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Pharmacocinétique

Absorption
L'oxazépam est presque complètement absorbé après administration orale. Les concentrations plasmatiques maximales sont atteintes en moyenne après 2,5 heures.
Après administration d'une dose unique de 15 mg, les concentrations plasmatiques maximales obtenues se situent en moyenne entre 0,25 et 0,35 µg/ml. La biodisponibilité relative est de 85% après administration de 50 mg d'oxazépam. Des taux plasmatiques constants sont atteints après 2 jours de traitement.
Distribution
L'oxazépam se lie aux protéines plasmatiques à raison de 95 à 98%.
L'oxazépam passe la barrière placentaire et a été retrouvé dans le lait maternel.
Métabolisme
L'oxazépam est principalement métabolisé dans le foie, où la plus grande partie du principe actif est directement conjuguée sous forme de glucuronide et finalement excrétée par voie urinaire. La liaison glucuronide de l'oxazépam n'a aucun effet détectable sur le système nerveux central.
L'oxazépam n'est hydroxylé que dans une moindre mesure; il ne subit pas de N-désalkylation par le système enzymatique du cytochrome P450.
Elimination
L'oxazépam est rapidement éliminé. Le temps de demi-vie d'élimination est d'environ 8 heures en moyenne. La liaison glucuronide représente au moins 95% des produits excrétés par voie urinaire. Moins de 2% du médicament sont éliminés sous forme inchangée.
Cinétique pour certains groupes de patients
Cinétique selon l'âge: Des études menées auprès de patients jeunes et âgés ont montré que la pharmacocinétique de l'oxazépam est largement indépendante de l'âge.
Elimination en cas de limitation de la fonction rénale: En cas d'insuffisance de la fonction rénale, la clairance métabolique de l'oxazépam et les taux plasmatiques de l'oxazépam non lié aux protéines restent dans le domaine normal. Le temps de demi-vie d'élimination du glucuronide de l'oxazépam est cependant prolongé, ce qui provoque une accumulation de ce métabolite inactif.
Elimination en cas de limitation de la fonction hépatique: Les atteintes hépatiques ne modifient généralement que peu les paramètres pharmacocinétiques de l'oxazépam. Les études cliniques menées auprès de patients souffrant d'hépatite ou de cirrhose n'ont mis en évidence que peu de modifications importantes du point de vue clinique.

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