• -Galenische Form und Wirkstoffmenge pro Einheit
• -Creme: Isoconazoli nitras 10 mg pro 1 g.
• -Hilfsstoffe: Excipiens ad unguentum.
• -Eigenschaften/Wirkungen
• -ATC-Code: D01AC05
• -Isoconazolnitrat wird angewendet zur Behandlung oberflächlicher Pilzerkrankungen der Haut. Es wirkt sowohl auf Dermatophyten als auch auf Hefen, hefeähnliche Pilze (einschliesslich des Erregers der Pityriasis versicolor) und Schimmelpilze. Ferner wirkt es auf den Erreger des Erythrasmas.
• -Pharmakokinetik
• -Absorption
• -Isoconazol dringt aus der Creme rasch in die Haut ein. Spätestens nach 1 Stunde werden die maximalen Wirkstoffspiegel in allen Schichten der Haut erreicht und für mindestens 7 Stunden aufrechterhalten (Hornschicht: etwa 3500 µg/ml ± 7 mmol/l, lebende Epidermis etwa 20 µg/ml ± 40 µmol/l, Dermis etwa 3 µg/ml ± 6 µmol/l). Eine Entfernung der Hornschicht vor der Anwendung erhöhte die Isoconazolspiegel in der lebenden Haut etwa um den Faktor 2. Die Wirkstoffspiegel in der Hornschicht und der Epidermis überschritten mehrfach die minimal hemmenden und bioziden antimykotischen Konzentrationen für die wichtigsten pathogenen Keime (Dermatophyten, Schimmelpilze und Hefepilze) und erreichten diese Werte in der Dermis.Distribution
• -Die systemische Belastung durch perkutane Resorption ist beim Erwachsenen gering. Nach Entfernung der Hornschicht betrug die systemische Absorption innerhalb von 24 Stunden etwa 3% der angewendeten Dosis.Metabolismus
• -Isoconazol wird in der Haut nicht metabolisch inaktiviert.
• -Die perkutan aufgenommene Menge war zu gering, um eine Untersuchung des Verbleibs von Isoconazolnitrat im menschlichen Organismus zu erlauben.Untersuchung von Metabolismus und Elimination nach intravenöser Anwendung von Isoconazolnitrat
• -0,5 mg ³H-markiertes Isoconazolnitrat werden intravenös verabreicht, wobei Isoconazol vollständig metabolisiert ist und schnell eliminiert wird.
• -2,4-Dichlormandelsäure und 2-(2,6-Dichlorbenzyloxi)-2-(2,4-Dichlorpehenyl)-essigsäure waren die quantitativ bedeutendsten Metaboliten. 1/3 der markierten Substanz wird mit dem Urin und 2/3 mit der Galle ausgeschieden und dies zu 75% der Totaldosis innerhalb von 24 Stunden.
• +Hilfsstoffe: Alcohol cetylstearylicus, Excipiens ad unguentum.
• +Galenische Form und Wirkstoffmenge pro Einheit
• +Creme: Isoconazoli nitras 10 mg pro 1 g.
• +Kutane Anwendung
• -Oftmals empfiehlt es sich, einen Mullstreifen mit Travogen Creme zwischen die Zehen bzw. Finger zu legen.
• -Um Rückfälle zu vermeiden, sollte nach der klinischen Abheilung noch mindestens 2 Wochen lang weiterbehandelt werden.Kinder und Jugendliche
• -Die Anwendung und Sicherheit von Travogen bei Kindern und Jugendlichen ist bisher nicht geprüft worden.
• +Um Rückfälle zu vermeiden, sollte nach der klinischen Abheilung noch mindestens 2 Wochen lang weiterbehandelt werden.
• +Kinder und Jugendliche
• +Die Sicherheit und Wirksamkeit bei Kindern und Jugendlichen ist nicht gezeigt.
• +Kontraindikationen
• +Überempfindlichkeit gegenüber dem Wirkstoff oder einem der Hilfsstoffe.
• -Zur Vermeidung einer erneuten Infektion sollte die benutzte Wäsche (Waschlappen, Handtücher, Leibwäsche – vorzugsweise Baumwolle) täglich gewechselt und möglichst heiss gewaschen werden.
• -Regelmässige hygienische Massnahmen sind unerlässlich für eine erfolgreiche Behandlung mit Travogen. Bei Tinea pedis muss der Raum zwischen den Zehen nach dem Waschen gründlich getrocknet werden und Strümpfe oder Socken sollten täglich gewechselt werden.
