittel enthält Propylenglycol, welches Laktatazidose, Hyperosmolalität, Hämolyse und ZNS-Depression hervorrufen kann. Propylenglycol kann leichte bis mässig starke Hautreizungen verursachen. Dieses Arzneimittel enthält Cetylstearylalkohol, das lokale Hautreaktionen verursachen kann (z.B. Kontaktdermatitis).

Interaktionen

Spezielle Interaktionsstudien wurden nicht durchgeführt.
Bei Patienten, die gleichzeitig mit Azathioprin, 6-Mercaptopurin oder Tioguanin behandelt werden, sollte die Möglichkeit einer Verstärkung eines myelosuppressiven Effektes dieser Substanzen gerechnet werden.
Es gibt vereinzelte, widersprüchliche Beobachtungen zur Beeinflussung der gerinnungshemmenden Wirkung von Warfarin (in der Schweiz nicht zugelassen) durch Mesalazin.

Schwangerschaft/Stillzeit

Es liegen keine ausreichenden Daten zur Anwendung von Salofalk bei schwangeren Frauen vor. Jedoch wurden bei einer begrenzten Anzahl schwangerer Frauen unter einer Mesalazin-Behandlung keine negativen Auswirkungen auf die Schwangerschaft oder den Gesundheitszustand des Fötus bzw. Neugeborenen gefunden. Derzeit sind keine weiteren relevanten epidemiologischen Informationen verfügbar. In einem Einzelfall wurde unter der Langzeitanwendung einer hohen Mesalazin-Dosis (2–4 g/Tag oral) während der Schwangerschaft von Nierenversagen bei einem Neugeborenen berichtet.
Mit Salofalk Rektalschaum wurden keine tierexperimentellen Studien durchgeführt. Tierexperimentelle Studien mit oral verabreichtem Mesalazin lassen keine direkten oder indirekten negativen Effekte hinsichtlich Trächtigkeit, embryonaler/foetaler Entwicklung, Geburt oder postnataler Entwicklung erkennen.
Salofalk sollte während der Schwangerschaft nur dann angewendet werden, wenn es unbedingt erforderlich ist.
N-Acetylaminosalicylsäure und in geringerem Umfang Mesalazin werden in die Muttermilch sezerniert. Es liegen lediglich begrenzte Erfahrungen mit Mesalazin während der Stillphase beim Menschen vor. Überempfindlichkeits-Reaktionen wie Durchfall können beim Säugling nicht ausgeschlossen werden. Daher sollte Salofalk Rektalschaum während der Stillzeit nur angewendet werden, wenn der potenzielle Nutzen das mögliche Risiko übersteigt. Falls der Säugling Durchfall entwickelt, sollte das Stillen beendet werden.

Wirkung auf die Fahrtüchtigkeit und auf das Bedienen von Maschinen

Es wurden keine Auswirkungen auf die Fahrtüchtigkeit und auf das Bedienen von Maschinen beobachtet.

Unerwünschte Wirkungen

Störungen des Blut- und Lymphsystems
Sehr selten (<1/10'000): Blutbildveränderungen (aplastische Anämie, Agranulozytose, Panzytopenie, Neutropenie, Leukopenie, Thrombozytopenie).
Störungen des Immunsystems
Sehr selten (<1/10'000): Überempfindlichkeitsreaktionen wie allergische Exantheme, Medikamentenfieber, Lupus-erythematodes-Syndrom, Pankolitis.
Störungen des Nervensystems
Selten (<1/1000, ≥1/10'000): Kopfschmerzen, Schwindel.
Sehr selten (<1/10'000): Periphere Neuropathie.
Funktionsstörungen des Herzens
Selten (<1/1000, ≥1/10'000): Myokarditis, Perikarditis.
Atmungsorgane (Respiratorische, thorakale und mediastinale Funktionsstörungen)
Selten (<1/1000, ≥1/10'000): Allergische und fibrotische Lungenreaktionen, (einschliesslich Dyspnoe, Husten, Bronchospasmus, Alveolitis, pulmonale Eosinophilie, Lungeninfiltrat, Pneumonitis).
Gastrointestinale Störungen
Selten (<1/1000, ≥1/10'000): Abdominalschmerzen, Diarrhö, Flatulenz, Übelkeit und Erbrechen.
Sehr selten (<1/10'000): Akute Pankreatitis.
Funktionsstörungen der Leber und der Galle
Sehr selten (<1/10'000): Veränderungen der Leberfunktionsparameter (Anstieg der Transaminasen und Cholestase-Parameter), Hepatitis, cholestatische Hepatitis.
Funktionsstörungen der Haut und des Unterhautzellgewebes
Selten (<1/1000, ≥1/10'000): Lichtempfindlichkeit: Bei Patienten mit bereits bestehenden Hauterkrankungen, wie beispielsweise atopischer Dermatitis und atopischem Ekzem, wurden schwerwiegendere Reaktionen berichtet.
Sehr selten (<1/10'000): Alopezie.
Muskelskelettsystem (Funktionsstörungen des Bewegungsapparates, des Bindegewebes und der Knochen)
Sehr selten (<1/10'000): Myalgie, Arthralgie.
Funktionsstörungen der Nieren und ableitenden Harnwege
Sehr selten (<1/10'000): Nierenfunktionsstörungen einschliesslich akuter und chronischer interstitieller Nephritis und Niereninsuffizienz.
Funktionsstörungen des Reproduktionssystems und der Brust
Sehr selten (<1/10'000): Reversible Oligospermie.
Allgemeine Störungen und Reaktionen an der Applikationsstelle
Häufig (≥1/100, <1/10): Abdominelles Spannungsgefühl.
Gelegentlich (≥1/1000, <1/100): Analbeschwerden, Reizungen am Verabreichungsort, schmerzhafter Stuhlgang.

