• -Hilfsstoffe:
• -Tabletten zu 2 mg: Color: E102 (Tartrazin), E110 (Gelborange S), E133 (Brilliantblau FCF).
• -Tabletten zu 4 mg: Color: E132 (Indigocarmin).
• +Hilfsstoffe
• +Tabletten zu 2 mg: Color: E 102 (Tartrazin), E 110 (Gelborange S), E 133 (Brilliantblau FCF).
• +Tabletten zu 4 mg: Color: E 132 (Indigocarmin).
• -Tabletten (teilbar) zu 1 mg, 2 mg, 3 mg, 4 mg und 6 mg.
• +Tabletten (teilbar) zu 1 mg, 2 mg, 3 mg , 4 mg und 6 mg.
• -Die übliche Tagesdosis bei gut eingestelltem Diabetes beträgt 1−4 mg Glimepirid-Acino. Dosen von mehr als 6 mg erhöhen die Wirksamkeit nur bei wenigen Patienten.
• +Die übliche Tagesdosis bei gut eingestelltem Diabetes beträgt 1–4 mg Glimepirid-Acino. Dosen von mehr als 6 mg erhöhen die Wirksamkeit nur bei wenigen Patienten.
• -Bei Kinder und Jugendlichen Typ 2-Diabetikern liegen bisher keine ausreichenden Erfahrungen zur Wirksamkeit und Sicherheit vor (siehe «Pharmakodynamik» und «Pharmakokinetik»).
• +Bei Kindern und Jugendlichen Typ 2-Diabetikern liegen bisher keine ausreichenden Erfahrungen zur Wirksamkeit und Sicherheit vor (siehe «Pharmakodynamik» und «Pharmakokinetik»).
• -Glimepirid-Acino ist in folgenden Fällen kontraindiziert: Insulinpflichtiger Typ-1-Diabetes (juveniler Diabetes), diabetisches Präkoma und Koma, diabetische Stoffwechselentgleisung (z.B. Ketoazidose, auch in der Anamnese), bekannte Überempfindlichkeit auf Glimepirid, andere Sulfonylharnstoffe, Sulfonamide sowie auf die verwendeten Hilfsstoffe, schwere Funktionsstörungen der Nebennierenrinde, des Hypophysenvorderlappens und der Schilddrüse. Schwere Nierenfunktionsstörungen, dialysepflichtige Niereninsuffizienz und schwere Leberfunktionsstörungen.
• +Glimepirid-Acino ist in folgenden Fällen kontraindiziert: Insulinpflichtiger Typ 1-Diabetes (juveniler Diabetes), diabetisches Präkoma und Koma, diabetische Stoffwechselentgleisung (z.B. Ketoazidose, auch in der Anamnese), bekannte Überempfindlichkeit auf Glimepirid, andere Sulfonylharnstoffe, Sulfonamide sowie auf die verwendeten Hilfsstoffe, schwere Funktionsstörungen der Nebennierenrinde, des Hypophysenvorderlappens und der Schilddrüse. Schwere Nierenfunktionsstörungen, dialysepflichtige Niereninsuffizienz und schwere Leberfunktionsstörungen.
• -Zu den Umständen, die eine Hypoglykämie begünstigen, gehören z.B.: schlechter Ernährungszustand, unregelmässige Nahrungsaufnahme oder Nahrungskarenz, nicht adäquate Kohlenhydrataufnahme (z.B. Unausgewogenheit zwischen körperlicher Belastung und Kohlenhydrataufnahme), Änderungen in der Diät, Trinken von Alkohol, besonders in Kombination mit Nahrungskarenz, eingeschränkte Nierenfunktion, schwere Leberfunktionsstörung, bestimmte nicht-kompensierte Störungen des endokrinen Systems mit Wirkung auf den Kohlenhydratstoffwechsel oder auf die Hypoglykämie-Gegenregulation (wie z.B. bei bestimmten Funktionsstörungen der Schilddrüse, sowie bei Hypophysenvorderlappen- oder Nebennierenrindeninsuffizienz), Behandlung trotz fehlender Indikation.