• -Die Anwendung und Sicherheit von Travogen bei Kindern und Jugendlichen ist bisher nicht geprüft worden.
• -Unerwünschte Wirkungen
• -In Einzelfällen können unter der Behandlung mit Travogen lokale Symptome wie Jucken, Brennen, Hautrötung oder Bläschenbildung auftreten.
• -Allergische Hautreaktionen können auftreten.
• +Der Patient/die Patientin sollte über hygienische Massnahmen zur Vermeidung erneuter Infektionen beraten werden.
• +Die Sicherheit und Wirksamkeit von Travogen bei Kindern und Jugendlichen ist nicht gezeigt.
• +Wenn Travogen in der Genitalregion angewendet wird, kann es wegen der in Travogen enthaltenen Hilfsstoffe (dickflüssiges Paraffin, weisse Vaseline) zur Verminderung der Funktionsfähigkeit von Latexprodukten wie Kondomen und Diaphragmen und damit zur Beeinträchtigung der Schutzwirkung dieser Produkte kommen.
• +Travogen Creme enthält Cetylstearylalkohol, der Hautirritationen (z.B. Kontaktdermatitis) verursachen kann.
• -Keine bekannt.
• +Es wurden keine Interaktionsstudien durchgeführt.
• +Schwangerschaft/Stillzeit
• +Schwangerschaft
• +Aufgrund der Erfahrung mit dem Gebrauch isoconazolnitrathaltiger Präparate während der Schwangerschaft lässt sich kein Risiko für fruchtschädigende Wirkungen ableiten.
• +Präklinische Daten haben keine Hinweise für eine Reproduktionstoxizität gezeigt (siehe «Präklinische Daten»). Travogen sollte während der Schwangerschaft nicht angewendet werden, es sei denn, es ist eindeutig erforderlich, und insbesondere im 1. Trimenon nur unter strenger Indikationsstellung.
• +Stillzeit
• +Es ist nicht bekannt, ob Isoconazolnitrat in die Muttermilch übergeht. Ein Risiko für das gestillte Kind kann nicht ausgeschlossen werden.
• +Stillende Mütter sollten eine Anwendung insbesondere im Brustbereich vermeiden, um eine Aufnahme von Travogen durch den Säugling zu verhindern.
• +Wirkung auf die Fahrtüchtigkeit und auf das Bedienen von Maschinen
• +Bisherige Daten zeigen, dass Isoconazolnitrat keinen Einfluss auf die Fahrtüchtigkeit oder auf die Fähigkeit Maschinen zu bedienen hat.
• +Unerwünschte Wirkungen
• +Nachfolgend sind die unerwünschten Wirkungen angegeben, welche in klinischen Studien unter Travogen berichtet wurden. Die Häufigkeitskategorien sind wie folgt definiert: sehr häufig ≥1/10; häufig ≥1/100 bis <1/10; gelegentlich ≥1/1000 bis <1/100; selten ≥1/10'000 bis <1/1000; sehr selten <1/10'000. Weitere unerwünschte Wirkungen aus Post-Marketing-Erfahrungen, deren Häufigkeit nicht abgeschätzt werden kann, sind unter «nicht bekannt» aufgelistet.
• +Allgemeine Erkrankungen und Beschwerden am Verabreichungsort:
• +Häufig: Irritationen, Brennen an der Applikationsstelle.
• +Gelegentlich: Trockenheit und Juckreiz an der Applikationsstelle.
• +Selten: Schwellung und Fissuren an der Applikationsstelle.
• +Nicht bekannt: Erythem und Bläschen an der Applikationsstelle.
• +Erkrankungen der Haut und des Unterhautzellgewebes:
• +Gelegentlich: Nässende Ekzeme, Dyshidrosis, Kontaktdermatitis.
• +Nicht bekannt: Allergische Hautreaktionen.
• +Eigenschaften/Wirkungen
• +ATC-Code: D01AC05
• +Isoconazol und sein Salz Isoconazolnitrat wird angewendet zur Behandlung oberflächlicher Pilzerkrankungen der Haut. Es wirkt sowohl auf Dermatophyten als auch auf Hefen, hefeähnliche Pilze (einschliesslich des Erregers der Pityriasis versicolor) und Schimmelpilze. Ferner liegen in vitro-Daten vor, wonach auch gram-positive Bakterien von Isoconazolnitrat gehemmt werden können. In der klinischen Anwendung erwies sich Isoconazolnitrat als wirksam gegen den Erreger des Erythrasmas (Corynebakterium minutissimum).
