• - Zieldosis 900 mgpro Tag Zieldosis 1200 mgpro Tag
• + Zieldosis 900 mg pro Tag Zieldosis 1200 mg pro Tag
• - 
• -Die Aufdosierung auf eine erste Erhaltungsdosis von 30 mg/kg/Tag kann über drei Tage erfolgen, beginnend mit 10 mg/kg/Tag am 1. Tag, 20 mg/kg/Tag am 2. Tag und 30 mg/kg/Tag am 3. Tag. Siehe die folgenden 2 Tabellen.
• +Die Aufdosierung auf eine erste Erhaltungsdosis von 30 mg/kg/Tag kann über drei Tage erfolgen, beginnend mit 10 mg/kg/Tag am 1. Tag, 20 mg/kg/Tag am 2. Tag und 30 mg/kg/Tag am 3. Tag. Siehe die folgenden 2 Tabellen.
• -Gewichtsbereich Tag 1 Tag 2 Tag 3
• + Gewichtsbereich Tag 1 Tag 2 Tag 3
• - 
• -Gewichtsbereich Tagesdosis
• + Gewichtsbereich Tagesdosis
• - 
• -Tag 1 300 mg pro Tag (1x tgl. 300 mg oder 3x tgl. 100 mg)
• + Tag 1 300 mg pro Tag (1x tgl. 300 mg oder 3x tgl. 100 mg)
• - 
• -Als Erhaltungsdosis ist eine Tagesdosis von 900 bis 3600 mg anzustreben, verteilt auf drei Einzeldosen. In klinischen Studien wurde die Tagesdosis nach einer Woche auf 1800 mg, nach zwei Wochen auf 2400 mg und nach drei Wochen auf 3600 mg erhöht.
• +Als Erhaltungsdosis ist eine Tagesdosis von 900 bis 3600 mg anzustreben, verteilt auf drei Einzeldosen. In klinischen Studien wurde die Tagesdosis nach einer Woche auf 1800 mg, nach zwei Wochen auf 2400 mg und nach drei Wochen auf 3600 mg erhöht.
• -Patienten mit Nierenfunktionsstörung
• +Patienten mit Nierenfunktionsstörungen
• -Kreatinin-Clearance (ml/min) Tagesdosis* (mg/Tag)
• + Kreatinin-Clearance (ml/min) Tagesdosis* (mg/Tag)
• - 
• -Hämodialyse
• -Zur Erstbehandlung von Hämodialyse-Patienten wird eine Anfangsdosis (Loading dose) von 300–400 mg Gabapentin Spirig HC empfohlen.
• -Danach werden 200–300 mg Gabapentin Spirig HC nach jeweils 4 Stunden Hämodialyse eingenommen. An dialysefreien Tagen sollte keine Behandlung mit Gabapentin Spirig HC erfolgen.
• +Hämodialyse
• +Zur Erstbehandlung von Hämodialyse-Patienten wird eine Anfangsdosis (Loading dose) von 300–400 mg Gabapentin Spirig HC empfohlen.
• +Danach werden 200–300 mg Gabapentin Spirig HC nach jeweils 4 Stunden Hämodialyse eingenommen. An dialysefreien Tagen sollte keine Behandlung mit Gabapentin Spirig HC erfolgen.
• -Die Sicherheit und Wirksamkeit von Gabapentin Spirig HC zur Behandlung neuropathischer Schmerzen bei Kindern und Jugendlichen wurde nicht untersucht; eine Anwendung wird nicht empfohlen.
• +Die Sicherheit und Wirksamkeit von Gabapentin Spirig HC zur Behandlung neuropathischer Schmerzen bei Kindern und Jugendlichen wurde nicht untersucht; eine Anwendung wird nicht empfohlen.
• -Gabapentin Spirig HC Filmtabletten sollen unzerkaut mit ausreichend Flüssigkeit eingenommen werden. Die Einnahme kann sowohl während als auch zwischen den Mahlzeiten erfolgen. Bei der dreimal täglichen Anwendung sollte darauf geachtet werden, dass nicht mehr als 12 Stunden zwischen zwei Einnahmezeitpunkten verstreichen. Es ist nicht notwendig, eine einmal vergessene Dosis von Gabapentin Spirig HC durch eine spätere Zusatzdosis auszugleichen.
• +Gabapentin Spirig HC Filmtabletten sollen unzerkaut mit ausreichend Flüssigkeit eingenommen werden. Die Einnahme kann sowohl während als auch zwischen den Mahlzeiten erfolgen. Bei der dreimal täglichen Anwendung sollte darauf geachtet werden, dass nicht mehr als 12 Stunden zwischen zwei Einnahmezeitpunkten verstreichen. Es ist nicht notwendig, eine einmal vergessene Dosis von Gabapentin Spirig HC durch eine spätere Zusatzdosis auszugleichen.
• -Vorsicht ist angezeigt, falls Gabapentin zusammen mit Opioiden verschrieben wird, da das Risiko einer ZNS-Dämpfung besteht. In einer populationsbasierten, verschachtelten Fall-Kontroll-Beobachtungsstudie mit Opioidkonsumenten war die gleichzeitige Verschreibung von Opioiden und Gabapentin im Vergleich zur alleinigen Verschreibung von Opioiden mit einem erhöhten Risiko für opioid-bedingte Todesfälle verbunden (adjusted odds ratio [aOR], 1.49 [95% KI, 1.18 bis 1.88, p<0.001]).
