Pharmacocinétique

Absorption/Distribution
La pentazocine est bien absorbée par le tractus gastro-intestinal ainsi qu'à partir des sites d'injection intramusculaires et sous-cutanés.
La pentazocine subit un effet de premier passage hépatique et moins de 20% de la dose orale atteignent la circulation systémique sous forme inchangée. Il existe des différences interindividuelles considérables en ce qui concerne la biodisponibilité orale ainsi que le taux de métabolisation de la substance.
Les concentrations plasmatiques maximales sont atteintes 1 à 3 heures après administration orale ou rectale et 15 minutes à 1 heure après injection i.m.
La liaison aux protéines plasmatiques est d'environ 60%.
La pentazocine traverse la barrière placentaire et passe dans le lait maternel.

Métabolisme/Elimination
La pentazocine est métabolisée dans le foie, principalement par oxydation des groupements méthyl terminaux, mais également par conjugaison glucuronique.
Les métabolites sont excrétés par voie rénale et seule une faible quantité du médicament est éliminée sous forme inchangée dans les urines.
Moins de 2% sont également éliminés dans les selles.
La demi-vie d'élimination plasmatique est comprise entre 2 et 5 heures.

Cinétique dans des situations cliniques particulières
En cas d'insuffisance hépatique sévère, on observe une diminution de la clairance de la pentazocine et un allongement de sa demi-vie d'élimination terminale.