Überdosierung

Es liegen nur sehr begrenzte Informationen zur Überdosierung von Mesalazin (z.B. durch Einnahme hoher oraler Dosen in suizidaler Absicht) vor. Ein spezifisches Antidot ist nicht bekannt. Die Behandlung orientiert sich am klinischen Zustand und erfolgt symptomatisch/supportiv.

Eigenschaften/Wirkungen

ATC-Code: A07EC02
Wirkungsmechanismus/Pharmakodynamik
Der Mechanismus der entzündungshemmenden Wirkung ist unbekannt. In-vitro Versuche zeigen, dass eine Hemmung der Lipoxygenase eine Rolle spielen könnte.
Weiterhin konnte ein Einfluss auf den Prostaglandingehalt der Darmschleimhaut gezeigt werden. Auch kann Mesalazin (5-Aminosalicylsäure/5-ASA) als Radikalfänger reaktiver Sauerstoffverbindungen fungieren.

Pharmakokinetik

Generelle Gesichtspunkte zu Mesalazin
Absorption
Die Mesalazin-Resorption ist am höchsten in den proximalen und am niedrigsten in den distalen Darmregionen.
Salofalk Rektalschaum verteilt sich im Rektum, Sigma und linksseitigem Colon und hat eine direkte lokale Wirkung am Ort der Entzündung.
Distribution
Die Verteilung von Mesalazin im menschlichen Körper ist nicht vollständig geklärt. Beim Tier geht Mesalazin im Anschluss an eine Applikation per os oder i.v. in die Niere über. Verabreicht man einem Erwachsenen rektal eine Mesalazin-Suspension, findet ein Übergang der Substanz vom Rectum ins Colon statt. Das Verteilungsvolumen (Vd) von Mesalazin beim Erwachsenen beträgt ungefähr 0,2 l/kg. In vitro bindet sich Mesalazin zu 42% und sein acetylierter Metabolit zu 78% an Plasmaproteine. Bei oraler Verabreichung von Sulfasalazin (einer Vorstufe von Mesalazin) passieren sowohl Mesalazin als auch N-Acetyl-5-Aminosalicylsäure die Plazentaschranke. Allerdings sind die Mesalazin-Konzentrationen in der Nabelschnur und im Fruchtwasser sehr gering. Ob Mesalazin die Plazentaschranke im Anschluss an eine rektale Applikation passiert, ist nicht bekannt.
In der Muttermilch sind nach Gabe von Mesalazin wie bei Sulfasalazin geringe Konzentrationen von Mesalazin nachweisbar; hingegen ist ein acetylierter Metabolit in höheren Konzentrationen vorhanden.
Metabolismus
Mesalazin wird präsystemisch sowohl an der Darmschleimhaut als auch in der Leber zur pharmakologisch unwirksamen N-Acetyl-5-Aminosalicylsäure (N-Ac-5-ASA) verstoffwechselt. Die Acetylierung scheint hierbei unabhängig vom Acetylierer-Phänotyp des Patienten zu erfolgen. Ein gewisser Anteil des Mesalazins wird auch durch die Dickdarm-Bakterien acetyliert. Die Proteinbindung von Mesalazin beträgt 42%, die der N-Ac-5-ASA 78%.
Elimination
Die Eliminationshalbwertszeit (t½) von Mesalazin und seinem Hauptmetaboliten N-Acetyl-5-Aminosalicylsäure beträgt – bei oraler oder rektaler Verabreichung – im Falle von Mesalazin 0,5–1,5 Std. und im Falle seines Metaboliten 5–10 Std. Im Anschluss an eine Applikation per os werden ca. 20% der verabreichten Dosis im Urin ausgeschieden, und zwar hauptsächlich in Form von N-Acetyl-5-Aminosalicylsäure. Bei rektaler Verabreichung einer Mesalazin-Suspension wird der Wirkstoff selbst und sein Metabolit N-Acetyl-5-Aminosalicylsäure in erster Linie in den Fäzes ausgeschieden. Der resorbierte acetylierte Metabolit