• +Vorsicht ist angezeigt, falls Gabapentin zusammen mit Opioiden verschrieben wird, da das Risiko einer ZNS-Dämpfung besteht. In einer populationsbasierten, verschachtelten Fall-Kontroll-Beobachtungsstudie mit Opioidkonsumenten war die gleichzeitige Verschreibung von Opioiden und Gabapentin im Vergleich zur alleinigen Verschreibung von Opioiden mit einem erhöhten Risiko für opioid-bedingte Todesfälle verbunden (adjusted odds ratio [aOR], 1,49 [95% KI, 1,18 bis 1,88, p<0.001]).
• -Bei der Anwendung bei Patienten mit schädlichem Gebrauch oder Abhängigkeit von Substanzen einschl. Arzneimitteln (aktuell und/oder in der Vorgeschichte) ist Vorsicht geboten, da diese ein höheres Risiko für einen schädlichen Gebrauch und eine Abhängigkeit von Gabapentin haben können.
• +Bei der Anwendung bei Patienten mit schädlichem Gebrauch oder Abhängigkeit von Substanzen einschl. Arzneimitteln (aktuell oder in der Vorgeschichte) ist Vorsicht geboten, da diese ein höheres Risiko für einen schädlichen Gebrauch und eine Abhängigkeit von Gabapentin haben können.
• -Nach Absetzen einer Kurzzeit- oder Langzeit-Therapie mit Gabapentin wurden bei einigen Patienten Entzugssymptome beobachtet. In den meisten Fällen können Entzugserscheinungen innerhalb des ersten Tages und bis zu 7 Tage nach dem Absetzen auftreten. In der Regel beginnen sie innerhalb von 48 Stunden. Für eine Beschreibung möglicher klinischer Entzugserscheinungen siehe Rubrik "Unerwünschte Wirkungen" . Entzugssymptome wurden auch bei Neugeborenen nach intrauteriner Exposition beobachtet (siehe Rubrik "Schwangerschaft, Stillzeit" ).
• +Nach Absetzen einer Kurzzeit- oder Langzeit-Therapie mit Gabapentin wurden bei einigen Patienten Entzugssymptome beobachtet. In den meisten Fällen können Entzugserscheinungen innerhalb des ersten Tages und bis zu 7 Tage nach dem Absetzen auftreten. In der Regel beginnen sie innerhalb von 48 Stunden. Für eine Beschreibung möglicher klinischer Entzugserscheinungen siehe Rubrik "Unerwünschte Wirkungen" . Entzugssymptome wurden auch bei Neugeborenen nach intrauteriner Exposition beobachtet (siehe "Schwangerschaft, Stillzeit" ).
• -Die Anwendung von Gabapentin während des ersten Trimenons kann schwere Missbildungen beim ungeborenen Kind verursachen. Gabapentin soll während der Schwangerschaft nicht angewendet werden, es sei denn, der Nutzen für die Mutter überwiegt eindeutig das potenzielle Risiko für den Foetus. Frauen im gebärfähigen Alter müssen während der Behandlung wirksame Kontrazeptionsmethoden anwenden (siehe "Schwangerschaft, Stillzeit" ).
• +Die Anwendung von Gabapentin während des ersten Trimenons kann schwere Missbildungen beim ungeborenen Kind verursachen. Gabapentin soll während der Schwangerschaft nicht angewendet werden, es sei denn, der Nutzen für die Mutter überwiegt eindeutig das potenzielle Risiko für den Fötus. Frauen im gebärfähigen Alter müssen während der Behandlung wirksame Kontrazeptionsmethoden anwenden (siehe "Schwangerschaft, Stillzeit" ).
• -Es wurden in vitro Studien zur Untersuchung einer möglichen Hemmung der wichtigsten Cytochrom P450 Enzyme (CYP1A2, CYP2A6, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP2E1 und CYP3A4) durch Gabapentin durchgeführt. Nur unter der höchsten getesteten Konzentration (171 µg/ml; 1 mM; ca. 15× Cmax bei 3600 mg/d) konnte eine leichte Hemmung (14–30%) des Isoenzyms CYP2A6 beobachtet werden. Bei den anderen getesteten Isoenzymen wurde bei Gabapentin-Konzentrationen bis 171 µg/ml keine Hemmung beobachtet.
• +Es wurden in vitro Studien zur Untersuchung einer möglichen Hemmung der wichtigsten Cytochrom P450 Enzyme (CYP1A2, CYP2A6, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP2E1 und CYP3A4) durch Gabapentin durchgeführt. Nur unter der höchsten getesteten Konzentration (171 µg/ml; 1 mM; ca. 15× Cmax bei 3600 mg/d) konnte eine leichte Hemmung (14–30%) des Isoenzyms CYP2A6 beobachtet werden. Bei den anderen getesteten Isoenzymen wurde bei Gabapentin-Konzentrationen bis 171 µg/ml keine Hemmung beobachtet.
• -Hydrocodon: Die gleichzeitige Verabreichung von Gabapentin (125–500 mg) erniedrigt die Cmax- und AUC-Werte von Hydrocodon (10 mg) dosisabhängig im Vergleich zur alleinigen Verabreichung von Hydrocodon. Die Cmax- und AUC-Werte sind 3–4% tiefer nach Verabreichung von 125 mg Gabapentin und 21–22% tiefer nach Verabreichung von 500 mg Gabapentin. Der Mechanismus für diese Interaktion ist nicht bekannt. Hydrocodon erhöht den AUC-Wert von Gabapentin um 14%. Das Ausmass der Interaktion bei anderen Dosierungen ist unbekannt.
