Composition

Principe actif :
lodure de sodium (123I), 3,7 - 7,4 - 11,1 – 18,5 - 37 MBq par gélule à la date de calibration (activité exacte, voir étiquette du flacon).
Excipients :
Excip. pro capsula.
Spécifications :
Pureté radiochimique : ≥ 99 % ;
Pureté du radionucléide : ≥ 99,95 % ;
Impuretés les plus importantes I-125 et Te-121 : ≤ 0,05 %
Moment de calibration : voir bon de livraison et étiquettes sur l'emballage.

Forme galénique et quantité de principe actif par unité

Gélule de gélatine dure pour l'administration orale de iodure de sodium (123I), 3,7 - 7,4 - 11,1 – 18,5 - 37 MBq par gélule à la date de calibration (activité exacte, voir étiquette du flacon).
Radiodiagnostic prêt à l'emploi pour application directe.

Indications/Possibilités d’emploi

Examens fonctionnels ou morphologiques de la glande thyroïde :
·Test d'absorption de radioiode pour la mise en évidence de perturbations fonctionnelles de la glande thyroïde en complément d'un examen habituel (par ex. T3, T4 et TSH) et pour la préparation d'une radiothérapie (notamment au calcul de la dose de rayons nécessaires).
·Représentation scintigraphique de la glande thyroïde notamment pour déterminer la présence de nodules et d'un trouble de l'insertion d'isotopes.

Posologie/Mode d’emploi

Le dosage recommandé est de :
a) Chez l'adulte d'un poids moyen de 70 kg
• 4 MBq pour le test radioiode
• 11-15 MBq pour la scintigraphie de la glande thyroïde
b) Chez l'enfant, la dose à administrer doit être calculée comme suit :
Act. adulte (MBq) x poids enfant (kg)
Activité enfant (MBq) = 70 kg
La scintigraphie peut être effectuée au plus tôt 60 minutes après l'administration d'iodure de sodium 123I. Pour une représentation optimale, elle doit être effectuée après 3 à 6 heures.
Nature et durée de l'administration
Les gélules GE Healthcare d'iodure de sodium 123I en gélatine dure sont destinées exclusivement à une administration orale. La gélule est prise avec de l'eau tiède. La gélule ne doit être ni sucée ni mâchée.
Une répétition de l'examen doit être prise en considération au plus tôt 10 jours plus tard.
Radioexposition
La dose de rayons absorbée dépend de l'absorption d'iode elle-même dépendante de l'état fonctionnel du tissu thyroïdien. Les données ICRP (N° ICRP 53, 1988) se réfèrent à une administration intraveineuse d'iodure de sodium. En raison de la résorption rapide et complète de radioiode dans le système gastro-intestinal, elles sont également applicables pour l'administration orale.
Toutefois, lors d'une durée de séjour moyenne du médicament dans l'estomac de 30 minutes, l'exposition de la paroi gastrique au iodure 123l est supérieure de 45 % environ par rapport à l'excrétion après administration intraveineuse (excrétion du nucléide dans le suc gastrique et la salive).
Les doses équivalentes réelles ont été calculées à partir de l'exposition aux rayons des 6 organes standard (surfaces des os, glande mammaire, poumon, gonades, moelle osseuse rouge, glande thyroïde) et des 5 organes supplémentaires (désignés par un astérisque*)
après absorption de la dose la plus élevée.

Exposition aux rayons en présence de blocage incomplet de la glande thyroïde :
Dose réelle (µSv/MBq) avec faible absorption de la glande thyroïde :

Exposition aux rayons par les impuretés de radionucléides
Les impuretés de radionucléides (iode-125 et tellure-121) augmentent la dose réelle d'environ 0,5 % à la date de calibration et de 3 % à la date limite.

Exposition aux rayons par les impuretés de radionucléides
Les impuretés de radionucléides (iode-125 et tellure-121) augmentent la dose réelle d'environ 0,6 % à la date de calibration et de 4 % à la date limite.