• +Pharmakokinetik
• +Absorption
• +Isoconazol dringt aus der Creme rasch in die menschliche Haut ein und erreicht spätestens nach 1 Stunde die maximalen Wirkstoffkonzentrationen in der Hornschicht und der lebenden Haut. Hohe Konzentrationen wurden für mindestens 7 Stunden aufrechterhalten (Hornschicht: etwa 3500 µg/ml (entsprechend 7 mmol/l), lebende Epidermis etwa 20 µg/ml (40 µmol/l), Dermis etwa 3 µg/ml (6 µmol/l)). Eine Entfernung der Hornschicht vor der Anwendung erhöhte die Isoconazolkonzentrationen in der lebenden Haut etwa um den Faktor 2. Die Wirkstoffkonzentrationen in der Hornschicht und der Epidermis überschritten mehrfach die minimal hemmenden und bioziden antimykotischen Konzentrationen (MIC) für die wichtigsten pathogenen Keime (Dermatophyten, Schimmelpilze und Hefepilze) und erreichten die MIC-Werte in der Dermis.
• +In einer weiteren Studie mit einem Präparat, das zusätzlich zu Isoconazolnitrat auch Diflucortolonvalerat enthält, konnte Isoconazolnitrat noch eine Woche nach Abschluss einer zweiwöchigen Behandlung oberhalb der MIC im Stratum corneum und den Haarfollikeln nachgewiesen werden. Bei einigen Probanden konnte Isoconazolnitrat sogar zwei Wochen nach der letzten Anwendung nachgewiesen werden.
• +Distribution
• +Die systemische Belastung durch perkutane Resorption ist beim Erwachsenen gering. Nach Entfernung der Hornschicht betrug die systemische Absorption innerhalb von 24 Stunden etwa 3% der angewendeten Dosis.
• +Metabolismus
• +Isoconazol wird in der Haut nicht metabolisch inaktiviert.
• +Die perkutan aufgenommene Menge war zu gering, um eine Untersuchung des Verbleibs von Isoconazolnitrat im menschlichen Organismus zu erlauben.
• +Untersuchung von Metabolismus und Elimination nach intravenöser Anwendung von Isoconazolnitrat
• +0,5 mg ³H-markiertes Isoconazolnitrat werden intravenös verabreicht, wobei Isoconazol vollständig metabolisiert ist und schnell eliminiert wird.
• +2,4-Dichlormandelsäure und 2-(2,6-Dichlorbenzyloxi)-2-(2,4-Dichlorpehenyl)-essigsäure waren die quantitativ bedeutendsten Metaboliten. 1⁄3 der markierten Substanz wird mit dem Urin und 2⁄3 mit der Galle ausgeschieden und dies zu 75% der Totaldosis innerhalb von 24 Stunden.
• +Präklinische Daten
• +Basierend auf den konventionellen Studien zur Toxizität bei wiederholter Verabreichung, Genotoxizität und Reproduktionstoxizität, deuten die präklinischen Daten nicht auf ein spezielles Risiko für Menschen hin.
• +In vivo Studien zur Tumorigenität wurden nicht durchgeführt. Aus den Mutagenitätstestergebnissen, den Ergebnissen der Toxizitätsstudien nach wiederholter Verabreichung, der chemischen Struktur und dem Wirkungsmechanismus von Isoconazol ist nach dem gegenwärtigen Stand der Kenntnisse kein tumorigenes Potential abzuleiten.
• +Nach den Ergebnissen von lokalen Verträglichkeitsstudien auf der Haut und auf Schleimhäuten sind keine bedeutsamen lokalen Reizwirkungen unter therapeutischen Bedingungen zu erwarten. Aufgrund der gewonnenen Ergebnisse am Kaninchenauge ist nach versehentlicher Kontamination des Auges mit einer Bindehautreizung zu rechnen.
• -Das Arzneimittel darf nur bis zu dem mit «EXP» bezeichneten Datum verwendet werden.Besondere Lagerungshinweise
• +Das Arzneimittel darf nur bis zu dem mit «EXP» bezeichneten Datum verwendet werden.
• +Besondere Lagerungshinweise
• +Zulassungsinhaberin
• +Bayer (Schweiz) AG, Zürich.
• +
• -September 2010.
• +Oktober 2015.