Propriétés/EffetsCode ATC: G03CA03
Mécanisme d'action
Valérate d'estradiol
Le valérate d'estradiol est une prodrogue à partir de laquelle se forme l'estradiol. L'estérification de l'estradiol explique la libération retardée à partir du dépôt injecté. L'estradiol est le plus actif des estrogènes physiologiques et possède l'affinité maximale pour le récepteur estrogénique. Les organes cibles des estrogènes sont notamment l'utérus, l'hypothalamus, l'hypophyse, le vagin, les seins et les os (ostéoclastes).
Sous l'effet de Gynodian Dépôt, l'excrétion urinaire des estrogènes s'accroît nettement et les taux de gonadotrophines baissent à des valeurs correspondant à celles enregistrées en période d'activité génitale. Cette action antigonadotrope persiste en moyenne 28 jours après une injection.
Indépendamment de la voie d'administration, l'estradiol stimule de manière dose-dépendante la mitose et la prolifération de l'endomètre. Pour éviter une hyperplasie de l'endomètre et prévenir ainsi le risque accru de cancer de l'endomètre, un progestatif doit être ajouté à tout traitement estrogénique substitutif chez les femmes postménopausées non hystérectomisées.
Énantate de prastérone
L'énantate de prastérone est libéré lentement du dépôt injecté et subit une hydrolyse complète en déshydroépiandrostérone (DHEA), l'hormone stéroïdienne physiologique, et en énantate. La DHEA peut être convertie en stéroïdes androgènes (androstendione, androstendiol, testostérone) et estrogènes (estrone, estradiol).
Observations cliniques
Gynodian Dépôt supprime ou améliore les phénomènes de carence estrogénique caractéristiques de la ménopause tels que les symptômes vasomoteurs (bouffées de chaleur, sueurs), les fluctuations de l'humeur et les troubles du sommeil. Il soulage en outre les symptômes urogénitaux associés à des modifications atrophiques. Par ailleurs, Gynodian Dépôt exerce une influence bénéfique sur le psychisme et la vitalité. Cet effet psychotrope et la possibilité d'une influence stimulante sur la libido sont à mettre sur le compte de la prastérone contenue dans Gynodian Dépôt. Cependant, il n'existe aucune preuve qu'un traitement combiné estro-androgénique agirait sur des symptômes nerveux ou des troubles dépressifs de l'humeur non liés à des symptômes vasomoteurs. Gynodian Dépôt n'est pas indiqué pour traiter de tels états. L'action de Gynodian Dépôt se fait généralement sentir quelques jours seulement après l'injection et persiste en moyenne 4 à 6 semaines.
Aucune donnée n'indique que Gynodian Dépôt aurait une action inhibitrice sur l'apparition ou la progression d'une ostéoporose postménopausique.
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