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Pharmakokinetik

Dienogest
Absorption
Oral verabreichtes Dienogest wird schnell und fast vollständig resorbiert. Maximale Serumkonzentrationen von 51 ng/ml werden ungefähr 2.5 Stunden nach oraler Verabreichung einer Einzeldosis erreicht. Die Bioverfügbarkeit in Kombination mit Ethinylestradiol beträgt ca. 96%.
Distribution
Ein Anteil von 10% des zirkulierenden Dienogests liegt in freier Form vor, während ungefähr 90% unspezifisch an Albumin gebunden sind. Dienogest bindet nicht an die spezifischen Transportproteine SHBG und CBG. Das scheinbare Verteilungsvolumen von Dienogest liegt zwischen 37 und 45 l.
Metabolismus
Dienogest wird fast vollständig über die bekannten Steroidmetabolismuswege (Hydroxylierung hauptsächlich durch CYP3A4 und Konjugation) metabolisiert, mit der Bildung von endokrin meist inaktiven Metaboliten. Die Metaboliten werden sehr schnell ausgeschieden, so dass im Plasma unverändertes Dienogest den dominierenden Anteil ausmacht.
Elimination
Die Serumkonzentrationen von Dienogest sinken mit einer Halbwertszeit zwischen 8.5–10.8 Stunden. Nur etwa 1% werden unverändert renal ausgeschieden. Die Metaboliten werden im Verhältnis von ca. 3:1 mit Urin bzw. Faezes ausgeschieden. Die scheinbare Clearance nach einer Einzeldosis (Cl/F) beträgt 3.6 l/h. Die Eliminationshalbwertszeit der Metaboliten beträgt etwa 14.4 Stunden.
Steady-State Bedingungen
Die Pharmakokinetik von Dienogest wird durch die Spiegel von SHBG nicht beeinflusst. Unter täglicher Einnahme steigen die Serumspiegel jeweils um das 1.5-fache, und ein Steady-State wird nach ca. 4-tägiger Einnahme erreicht.
Ethinylestradiol
Absorption
Nach oraler Gabe wird Ethinylestradiol rasch und vollständig resorbiert. Maximale Serumkonzentrationen von 67 pg/ml werden nach 1.5-4 Stunden erreicht. Aufgrund eines ausgeprägten First pass-Effektes in Darmwand und Leber liegt die absolute Bioverfügbarkeit bei etwa 44%.
Distribution
Ethinylestradiol ist sehr stark, aber unspezifisch an Serumalbumin gebunden (ca. 98.5%) und induziert eine Zunahme der Serumkonzentrationen von SHBG. Das scheinbare Verteilungsvolumen beträgt ungefähr 2.8–8.6 l/kg.
Metabolismus
Ethinylestradiol wird präsystemisch sowohl in der Schleimhaut des Dünndarms als auch in der Leber metabolisiert. In der Dünndarmschleimhaut wird es konjugiert und in der Leber durch Phase-I-Metabolismus (Hauptmetaboliten: 2-Hydroxyethinylestradiol und 2-Methoxyethinylestradiol) und Konjugation abgebaut. CYP3A4 ist am Metabolismus beteiligt. Ethinylestradiol und seine oxidativen Metaboliten werden hauptsächlich mit Glucuroniden und Sulfaten konjugiert.
Elimination
Die Elimination von Ethinylestradiol erfolgt biphasisch mit Halbwertszeiten von ungefähr 1 Stunde bzw. 10–20 Stunden. Ethinylestradiol wird vollständig metabolisiert, seine Metaboliten werden in einem Verhältnis von ca. 4:6 mit Urin bzw. Faezes ausgeschieden. Die Gesamtclearance beträgt etwa 2.3-7 ml/min/kg. Die Eliminationshalbwertszeit der Metaboliten beträgt etwa einen Tag. Die Konjugate unterliegen einem enterohepatischen Kreislauf.
Steady-state Bedingungen
Steady-state Bedingungen werden in der zweiten Hälfte eines Behandlungszyklus erreicht, wobei die Serumkonzentrationen etwa das Doppelte im Vergleich zu einer Einzeldosis betragen.
Kinetik spezieller Patientengruppen
Die Pharmakokinetik von Valette wurde bei Patientinnen mit Leber- oder Niereninsuffizienz nicht untersucht.

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