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Composition

Principe actif: diclofénac sodique.
Excipients: acide adipinique (E355), aspartame (E951), acide citrique (E330), docusate de sodium, lactose, maltodextrine, carbonate de sodium, citrate de sodium (E331), cyclamate sodique (E952), hydrogénocarbonate de sodium, povidone, propylène glycol, sorbitol, vanilline, arôme cerise.

Forme galénique et quantité de principe actif par unité

Comprimé effervescent avec rainure de fragmentation; 1 comprimé effervescent contient 50 mg de diclofénac sodique.

Indications/Possibilités d’emploi

Traitement à court terme (maximum 2 semaines) des affections aiguës suivantes:
Inflammation et douleurs post-opératoires, p.ex. après chirurgie dentaire ou orthopédique.
Etats inflammatoires post-traumatiques douloureux, p.ex. après entorses.
Etats douloureux et/ou inflammatoires en gynécologie, p.ex. dysménorrhée primitive ou annexite.
Crises de migraine.
Adjuvant dans les infections inflammatoires douloureuses graves de la gorge, du nez ou de l’oreille, p.ex. pharyngo­amygdalite, otite.
Syndromes vertébraux douloureux.
Rhumatisme extra-articulaire.
Crises de goutte.
Conformément aux principes généraux de thérapeutique, traiter l’affection sous-jacente avec les moyens requis.
La fièvre seule ne constitue pas une indication.

Posologie/Mode d’emploi

Les comprimés effervescents RELOVA sont destinés au traitement oral. L’entrée en action d’un effet se ressent rapidement. Prendre les comprimés effervescents de préférence avant les repas: dissoudre complètement les comprimés effervescents dans un verre d’eau (au minimum 100 ml) puis boire.
Adultes
La posologie du diclofénac dépend de la gravité de l’affection.
Le domaine posologique recommandé se situe entre 50 mg et 150 mg de diclofénac sodique par jour, répartis en 2 à 3 doses unitaires de 25 à 50 mg.
RELOVA comprimés effervescents à 50 mg: ½ ou 1 comprimé effervescent 2–3× par jour.
En cas de dysménorrhée primaire, la dose quotidienne sera adaptée individuellement et se situe généralement entre 50 mg et 150 mg de diclofénac sodique. Prescrire une dose initiale de 50–100 mg de diclofénac sodique. Au cours de plusieurs cycles menstruels, la dose peut éventuellement être portée à un maximum de 200 mg. Le traitement devra débuter dès l’apparition des premiers symptômes et durer quelques jours, en fonction des symptômes.
Migraine: la prise d’une dose initiale de 50 mg de diclofénac sodique est recommandée dès les premiers signes d’une crise de migraine imminente. Si la diminution des douleurs est insuffisante environ 2 heures après la prise de la première dose, la prise d’une deuxième dose de 50 mg est possible. Si nécessaire, d’autres doses de 50 mg peuvent être prises à intervalles de 4 à 6 heures, sans dépasser la dose maximale de 200 mg par 24 heures.
Les comprimés effervescents RELOVA sont destinés au traitement de courte durée (maximum 2 semaines). Si un traitement plus long s’avère nécessaire, d’autres formes pharmaceutiques de diclofénac sodique peuvent être utilisées. Le médecin traitant fixera la durée d’administration.
Enfants et adolescents
Les comprimés effervescents RELOVA ne sont pas adaptés au traitement de l’enfant et de l’adolescent de moins de 16 ans.
A observer lors de régime pauvre en sodium
1 comprimé effervescent à 50 mg contient 344,65 mg de sodium.