• +Hydrocodon: Die gleichzeitige Verabreichung von Gabapentin (125–500 mg) erniedrigt die Cmax- und AUC-Werte von Hydrocodon (10 mg) dosisabhängig im Vergleich zur alleinigen Verabreichung von Hydrocodon. Die Cmax- und AUC-Werte sind 3–4% tiefer nach Verabreichung von 125 mg Gabapentin und 21–22% tiefer nach Verabreichung von 500 mg Gabapentin. Der Mechanismus für diese Interaktion ist nicht bekannt. Hydrocodon erhöht den AUC-Wert von Gabapentin um 14%. Das Ausmass der Interaktion bei anderen Dosierungen ist unbekannt.
• -Morphin: In der Literatur wurde beschrieben, dass die Verabreichung einer 60 mg Morphin controlled-release Kapsel 2 h vor einer 600 mg Kapsel Gabapentin die mittlere AUC von Gabapentin um 44% erhöhte im Vergleich zur Verabreichung ohne Morphin. Die pharmakokinetischen Parameter von Morphin wurden nicht beeinflusst, wenn Gabapentin 2 h nach Morphin angewendet wurde. Das Ausmass der Interaktion bei anderen Dosierungen ist unbekannt.
• +Morphin: In der Literatur wurde beschrieben, dass die Verabreichung einer 60 mg Morphin controlled-release Kapsel 2 Stunden vor einer 600 mg Kapsel Gabapentin die mittlere AUC von Gabapentin um 44% erhöhte im Vergleich zur Verabreichung ohne Morphin. Die pharmakokinetischen Parameter von Morphin wurden nicht beeinflusst, wenn Gabapentin 2 h nach Morphin angewendet wurde. Das Ausmass der Interaktion bei anderen Dosierungen ist unbekannt.
• -Antazida: Die gleichzeitige Einnahme von Gabapentin und Magnesium- oder Aluminium-haltigen Antazida kann die Bioverfügbarkeit von Gabapentin um bis zu 24% vermindern. Gabapentin Spirig HC sollte deshalb nicht vor Ablauf von 2 Stunden nach Einnahme eines solchen Antazidums verabreicht werden.
• +Antazida: Die gleichzeitige Einnahme von Gabapentin und Magnesium- oder Aluminium-haltigen Antazida kann die Bioverfügbarkeit von Gabapentin um bis zu 24% vermindern. Gabapentin Spirig HC sollte deshalb nicht vor Ablauf von 2 Stunden nach Einnahme eines solchen Antazidums verabreicht werden.
• -Für schwere kongenitale Missbildung betrug die bereinigte Prävalenzquote (adjusted prevalence ratio (aPR)) und 95%-Konfidenzintervalle (KI) in den Standard-Metaanalysen bei Schwangerschaften mit Gabapentin-Exposition im ersten Trimenon 0,99 (0,80-1,23) im Vergleich zu Schwangerschaften ohne Exposition gegenüber Antiepileptika. Für die einzelnen kongenitalen Missbildungen ergaben sich folgende bereinigten Prävalenzquoten: Fehlbildungen der Abdominalwand 10,52 (2,45-45,17), Malformationen des Nervensystems 2,30 (0,83-6,36), angeborene Herzfehler 1,12 (0,80 -1,58), Fehlbildungen des respiratorischen Systems 3,99 (0,51-31,41) und Fehlbildungen des Verdauungstraktes 1,15 (0,47-2,79).
• -Im Vergleich zwischen Schwangerschaften mit Exposition gegenüber Gabapentin zu irgendeinem Zeitpunkt während der Schwangerschaft gegenüber Schwangerschaften ohne Exposition gegenüber jeglichen Antiepileptika ergaben sich folgende bereinigte Prävalenzquoten: Frühgeburt 1,16 (1,00-1,35), niedriges Geburtsgewicht 1,21 (1,02-1,44), Totgeburt 1,24 (0,66-2,34), Klein für das Gestationsalter 1,10 (0,83-1,46), niedriger Apgar-Score 1,09 (0,80-1,48) und Mikrozephalie 0,88 (0,62-1,23).
• +Für schwere kongenitale Missbildung betrug die bereinigte Prävalenzquote (adjusted prevalence ratio (aPR)) und 95%-Konfidenzintervalle (KI) in den Standard-Metaanalysen bei Schwangerschaften mit Gabapentin-Exposition im ersten Trimenon 0,99 (0,80-1,23) im Vergleich zu Schwangerschaften ohne Exposition gegenüber Antiepileptika. Für die einzelnen kongenitalen Missbildungen ergaben sich folgende bereinigten Prävalenzquoten: Fehlbildungen der Abdominalwand 10,52 (2,45-45,17), Fehlbildungen des Nervensystems 2,30 (0,83-6,36), angeborene Herzfehler 1,12 (0,80 -1,58), Fehlbildungen des respiratorischen Systems 3,99 (0,51-31,41) und Fehlbildungen des Verdauungstraktes 1,15 (0,47-2,79).
• +Im Vergleich zwischen Schwangerschaften mit Exposition gegenüber Gabapentin zu irgendeinem Zeitpunkt während der Schwangerschaft gegenüber Schwangerschaften ohne Exposition gegenüber jeglichen Antiepileptika ergaben sich folgende bereinigten Prävalenzquoten: Frühgeburt 1,16 (1,00-1,35), niedriges Geburtsgewicht 1,21 (1,02-1,44), Totgeburt 1,24 (0,66-2,34), Klein für das Gestationsalter 1,10 (0,83-1,46), niedriger Apgar-Score 1,09 (0,80-1,48) und Mikrozephalie 0,88 (0,62-1,23).
