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Eigenschaften/Wirkungen

ATC-Code
M01AE52
Wirkungsmechanismus
Vimovo wurde als Kombinationstablette mit sequentieller Freisetzung entwickelt, die aus einer Esomeprazol-Magnesium-Schicht mit sofortiger Freisetzung und einem magensaftresistent überzogenen Naproxen-Kern besteht. Infolgedessen wird Esomeprazol im Magen freigesetzt, bevor es zur Auflösung von Naproxen im Dünndarm kommt. Der magensaftresistente Überzug verhindert die Freisetzung von Naproxen bei pH-Werten unter 5.
Naproxen ist ein NSAR mit analgetischen und antipyretischen Eigenschaften. Der Wirkmechanismus des Naproxen-Anions ist, wie der anderer NSAR, nicht vollständig geklärt, könnte jedoch mit einer Hemmung der Prostaglandin-Synthetase in Zusammenhang stehen.
Esomeprazol ist das S-Enantiomer des Racemates Omeprazol. Esomeprazol vermindert die Magensäuresekretion durch einen zielgerichteten, spezifischen Wirkungsmechanismus. Esomeprazol ist eine schwache Base und wird in der stark sauren Umgebung der sekretorischen Canaliculi der Parietalzelle konzentriert und in die aktive Form umgewandelt. In der Parietalzelle bewirkt Esomeprazol eine Blockade des Enzyms H+/K+-ATPase, der Protonenpumpe, und sorgt somit für eine hochwirksame Hemmung der basalen wie auch der stimulierten Säuresekretion.
Pharmakodynamik
Wirkung auf die Magensäuresekretion
Nach zweimal täglicher Gabe von drei Vimovo-Kombinationen (Naproxen 500 mg in Kombination mit 10 mg, 20 mg oder 30 mg Esomeprazol) über einen Zeitraum von 9 Tagen bei gesunden Freiwilligen wurde ein intragastrischer pH-Wert über 4 im Mittel 9.8 Stunden, 17.1 Stunden bzw. 18.4 Stunden von 24 Stunden aufrechterhalten. Die interindividuelle Variabilität der Zeit mit intragastrischen pH-Werten über 4, ausgedrückt als Variationskoeffizient (VK), betrug 55%, 18% bzw. 16%.
Sonstige mit der Säurehemmung einhergehende Wirkungen
Während der Behandlung mit säurehemmenden Arzneimitteln steigt das Serumgastrin als Reaktion auf die verminderte Säuresekretion an.
Bei einigen Patienten wurde unter Langzeitbehandlung mit Esomeprazol eine erhöhte Anzahl von ECL-Zellen (Enterochromaffin-ähnliche Zellen) beobachtet. Dies kann möglicherweise mit dem erhöhten Serumgastrin-Spiegel zusammenhängen.
Unter Langzeitbehandlung mit antisekretorischen Arzneimitteln wurden Drüsenkörperzysten im Magen etwas häufiger berichtet. Diese Veränderungen stellen eine physiologische Folge der ausgeprägten Säuresekretionshemmung dar; sie sind gutartig und scheinen reversibel.
Klinische Wirksamkeit
In zwei randomisierten, doppelblinden, kontrollierten Studien wurde im Verlauf einer 6-monatigen Behandlungsphase unter Vimovo 500 mg/20 mg zweimal täglich, im Vergleich zu magensaftresistentem Naproxen 500 mg zweimal täglich, eine signifikante Verminderung des Auftretens von Magenulzera (Definition: Erosion ≥3 mm mit nicht definierter Tiefe) nachgewiesen. Die Häufigkeit von Magenulzera betrug in den beiden Studien unter Vimovo 7.1% bzw. 4.1% und unter magensaftresistentem Naproxen 24.3% bzw. 23.1%. Zudem führte Vimovo in diesen Studien im Vergleich zu magensaftresistentem Naproxen zu einer signifikanten Verminderung des Auftretens von präspezifizierten NSAR-bedingten unerwünschten Ereignissen im oberen Gastrointestinaltrakt (52.3% gegenüber 69.0% in einer Studie; 54.3% gegenüber 71.9% in der anderen Studie). Die Verminderung des Auftretens von Magenulzera zeigte sich auch in einem (über beide Studien gepoolten) Teilkollektiv von Patienten, die gleichzeitig niedrig dosiertes Aspirin (≤325 mg/Tag) einnahmen. In dieser Gruppe betrug die Häufigkeit von Magenulzera bei Patienten, die Vimovo erhielten, 3.9% und 28.4% bei Patienten, die magensaftresistentes Naproxen erhielten (p<0.001).
In diesen Studien belief sich die mittlere Behandlungsdauer bei Patienten unter Vimovo auf 152 Tage und bei den Patienten unter Naproxen-Monotherapie auf 124 Tage. Patienten, die Vimovo einnahmen, brachen die Behandlung signifikant seltener wegen unerwünschter Ereignisse ab als Patienten, die magensaftresistentes Naproxen als Monotherapie erhielten (7.9% gegenüber 12.5%). Im Vergleich zu den Patienten in den Naproxen-Gruppen (12.0%) brach ein signifikant geringerer Anteil der Vimovo-Patienten (4.0%) die Studien wegen präspezifizierter NSAR-bedingter unerwünschter Ereignisse im oberen Gastrointestinaltrakt (einschliesslich Duodenalulzera) ab. In beiden Studien wurde die analgetische/antiphlogistische Wirkung von Naproxen nicht kontrolliert.
In zwei doppelblinden, placebokontrollierten Studien an Patienten mit Gonarthrose wurde Vimovo 500 mg/20 mg zweimal täglich mit Celecoxib 200 mg einmal täglich über einen Zeitraum von 12 Wochen in der Behandlung von Zeichen und Symptomen der Arthrose verglichen. Die Ergebnisse im Hinblick auf die Schmerzbehandlung gegenüber Studienbeginn, gemessen anhand der Veränderung der WOMAC-Scores in den Domänen Schmerz und Funktion sowie der «Patient Global Assessment Scores», waren unter Vimovo und Celecoxib vergleichbar. Die Zeit zwischen Behandlungsbeginn und dem Eintreten der Schmerzlinderung war bei den mit Vimovo und den mit Celecoxib behandelten Patienten vergleichbar. Bei Patienten, die Vimovo (6.9%) bzw. Celecoxib (7.8%) erhielten, zeigte sich eine vergleichbare Studien-Abbruchrate wegen unerwünschter Ereignisse.

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