Contre-indications

Hypersensibilité connue au principe actif ou à l’un des excipients (voir «Composition»).
Antécédent de bronchospasmes, de rhinite aiguë, de polype de la muqueuse nasale, d’urticaire ou de symptômes de type allergique suite à la prise d’acide acétylsalicylique ou d’un autre anti-inflammatoire non stéroïdien.
Durant le dernier trimestre de la grossesse et l’allaitement (voir «Grossesse/Allaitement»).
Ulcères gastrique et/ou duodénal évolutifs ou hémorragies gastro-intestinales.
Maladies intestinales inflammatoires comme la maladie de Crohn ou la colite ulcéreuse.
Insuffisance hépatique sévère (cirrhose du foie et ascite).
Insuffisance cardiaque sévère (NYHA III à IV).
Insuffisance rénale sévère (clairance de la créatinine <30 ml/min).
Traitement postopératoire après une opération de pontage coronarien (ou utilisation d’une machine coeur-poumons).
Enfants de moins de 14 ans.
En présence de phénylcétonurie, une maladie métabolique héréditaire, prendre en considération que le médicament contient de l’aspartame comme édulcorant, et que l’aspartame est transformé en phénylalanine.

Mises en garde et précautions

Mise en garde générale pour l’utilisation d’antirhumatismaux non stéroïdiens systémiques
Des ulcérations, des hémorragies ou des perforations gastro-intestinales peuvent survenir à tout moment, même sans symptômes précurseurs ou signes anamnestiques, pendant le traitement par antirhumatismaux non stéroïdiens (AINS), sélectifs ou non de la COX-2. Pour réduire ce risque, il convient d’administrer la plus petite dose efficace pendant une durée de traitement la plus courte possible.
Pour certains inhibiteurs sélectifs de la COX-2, des études contrôlées contre placebo ont mis en évidence un risque accru de complications cardiovasculaires et cérébrovasculaires thrombotiques. On ne sait pas encore si ce risque est directement corrélé avec la sélectivité COX-1/COX-2 des différents AINS. En l’absence de données cliniques comparatives issues d’études relatives au diclofénac sodique administrée à une dose maximale et à long terme, on ne peut pas exclure un risque accru similaire. Tant qu’on ne disposera pas de données à ce sujet, les patients présentant des coronaropathies cliniquement établies, des affections cérébrovasculaires, des artériopathies périphériques oblitérantes ou des facteurs de risque considérables (par ex. hypertension artérielle, hyperlipidémie, diabète, tabagisme), devront être traités par diclofénac sodique uniquement après une évaluation approfondie des bénéfices et des risques. En raison de ce risque également, il convient également d’administrer la plus petite dose efficace pendant une durée de traitement la plus courte possible.
Les effets rénaux des AINS comprennent une rétention hydrique avec des oedèmes et/ou une hypertension artérielle. Chez les patients présentant des troubles de la fonction cardiaque et d’autres états prédisposant à la rétention hydrique, le diclofénac sodique devra être administrée avec précaution. La prudence est également de rigueur chez des patients traités de manière concomitante par des diurétiques ou des IEC ainsi que chez ceux présentant un risque accru d’hypovolémie.
Autres mises en garde et précautions
Le diclofénac sodique doit être utilisé avec précaution chez les patients ayant des affections gastro-intestinales, de même que chez les patients avec des antécédents d’ulcères gastriques, de vomissements sanguinolents ou de selles «goudron», de lupus érythémateux systémique (SLE) ainsi que lors de connectivites mixtes (mixted connectivite tissue disease), de troubles de la formation sanguine ou de la coagulation.