• -Gabapentin soll während der Schwangerschaft nicht angewendet werden, es sei denn, der Nutzen für die Mutter überwiegt eindeutig das potenzielle Risiko für den Foetus.
• +Gabapentin soll während der Schwangerschaft nicht angewendet werden, es sei denn, der Nutzen für die Mutter überwiegt eindeutig das potenzielle Risiko für den Fötus.
• -Inzidenz in kontrollierten klinischen Studien
• -Die folgende Tabelle zeigt während der Behandlung aufgetretene Symptome, die bei mindestens 1% der Patienten mit partiellen epileptischen Anfällen in Placebo-kontrollierten Studien mit adjuvanter Therapie oder die in mindestens 1% der Patienten mit neuropathischen Schmerzen in Placebo-kontrollierten Studien beobachtet wurden. In den Placebo-kontrollierten Epilepsie-Studien mit adjuvanter Therapie wurde entweder Gabapentin oder Placebo zur bestehenden antiepileptischen Therapie der Patienten hinzugefügt.
• -Übersicht der während der Behandlung bei ≥1% der Gabapentin-behandelten Patienten aufgetretenen Symptome in placebo-kontrollierten Studien
• - Epilepsie / Adjuvant Neuropathische
• - e Therapie Schmerzen
• -Organklasse/Unerwüns Gabapentina N= 543 Placeboa N= 378 (%) Gabapentin N= 821 Placebo N= 537 (%)
• -chtes Ereignis (%) (%)
• -Blut und lymphatisch
• -es System
• -Leukozytenzahl 1,1 0,5
• -erniedrigt
• -Metabolismus/Ernähru
• -ng
• -Periphere Ödeme 1,7 0,5 5,4 2,6
• -Gewichtszunahme 2,9 1,6 1,7 0,0
• -Nervensystem
• -Amnesie 2,2 0,0 1,8 0,6
• -Ataxie 12,5 5,6 2,3 0,0
• -Verwirrung 1,7 1,9 1,8 0,9
• -Koordinationsstörung 1,1 0,3
• -Depression 1,8 1,1
• -Schwindel 17,1 6,9 21,1 6,5
• -Dysarthrie 2,4 0,5
• -Emotionale Labilität 1,1 1,3
• -Schlaflosigkeit 1,1 1,9
• -Nervosität 2,4 1,9
• -Nystagmus 8,3 4,0
• -Somnolenz 19,3 8,7 16,1 5,0
• -Denkstörungen 1,7 1,3 1,5 0,0
• -Tremor 6,8 3,2 1,1 1,1
• -Zuckungen 1,3 0,5
• -Gangstörung 1,1 0,0
• -Hypästhesie 1,3 0,6
• -Vertigo 1,0 0,4
• -Augen
• -Amblyopie 4,2 1,1 1,8 0,4
• -Diplopia 5,9 1,9
• -Gefässsystem
• -Vasodilatation 1,1 0,3
• -Respirationstrakt
• -Husten 1,8 1,3
• -Pharyngitis 2,8 1,6 1,8 1,3
• -Rhinitis 4,1 3,7
• -Dyspnöe 1,1 0,6
• -Gastrointestinales
• -System
• -Verstopfung 1,5 0,8 2,3 1,7
• -Dentale Auffälligkei 1,5 0,3
• -ten
• -Diarrhöe 1,3 2,1 5,6 4,5
• -Dyspepsie 2,2 0,5 1,9 1,9
• -Gesteigerter Appetit 1,1 0,8
• -Mund-/Halstrockenhei 1,7 0,5 3,3 0,9
• -t
• -Übelkeit und/oder 6,1 7,1
• -Erbrechen (kombinier
• -t)
• -Übelkeit 5,5 5,4
• -Erbrechen 1,9 2,4
• -Blähungen 1,7 1,1
• -Haut und Hautanhangs
• -organe
• -Hautabschürfung 1,3 0,0
• -Akne 1,1 1,3
• -Pruritus 1,3 0,5
• -Rash 1,5 1,6 1,7 0,7
• -Bewegungsapparat
• -Fraktur 1,1 0,8
• -Myalgie 2,0 1,9
• -Urogenitales System
• -Impotenz 1,5 1,1
• -Allgemein
• -Bauchschmerzen 1,8 2,4 2,8 3,2
• -Rückenschmerzen 1,8 0,5 2,3 1,5
• -Müdigkeit 11,0 5,0
• -Fieber 1,3 1,3
• -Kopfschmerzen 8,1 9,0 5,5 6,1
• -Virale Infektion 1,3 2,1
• -Verletzung durch 3,9 3,2
• -Unfall
• -Asthenie 5,0 4,7
• -Erkältungssymptome 2,6 2,6
• -Infektion 4,6 7,4
• -Schmerzen 3,7 6,7
• +Die nachstehend aufgeführten unerwünschten Wirkungen stammen aus placebokontrollierten, klinischen Studien, die für verschiedene Erkrankungen durchgeführt wurden, darunter die Zusatztherapie bei partiellen und generalisierten Anfällen, die Monotherapie bei Absenzen (Petit mal), pädiatrische Epilepsie, neuropathische Schmerzen und vorübergehende Schlaflosigkeit bei Gabapentin, wobei über 5900 Patienten Gabapentin erhielten.
