Propriétés/EffetsLa phénoxyméthylpénicilline, obtenue par biosynthèse, présente dans une large mesure le même spectre d'activité que la pénicilline G, mais peut être utilisée par voie orale grâce à sa stabilité aux acides (acidité gastrique).
La phénoxyméthylpénicilline exerce des effets bactéricides en perturbant, par inhibition compétitive des transpeptidases, la synthèse des parois cellulaires pendant la phase de croissance des germes. Ces effets donnent lieu à une lyse des germes en prolifération et uniquement à une activité bactériostatique minime sur les germes au repos.
Le spectre d'activité de la pénicilline V correspond pour une intensité de l'activité plus faible (de l'ordre d'un facteur de 2) à celui de la pénicilline G. Ce sont avant tout les germes Gram-positifs qui sont sensibles.
----------------------------------------------------
Espèces CMI
(µg/ml)
----------------------------------------------------
Groupe des Staphylocoques dorés
germes sen- (non producteurs de
sibles pénicillinase) 0,03
Streptococcus pneumoniae 0,03
Streptococcus pyogenes 0,015
Neisseria gonorrhoeae 0,03
Bacillus anthracis 0,015
Corynébacterium
diphtheriae 0,25
Groupe des Streptococcus faecalis 4,0
germes partielle- Haemophilus influenzae 4,0
ment ou modéré- (sensible à l'ampi-
ment sensibles cilline)
Groupe des Escherichia coli 128,0
germes ré- Salmonella typhi 64,0
sistants Entérobacteriacées
Staphylocoques dorés
(producteurs de péni-
cillinase et de béta-
lactamase)
Entérocoques
Shigelles
Klebsielles
Proteus ssp
Entérobacter
Brucella ssp
Pseudomonas
Pasteurella
----------------------------------------------------
La réalisation d'une étude de la sensibilité est recommandée dans les infections provoquées par des germes modérément sensibles ou lorsque l'existence d'une résistance est suspectée. La sensibilité de la pénicilline V peut être déterminée à l'aide de méthodes standardisées telles que celles recommandées par le Comité National des Normes des Examens de Laboratoire (National Committee for Clinical Laboratory Standards - NCCLS) à l'aide de tests sur disque (disque de pénicilline) ou de tests de dilution. Les paramètres suivants sont recommandés par le NCCLS comme critères de sensibilité:
----------------------------------------------------
Test sur disque (10 µg/ml)
Diamètre (mm)
sensibles sensibilité rési-
intermédiaire stants
----------------------------------------------------
Staphylocoques > 29 - < 28
Streptocoques > 28 20-27 < 19
(à l'exception
des entérocoques)
Entérocoques > 15 - < 14
L. monocytogenes > 20 - < 19
----------------------------------------------------
----------------------------------------------------
Test de dilution
CMI (µg/ml)
sensibles résistants
----------------------------------------------------
Staphylocoques < 0,1 béta-lactamases
Streptocoques < 0,12 > 4
(à l'exception
des entérocoques)
Entérocoques - > 16
L. monocytogenes < 2 > 4
----------------------------------------------------
Il existe une résistance croisée avec les autres pénicillines et les céphalosporines.
Le développement ou l'accroissement d'une résistance est rare pendant le traitement; elle s'installe lentement sous forme d'une résistance à plusieurs paliers. La résistance est due à des mutations, à la sélection de variantes résistantes et à l'induction de pénicillinase. Du fait des β-lactamases formées par certains germes, le cycle β-lactame de la pénicilline subit un clivage hydrolithique, d'où la formation de composés pénicilloyle inactifs.
| 