Exposition aux rayons par les impuretés de radionucléides
Les impuretés de radionucléides (iode-125 et tellure-121) augmentent la dose réelle d'environ 0,6 % à la date de calibration et de 4 % à la date limite.

Exposition aux rayons par les impuretés de radionucléides
Les impuretés de radionucléides (iode-125 et tellure-121) augmentent la dose réelle d'environ 0,6 % à la date de calibration et de 4 % à la date limite.

Contre-indications

Hypersensibilité au principe actif ou à l'un des excipients.
Grossesse.
Il est déconseillé d'administrer des gélules d'iodure de sodium 123I aux patients présentant un diverticule œsophagien ou une maladie peptique.
De par sa forme galénique, la préparation ne convient pas à des examens pratiqués sur des patients de moins de 18 ans.
Contre-indications relatives
Patients sous amiodarone :
Chez les patients sous amiodarone, l'absorption de l'iodure par la glande thyroïde peut encore être diminuée pendant des mois suivant l'arrêt du médicament, ce qui peut par conséquent interférer avec les tests diagnostiques. En outre, l'amiodarone représente un médicament potentiellement vital. Il convient d'envisager une autre méthode de diagnostic.
Mais si un examen avec du radioiode est absolument nécessaire, il convient de l'organiser et de le réaliser en étroite collaboration avec un cardiologue.

Mises en garde et précautions

Rapport bénéfices/risques individuel
Les médicaments radioactifs se manipulent avec une extrême précaution et dans le cadre de mesures strictes de protection contre les rayons afin de limiter au maximum l'exposition aussi bien des patients que du personnel.
Toute utilisation de produits radiopharmaceutiques sur des patients repose sur l'entière compétence et responsabilité du médecin.
Les examens sont par conséquent indiqués uniquement si leurs bénéfices sont supérieurs au risque lié à l'exposition au rayonnement. D'autres méthodes de traitement n'ayant pas recours à des rayons ionisants doivent être prises en considération. Dans tous les cas, l'administration doit se dérouler dans le cadre de mesures de protection contre les rayons.
Groupe pédiatrique
Les gélules en gélatine dures d'iodure de sodium (123-I), ne conviennent pas aux patients de moins de 18 ans, en particulier aux enfants de moins de 10 ans.
Avertissement spécial
Ce médicament peut contenir jusqu'à 97,4 mg de sodium dans chaque gélule dure. Il convient d'en tenir compte chez les personnes suivant un régime spécifique (pauvre en sodium/sel).

Interactions

L'absorption d'iodure 123 peut être diminuée en raison de substances de contraste à base d'iode, en raison de la prise d'iode sous toute forme ou en raison des hormones de la glande thyroïde, d'un thyréostatique ou d'un autre médicament administrés temporairement. Il convient d'interroger consciencieusement le patient sur son alimentation, ses antécédents médicamenteux et la prise de substances de contraste.
Il convient d'interrompre les médicaments concernés, y compris ceux répertoriés ci-dessous, avant l'administration de l'iodure de sodium (123I) :

Grossesse/Allaitement

Grossesse
La grossesse constitue une contre-indication absolue (voir la rubrique correspondante).
Femmes en âge de procréer
Si l'administration d'un médicament radioactif est nécessaire sur une femme en âge de procréer, il convient de toujours se renseigner sur une potentielle grossesse. Toute femme non menstruée doit être considérée comme enceinte jusqu'à preuve du contraire.
Allaitement
Avant d'administrer un médicament radioactif durant une période d'allaitement, il convient d'envisager de différer l'examen après la fin de l'allaitement.
Si l'administration est jugée nécessaire, il convient d'interrompre l'allaitement pendant au moins 3 jours et de jeter le lait maternel tiré.
Il convient d'éviter impérativement d'exposer la glande thyroïde d'un enfant. Il convient de tenir compte de l'activité appliquée ainsi que des potentielles impuretés radionucléides.