La prudence est recommandée chez les patients avec altération faible à modérée des fonctions hépatique, rénale ou cardiaque. L’utilisation d’antirhumatismaux non stéroïdiens peut provoquer une aggravation de la fonction rénale et une rétention liquidienne. L’importance des prostaglandines dans le maintien du débit sanguin rénal doit être prise en considération chez ces patients, de même que chez les patients traités par diurétiques, chez les patients ayant un débit sanguin rénal faible et une hypovolémie quelconque, comme p.ex. une déshydratation ou une perte de sang suite à une opération importante ou chez les patients hypertendus.
Le diclofénac sodique, comme d’autres antirhumatismaux non stéroïdiens, peut inhiber l’agrégation plaquettaire et allonger le temps de saignement. Chez les patients dont les paramètres biologiques de la coagulation sont normaux, l’agrégation plaquettaire se normalise dans les 48 à 72 h suivant l’arrêt d’un traitement par diclofénac. Une surveillance particulière des patients est recommandée lorsqu’ils montrent une coagulation déficiente ou des antécédents d’hémorragies cérébro-vasculaires.
La prudence est recommandée lors du traitement de patients âgés, car ceux-ci sont généralement plus sujets à développer des effets indésirables. Les hémorragies gastro-intestinales ou les perforations gastriques ont généralement des conséquences plus graves chez les patients âgés. Comme sous d’autres antirhumatismaux non stéroïdiens, ces manifestations peuvent se produire à n’importe quel moment pendant le traitement et également sans signes avant-coureurs ou antécédents correspondants. Arrêter le traitement par diclofénac sodique dans les cas où hémorragie gastro-intestinale ou ulcération apparaissent. Parce que les patients âgés montrent plus souvent des limitations des fonctions rénale, cardiaque et hépatique, une surveillance attentive est nécessaire.
Les formes orales à dissolution rapide de diclofénac peuvent montrer une intolérance gastrique accrue. Toutefois, dans une étude comparant les comprimés effervescents RELOVA à une forme gastro-résistante, aucune différence de tolérance n’a été observée. La durée d’utilisation maximale de 2 semaines ne doit pas être dépassée.
Des élévations des transaminases sériques, de la bilirubine sérique ou d’autres paramètres de la fonction hépatique ont été observées occasionnellement. De plus, des élévations des valeurs de la créatinine sérique et de l’urée sanguine ont été observées. Interrompre l’administration de diclofénac sodique et surveiller attentivement les patients si une telle anomalie s’avère pertinente ou persistante.
La prudence s’impose chez les patients atteints de porphyrie hépatique, car l’utilisation de diclofénac sodique peut déclencher une crise.
Comme avec d’autres anti-inflammatoires non stéroïdiens, des réactions allergiques y compris des réactions anaphylactiques/anaphylactoïdes peuvent apparaître, même en l’absence de toute exposition antérieure au médicament.
Des céphalées peuvent apparaître lors de l’utilisation d’analgésiques sur une longue durée, à haute dose et non conforme aux recommandations; elles ne doivent pas être traitées par une augmentation posologique du médicament.
De manière générale, la prise régulière d’analgésiques, spécialement sous forme d’association de plusieurs principes actifs anti-douleurs, peut entraîner une lésion rénale durable avec risque de défaillance rénale (néphropathie des analgésiques).
Les personnes qui suivent un régime alimentaire pauvre en sodium doivent prendre en considération la teneur en sodium du médicament (voir «Posologie/Mode d’emploi»).
Généralement, l’utilisation des comprimés effervescents RELOVA dans les indications citées ne dure que peu de temps. Toutefois, si les comprimés effervescents RELOVA sont administrés pendant longtemps contrairement aux recommandations d’utilisation, des contrôles réguliers de la formule sanguine, y compris les valeurs des fonctions rénale et hépatique sont recommandés, comme pour d’autres anti-inflammatoires non stéroïdiens puissants.
Le principe actif diclofénac sodique peut masquer une fièvre et les signes/symptômes d’une infection.

