• -Wirkstoff: Anastrozolum.
• -Hilfsstoffe: Lactosum, excipiens pro compresso obducto.
• -Galenische Form und Wirkstoffmenge pro Einheit
• -Filmtabletten à 1 mg.
• +Wirkstoffe
• +Anastrozol
• +Hilfsstoffe
• +Lactose, excipiens pro compresso obducto
• +
• -Behandlung des fortgeschrittenen Mammakarzinoms bei postmenopausalen Frauen.
• +Behandlung des fortgeschrittenen Mammakarzinoms bei postmenopausalen Frauen
• -Bei Erwachsenen (inklusive älteren) beträgt die tägliche Dosierung 1× 1 mg (=1 Filmtablette) per os unabhängig von einer Mahlzeit.
• +Bei Erwachsenen beträgt die tägliche Dosierung 1x1 mg (= 1 Filmtablette) per os unabhängig von einer Mahlzeit
• +Patienten mit Leberfunktionsstörungen
• +Bei leichter bis mässiger Leberinsuffizienz sind keine Dosisanpassungen notwendig. Schwere Leberinsuffizienz: siehe «Warnhinweise und Vorsichtsmassnahmen».
• +Patienten mit Nierenfunktionsstörungen
• +Bei leichter bis mässiger Niereninsuffizienz sind keine Dosisanpassungen notwendig. Schwere Niereninsuffizienz: siehe «Warnhinweise und Vorsichtsmassnahmen».
• +Ältere Patienten
• +Bei älteren Patienten beträgt die tägliche Dosierung 1x1 mg (= 1 Filmtablette) per os unabhängig von einer Mahlzeit
• -Spezielle Dosierungsanweisungen
• -Bei leichter bis mässiger Leber- oder Niereninsuffizienz sind keine Dosisanpassungen notwendig. Schwere Leber- oder Niereninsuffizienz: siehe «Warnhinweise und Vorsichtsmassnahmen».
• +Art der Anwendung
• +Orale Einnahme.
• -Klinische Studien, in denen die gleichzeitige Verabreichung von Antipyrin bzw. Cimetidin und Anastrozol untersucht wurden, ergaben keine Hinweise auf Interaktionen mit Beteiligung des Cytochrom P 450-Systems.
• -Die in klinischen Studien erfassten Daten von Patientinnen, die neben Anastrozol noch andere, oft verschriebene Präparate erhielten, ergaben keine Hinweise auf klinisch relevante Interaktionen.
• +Effekte von Anastrozol auf andere Arzneimittel
• +Anastrozol inhibiert in vitro CYP1A2, 2C8/9 und 3A4. Klinische Studien mit Phenazon und Warfarin haben gezeigt, dass Anastrozol in einer Dosierung von 1 mg den Metabolismus von Phenazon und R- und S-Warfarin nicht signifikant inhibiert. Das deutet darauf hin, dass durch CYP-Enzyme vermittelte, klinisch relevante Arzneimittelwechselwirkungen von Anastrozol auf andere Arzneimittel unwahrscheinlich sind.
• +Effekte anderer Arzneimittel auf Anastrozol
• +Basierend auf in vitro Daten ist CYP3A4 vorwiegend für den oxidativen Metabolismus und UGT1A4 vorwiegend für die Glucuronidierung von Anastrozol verantwortlich. Die gleichzeitige Verabreichung von Anastrozol mit starken Inhibitoren oder Induktoren dieser Enzyme könnte zu einer Erhöhung oder Reduktion der Anastrozolexposition führen. Die klinische Relevanz ist unklar.
• +Cimetidin, ein schwacher, unspezifischer Inhibitor der CYP-Enzyme, beeinflusste die Plasmakonzentrationen von Anastrozol nicht.
