Propriétés/Effets

Code ATC: N05CM
Le chlorhydrate de diphenhydramine est un dérivé de l’éthanolamine ayant un effet antagoniste important sur le récepteur H1. Les antihistaminiques bloquent l’effet de l’histamine endogène par un blocage compétitif et réversible des récepteurs H1. Des effets stimulants tout comme des effets dépresseurs peuvent résulter. Lors de l’utilisation à dose thérapeutique des antihistaminiques on observe habituellement une dépression du système nerveux central. L’administration de faibles doses chez les patients présentant des lésions corticales focales peut entraîner une stimulation centrale. Des doses élevées peuvent entraîner agitation, excitation, délire, tremblements et convulsions.
Lors d’études électrophysiologiques réalisées in vitro avec des concentrations environ quarante fois supérieures aux concentrations thérapeutiques actives, la diphenhydramine a bloqué la composante rapide du courant potassique retardé Ik (delayed rectifier Ik) et a allongé la durée du potentiel d’action. C’est pourquoi la diphenhydramine peut potentiellement déclencher la survenue d’arythmies du type torsade de pointes en présence de facteurs favorisants. Cette supposition a été étayée par des notifications de cas isolés avec la diphenhydramine.