• +Daten zu den Erfahrungen nach der Marktzulassung beschreiben die weltweit spontan berichteten Nebenwirkungen, die in der Literatur beschrieben sind und von den Behörden gemeldet wurden.
• +Die am häufigsten gemeldeten unerwünschten Wirkungen in diesen placebokontrollierten klinischen Studien waren Schwindel (12,1%), Schmerzen (8,3%), Somnolenz (7,6%), Kopfschmerzen (7,6%) und Fatigue (5,3%).
• +Die Häufigkeitsgruppierungen werden nach den folgenden Konventionen klassifiziert: sehr häufig (≥1/10); häufig (≥1/100, < 1/10); gelegentlich (≥1/1000, < 1/100); selten (≥1/10'000, < 1/1000); sehr selten (< 1/10'000) und nicht bekannt (kann aus den verfügbaren Daten nicht abgeschätzt werden).
• + Systemorganklasse Häufigkeit Nebenwirkung
• +Infektionen und Häufig Infektionen, Atemwegsinfekti
• +parasitäre Erkrankun onen, virale Infektionen
• +gen
• +Gelegentlich Otitis media
• +Erkrankungen des Gelegentlich Leukopenie, Leukozytenzahl
• +Blutes und des erniedrigt
• +Lymphsystems
• +Nicht bekannt Thrombozytopenie*, Eosinophilie*
• +Erkrankungen des Nicht bekannt Überempfindlichkeit
• +Immunsystems einschliesslich systemische
• + Reaktionen*, allergische
• + Reaktion einschliesslich
• + Urtikaria*, Anaphylaxie*
• +Endokrine Erkrankung Nicht bekannt Syndrom der inadäquaten
• +en ADH-Sekretion (SIADH)*
• +Stoffwechsel- und Häufig Gewichtszunahme
• +Ernährungsstörungen
• +Gelegentlich Appetitsteigerung, Appetit vermindert
• +Nicht bekannt Hyperglykämie*, Hypoglykämie (am häufigsten bei
• + Patienten mit Diabetes beobachtet)*,
• + Hyponatriämie*
• +Psychiatrische Häufig Verwirrtheit
• +Erkrankungen
• +Gelegentlich Depression, Angst, Nervosität, anormales
• + Denken, emotionale Labilität
• +Selten Feindseligkeit
• +Nicht bekannt Schädlicher Gebrauch*#, Abhängigkeit*,
• + Agitiertheit*, Halluzinationen*
• +Erkrankungen des Sehr häufig Schwindelgefühl (12%)
• +Nervensystems
• +Häufig Somnolenz, Kopfschmerzen, Ataxie, Hyperkinesie,
• + Tremor, Nystagmus, Schlaflosigkeit, Hypästhesie
• +Gelegentlich Parästhesie, Dysarthrie, Koordinationsstörungen,
• + Zuckungen, erhöhte, verminderte oder fehlende
• + Reflexe, Konvulsionen
• +Selten Amnesie
• +Nicht bekannt Myasthenie*, Bewegungsstörungen wie
• + Choreoathetose, Dyskinesie und Dystonie*,
• + Myoklonus*, Verlust des Bewusstseins*
• +Augenerkrankungen Häufig Anomales Sehen, Diplopie
• +Gelegentlich Amblyopie
• +Erkrankungen des Häufig Vertigo
• +Ohrs und des Labyrin
• +ths
• +Nicht bekannt Tinnitus*
• +Herzerkrankungen Nicht bekannt Palpitationen*, Herzinsuffiz
• + ienz*
• +Gefässerkrankungen Gelegentlich Vasodilatation, Hypertonie
• +Erkrankungen der Gelegentlich Husten, Bronchitis,
• +Atemwege, des Pharyngitis, Dyspnoe,
• +Brustraums und Rhinitis, Pneumonie
• +Mediastinums
• +Nicht bekannt Atemdepression*
• +Erkrankungen des Häufig Übelkeit, Diarrhö,
• +Gastrointestinaltrak Erbrechen, Abdominalschmerze
• +ts n, Mund- oder Halstrockenhei
• + t, Obstipation
• +Gelegentlich Dentale Auffälligkeiten, Dyspepsie, Flatulenz,
• + Gingivitis
• +Nicht bekannt Pankreatitis*
• +Leber- und Gallenerk Nicht bekannt Hepatitis*, Ikterus*,
• +rankungen erhöhte Leberfunktionstests
• + (LFT)*
• +Erkrankungen der Gelegentlich Pruritus, Akne, Ausschlag
• +Haut und des Unterha
• +utgewebes
• +Selten Purpura
• +Nicht bekannt Stevens-Johnson-Syndrom*, Erythema multiforme*,
• + Angioödem*, Arzneimittel-Hautausschlag mit
• + Eosinophilie und systemischen Symptomen*,
• + Alopezie*, Lichtempfindlichkeitsreaktionen*,
• + Arzneimittel-Hautausschlag*
• +Skelettmuskulatur-, Häufig Rückenschmerzen
• +Bindegewebs- und
• +Knochenerkrankungen
• +Gelegentlich Arthralgie, Myalgie
• +Nicht bekannt Rhabdomyolyse*, Kreatinphosphokinase im Blut
• + erhöht*
• +Erkrankungen der Nicht bekannt Akutes Nierenversagen*,
• +Nieren und Harnwege Harninkontinenz*
• +Erkrankungen der Gelegentlich Impotenz
• +Geschlechtsorgane
• +und der Brustdrüse
• +Nicht bekannt sexuelle Funktionsstörungen (einschliesslich
• + Änderung der Libido, Ejakulationsstörungen und
• + Anorgasmie)*, Gynäkomastie*, Hypertrophie der
• + Brust*
• +Allgemeine Erkrankun Häufig Schmerzen, Fatigue,
• +gen und Beschwerden Grippesyndrom, peripheres
• +am Verabreichungsort Ödem, Fieber
• +Gelegentlich Anomaler Gang, Unwohlsein, Asthenie,
• + Gesichtsödem
• +Nicht bekannt Brustkorbschmerzen*, plötzliche Todesfälle
• + unbekannter Ursache wurden berichtet, bei denen
• + ein kausaler Zusammenhang mit der
• + Gabapentin-Behandlung nicht gezeigt werden
• + konnte*, generalisiertes Ödem*, Entzugssymptome*
• +Verletzung, Vergiftu Häufig Versehentliche Verletzung
• +ng und durch Eingrif
• +fe bedingte Komplika
• +tionen
• +Gelegentlich Fraktur, Abrasion
• +Nicht bekannt Sturz*
• - 
• -a Schliesst gleichzeitige antiepileptische Medikation ein.