• +Zu den Umständen, die eine Hypoglykämie begünstigen, gehören z.B. schlechter Ernährungszustand, unregelmässige Nahrungsaufnahme oder Nahrungskarenz, nicht adäquate Kohlenhydrataufnahme (z.B. Unausgewogenheit zwischen körperlicher Belastung und Kohlenhydrataufnahme), Änderungen in der Diät, Trinken von Alkohol, besonders in Kombination mit Nahrungskarenz, eingeschränkte Nierenfunktion, schwere Leberfunktionsstörung, bestimmte nicht-kompensierte Störungen des endokrinen Systems mit Wirkung auf den Kohlenhydratstoffwechsel oder auf die Hypoglykämie-Gegenregulation (wie z.B. bei bestimmten Funktionsstörungen der Schilddrüse, sowie bei Hypophysenvorderlappen- oder Nebennierenrindeninsuffizienz), Behandlung trotz fehlender Indikation.
• -Die Symptome der Hypoglykämie, können abgeschwächt sein oder fehlen, wenn sich die Hypoglykämie langsam entwickelt bzw. bei älteren Patienten bzw. wenn eine autonome Neuropathie vorliegt, oder wenn gleichzeitig Sympatholytika (z.B. b-Blocker, Clonidin oder Reserpin) eingenommen werden.
• +Die Symptome der Hypoglykämie, können abgeschwächt sein oder fehlen, wenn sich die Hypoglykämie langsam entwickelt bzw. bei älteren Patienten bzw. wenn eine autonome Neuropathie vorliegt, oder wenn gleichzeitig Sympatholytika (z.B. β-Blocker, Clonidin oder Reserpin) eingenommen werden.
• -Patienten mit hereditärer Galactose-Unverträglichkeit, Lapp-Laktasemangel oder Glucose-Galactose-Malabsorptionssyndrom dürfen nicht mit Glimepirid-Acino behandelt werden.
• +Patienten mit hereditärer Galaktose-Unverträglichkeit, Lapp-Laktasemangel oder Glukose-Galaktose-Malabsorptionssyndrom dürfen nicht mit Glimepirid-Acino behandelt werden.
• -Arzneimittel, welche die blutzuckersenkende Wirkung von Glimepirid-Acino verstärken können: ACE-Hemmer, Anabolika, männliche Sexualhormone, Chinolone, Chloramphenicol, Coumarin-Derivate, Disopyramid, Fenfluramin, Fibrate, Serotonin-Wiederaufnahme-Hemmer (z.B. Fluoxetin), Zytostatika wie Cyclo- und Ifosphamid, Insulin und andere orale Antidiabetika, MAO-Hemmer, Pentoxifyllin (parenteral, hochdosiert), nichtsteroidale Entzündungshemmer, Probenezid, Salicylate, Sulfonamide, Tetracycline, Inhibitoren von CYP2C9 (z.B. Flucinazol, Miconazol), Clarithromycin.
• -Arzneimittel, welche eine Abschwächung der blutzuckersenkenden Wirkung von Glimepirid-Acino bewirken können: Danazol, Acetazolamid, , Kortikosteroide, Tetracosactid, Diazoxid, Diuretika, Gestagene, Glukagon, Laxantien (bei missbräuchlicher Anwendung), Nicotinsäure und Derivate (in hohen Dosen), Östrogene, Phenothiazine, Schilddrüsenhormone, Sympathomimetika (z.B. Adrenalin), Induktoren von CYP2C9 (z.B. Rifampicin, Barbiturate, Phenytoin).
• -Eine Verstärkung wie auch eine Abschwächung der Wirkung können durch H2-Antagonisten, b-Blocker, Clonidin und Reserpin auftreten.
• +Arzneimittel, welche die blutzuckersenkende Wirkung von Glimepirid-Acino verstärken können: ACE-Hemmer, Anabolika, männliche Sexualhormone, Chinolone, Chloramphenicol, Coumarin-Derivate, Disopyramid, Fenfluramin, Fibrate, Serotonin-Wiederaufnahme-Hemmer (z.B. Fluoxetin), Zytostatika wie Cyclo- und Ifosphamid, Insulin und andere orale Antidiabetika, MAO-Hemmer, Pentoxifyllin (parenteral, hochdosiert), nichtsteroidale Entzündungshemmer, Probenezid, Salicylate, Sulfonamide, Tetracycline, Inhibitoren von CYP2C9 (z.B. Fluconazol, Miconazol), Clarithromycin.
• +Arzneimittel, welche eine Abschwächung der blutzuckersenkenden Wirkung von Glimepirid-Acino bewirken können: Danazol, Acetazolamid, Kortikosteroide, Tetracosactid, Diazoxid, Diuretika, Gestagene, Glukagon, Laxantien (bei missbräuchlicher Anwendung), Nicotinsäure und Derivate (in hohen Dosen), Östrogene, Phenothiazine, Schilddrüsenhormone, Sympathomimetika (z.B. Adrenalin), Induktoren von CYP2C9 (z.B. Rifampicin, Barbiturate, Phenytoin).