• +Andere Interaktionen
• +Eine Durchsicht der Sicherheitsdatenbank für klinische Studien ergab keine Hinweise auf eine klinisch signifikante Wechselwirkung bei mit Anastrozol behandelten Patientinnen, die auch andere üblicherweise verordnete Arzneimittel erhielten.
• -Anastrozol Orion ist in der Schwangerschaft und in der Stillzeit kontraindiziert.
• +Schwangerschaft
• +Anastrozol Orion ist in der Schwangerschaft kontraindiziert.
• +Stillzeit
• +Anastrozol Orion ist in der Stillzeit kontraindiziert.
• -Neoplasmen
• +Gutartige, bösartige und nicht spezifizierte Neubildungen (einschliesslich Zysten und Polypen)
• -Immunsystem
• +Erkrankungen des Immunsystems
• -Metabolismus und Ernährungsstörungen
• +Stoffwechsel- und Ernährungsstörungen
• -Psychiatrische Störungen
• +Psychiatrische Erkrankungen
• -Nervensystem
• +Erkrankungen des Nervensystems
• -Augen
• +Augenerkrankungen
• -Herz, Gefässe
• +Herz- und Gefässerkrankungen
• -Gastrointestinale Störungen
• +Erkrankungen des Gastrointestinaltrakts
• -Leber und Galle
• +Leber- und Gallenerkrankungen
• -Haut
• +Erkrankungen der Haut und des Unterhautgewebes
• -Muskelskelettsystem
• +Skelettmuskulatur-, Bindegewebs- und Knochenerkrankungen
• -Reproduktionssystem und Brust
• +Erkrankungen der Geschlechtsorgane und der Brustdrüse
• -Allgemeine Störungen
• +Allgemeine Erkrankungen und Beschwerden am Verabreichungsort
• +Die Meldung des Verdachts auf Nebenwirkungen nach der Zulassung ist von grosser Wichtigkeit. Sie ermöglicht eine kontinuierliche Überwachung des Nutzen-Risiko-Verhältnisses des Arzneimittels. Angehörige von Gesundheitsberufen sind aufgefordert, jeden Verdacht einer neuen oder schwerwiegenden Nebenwirkung über das Online-Portal ElViS (Electronic Vigilance System) anzuzeigen. Informationen dazu finden Sie unter www.swissmedic.ch.
• -ATC-Code: L02BG03
• -Wirkungsmechanismus/Pharmakodynamik
• +ATC-Code
• +L02BG03
• +Wirkungsmechanismus
• +Pharmakodynamik
• +Siehe Wirkmechanismus.
• +
• -Die Pharmakokinetik von Anastrozol ist dosislinear.
• -Anastrozol wird rasch absorbiert und maximale Plasmakonzentrationen werden bei nüchternem Magen innerhalb von 2 Stunden erreicht. Die orale Bioverfügbarkeit beträgt 100–104%. Die gleichzeitige Nahrungsaufnahme verringert zwar in geringem Masse die Geschwindigkeit, mit der die maximale Plasmakonzentration (Cmax= 36 ng/ml nach Verabreichung von 1 mg Anastrozol) erreicht wird, nicht aber das Ausmass der Absorption.
• +Anastrozol wird rasch absorbiert und maximale Plasmakonzentrationen werden bei nüchternem Magen innerhalb von 2 Stunden erreicht. Die orale Bioverfügbarkeit beträgt 100–104%. Die gleichzeitige Nahrungsaufnahme verringert zwar in geringem Masse die Geschwindigkeit, mit der die maximale Plasmakonzentration (cmax= 36 ng/ml nach Verabreichung von 1 mg Anastrozol) erreicht wird, nicht aber das Ausmass der Absorption.
• +Studien an humanen Lebermikrosomen, lassen darauf schliessen, dass CYP3A4 vorwiegend für den oxidativen Metabolismus und UGT1A4 vorwiegend für die Glucuronidierung von Anastrozol verantwortlich ist.
• +Linearität/Nicht Linearität
• +Die Pharmakokinetik von Anastrozol ist dosislinear.
