Propriétés/Effets

Code ATC: A10BF01Mécanisme d’action/pharmacodynamie
Glucobay est un inhibiteur des alpha-glucosidases intestinales situées dans la muqueuse de l’intestin grêle. Glucobay renferme de l’acarbose, un pseudotétrasaccharide d’origine microbienne composé d’une unité cyclitol insaturée, d’un sucre aminé et d’un reste maltose. Son poids moléculaire est de 645. L’acarbose déploie son activité dans le tube digestif.
L’action de Glucobay repose sur l’inhibition des enzymes intestinales (alpha-glucosidases) impliquées dans la dégradation des di-, oligo- et polysaccharides fournis par l’alimentation. Ceci entraîne un ralentissement de la digestion des glucides en question. Ce mécanisme permet un ralentissement de la libération ainsi que du passage dans le sang du glucose issu de ces hydrates de carbone, mécanisme semblable à celui auquel on assiste lors de la prise de nourriture peu raffinée (crudités, pain complet). Par le biais de cette action, Glucobay ralentit la montée post-prandiale de la glycémie. Son action aplanit les fluctuations de la glycémie produites par l’absorption des sucres de l’intestin au cours de la journée, et les valeurs moyennes des glycémies s’abaissent. Associé au régime, lors d’un traitement par d’autres antidiabétiques oraux, Glucobay contribue à améliorer l’équilibre du diabète.Efficacité clinique
Trois études comparatives en double aveugle menées chez des diabétiques de type II, insuffisamment contrôlés par le régime seul, ont montré, sur la base de l’objectif d’une baisse de la glycémie à long terme (HbA1c jusqu’à –1,1%), un effet aussi bon que celui des thérapeutiques classiques (sulfonylurées, metformine); un nombre plus élevé d’effets gastro-intestinaux, mais aucune hypoglycémie ont été observés chez les patients sous acarbose.
Un autre bénéfice thérapeutique chez les diabétiques de type II est le fait que la substance est facile à associer à tous les autres antidiabétiques oraux et à l’insuline; l’efficacité (fasting blood glucose jusqu’à –0,9 mmol/l; HbA1c –­0,4%) par rapport à la monothérapie de base (sulfo­nylurées, metformine ou insuline) a été démontrée dans de nombreuses études en double aveugle, contrôlées contre placebo. Les effets secondaires gastro-intestinaux étaient plus nombreux chez les patients sous acarbose.
Dans une étude comparative prospective, randomisée en double aveugle, contrôlée contre placebo (durée du traitement 3,3 ans ± 1,15 ans) menée chez 1429 personnes (715 placebo, 714 acarbose) présentant des glycémies postprandiales comprises entre 7,8 et 11,1 mmol/l (140–200 mg/dl) et des glycémies à jeun entre 5,6 et 7,8 mmol/l (100–140 mg/dl) au début de l’étude, l’acarbose a diminué l’incidence de tous les événements cardiovasculaires y compris l’infarctus du myocarde (réduction du risque absolu = 2,5%; NNT = 40 sur 3,3 ans) et de nouvelles manifestations d’une hypertension (réduction du risque absolu = 5,3%; NNT = 19 sur 3,3 ans). Le risque relatif du développement d’un diabète de type II a été réduit de jusqu’à 25% (NNT = 11 sur 3,3 ans) indépendamment du sexe dans tous les groupes d’âge et de poids.
24% des patients ont abandonné le traitement, principalement en raison d’effets secondaires gastrointestinaux (211 dans le groupe acarbose, 130 dans le groupe placebo).