Gonadoréline 

Composition

Ampoule de substance active

Principe actif: Gonadorelinum 100 µg.

Excipient: Mannitolum, pro vitro.

Ampoule de solvant
Natrii Chloridi solutio 0,9%, 2 ml.

Propriétés/Effets

La gonadoréline est un décapeptide synthétique ayant la même séquence d'acides aminés que l'hormone hypothalamique naturelle, la LH-RH. Elle agit sur les cellules gonadotropes de l'hypophyse en provoquant la sécrétion de LH (hormone lutéinisante) et FSH (hormone folliculostimulante).

Pharmacocinétique

La gonadoréline est éliminée rapidement après injection intraveineuse, la demi-vie étant inférieure à 10 minutes. L'inactivation se fait principalement par voie enzymatique au niveau du foie, des reins et de l'hypophyse.
Lors de l'élimination rénale, les métabolites sont constitués d'oligopeptides que l'on retrouve dans l'urine.

Indications/Possibilités d'emploi

Diagnostic différentiel des troubles de l'axe hypothalamus-hypophyse-gonades chez l'homme et la femme.
Une réponse LH normale au Relisorm L indique que les cellules gonadotropes de l'hypophyse sécrètent la LH immunoréactive en réponse à de la gonadoréline exogène.
Une réponse LH en dessous de la normale ne permet pas de différencier entre les sites de dysfonction hypothalamique ou hypophysaire.
Une injection unique ne permet pas de mesurer la réserve gonadotrope pituitaire.

Posologie/Mode d'emploi

Une dose intraveineuse de 25 µg chez la femme et de 100 µg chez l'homme est recommandée. Chez les femmes ayant des cycles menstruels, le Relisorm L sera administré pendant les jours 1 à 7 du cycle.
Afin de déterminer la réserve hypophysaire en gonadotrophines, l'administration de Relisorm L sera répétée à intervalles appropriés et en augmentant progressivement la dose. Des doses allant jusqu'à 500 µg ont été utilisées à cet effet.
Les prélèvements sanguins pour le dosage de l'hormone gonadotrope par méthode radioimmunologique sont effectués aux temps: -10, 0, 10, 20, 30, 60 et 120 minutes après (par rapport au temps d'injection du Relisorm L).

Mode d'administration
Le Relisorm L est administré en injection i.v. La solution d'injection doit être préparée immédiatement avant son emploi à l'aide d'une ampoule de solvant. Ne pas utiliser de solution reconstituée si elle est trouble.

Limitations d'emploi

Contre-indications
Hypersensitivité à l'acétate de gonadoréline, au chlorhydrate de gonadoréline ou à des analogues de la LH-RH ou à une des substances contenues dans le Relisorm L.

Précautions
Des réactions d'allergie et d'hypersensitivité ont été observées avec les hormones polypeptidiques. A ce jour, de telles réactions ne sont pas survenues en réponse à une injection unique de Relisorm L. On a observé des réactions d'urticaire lors de l'administration de doses répétées.
La LH-RH peut induire une ovulation prématurée lorsqu'elle est administrée pendant la phase folliculaire d'un cycle menstruel normal. Des mesures appropriées doivent donc être prises pour empêcher une grossesse non désirée à la suite d'une administration de Relisorm L.

Grossesse/Allaitement
Catégorie de grossesse X.
Relisorm L est contre-indiqué chez la femme qui est ou peut devenir enceinte.
Des études chez l'animal ont montré des effets indésirables pour l'embryon ou le foetus.
Le Relisorm L ne doit pas être administré durant la période d'allaitement.

Effets indésirables

Dans de rares cas on a observé des maux de tête et des douleurs abdominales, des nausées, des rougeurs, des urticaires.

Interactions

Le test Relisorm L devrait être pratiqué en absence d'autres médicaments affectant directement la sécrétion hypophysaire de la LH. Les taux de gonadotropine peuvent être augmentés par la spironolactone, le citrate de clomiphène et la levodopa. Des stéroïdes contraceptifs, le danazol et la digoxine peuvent altérer les taux de base des LH et FSH plasmatiques. Les réponses à la gonadoréline synthétique peuvent être affectées par les phénothiazines, les opioïdes, l'halopéridol, la phénoxybenzamine, la phentolamine et les antagonistes de la dopamine qui provoquent une montée de la prolactine.

Surdosage

Les effets d'un surdosage sont inconnus.

Remarques particulières

Conservation
Les ampoules de Relisorm L doivent être conservées à des températures de 2-8 °C et ne doivent pas être utilisées au-delà de la date de péremption indiquée sur l'emballage (EXP.).
Tenir les médicaments hors de la portée des enfants.

Numéros OICM

45772.

Mise à jour de l'information

Septembre 1995.