• +
• -Die bei Probanden mit stabiler Leberzirrhose oder Niereninsuffizienz beobachtete Clearance lag im Bereich der Werte, die bei gesunden Probanden beobachtet wurden.
• +Leberfunktionsstörungen
• +Die bei Probanden mit stabiler Leberzirrhose beobachtete Clearance lag im Bereich der Werte, die bei gesunden Probanden beobachtet wurden.
• +Nierenfunktionsstörungen
• +Die bei Probanden mit stabiler Niereninsuffizienz beobachtete Clearance lag im Bereich der Werte, die bei gesunden Probanden beobachtet wurden.
• +Ältere Patienten
• +Kinder und Jugendliche
• +
• -Akute Toxizität
• -Bei der Überprüfung der akuten Toxizität betrug die mittlere letale Dosis bei Nagern nach oraler Verabreichung >100 mg/kg/Tag und nach intraperitonealer Gabe >50 mg/kg/Tag. Beim Hund betrug die mittlere letale Dosis in einer oralen, akuten Toxizitätsstudie >45 mg/kg/Tag.
• -Chronische Toxizität
• -Zur Überprüfung der chronischen Toxizität wurden Ratten und Hunden Mehrfachdosierungen verabreicht. Es konnte in diesen Toxizitätsstudien keine kritische Dosierung von Anastrozol ermittelt werden, oberhalb welcher Toxizitäten auftreten. Die Auswirkungen, welche bei tieferer (1 mg/kg/Tag) und bei mittlerer Dosierung (Hunde 3 mg/kg/Tag; Ratten 5 mg/kg/Tag) beobachtet wurden, waren entweder auf die pharmakologische Wirkung oder auf die enzyminduzierende Wirkung von Anastrozol zurückzuführen und waren nicht mit signifikanten toxischen oder degenerativen Veränderungen verbunden.
• -Reproduktionstoxikologie
• -(siehe «Schwangerschaft/Stillzeit»).
• -
• +Reproduktionstoxizität
• +Siehe «Schwangerschaft/Stillzeit».
• +Weitere Daten
• +Akute Toxizität
• +Bei der Überprüfung der akuten Toxizität betrug die mittlere letale Dosis bei Nagern nach oraler Verabreichung >100 mg/kg/Tag und nach intraperitonealer Gabe >50 mg/kg/Tag. Beim Hund betrug die mittlere letale Dosis in einer oralen, akuten Toxizitätsstudie >45 mg/kg/Tag.
• +Chronische Toxizität
• +Zur Überprüfung der chronischen Toxizität wurden Ratten und Hunden Mehrfachdosierungen verabreicht. Es konnte in diesen Toxizitätsstudien keine kritische Dosierung von Anastrozol ermittelt werden, oberhalb welcher Toxizitäten auftreten. Die Auswirkungen, welche bei tieferer (1 mg/kg/Tag) und bei mittlerer Dosierung (Hunde 3 mg/kg/Tag; Ratten 5 mg/kg/Tag) beobachtet wurden, waren entweder auf die pharmakologische Wirkung oder auf die enzyminduzierende Wirkung von Anastrozol zurückzuführen und waren nicht mit signifikanten toxischen oder degenerativen Veränderungen verbunden.
• -Das Arzneimittel darf nur bis zu dem auf der Packung mit «EXP» angegebenen Verfallsdatum angewendet werden.
• +Das Arzneimittel darf nur bis zu dem auf dem Behälter mit «EXP» bezeichneten Datum verwendet werden.
• -In der Originalpackung, bei Raumtemperatur (15-25 °C) und für Kinder unerreichbar aufbewahren.
• +Bei Raumtemperatur (15-25 °C) lagern.
• +In der Originalverpackung aufbewahren.
• +Ausser Reichweite von Kindern aufbewahren.
• -Februar 2014.
• +Juni 2019.