• -Zusätzliche in klinischen Studien beobachtete unerwünschte Ereignisse
• -Bei klinischen Studien mit Monotherapie wurden keine bisher nicht aufgelisteten oder unerwarteten unerwünschten Ereignisse berichtet.
• -Ereignisse, die bei mindestens 1% der Studienteilnehmer mit Epilepsie in klinischen Studien mit Gabapentin als adjuvanter Therapie aufgetreten sind und nicht im vorherigen Abschnitt beschrieben sind, werden im Folgenden aufgeführt:
• -Blut und lymphatisches System: Purpura, meistens beschrieben als Bluterguss infolge eines physischen Traumas.
• -Nervensystem: Hyperkinesie, verminderte, erhöhte oder fehlende Reflexe, Parästhesie, Angst, Feindseligkeit, Krämpfe, Agitiertheit. Bei höheren Dosen, sowie bei älteren Menschen können solche zentralnervösen Nebenwirkungen vermehrt auftreten.
• -Augen: Gestörtes Sehvermögen, meistens als visuelle Störung beschrieben.
• -Herz/Gefässsystem: Hypertension.
• -Respirationstrakt: Pneumonie.
• -Gastrointestinales System: Anorexia, Gingivitis.
• -Muskelskelettsystem: Arthralgie.
• -Urogenitales System: Harnwegsinfektion.
• -Allgemein: Malaise, Gesichtsödeme, Gewichtsabnahme, (Brust-) Schmerzen.
• -Pädiatrische Anwendung
• -Die am häufigsten bei der Anwendung von Gabapentin in Kombination mit anderen Antiepileptika beobachteten unerwünschten Ereignisse bei Kindern von 3 bis 12 Jahren, welche nicht mit gleicher Häufigkeit bei Placebo-behandelten Patienten auftraten, waren virale Infektion (10,9% gegenüber 3,1% Placebo), Fieber (10,1% / 3,1%), Übelkeit und/oder Erbrechen, Schläfrigkeit.
• -Bei 7% der Patienten wurde die Therapie aufgrund von unerwünschten Wirkungen beendet. Da Gabapentin in Kombination mit anderen Medikamenten zur Behandlung der Epilepsie verabreicht wurde, kann die Frage eines Kausalzusammenhangs nicht eindeutig geklärt werden.
• -Unerwünschte Wirkungen nach Markteinführung
• -Plötzliche, unerwartete Todesfälle wurden berichtet, ein kausaler Zusammenhang mit der Gabapentin-Behandlung wurde aber nicht gezeigt. Zusätzliche unerwünschte Ereignisse aus der Post-Marketing-Überwachung schliessen Harninkontinenz, Pankreatitis, Erythema multiforme, Stevens-Johnson-Syndrom, Stürze, Bewusstseinsverlust, Störungen der Sexualfunktion (einschliesslich Veränderungen der Libido, Ejakulationsstörungen und Anorgasmie), insbesondere bei Diabetespatienten Hyperglykämie und Hypoglykämie (möglicher Kausalzusammenhang) und erhöhte Leberfunktionswerte (unter anderem Transaminasenanstieg), schädlicher Gebrauch und Abhängigkeit. Zudem ergaben sich Hinweise auf Missbrauch und Abhängigkeit.
• -Seltene Fälle von Atemdepression wurden berichtet.
• -Es wurden auch Einzelfälle berichtet von: Rhabdomyolyse, Herzinsuffizienz, Halluzinationen, Myasthenie, Nierenversagen, Anaphylaxie, Angioödeme, generalisiertes Ödem, Photosensitivitätsreaktionen, allergische Reaktionen inklusive Urticaria, Alopezie, Brustschmerzen/Angina pectoris, Hypertrophie der Brust, Gynäkomastie, choreatiforme oder athetotische Bewegungsstörungen, Dyskinesie und Dystonie, Myoklonus, Palpitation, Tinnitus, Hepatitis, Ikterus, Kreatinkinase-Erhöhungen, Thrombozytopenie, Eosinophilie, Hyponatriämie, Syndrom der inadäquaten ADH-Sekretion (SIADH), Überempfindlichkeit einschliesslich systemischer Reaktionen, Arzneimittel-Hautausschlag mit Eosinophilie und systemischen Symptomen (DRESS-Syndrom). Ein Zusammenhang mit dem Arzneimittel wurde auch in diesen Fällen nicht gezeigt.