Interactions

Digoxine et phénytoïne: l’administration simultanée de diclofénac sodique peut augmenter la concentration sérique de la digoxine et de la phénytoïne.
Méthotrexate: l’administration de diclofénac sodique dans les 24 heures avant ou après un traitement par méthotrexate peut conduire à une augmentation de la concentration sanguine du méthotrexate et à un renforcement de sa toxicité. C’est pourquoi la prudence est recommandée et la fonction rénale sera attentivement contrôlée.
Ciclosporine: l’utilisation d’antirhumatismaux non stéroïdiens avec la ciclosporine peut augmenter le risque de toxicité rénale suite à la diminution de la synthèse des prostaglandines dans les reins. La fonction rénale doit être attentivement surveillée lors d’une utilisation simultanée de ces produits.
Lithium: certains antirhumatismaux non stéroïdiens inhibent l’élimination rénale du lithium, induisant une augmentation de la concentration sérique du lithium. Eviter l’association, à moins que des dosages fréquents de la lithiémie soient possibles.
Antidiabétiques: l’administration simultanée d’antidiabétiques oraux et de diclofénac sodique peut augmenter le risque d’hypoglycémie. En conséquence, une adaptation posologique du médicament antidiabétique doit être envisagée.
Diurétiques et antihypertenseurs: le diclofénac sodique peut diminuer l’effet des diurétiques et des antihypertenseurs.
Autres anti-inflammatoires non stéroïdiens/glucocorticoïdes: l’administration simultanée de diclofénac sodique et d’autres anti-inflammatoires non stéroïdiens ou de glucocorticoïdes augmente le risque d’effets indésirables d’ordre gastro-intestinal.
Diurétiques d’épargne potassique: comme pour d’autres antirhumatismaux non stéroïdiens, l’administration simultanée de diclofénac sodique et de diurétiques d’épargne potassique peut entraîner une hyperkaliémie, rendant nécessaire un contrôle de la kaliémie.
Inhibiteur de l’ECA: les antirhumatismaux non stéroïdiens peuvent atténuer l’effet antihypertenseur des inhibiteurs de l’ECA. L’utilisation simultanée d’antirhumatismaux non stéroïdiens et d’inhibiteurs de l’ECA peut provoquer une limitation de la fonction rénale.
Probénécide et sulfinpyrazone: des médicaments à base de probénécide ou de sulfinpyrazone peuvent provoquer un retard de l’élimination du diclofénac sodique.
Anticoagulants: le diclofénac sodique peut renforcer l’efficacité des anticoagulants. Un contrôle rigoureux des patients sous traitement associant un anticoagulant et les comprimés effervescents RELOVA est nécessaire.
Médicaments fortement liés aux protéines: parce que la liaison du diclofénac sodique aux protéines plasmatiques est forte, un déplacement du site de liaison aux protéines doit être évalué avec les médicaments montrant une liaison aux protéines plasmatiques également forte.
Quinolones: des rapports isolés font cas de convulsions lors de l’utilisation simultanée de quinolones et d’antirhumatismaux non stéroïdiens.

Grossesse/Allaitement

Une inhibition de la synthèse des prostaglandines peut avoir des effets négatifs sur la grossesse et/ou le développement embryonnaire et foetal. Les données d’études épidémiologiques suggèrent un risque accru de fausses couches ainsi que de malformations cardiaques et de laparoschisis chez l’enfant après utilisation d’un inhibiteur de la synthèse des prostaglandines au stade précoce de la grossesse. On suppose que le risque augmente avec la dose et la durée du traitement.
Chez l’animal, on a démonté que l’administration d’un inhibiteur de la synthèse des prostaglandines entraîne un risque accru de pertes pré-implantation, de pertes post-implantation et de mortalité embryonnaire et foetale. En outre, des incidences accrues ont été constatées chez l’animal pour différentes malformations, dont cardio-vasculaires, lors de l’administration d’un inhibiteur de la synthèse des prostaglandines pendant la phase d’organogenèse.
Le diclofénac ne doit pas être administré pendant les deux premiers trimestres de la grossesse, sauf en cas de nécessité absolue. Si le diclofénac est utilisé par une femme qui cherche à tomber enceinte ou une femme pendant le premier ou deuxième trimestre d’une grossesse, le traitement doit être restreint à la plus courte durée nécessaire, avec une dose aussi faible que possible.
Le diclofénac est contre-indiqué pendant le troisième trimestre de la grossesse. Tous les inhibiteurs de la synthèse des prostaglandines peuvent:
exposer le foetus aux risques suivants:
– toxicité cardio-pulmonaire (avec fermeture précoce du canal artériel et hypertension pulmonaire);
– insuffisance rénale, pouvant déboucher sur une défaillance rénale avec oligohydramnios.
exposer la mère et l’enfant aux risques suivants:
– allongement éventuel du temps de saignement, un effet inhibiteur de l’agrégation plaquettaire qui peut se produire même à de très faibles doses;
– inhibition des contractions utérines, entraînant un retardement ou une prolongation du travail lors de l’accouchement.
Fertilité
L’utilisation du diclofénac peut affecter la fertilité féminine. Ce médicament n’est donc pas recommandé chez les femmes envisageant une grossesse. Chez les femmes qui ont des difficultés à tomber enceintes ou qui se soumettent à des examens en raison d’une infertilité, on considérera un arrêt du traitement au diclofénac.
Allaitement
Les AINS passent dans le lait maternel. Par mesure de prudence, le diclofénac ne doit donc pas être pris par les mères qui allaitent. Si le traitement est indispensable, le nourrisson doit passer au lait maternisé.

