Propriétés/Effets

Code ATC: N04BD01
Mécanisme d’action
Sélégiline-Mepha est aux doses thérapeutiques un inhibiteur irréversible et sélectif de la monoamineoxydase-B (IMAO-B) et empêche la dégradation de la dopamine. N’interférant pas avec la dégradation des autres monoamines, il ne provoque pas de crises hypertensives («cheese effect»).
Sélégiline prévient aussi le recaptage des catécholamines dans les neurones et augmente les concentrations et le turnover de la dopamine en bloquant les récepteurs présynaptiques. Administré en association avec la lévodopa et les inhibiteurs de la dopa-décarboxylase, il permet d’en réduire les doses par potentialisation et prolongation de son efficacité.
Dans la phase précoce de la maladie ou dans les stades plus avancés, Sélégiline-Mepha permet de réduire les doses de lévodopa de 10–30%. Il améliore le handicap fonctionnel en réduisant les symptômes moteurs et diminue les fluctuations motrices liées aux prises de lévodopa (akinésies de fin de dose, akinésies nocturnes et du réveil), en prolongeant les périodes «on».
Sélégiline-Mepha est donc particulièrement utile chez les patients dont la réponse à la lévodopa est irrégulière; lors d’akinésies dépendantes de l’horaire des prises et correspondant à un épuisement précoce de la thérapie (phénomènes «on-off») ou survenant dans l’heure qui suit l’absorption de la lévodopa (akinésies paradoxales), ainsi que les akinésies paroxystiques et circadiennes indépendantes de l’horaire des prises. Ces fluctuations, dans lesquelles la capacité motrice est suivie de soudaines périodes d’akinésies, sont fortement atténuées par Sélégiline-Mepha.
Pharmacodynamie
Voir «Mécanisme d’action».