• -
• +* Nach der Markteinführung festgestellte unerwünschte Wirkungen
• +# Bezieht sich auf vorsätzliche nicht bestimmungsgemässe Anwendung des Arzneimittels
• +Zentralnervöse Nebenwirkungen
• +Bei höheren Dosen sowie bei älteren Menschen können zentralnervöse Nebenwirkungen (siehe Liste unerwünschter Wirkungen) vermehrt auftreten.
• +Entzugserscheinungen
• +Pädiatrische Anwendung
• +Die am häufigsten bei der Anwendung von Gabapentin in Kombination mit anderen Antiepileptika beobachteten unerwünschten Ereignisse bei Kindern von 3 bis 12 Jahren, welche nicht mit gleicher Häufigkeit bei Placebo-behandelten Patienten auftraten, waren virale Infektionen (10,9% gegenüber 3,1% Placebo), Fieber (10,1% / 3,1%), Übelkeit und/oder Erbrechen, Somnolenz.
• +Bei 7% der Patienten wurde die Therapie aufgrund von unerwünschten Wirkungen beendet. Da Gabapentin in Kombination mit anderen Arzneimitteln zur Behandlung der Epilepsie verabreicht wurde, kann die Frage eines Kausalzusammenhangs nicht eindeutig geklärt werden.
• -Im Tiermodell passiert Gabapentin leicht die Blut-Hirn-Schranke und verhindert in einer Reihe von Epilepsie-Tiermodellen Anfälle. Gabapentin besitzt weder eine Affinität für GABAA oder GABAB Rezeptoren, noch verändert es den Metabolismus von GABA. Es bindet an keine anderen Neurotransmitter-Rezeptoren des Hirns und interagiert nicht mit Natriumkanälen. Gabapentin bindet mit hoher Affinität an die α2δ (Alpha-2-Delta) Untereinheiten spannungsabhängiger Kalziumkanäle. Die Bindung an die α2δ Untereinheiten scheint mit der Antianfall-Wirkung von Gabapentin bei Tieren in Verbindung zu stehen. Ein Breitspektrum-Screening zeigte für Gabapentin keine anderen Zielstrukturen als α2δ.
• +Im Tiermodell passiert Gabapentin leicht die Blut-Hirn-Schranke und verhindert in einer Reihe von Epilepsie-Tiermodellen Anfälle. Gabapentin besitzt weder eine Affinität für GABAA oder GABAB Rezeptoren, noch verändert es den Metabolismus von GABA. Es bindet an keine anderen Neurotransmitter-Rezeptoren des Hirns und interagiert nicht mit Natriumkanälen. Gabapentin bindet mit hoher Affinität an die α2δ (Alpha-2-Delta) Untereinheiten spannungsabhängiger Kalziumkanäle. Die Bindung an die α2δ Untereinheiten scheint mit der Antianfall-Wirkung von Gabapentin bei Tieren in Verbindung zu stehen. Ein Breitspektrum-Screening zeigte für Gabapentin keine anderen Zielstrukturen als α2δ.
• -Die Pharmakokinetik von Gabapentin wird bei wiederholter Verabreichung nicht verändert, und Gabapentin-Plasmakonzentrationen im Steady State lassen sich aus den pharmakokinetischen Daten nach Einmalgabe ableiten. Obwohl die Gabapentin Plasmakonzentrationen bei den klinischen Studien in der Regel zwischen 2 µg/ml und 20 µg/ml lagen, besteht keine unmittelbare Korrelation zwischen Plasmakonzentration und Verträglichkeit bzw. Wirksamkeit.
• +Die Pharmakokinetik von Gabapentin wird bei wiederholter Verabreichung nicht verändert, und Gabapentin-Plasmakonzentrationen im Steady State lassen sich aus den pharmakokinetischen Daten nach Einmalgabe ableiten. Obwohl die Gabapentin Plasmakonzentrationen bei den klinischen Studien in der Regel zwischen 2 µg/ml und 20 µg/ml lagen, besteht keine unmittelbare Korrelation zwischen Plasmakonzentration und Verträglichkeit bzw. Wirksamkeit.
• -Gabapentin wird nicht an Plasmaproteine gebunden und hat ein Verteilungsvolumen von 57.7 l. Bei Epilepsie-Patienten betragen die Gabapentin-Konzentrationen im Liquor cerebrospinalis etwa 20% der entsprechenden Pre-dose-Plasmaspiegel von Gabapentin im Steady State.
• +Gabapentin wird nicht an Plasmaproteine gebunden und hat ein Verteilungsvolumen von 57,7 l. Bei Epilepsie-Patienten betragen die Gabapentin-Konzentrationen im Liquor cerebrospinalis etwa 20% der entsprechenden Pre-dose-Plasmaspiegel von Gabapentin im Steady State.
• -Pharmakokinetische Parameter 300 mg(N= 7) 400 mg(N= 11)
• -Cmax (µg/ml) 4.02 (24) 5.50 (21)
• -tmax (h) 2.7 (18) 2.1 (47)
• -t½(h) 5.2 (12) 6.1 (NB)
• -AUC 0 - 8 (µg x h/ml) 24.8 (24) 33.3 (20)
• -Ae (%) NB 63.6 (14)
• + Pharmakokinetische Parameter 300 mg (N= 7) 400 mg (N= 11)
• +Cmax (µg/ml) 4,02 (24) 5,50 (21)
• +tmax (h) 2,7 (18) 2,1 (47)
• +t½(h) 5,2 (12) 6,1 (NB)
• +AUC 0 - 8 (µg x h/ml) 24,8 (24) 33,3 (20)
• +Ae (%) NB 63,6 (14)
• - 
• -Cmax = Maximale Plasmakonzentration
• +Cmax = Maximale Plasmakonzentration.