Effet sur l’aptitude à la conduite et l’utilisation de machines

Aucun effet sur l'aptitude à la conduite et l'utilisation de machines n'a été décrit jusqu'à présent et aucune étude correspondante n'a été effectuée.

Effets indésirables

La fréquence des effets indésirables se définit comme suit :
Très fréquent (≥ 1/10), fréquent (≥ 1/100 à <1/10), occasionnel (≥ 1/1 000 à <1/100), rare (≥1/10 000 à <1/1 000), très rare (<1/10 000), fréquence inconnue (non estimable à partir des données disponibles)
Maladies du système immunitaire
Inconnue : réactions d'hypersensibilité
Le lien est établi entre la radioexposition et l'apparition du cancer ainsi que le développement potentiel d'affections héréditaires. La probabilité est infime que ces effets indésirables surviennent en cas d'administration de l'activité maximale recommandée de 14,8 MBq, car la dose réelle s'élève à 2,2 mSv.

Surdosage

En raison des faibles quantités de substance utilisées à des fins diagnostiques, des surdosages au sens pharmacologique sont peu probables.
Une radioexposition trop importante suite à un surdosage involontaire peut être réduite par l'administration d'iodure de sodium non radioactif, de perchlorate de potassium ou par le vidage fréquent de la vessie. La radioactivité excrétée par le patient nécessite des mesures appropriées pour éviter toute contamination (voir « Recommandation en matière de protection contre les rayons »).
Incompatibilités
Pour ne pas influencer la stabilité du produit radiopharmaceutique, il ne doit pas être administré avec d'autres médicaments.

Propriétés/Effets

Code ATC : V09FX02
Propriétés physiques nucléaires
L'iode 123 est un produit cyclotron possédant une demi-vie de 13,2 heures. II se décompose en absorbant un électron en Te-123 et, en émettant des quanta gamma avec une énergie de 159 keV (83 %), 440 keV (0,4 %) et 529 keV (1,4 %).
Pharmacodynamie
L'iodure de sodium est rapidement absorbé par la glande thyroïde. L'iodure sert de composant aux hormones de la glande thyroïde tétraiodothyronine (thyroxine, T4) et triiodothyronine (T3) après insertion oxydante dans la thyrosine et accouplement à la thyronine. La T3 et la T4 sont stockées par liaison à la thyroglobuline dans le colloïde des follicules de la glande ou transmises librement au flux sanguin où elles sont liées à plus de 99 % aux protéines sériques, majoritairement à la globuline liant la thyroxine (TBG), mais également à la préalbumine et à l'albumine. Seules les hormones libres sont biologiquement actives. La T3, qui est formée additionnellement en grande partie en périphérie à partir de la T4, est plus active que la T4 mais possède une demi-vie biologique nettement plus courte (1- 2 jours contre 6-8 jours). Après la dissimilation métabolique des hormones, l'iode est à nouveau disponible pour l'absorption dans la glande thyroïde ou pour son élimination, principalement dans les urines.
Le stockage d'iode dans la glande thyroïde dépend de l'état fonctionnel de l'organe et de sa teneur en iode. Sa mesure permet de déterminer directement l'absorption d'iode de manière diagnostique lors de maladies de la glande thyroïde.
En raison des faibles quantités administrées, des effets pharmacodynamiques du iodure de sodium 123l sont peu probables.