Effet sur l’aptitude à la conduite et l’utilisation de machines

La capacité de réaction peut être altérée chez quelques patients. Les patients qui ont ressenti par le passé des vertiges ou d’autres troubles nerveux centraux doivent renoncer à conduire un véhicule ou utiliser des machines pendant la prise de diclofénac sodique.
Ceci est d’autant plus valable en cas de consommation d’alcool.

Effets indésirables

Fréquence: très fréquent (≥1/10), fréquent (<1/10, ≥1/100), occasionnel (<1/100, ≥1/1’000), rare (<1/1’000, ≥1/10’000), très rare (<1/10’000).
Sang
Rare: troubles de la formation sanguine (anémie aplasique, leucopénie, thrombopénie, agranulocytose). Les premiers symptômes peuvent être: fièvre, maux de gorge, blessures superficielles dans la bouche, troubles de type grippal, lassitude extrême, hémorragie nasale et hémorragies cutanées, baisse des valeurs de l’hémoglobine et de l’hématocrite.
Très rare: anémie hémolytique.
Système immunitaire
Rare: réactions d’hypersensibilité graves comme oedème au niveau du visage et de la langue, bronchospasme, asthme, chute tensionnelle et choc. Un médecin doit être immédiatement consulté dès l’apparition d’une de ces manifestations.
Très rare: vascularite, pneumonie interstitielle.
Système nerveux
Occasionnel: céphalées, vertiges, insomnie, fatigue, agitation, irritabilité et obnubilation.
Très rare: troubles de la sensibilité, troubles de la mémoire, desorientation, convulsions, anxiété, cauchemars, tremblements, dépression et autres réactions psychotiques. La symptomatologie d’une méningite aseptique a été observée durant l’utilisation de diclofénac, avec rigidité de la nuque, céphalée, nausée, vomissement, fièvre et perte de conscience. Les patients ayant une maladie autoimmune (lupus érythémateux systémique, connectivite mixte) semblent prédisposés.
Yeux
Très rare: troubles de la vision (vision floue ou diplopie).
Oreilles
Très rare: troubles de l’ouïe, acouphène.
Coeur
Très rare: palpitations cardiaques, douleurs thoraciques, insuffisance cardiaque et hypertension artérielle.
Troubles gastro-intestinaux
Fréquent: troubles gastro-intestinaux comme nausée, vomissement, diarrhée et pertes minimes de sang gastro-intestinal, pouvant provoquer une anémie dans les cas exceptionnels.
Occasionnel: dyspepsie et troubles de la digestion, ballonnements, crampes abdominales, perte de l’appétit ainsi que ulcères gastro-intestinaux (parfois avec hémorragie et perforation).
Rare: hématémèse, melaena, diarrhée sanguinolente.
Arrêter la prise du médicament et consulter immédiatement un médecin à l’apparition de ces symptômes.
Très rare: stomatite, glossite, troubles du goût, lésions oeso­phagiennes, rétrécissement intestinal de type diaphragme, colite hémorragique non spécifique, accentuation d’une maladie de Crohn/d’une colite ulcéreuse, constipation.
Foie
Occasionnel: élévation des transaminases sériques.
Rare: hépatite avec ou sans ictère, très rarement d’évolution foudroyante, également sans symptômes avant-coureurs.
Pancréas
Très rare: pancréatite.
Peau
Occasionnel: réactions d’hypersensibilité comme éruption cutanée, oedème et prurit.
Rare: urticaire, alopécie.
Très rare: éruptions bulleuses, eczéma, érythème, photosensibilisation et réactions cutanées d’évolutions sévères (syndrome de Stevens-Johnson, syndrome de Lyell), purpura (également purpura allergique), érythrodermie.
Reins
Fréquent: oedèmes périphériques.
Très rare: insuffisance rénale aiguë, protéinurie et/ou hématurie, lésions du tissu rénal (néphrite interstitielle, syndrome néphrotique, nécrose papillaire).
Généralités
Une aggravation des inflammations dues à des infections (p.ex. développement d’une fasciite nécrosante) a été décrite très rarement et mise en rapport chronologique avec l’application systémique d’anti-inflammatoires non stéroïdiens. Elle est vraisemblablement liée au mécanisme d’action des anti-inflammatoires non stéroïdiens.
En conséquence, on recommandera au patient qui présente des signes de reprise ou d’aggravation d’une infection lors de la prise des comprimés effervescents RELOVA de consulter immédiatement son médecin.
Il faudra vérifier s’il y a indication de traitement anti-infectieux/antibiotique.