• +Ältere Patienten
• +Kinder
• +Nierenfunktionsstörungen
• -In einer Studie zur Fertilität wurden bei Verabreichung von bis zu 2000 mg/kg/Tag Gabapentin an Ratten (entsprechend dem 27-Fachen der maximal empfohlenen Tagesdosis beim Menschen) keine unerwünschten Wirkungen auf die Fertilität oder die Reproduktionsfähigkeit beobachtet.
• -In Studien zur Entwicklungstoxizität induzierte Gabapentin eine verzögerte Knochenbildung des Schädels, der Wirbel sowie der vorderen und hinteren Extremitäten von Nagern, was auf ein verzögertes fötales Wachstum hindeutet. Zu diesen Effekten kam es unter oraler Gabe von 1000 bzw. 3000 mg/kg/Tag an trächtige Mäuse während der Organogenese und von 2000 mg/kg/Tag an Ratten vor oder während der Paarung und während der gesamten Trächtigkeit, ohne dass Maternotoxizität aufgetreten wäre. Diese Dosen entsprechen mindestens dem 14-Fachen der Tagesdosis von 72 mg/kg/Tag beim Menschen.
• -Bei Mäusen wurden bei Gabe von 500 mg/kg/Tag (ca. 7-fache Tagesdosis beim Menschen) keine entwicklungstoxischen oder teratogenen Wirkungen beobachtet.
• -Zu einer erhöhten Inzidenz von Hydrouretern und/oder Hydronephrosen kam es bei Ratten in einer Fertilitäts- und allgemeinen Reproduktionsstudie bei Gabe von 2000 mg/kg/Tag, in einer Teratogenitätsstudie bei Gabe von 1500 mg/kg/Tag sowie in einer Peri- und Postnatalstudie bei Gabe von 500, 1000 und 2000 mg/kg/Tag (entsprechend mindestens der 7-fachen Tagesdosis beim Menschen). Die Relevanz dieser Ergebnisse ist nicht bekannt, doch wurden sie mit Entwicklungsverzögerungen in Zusammenhang gebracht.
• -In einer Teratogenitätsstudie an Kaninchen wurde bei Gabe von Tagesdosen von 1500 mg/kg (ca. 20-fache Tagesdosis beim Menschen) eine erhöhte Inzidenz von Aborten aber keine erhöhte Inzidenz von Skelettvariationen oder Teratogenität beobachtet.
• -In einer Studie zur peri-/postnatalen Toxizität an der Ratte wurden ab 1000 mg/kg/Tag (entsprechend der 14-fachen therapeutischen Maximaldosis) bei männlichen Nachkommen eine reduzierte Gewichtsentwicklung festgestellt.
• +In einer Studie zur Fertilität wurden bei Verabreichung von bis zu 2000 mg/kg/Tag Gabapentin an Ratten (entsprechend dem 27-Fachen der maximal empfohlenen Tagesdosis beim Menschen) keine unerwünschten Wirkungen auf die Fertilität oder die Reproduktionsfähigkeit beobachtet.
• +In Studien zur Entwicklungstoxizität induzierte Gabapentin eine verzögerte Knochenbildung des Schädels, der Wirbel sowie der vorderen und hinteren Extremitäten von Nagern, was auf ein verzögertes fötales Wachstum hindeutet. Zu diesen Effekten kam es unter oraler Gabe von 1000 bzw. 3000 mg/kg/Tag an trächtige Mäuse während der Organogenese und von 2000 mg/kg/Tag an Ratten vor oder während der Paarung und während der gesamten Trächtigkeit, ohne dass Maternotoxizität aufgetreten wäre. Diese Dosen entsprechen mindestens dem 14-Fachen der Tagesdosis von 72 mg/kg/Tag beim Menschen.
• +Bei Mäusen wurden bei Gabe von 500 mg/kg/Tag (ca. 7-fache Tagesdosis beim Menschen) keine entwicklungstoxischen oder teratogenen Wirkungen beobachtet.
• +Zu einer erhöhten Inzidenz von Hydrouretern und/oder Hydronephrosen kam es bei Ratten in einer Fertilitäts- und allgemeinen Reproduktionsstudie bei Gabe von 2000 mg/kg/Tag, in einer Teratogenitätsstudie bei Gabe von 1500 mg/kg/Tag sowie in einer Peri- und Postnatalstudie bei Gabe von 500, 1000 und 2000 mg/kg/Tag (entsprechend mindestens der 7-fachen Tagesdosis beim Menschen). Die Relevanz dieser Ergebnisse ist nicht bekannt, doch wurden sie mit Entwicklungsverzögerungen in Zusammenhang gebracht.
• +In einer Teratogenitätsstudie an Kaninchen wurde bei Gabe von Tagesdosen von 1500 mg/kg (ca. 20-fache Tagesdosis beim Menschen) eine erhöhte Inzidenz von Aborten aber keine erhöhte Inzidenz von Skelettvariationen oder Teratogenität beobachtet.
• +In einer Studie zur peri-/postnatalen Toxizität an der Ratte wurden ab 1000 mg/kg/Tag (entsprechend der 14-fachen therapeutischen Maximaldosis) bei männlichen Nachkommen eine reduzierte Gewichtsentwicklung festgestellt.
• -September 2023.
• +April 2025.