Pharmacocinétique

Absorption
Après administration orale, l'iodure 123I est résorbé rapidement et presque entièrement dans le secteur supérieur du système gastro-intestinal (90 % en 60 minutes).
Distribution
Le principe actif se répartit dans le compartiment extrathyroïdien; il reste présent en faibles quantités dans les glandes salivaires, la muqueuse intestinale, le plexus choroïdien, le placenta et dans le lait maternel. La glande thyroïde absorbe l'iodure à environ 20 % lors du premier passage dans le sang. La concentration d'iodure maximale dans la glande thyroïde est atteinte dans un délai de 24-48 heures après absorption de la gélule, la demi-concentration maximale étant atteinte après environ 5 heures. Toutefois, ces valeurs peuvent changer en fonction de l'âge du patient, de l'état fonctionnel de la glande thyroïde, du degré d'excrétion rénale et de la nature d'autres médicaments administrés simultanément. Dans des circonstances normales, la clairance de l'iodure de la glande thyroïde est d'environ 5-50 ml/min.
En cas de manque d'iode, la clairance peut augmenter jusqu'à 100 ml/min et baisser à 2-5 ml/min en cas de sursaturation d'iode.
La demi-vie d'élimination du iodure de la glande thyroïde en cas d'euthyroïdie est de 60 jours, de sorte que la demi-vie physique du 123I détermine le moment de l'examen.
Chez les patients à production hormonale normale, la demi-vie effective du 123I est de 13,08 heures, chez les patients hyperthyroïdiens, elle est de 12,85 heures.
Élimination
L'iodure 123I est éliminé principalement par voie rénale (37-75 %) et fécale (10 %). L'excrétion par la peau est négligeable.
La clairance rénale représente environ 3 % du passage d'iodure par les reins.
Cinétique pour certains groupes de patients
En cas d'hypothyroïdie et de perturbations fonctionnelles des reins, la clairance est réduite et elle est augmentée en cas d'hyperthyroïdie. L'ingestion d'aliments immédiatement avant ou après l'administration du produit peut retarder la résorption de 123I.

Données précliniques

Après l'administration orale d'une dose unique d'iodure de sodium, la LD50 est d'environ 4340 mg/kg chez le rat et d'environ 1000 mg/kg chez la souris. Après application intraveineuse, elle est de 1060 mg/kg chez le rat et de 760 mg/kg chez le chien. Ces doses sont environ six fois plus élevées que les doses uniques administrées en clinique. Aucune étude de toxicité après administration répétée ni de toxicité sur la reproduction n'est disponible. Le caractère mutagène et le potentiel cancérigène/oncogène du iodure de sodium 123l n'ont pas été analysés.

Remarques particulières

Incompatibilités
Pour ne pas influencer la stabilité du produit radiopharmaceutique, il ne doit pas être administré avec d'autres médicaments.
Stabilité
24 heures après calibration.
Ne pas utiliser au-delà de la date de péremption figurant après la mention « EXP » sur le récipient.
Remarques concernant le stockage
Conserver à température ambiante (15-25 °C) en respectant les prescriptions en vigueur pour les produits radiopharmaceutiques et à l'abri d'un accès non autorisé.
Conserver le médicament hors de la portée des enfants !
Recommandation en matière de protection contre les rayons
En Suisse, l'emploi de substances radioactives chez l'homme est soumis à la dernière version en vigueur de l'Ordonnance sur la radioprotection. En conséquence, l'utilisation de radiopharmaceutiques est permise uniquement avec l'autorisation correspondante de l'Office fédéral de la santé publique. Lors de la manipulation
de produits radioactifs ainsi que lors de l'élimination de déchets radioactifs, les mesures de protection de ce décret doivent être
respectées afin d'éviter toute exposition inutile des patients et du personnel soignant. II est recommandé de détruire les étiquettes d'identification avant l'élimination.

Numéro d’autorisation

55261 (Swissmedic)

Présentation

Emballage de 1 gélule.
Les gélules GE Healthcare d'iodure de sodium 123I en gélatine dure sont conditionnées dans des flacons avec des activités de 3,7 - 7,4 – 11,1 – 18,5 - 37 MBq par gélule à la date de calibration (activité exacte, voir étiquette du flacon).
Les flacons sont livrés dans des récipients en plomb d'épaisseur appropriée.
Catégorie de vente A.

Titulaire de l’autorisation

GE Healthcare AG
CH-8152 Opfikon

Mise à jour de l’information

Septembre 2011