Surdosage

Le surdosage de diclofénac sodique n’engendre pas de tableau clinique caractéristique.
Les symptômes peuvent être: nausée, vomissement, douleurs abdominales, vertiges, obnubilation et céphalées ainsi que convulsions. De plus, des hémorragies gastro-intestinales et des troubles des fonctions hépatique et rénale sont possibles.
Un antidote spécifique n’existe pas.
Le traitement d’intoxications au diclofénac sodique con­siste à mettre en oeuvre des mesures de soutien et symptomatiques.

Propriétés/Effets

Code ATC: M01AB05
Mécanisme d’action
Le diclofénac sodique est une substance non stéroïdienne dotée de propriétés analgésiques anti-inflammatoires et antipyrétiques. Le mécanisme d’action repose sur l’inhibition de la synthèse des prostaglandines.
Grâce à une absorption rapide, les comprimés effervescents RELOVA sont indiqués pour le traitement d’états douloureux et inflammatoires aigus, pour lesquels une entrée en action rapide (en 20 minutes) est primordiale.

Pharmacocinétique

Absorption
Après application orale, le diclofénac sodique est pratiquement entièrement absorbé au niveau gastro-intestinal, mais avec un effet de premier passage.
Lors de l’utilisation des comprimés effervescents RELOVA, la résorption du diclofénac sodique est particulièrement rapide et dépend du degré de remplissage gastrique.
Distribution
Lors de prise à jeun, les pics plasmatiques sont atteints sans délai et avec une faible variabilité en 30 minutes environ (entre 17 et 67 min). La liaison aux protéines du diclofénac sodique est forte (>99%).
Métabolisme
Environ 30% du principe actif sont métabolisés et éliminés par les selles.
Le diclofénac sodique et ses métabolites traversent la barrière placentaire et des traces de diclofénac sodique ont été détectées dans le lait maternel.
Elimination
La demi-vie d’élimination est de 2 heures environ. Environ 70% d’une dose appliquée sont éliminés par voie rénale sous forme de métabolites et moins de 6% sont éliminés sous forme inchangée.
Cinétique pour certains groupes de patients
Aucunes données sur les comprimés effervescents ­RELOVA ne sont disponibles.

Données précliniques

La toxicité chronique a été étudiée chez le rat, le chien et le singe. Des ulcérations dans le tube digestif et des modifications de la formule sanguine ont été observées dans le domaine posologique toxique chez toutes les espèces animales.
Le diclofénac n’a pas d’influence sur la fertilité des géniteurs (rats) ou sur le développement pré-, péri- et postnatal des jeunes. Aucun effet tératogène n’a été observé chez le rat, la souris et le lapin. Au cours de différents tests in vitro et in vivo , aucun effet mutagène n’a été observé et les études à long terme menées chez le rat et la souris n’ont pas montré d’effet carcinogène.

Remarques particulières

Incompatibilités
Aucune connue à ce jour.
Stabilité
Le médicament ne doit pas être utilisé au-delà de la date figurant après la mention «EXP» sur le récipient.
Après l’ouverture du tube, et lors de prise quotidienne, les comprimés effervescents RELOVA se conservent à température ambiante pendant 3 mois.
La solution prête à l’emploi doit être utilisée dans les 2 heures suivant sa préparation.
Remarques concernant le stockage
Conserver à température ambiante (15–25 °C), à l’abri de l’humidité.
Remarques concernant la manipulation
Bien refermer le tube après chaque prise de médicament.

Numéro d’autorisation

56236 (Swissmedic).

Présentations

Titulaire de l’autorisation

MEDA Pharma GmbH, 8602 Wangen-Brüttisellen.

Mise à jour de l’information

Août 2011.