Propriétés/EffetsCode ATC
C07AA05
Mécanisme d'action
Le propranolol est un antagoniste spécifique des récepteurs bêta-adrénergiques. Il inhibe ainsi l'augmentation de la fréquence cardiaque et de la contractilité du myocarde induite par la stimulation β-adrénergique, ce qui entraîne une réduction du travail cardiaque et, par conséquent, de la consommation d'oxygène.
À côté de son effet anti-angineux et anti-arythmique, le propranolol abaisse la pression artérielle chez le patient hypertendu. Étant donné leur effet inotrope négatif, les bêtabloquants ne doivent pas être utilisés en cas d'insuffisance cardiaque non contrôlée.
Pharmacodynamique
Le propranolol est un mélange racémique. C'est l'isomère S(-) qui est la forme active. Hormis une inhibition de la transformation de la thyroxine en triiodothyronine, il est peu probable que le R(+)-propranolol ait, comparativement au mélange racémique, des effets additionnels susceptibles de mener à une autre action thérapeutique.
La forme galénique de Propranolol retard Zentiva assure une libération continue de la substance active. Contrairement au traitement par des comprimés ordinaires, les concentrations sanguines élevées et irrégulières sont évitées. Des essais chez des patients avec hypertension et angine de poitrine, traités par propranolol à libération prolongée, ont révélé qu'avec une seule dose quotidienne, administrée au choix le matin ou le soir, la pression artérielle et la tachycardie due à l'effort pouvaient être jugulées pendant 24 heures.
Efficacité clinique
Propranolol est efficace et bien toléré dans la plupart des groupes ethniques bien qu'il soit possible que les patients de race noire répondent moins au propranolol.
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