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Composition

Principes actifs: Paracetamolum, Acidum ascorbicum.
Excipients: aromatisants, aspartam, Excip. pro compr. eff.

Forme galénique et quantité de principe actif par unité

1 comprimé effervescent contient: 500 mg de paracétamol et 300 mg d’acide ascorbique.

Indications/Possibilités d’emploi

Soulagement de la douleur et de la fièvre en cas de refroidissements.

Posologie/Mode d’emploi

Posologie usuelle (pendant 5 jours au maximum).

Age (ans)      Poids     Dose unique  Dose journa-  
               corporel               lière maximale
----------------------------------------------------
>12; adultes   >40 kg    1 cpr. eff.  3–4 fois      
6–12           22–40 kg  1 cpr. eff.  3 fois        

Dissoudre les comprimés effervescents dans un verre d’eau, de tisane ou de jus de fruits.
Respecter un intervalle entre les prises de quatre heures au moins.

Contre-indications

Contre-indications absolues
Hypersensibilité au paracétamol et aux substances apparentées.
Troubles fonctionnels hépatiques graves, hépatite aiguë.
Troubles fonctionnels rénaux graves.
Hyperbilirubinémie constitutionnelle héréditaire (maladie de Gilbert).
L’utilisation de DoloCitran C est contre-indiquée lors de lithiase rénale avec oxalurie.

Mises en garde et précautions

Contre-indications relatives:
insuffisance rénale et/ou hépatique;
anémie hémolytique en cas de déficit en glucose-6-phosphate-déshydrogénase;
prise concomitante de médicaments potentiellement hépatotoxiques ou d’inducteurs d’enzymes hépatiques.
Consommation excessive d’alcool: L’alcool peut accentuer la toxicité hépatique du paracétamol, en particulier lors d’une carence alimentaire simultanée. Dans de tels cas, une dose thérapeutique de paracétamol peut déjà conduire à des lésions hépatiques.
L’attention du patient doit être attirée sur le fait que les analgésiques ne doivent pas être pris régulièrement pendant une durée prolongée sans ordonnance médicale. Des douleurs persistantes nécessitent un examen médical.
La prise prolongée d’analgésiques, principalement en cas de prise concomitante de plusieurs principes actifs analgésiques, peut entraîner une lésion rénale permanente avec risque d’une défaillance rénale (néphropathie due aux analgésiques).
Le patient doit être informé que la prise chronique d’analgésiques peut provoquer des céphalées qui peuvent nécessiter une nouvelle prise d’analgésiques à leur tour générateurs de céphalées (céphalées dues aux analgésiques).

Interactions

Les médicaments inducteurs d’enzymes comme le phénobarbital, la phénytoïne, la carbamazépine, l’INH et la rifampicine accentuent l’hépatotoxicité du paracétamol.
L’alcool (voir «Mises en garde et précautions»).
Les agents qui ralentissent l’évacuation gastrique (par ex. propanthéline) diminuent la vitesse de résorption.
Les agents qui accélèrent l’évaluation gastrique (par ex. métoclopramide) augmentent la vitesse de résorption.
Le chloramphénicol: le paracétamol multiplie par un facteur 5 la demi-vie d’élimination du chloramphénicol.
La chlorzoxazone: l’hépatotoxicité des 2 substances augmente lors de l’administration simultanée de paracétamol et de chlorzoxazone.
Le salicylamide prolonge la demi-vie d’élimination du paracétamol et multiple la production de métabolites hépatotoxiques.
Le risque d’une neutropénie est accentué par l’administration simultanée de la zidovudine et du paracétamol.

Grossesse/Allaitement

La prudence est de mise en cas d’emploi de DoloCitran C pendant la grossesse et l’allaitement.
Sur la base de l’expérience acquise, le risque de lésions fonctionnelles et organiques, de malformations et de troubles de l’adaptation lié à la prise de paracétamol à la dose correcte durant la grossesse est actuellement considéré comme minime.
Le paracétamol passe dans le lait maternel. La concentration dans le lait maternel est semblable à la concentration momentanée dans le plasma de la mère. Cependant, aucune conséquence délétère et persistante pour le nourrisson n’est connue.
Les expériences avec l’association à la vitamine C sont insuffisamment documentées. En conséquence, l’emploi de l’association durant la grossesse et la période de l’allaitement devrait être limité au besoin impératif.

Effet sur l’aptitude à la conduite et l’utilisation de machines

L’expérience acquise à long terme avec les principes actifs à la posologie recommandée ne montre aucun effet négatif sur la capacité de réaction.

Effets indésirables

Sang et système lymphatique
Rare: thrombopénie d’origine allergique, leucopénie, agranulocytose, pancytopénie, neutropénie, anémie hémolytique.
Système immunitaire
Rare: réactions allergiques comme l’oedème de Quincke, détresse respiratoire, bronchospasme, transpiration soudaine, nausées, chute tensionnelle jusqu’au choc.
Une petite proportion de patients (5 à 10%) sujets à l’asthme induit par l’acide acétylsalicylique ou à d’autres manifestations d’intolérance à l’acide acétylsalicylique peuvent faire une réaction analogue au paracétamol (asthme dû aux analgésiques).
Système hépato-biliaire
Voir sous «Mises en garde et précautions».
Peau
Occasionnel: réactions cutanées érythémateuses, urticariennes et rougeurs cutanés.

