Eigenschaften/Wirkungen

ATC-Code: S01ED51
Latanoprost-Mephaplus enthält die beiden WirkstoffeLatanoprostundTimolol. Diese beiden Substanzen senken den Augeninnendruck (IOP) über unterschiedliche Wirkmechanismen. Die Kombination beider Substanzen bewirkt eine grössere Drucksenkung als jede Substanz einzeln verabreicht.
Latanoprost, ein Prostaglandin F2α-Analogon, ist ein selektiverprostanoiderFP-Rezeptor-Agonist, der den Augeninnendruck durch Steigerung des Kammerwasserabflusses senkt. Studien bei Tieren und Menschen zeigten, dass der Hauptwirkmechanismus ein erhöhteruveoskleralerAbfluss ist. Beim Menschen wurde eine gewisse Steigerung des Kammerwasserabflusses auch durch einen vermindertentrabekulärenAbflusswiderstand beschrieben.
Klinische Studienhaben gezeigt, dassLatanoprostdie Kammerwasserproduktion nicht wesentlich beeinflusst. Während dertopischenBehandlung kann eine milde bis mässige Hyperämie der Bindehaut und/oder derEpiskleraauftreten.
In Studien mit Affen hatteLatanoprostin klinischen Dosierungen keinen oder nur einen vernachlässigbaren Effekt auf die intraokulare Blutzirkulation.Latanoprosthat keinen Einfluss auf die Blut-Kammerwasser-Schranke. Mittels Fluoreszein-Angiographie konnte gezeigt werden, dass eine chronische Behandlung mitLatanoprostan Affenaugen, bei denen eineextrakapsuläreLinsenextraktion vorgenommen worden war, keinen Einfluss auf die Blutgefässe der Retina hatte.
Während einer Kurzzeitbehandlung hatLatanoprostbeim Menschen keinenFluoreszeinaustrittin dashintere Segment vonpseudophakenAugen verursacht.
In klinischen Dosierungen wurden keine signifikanten Wirkungen vonLatanoprostauf das kardiovaskuläre oder respiratorische System gefunden.
Timololist ein nichtselektiver (beta-1 und beta-2)adrenergerRezeptorblocker ohne signifikante intrinsischesympathomimetische, direktmyokardialdämpfende oder membranstabilisierende Wirkung.Timololreduziert den Augeninnendruck, indem es die Kammerwasserproduktion imCiliarepitheldrosselt. Der Wirkmechanismus ist nicht genau bekannt, jedoch ist die Verhinderung einer erhöhten Syntheserate von zyklischem AMP durch endogene betaadrenergeStimulation wahrscheinlich.Timololbeeinflusst die Permeabilität der Blut-Kammerwasser-Schranke nicht signifikant. Bei Kaninchen hatteTimololnach chronischer Behandlung keine Wirkung auf die Durchblutung in der Augenregion.
In zwei kontrollierten, doppelt maskierten, klinischen 6-Monatsstudien wurde die augeninnendrucksenkende Wirkung vonLatanoprost-Timolol-haltigen Augentropfen mitLatanoprost-Monotherapie und mitTimolol-Monotherapie verglichen. Die drucksenkende Wirkung vonLatanoprost-Timolol-haltigen Augentropfen auf den durchschnittlichen mittleren Augeninnendruck war um 1 bis 3mmHggrösser als diejenige der Monotherapien. Nach 6 weiteren Monaten war dieser Effekt immer noch anhaltend.
Der Wirkungseintritt findet innerhalb einer Stunde statt und die maximale Wirkung wird zwischen 6 und 8 Stunden erreicht. Bei Langzeittherapie wird eine adäquate Augeninnendrucksenkung während 24 Stunden nach Applikationaufrecht erhalten.