• +Eine Verstärkung wie auch eine Abschwächung der Wirkung können durch H2-Antagonisten, β-Blocker, Clonidin und Reserpin auftreten.
• -Bei der Ratte geht Glimepirid in die Muttermilch über. Beim Menschen ist nicht bekannt, ob der Wirkstoff in die Muttermilch übertritt.
• -Da die anderen Sulfonylharnstoffe in die Muttermilch übertreten und wegen des Hypoglykämie-Risikos beim Säugling wird davon abgeraten, während der Behandlung zu stillen. Es ist auf Insulin umzustellen oder abzustillen.
• +Bei der Ratte geht Glimepirid in die Muttermilch über. Beim Menschen ist nicht bekannt, ob der Wirkstoff in die Muttermilch übertritt. Da die anderen Sulfonylharnstoffe in die Muttermilch übertreten und wegen des Hypoglykämie-Risikos beim Säugling wird davon abgeraten, während der Behandlung zu stillen. Es ist auf Insulin umzustellen oder abzustillen.
• -Die nachfolgend genannten unerwünschten Wirkungen beruhen auf den Erfahrungen mit Glimepirid-Acino und Sulfonylharnstoffen: «sehr häufig» (≥10%), «häufig» (≥1%, <10%), «gelegentlich» (≥0,1%, <1%), «selten» (≥0,01%, <0,1%) und «sehr selten» (<0,01%).
• -Blut und lymphatisches System
• +Die nachfolgend genannten unerwünschten Wirkungen beruhen auf den Erfahrungen mit Glimepirid-Acino und Sulfonylharnstoffen.
• +Die Häufigkeit der unerwünschten Wirkungen sind wie folgt angegeben: «sehr häufig» (≥10%), «häufig» (≥1%, <10%), «gelegentlich» (≥0,1%, <1%), «selten» (≥0,01%, <0,1%) und «sehr selten» (<0,01%).
• +Erkrankungen des Blutes und des Lymphsystems
• -Immunsystem
• -Sehr selten: Allergische Vaskulitis; leichte Überempfindlichkeitsreaktionen, die sich zu schweren Verläufen mit Dyspnoe und Blutdruckabfall bis hin zum anaphylaktischen Schock entwickeln können. Es ist eine gekreuzte allergische Reaktion mit Sulfonylharnstoffen, Sulfonamiden und deren Abkömmlingen möglich.
• -Metabolismus und Ernährung
• -Selten: Hypoglykämische mit meist plötzlichem Auftreten. Eine derartige Malaise kann gravierend sein und ist nicht immer leicht zu behandeln. Die Umstände des Auftretens derartiger Reaktionen hängen wie bei jeder antidiabetischen Behandlung von individuellen Faktoren ab wie Ernährungsgewohnheiten und Dosierung (siehe «Warnhinweise und Vorsichtsmassnahmen»).
• -Augen
• +Augenerkrankungen
• -Gastrointestinale Störungen
• -Sehr selten: Übelkeit, Erbrechen, Durchfall, Magendruck, Völlegefühl, Bauchschmerzen, die ausnahmsweise zum Behandlungsabbruch führen können.
• -Hepatobiliäre Störungen
• +Erkrankungen des Gastrointestinaltrakts
• +Sehr selten: Übelkeit, Erbrechen, Durchfall, Magendruck oder Völlegefühl, Bauchschmerzen, die ausnahmsweise zum Behandlungsabbruch führen können.
• +Unbekannte Häufigkeit: Dysgeusie.
• +Leber- und Gallenerkrankungen
• -Haut
• +Erkrankungen des Immunsystems
• +Sehr selten: Allergische Vaskulitis; leichte Überempfindlichkeitsreaktionen, die sich zu schweren Verläufen mit Dyspnoe und Blutdruckabfall bis hin zum anaphylaktischen Schock entwickeln können.
• +Es ist eine gekreuzte allergische Reaktion mit Sulfonylharnstoffen, Sulfonamiden und deren Abkömmlingen möglich.
• +Untersuchungen
• +Unbekannte Häufigkeit: Glimepirid kann wie alle Sulfonylharnstoffe zu einer Gewichtszunahme führen.
