Propriétés/Effets

Code ATC: J01CE02 (comprimés pelliculés)/J01CE10 (sirop)
La pénicilline V est une pénicilline orale stable aux acides, la pénicilline benzathine V une forme retard orale spécialement adaptée pour la pédiatrie. Comme toutes les pénicillines, elle inhibe la transpeptidase, donc la synthèse de la paroi bactérienne et agit par conséquent sur les bactéries en phase prolifératrice, mais non sur celles en phase de latence. La pénicilline V est efficace in vitro contre les coques, les bactéries gram-positives, les spirochètes et certains germes gram-négatifs.
Spectre d’action in vitro

Germes                                     CIM90    
                                           (mcg/ml) 
Sensibles:  Staph. aureus                           
            (Bêta-lactamase négatif)       0,05     
            Corynebacterium diphteriae     0,06–0,3 
            Streptococcus pyogenes (A)    <0,06     
            Streptococcus viridans         0,06–1,5 
            Peptostreptococcus             0,13     
            Actinomyces israelii          <0,06     
            Neisseria gonorrhoeae          0,03–0,06
            Bifidobactéries                0,13     
            Propionibactéries             <0,06     
            Bacteroides                    0,13     
            Fusobactéries                 <0,06     
Modérément  Clostridies                    0,1–0,6  
sensibles   Diplococcus pneumoniae         0,02–0,05
ou          Veillonella spp.               4        
variables:  Streptococcus faecalis (D)     1,5–3–6  
            Listeria spp.                  0,3–0,6  
            Haemophilus influenzae         3–10     
Résistents: Klebsielles                   >250      
            Pseudomonas aeruginosa        >250      
            Enterobactéries               >250      
            Staph. aureus                           
            (Bêta-lactamase positive)     >250      
            Shigella                       250      
            E. coli                         50      
            Proteus spp.                  >250      
            Salmonelles                    125–250  

En présence d’infections dues à des germes moyennement sensibles ou de cas de résistance inconnue, il est conseillé de procéder à un test de sensibilité. La résistance de la pénicilline V peut être déterminée par des méthodes standard, comme celles recommandées par exemple par le Clinical and Laboratory Standards Institute (CLSI), telles que la méthode des disques (méthode de diffusion) ou la méthode par dilution. Il convient d’appliquer les critères de sensibilité suivants:

                      Méthodes des disques          
                      (10 mcg/ml) Diamètre (mm)     
----------------------------------------------------
                      Sensible   Inter-    Résistant
                                 médiaire           
Staphylocoques        >29        –         <28      
Streptocoques                                       
(excepté entéro-                                    
coques)               >28        20–27     <19      
Entérocoques          >15        –         <14      
L. monocytogenes      >20        –         <19      

                          Méthodes des              
                          dilutions CIM (mcg/ml)    
----------------------------------------------------
                          Sensible    Résistant     
Staphylocoques            <0,1        bêtalactamases
Streptocoques                                       
(excepté entérocoques)    <0,12       >4            
Entérocoques              –           >16           
L. monocytogenes          <2          >4            

Développement de résistance
L’accroissement de la résistance durant le traitement est rare et lent. Il peut apparaître suite à la formation de pénicillinase (p.ex. avec des staphylocoques). Une autre raison de l’accroissement de la résistance est l’intolérance à la pénicilline (modification de la paroi cellulaire). La résistance croisée existe entre la pénicilline V et la pénicilline G, les pénicillines retards et orales. La résistance de bactéries gram-positives sensibles peut apparaître par induction de β-lactamases (y compris les pénicillinases).
Un antagonisme d’efficacité existe lors de la prise simultanée d’antibiotiques à effet bactériostatique comme p.ex. des tétracyclines ou du chloramphénicol.