Propriétés/Effets

Code ATC: R06AB03 (Antagoniste de l'histamine au niveau des récepteurs H1)
Le dimétindène est un inhibiteur compétitif des récepteurs H1 de l'histamine. À faible concentration, il stimule l'histamine-méthyltransférase, entraînant par là une désactivation de l'histamine. Il possède une forte affinité pour les récepteurs H1 ce qui en fait un puissant stabilisateur des mastocytes. Il a par ailleurs un effet anesthésique local. Il n'a aucun effet sur les récepteurs H2. Le dimétindène a également un effet antagoniste de la bradykinine, la sérotonine et l'acétylcholine. Il s'agit d'un mélange racémique au sein duquel le R-(–)-dimétindène présente l'effet antihistaminique H1 le plus puissant.
Le maléate de dimétindène diminue l'hyperperméabilité capillaire associée aux réactions d'hypersensibilité immédiate. En association avec un antihistaminique H2, il supprime pratiquement tous les effets circulatoires de l'histamine. L'effet antihistaminique de Feniallerg solution d'injection débute après 15 à 20 minutes environ.
Il a été montré, dans une étude d'inhibition de l'apparition de papules et d'érythèmes cutanés induits par l'histamine, que la durée de l'effet d'une dose unique de 4 mg de dimétindène i.v. est de 12 heures au moins.