• +Stoffwechsel- und Ernährungsstörungen
• +Selten: Hypoglykämische Beschwerden mit meist plötzlichem Auftreten. Eine derartige Malaise kann gravierend sein und ist nicht immer leicht zu behandeln. Die Umstände des Auftretens derartiger Reaktionen hängen wie bei jeder antidiabetischen Behandlung von individuellen Faktoren ab wie Ernährungsgewohnheiten und Dosierung (siehe «Warnhinweise und Vorsichtsmassnahmen»).
• +Sehr selten: Hyponatriämie (Abnahme des Serumnatriums).
• +Erkrankungen der Haut und des Unterhautzellgewebes
• -Sonstige unerwünschte Wirkungen
• -Sehr selten: Hyponatriämie (Abnahme des Serumnatriums).
• +Unbekannte Häufigkeit: Alopezie.
• -Bei den ersten Anzeichen einer Hypoglykämie Einnahme von Glucose, Zucker oder stark zuckerhaltigen Flüssigkeiten.
• -Bei einer Hypoglykämie mit Bewusstlosigkeit Gabe von 40−100 ml 20%ige Glucoselösung i.v. oder Zufuhr von Glukagon (0,5−1 mg) i.v., s.c. oder i.m.
• -Patienten, die lebensbedrohliche Mengen von Glimepirid-Acino eingenommen haben, werden durch Gabe von Aktivkohle behandelt. Im Fall einer schweren Überdosierung ist die Behandlung in einem Krankenhaus geboten.
• +Bei den ersten Anzeichen einer Hypoglykämie Einnahme von Glukose, Zucker oder stark zuckerhaltigen Flüssigkeiten.
• +Bei einer Hypoglykämie mit Bewusstlosigkeit Gabe von 40–100 ml 20%ige Glukoselösung i.v. oder Zufuhr von Glukagon (0,5–1 mg) i.v., s.c. oder i.m. Patienten, die lebensbedrohliche Mengen von Glimepirid-Acino eingenommen haben, werden durch Gabe von Aktivkohle behandelt. Im Fall einer schweren Überdosierung ist die Behandlung in einem Krankenhaus geboten.
• -Glimepirid gehört zur Gruppe der Sulfonylharnstoffe. Glimepirid senkt den Blutzuckerspiegel durch Stimulation der Insulinsekretion in den Beta-Zellen im Pankreas beim Gesunden und beim Typ-2-Diabetiker. Die Wirkung beruht hauptsächlich auf einer Erhöhung der Ansprechbarkeit der Beta-Zellen auf physiologische Glucose-Stimuli. Voraussetzung für eine Wirkung von Glimepirid ist eine immer noch vorhandene Produktion von endogenem Insulin durch die Beta-Zellen.
• -Bei chronischer Gabe verstärkt Glimepirid zusätzlich die Wirkung des Insulins auf die periphere Glucoseaufnahme durch Steigerung der Anzahl der Glucosetransportmoleküle in der Plasmamembran der Muskel- und Fettzellen. In der Leber hemmt Glimepirid die hepatische Glucosefreisetzung über eine Steigerung der Konzentration von Fruktose-2,6-diphosphat, welches für die Steuerung der Gluconeogenese mitverantwortlich ist.
• +Glimepirid gehört zur Gruppe der Sulfonylharnstoffe. Glimepirid senkt den Blutzuckerspiegel durch Stimulation der Insulinsekretion in den Beta-Zellen im Pankreas beim Gesunden und beim Typ 2-Diabetiker. Die Wirkung beruht hauptsächlich auf einer Erhöhung der Ansprechbarkeit der Beta-Zellen auf physiologische Glukose-Stimuli. Voraussetzung für eine Wirkung von Glimepirid ist eine immer noch vorhandene Produktion von endogenem Insulin durch die Beta-Zellen.
• +Bei chronischer Gabe verstärkt Glimepirid zusätzlich die Wirkung des Insulins auf die periphere Glukoseaufnahme durch Steigerung der Anzahl der Glukosetransportmoleküle in der Plasmamembran der Muskel- und Fettzellen. In der Leber hemmt Glimepirid die hepatische Glukosefreisetzung über eine Steigerung der Konzentration von Fruktose-2,6-diphosphat, welches für die Steuerung der Glukoneogenese mitverantwortlich ist.
• -Eine aktiv kontrollierte klinische Studie (bis zu 8 mg Glimepirid täglich oder bis zu 2’000 mg Metformin täglich) wurde über 24 Wochen an 285 Kindern (8–17 Jahre alt) mit Typ-2-Diabetes durchgeführt. Sowohl Glimepirid als auch Metformin bewirkten eine signifikante Abnahme des HbA1c-Wertes (–0,70% vs. –0,85%).