wird rasch von den Nieren eliminiert und im Urin ausgeschieden (90% in 24 Std.). Die nichtresorbierte Fraktion, welche den grössten Teil der aktiven Substanz ausmacht, wird im Stuhl ausgeschieden. Über die renale Clearance von Mesalazin liegen keine Daten vor. Bei oraler Verabreichung von Mesalazin an Patienten mit gutem Gesundheitszustand beträgt die renale Clearance von N-Acetyl-5-Aminosalicylsäure ca. 2,8 bis 4,3 ml/min pro kg (Bandbreite: 1 bis 6,5 ml/min. pro kg). Die renale Clearance dieses Metaboliten kann im Falle von Colitis ulcerosa oder Enteritis regionalis Crohn herabgesetzt sein.
Spezifische Gesichtspunkte zu Salofalk Rektalschaum
Absorption
Spitzenkonzentrationen im Plasma für Mesalazin und seinen Metaboliten N-Ac-5-ASA werden innerhalb von ungefähr 4 Stunden erreicht. Plasmakonzentrationen einer rektalen Dosis von 2 g Mesalazin sind vergleichbar mit einer oralen Dosis von 250 mg Mesalazin, mit einer maximalen Konzentration von circa 0,4 µg/ml. Der präsystemische Metabolismus ist schnell und N-Ac-5-ASA erreicht seine maximale Plasmakonzentration ebenfalls ungefähr nach 4 Stunden, wie Mesalazin. Aber die Plasmakonzentrationen liegen circa 4–5-mal höher, bei circa 2 µg/ml.
Distribution
In einer kombinierten pharmakoszintigraphischen/pharmakokinetischen Studie wurde gezeigt, dass die Ausbreitung des Schaums homogen und schnell erfolgt und innerhalb einer Stunde nahezu vollständig ist. Er erreicht die Darmregionen Rektum, Sigma und linksseitiges Kolon.

Präklinische Daten

Untersuchungen an Tieren mit oraler Mesalazin-Applikation weisen keine direkten oder indirekten negativen Effekte hinsichtlich Trächtigkeit, embryonaler/fötaler Entwicklung, Geburt oder postnataler Entwicklung auf.
Präklinische Daten konventioneller Studien zur Sicherheitspharmakologie, Genotoxizität, Kanzerogenität (Ratte) oder zur Reproduktionstoxizität lassen keine spezifischen Gefährdungen für den Menschen erkennen.
Nieren-Toxizität (renale Papillen-Nekrosen und epitheliale Schädigungen der proximal-aufgeknäulten Nierentubuli oder des gesamten Nephrons) wurde in Toxizitätsstudien bei multipler Verabreichung hoher oraler Mesalazin-Dosierungen beobachtet. Die klinische Relevanz dieser Befunde ist unklar.

Sonstige Hinweise

Inkompatibilitäten
Bisher keine bekannt.
Haltbarkeit
Das Arzneimittel darf nur bis zu dem auf der Packung mit «EXP» bezeichneten Datum verwendet werden. Nach Abgabe des ersten Sprühstosses kann es nur noch 12 Wochen verwendet werden.
Besondere Lagerungshinweise
Nicht über 25 °C lagern; vor Licht schützen! Nicht im Kühlschrank lagern oder einfrieren!
Hinweise für die Handhabung
Der Behälter steht unter Druck und enthält 3,75 Gewichtsprozent brennbare Treibgase. Von Zündquellen fernhalten – einschliesslich Zigaretten. Vor direkter Sonnenbestrahlung schützen. Leere Behälter auch nach Gebrauch nicht gewaltsam öffnen, anbohren oder verbrennen.

Zulassungsnummer

59777 (Swissmedic).

Packungen

Salofalk 1000 Rektalschaum 14 Sprühstösse (mit 14 Applikatoren) (B)

Zulassungsinhaberin

Vifor SA, 1752 Villars-sur-Glâne.

Stand der Information

April 2019.

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