Surdosage

Après la prise par voie orale de 7,5 à 10 g de paracétamol chez l’adulte et de 150 à 200 mg/kg chez l’enfant (et à plus faibles doses déjà chez les patients prédisposées, par ex. ceux avec une consommation excessive d’alcool ou une réserve de glutathion déficitaire en cas de carence nutritionnelle), apparaissent des signes d’intoxication aiguë au niveau des cellules hépatiques et du tubule rénal sous forme de nécroses cellulaires mettant la vie en danger. Des concentrations plasmatiques de >200 µg/ml après 4 h, de >100 µg/ml après 8 h, de >50 µg/ml après 12 h et de >30 µg/ml après 15 h provoquent des lésions hépatiques à issue fatale par coma hépatique. L’hépatotoxicité est directement dépendante de la concentration plasmatique.
Symptômes: 1 ère phase (= 1 er jour): nausées, vomissements, douleurs abdominales, perte de l’appétit, sentiment général de malaise. 2 ème phase (= 2 ème jour): amélioration subjective, hypertrophie du foie, élévation des valeurs des transaminases, élévation du taux de bilirubine, allongement du temps de thromboplastine. 3 ème phase (= 3 ème jour): forte élévation des valeurs des transaminases, ictère, hypoglycémie, coma hépatique.
Traitement: La simple suspicion d’intoxication au paracétamol justifie un traitement efficace immédiat qui englobera les mesures suivantes:
Lavage gastrique (uniquement judicieux dans les premières 1 [à 2] heures suivant l’intoxication), suivi d’une administration de charbon activé.
Administration orale de N-acétylcystéine. Lorsque l’administration orale de l’antidote s’avère difficile ou impossible (par ex. lors de vomissements importants, troubles de la conscience), ce dernier peut être administré par voie intraveineuse. Mesurer la concentration du paracétamol dans le plasma (pas avant 4 h après l’ingestion).

Propriétés/Effets

Code ATC: N02BE51
DoloCitran C déploie une action analgésique périphérique et centrale. La preuve a été faite que l’inhibition de la synthèse des prostaglandines est plus forte au niveau central que périphérique. DoloCitran C a également un effet antipyrétique qui repose sur une inhibition de l’effet des pyrogènes endogènes sur le centre thermorégulateur dans l’hypothalamus. DoloCitran C n’a aucune influence sur l’hémostase, ni sur la muqueuse gastrique.

Pharmacocinétique

Paracétamol
Absorption
Le paracétamol est rapidement et presque totalement résorbé après administration orale. L’absorption s’effectue principalement par l’intestin grêle. La biodisponibilité est dose-dépendante et s’élève à 70–90% après administration orale. La concentration plasmatique maximale est atteinte en ½–1 heure.
Distribution
Le volume de distribution s’élève à environ 1 l/kg. La liaison aux protéines varie entre 20 et 50%. La concentration thérapeutique dans le sérum se situe à 0,033–0,133 mmol/l (5–20 µg/ml).
Métabolisme
Plus de 80% sont transformés par glucuroconjugaison et sulfoconjugaison. Désacétylation ou hydroxylation en petite quantité (cytochrome P-450). Environ 3% restent inchangés.
Elimination
Après administration de doses thérapeutiques, on retrouve 90–100% de la substance dans les urines au cours de la première journée. La demi-vie est de 1–3 heures, la durée d’action de 3–4 heures.
Cinétique pour certains groupes de patients
Insuffisance hépatique: La demi-vie plasmatique reste largement inchangée chez les patients souffrant d’une insuffisance hépatique légère. Elle est toutefois nettement prolongée chez les patients souffrant d’une insuffisance hépatique grave.
Insuffisance rénale: Les données sur les patients souffrant d’une insuffisance rénale sont limitées et ne donnent aucun indice parlant pour un allongement de la demi-vie. Une adaptation de la posologie est toutefois recommandée. Pour les patients sous hémodialyse, la demi-vie peut diminuer de 40–50% après la prise de doses thérapeutiques de paracétamol.
Personnes âgées: La demi-vie peut être prolongée chez les personnes âgées et s’accompagner d’une diminution de la clairance du médicament.
Enfants: Aucune modification significative de la demi-vie n’est décrite pour les enfants comparé aux adultes.
Vitamine C
La vitamine C est rapidement et totalement résorbée au niveau du tractus gastro-intestinal et distribuée dans tout l’organisme.

Données précliniques

Paracétamol
Des études toxicologiques n’ont montré aucun effet sur la reproduction ni aucun effet tératogène chez les animaux traités par paracétamol.
Diverses études ont mis en évidence un potentiel génotoxique. La connaissance des mécanismes présumés à la base de ces effets laisse supposer qu’aucun effet génotoxique n’est à attendre à des doses situées en dessous d’une certaine limite. Cependant, les valeurs limites peuvent être plus basses lorsque les réserves de glutathion sont faibles.
Les valeurs limites à partir desquelles un effet génotoxique est démontré chez l’animal, se situent clairement dans le domaine posologique toxique conduisant à des atteintes hépatiques et médullaires. De plus, les doses sans toxicité hépatique (jusqu’à 300 mg/kg chez le rat et 1000 mg/kg chez la souris) ne sont pas carcinogènes. On peut par conséquent pratiquement exclure que les doses thérapeutiques exercent un effet génotoxique ou carcinogène.
Vitamine C
Aucune donnée préclinique pertinente pour l’utilisation de DoloCitran C n’est disponible.

Remarques particulières

Stabilité
Conserver à température ambiante (15–25 °C).
Le médicament ne doit pas être utilisé au-delà de la date figurant après la mention «EXP» sur le récipient.

Numéro d’autorisation

55736 (Swissmedic).

Présentations

Titulaire de l’autorisation

Novartis Consumer Health Suisse SA, Berne.

Mise à jour de l’information

Février 2005.