• +Eine aktiv kontrollierte klinische Studie (bis zu 8 mg Glimepirid täglich oder bis zu 2000 mg Metformin täglich) wurde über 24 Wochen an 285 Kindern (8–17 Jahre alt) mit Typ-2-Diabetes durchgeführt. Sowohl Glimepirid als auch Metformin bewirkten eine signifikante Abnahme des HbA1c-Wertes (-0,70% vs. -0,85%).
• -Nach oraler Gabe von Glimepirid erfolgt die Absorption rasch und vollständig. Die systemische Bioverfügbarkeit beträgt 100%. Der maximale Serumspiegel (Cmax ) wird nach ca. 2,5 Stunden (309 ng/ml bei wiederholter täglicher Gabe von 4 mg) erreicht. Cmax und AUC verändern sich linear zur verabreichten Glimepirid-Dosis. Die Resorption von Glimepirid wird von der Nahrungsaufnahme kaum beeinflusst.
• +Nach oraler Gabe von Glimepirid erfolgt die Absorption rasch und vollständig. Die systemische Bioverfügbarkeit beträgt 100%. Der maximale Serumspiegel (Cmax) wird nach ca. 2,5 Stunden (309 ng/ml bei wiederholter täglicher Gabe von 4 mg) erreicht. Cmax und AUC verändern sich linear zur verabreichten Glimepirid-Dosis. Die Resorption von Glimepirid wird von der Nahrungsaufnahme kaum beeinflusst.
• -Glimepirid wird in der Leber v.a. durch das Enzym CYP2C9 in zwei Hauptmetaboliten M 1 und M 2 umgewandelt. M 1 zeigt eine um etwa 50% geringere Wirkstärke als Glimepirid, seine Serum-Konzentration ist bei Patienten mit einer normalen Nierenfunktion jedoch sehr gering. Insgesamt tragen die beiden Metaboliten nur unwesentlich zur pharmakodynamischen Wirkung von Glimepirid bei.
• +Glimepirid wird in der Leber v.a. durch das Enzym CYP2C9 in zwei Hauptmetaboliten M1 und M2 umgewandelt. M1 zeigt eine um etwa 50% geringere Wirkstärke als Glimepirid, seine Serum-Konzentration ist bei Patienten mit einer normalen Nierenfunktion jedoch sehr gering. Insgesamt tragen die beiden Metaboliten nur unwesentlich zur pharmakodynamischen Wirkung von Glimepirid bei.
• -In subchronischen und chronischen Toxizitätsstudien an Ratten, Mäusen und Hunden wurde eine Abnahme der Serumglucose und eine Degranulation der Betazellen im Pankreas beobachtet. Diese waren reversibel und eine Folge der pharmakodynamischen Wirkung. Im Pankreas von Mäusen wurden eine erhöhte Häufigkeit von Inselzellhyperplasien und
• -adenomen gefunden. Glimepirid zeigte keine mutagenen oder genotoxischen Effekte. Reproduktionstoxikologische Befunde bei Ratten und Kaninchen (Knochenmissbildungen, Augenanomalien, erhöhte Fötaltodesrate) waren Folge der pharmakodynamischen Wirkung oder nicht substanzspezifische Effekte von exzessiven Dosierungen.
• +In subchronischen und chronischen Toxizitätsstudien an Ratten, Mäusen und Hunden wurde eine Abnahme der Serumglukose und eine Degranulation der Betazellen im Pankreas beobachtet. Diese waren reversibel und eine Folge der pharmakodynamischen Wirkung. Im Pankreas von Mäusen wurden eine erhöhte Häufigkeit von Inselzellhyperplasien und -adenomen gefunden. Glimepirid zeigte keine mutagenen oder genotoxischen Effekte. Reproduktionstoxikologische Befunde bei Ratten und Kaninchen (Knochenmissbildungen, Augenanomalien, erhöhte Fötaltodesrate) waren Folge der pharmakodynamischen Wirkung oder nicht substanzspezifische Effekte von exzessiven Dosierungen.
• -Glimepirid-Acino darf nur bis zu dem auf der Packung mit «EXP» bezeichneten Datum verwendet werden.
• +Das Arzneimittel darf nur bis zu dem auf der Packung mit «EXP» bezeichneten Datum verwendet werden.
• -In der Originalverpackung und nicht über 25°C lagern.
• +In der Originalverpackung und nicht über 25 °C lagern.
• -Dezember 2013
• +Februar 2017