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Information professionnelle sur Kétalgine®:Amino AG, Fabrikation pharmazeutischer und chemischer Produkte
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Apt.conduiteEffets indésir.SurdosagePropriétésPharm.cinét.Donn.précl.RemarquesNum. Swissmedic
PrésentationsTitulaireMise à jour 

Composition

Principe actif: Methadoni hydrochloridum.
Excipients:
Suppositoires: Adeps solidus.
Comprimés:
1 mg: Lactosum monohydricum 100 mg, Talcum, Magnesii stearas, Copovidonum, Carmellosum natricum conexum corresp. Natrium 0.04 mg, Cellulosum microcristallinum, Erythrosinum (E 127).
5 mg: Lactosum monohydricum 120 mg, Tritici amylum 6 mg, Talcum, Acidum stearicum, Carmellosum natricum conexum corresp. Natrium 0.11 mg, Cellulosum microcristallinum.
10 mg: Lactosum monohydricum 240 mg, Tritici amylum 12 mg, Talcum, Acidum stearicum, Carmellosum natricum conexum corresp. Natrium 0.22 mg, Cellulosum microcristallinum.
20 mg: Lactosum monohydricum 240 mg, Tritici amylum 12 mg, Talcum, Acidum stearicum, Carmellosum natricum conexum corresp. Natrium 0.28 mg, Cellulosum microcristallinum, Chinolingelb (E 104).
40 mg: Lactosum monohydricum 210 mg, Tritici amylum 12 mg, Talcum, Acidum stearicum, Carmellosum natricum conexum corresp. Natrium 0.22 mg, Cellulosum microcristallinum, Erythrosinum (E 127).
Solution buvable:
Methylis parahydroxybenzoas (E 218) 0.67 mg par ml, Propylis parahydroxybenzoas 0.29 mg par ml, Propylenglycolum, Aqua purificata.

Indications/Possibilités d’emploi

Douleurs aiguës ou prolongées, moyennes ou sévères, ou en cas d'efficacité insuffisante des antalgiques non opiacés et/ou des opiacés peu puissants:
·états douloureux importants, coliques néphrétiques et biliaires (v. «Mises en garde et précautions»), douleurs post-opératoires;
·états douloureux importants à la suite de tumeurs malignes.
Adjuvant lors d'un traitement de sevrage à l'héroïne.

Posologie/Mode d’emploi

Adultes:
Traitement des douleurs
En tant qu'analgésique, la méthadone devra être utilisée à la dose efficace la plus faible pour éviter le développement d'une dépendance et d'une tolérance. La posologie devra être adaptée chez les patients jeunes et âgés et lors d'une administration simultanée de médicaments dépresseurs du SNC. Dépendant de la situation individuelle, des doses plus hautes que les doses maximales habituelles peuvent être nécessaires.
Per os/rectale: Dose unitaire: 2,5-15 mg, jusqu'à 3 fois par jour selon le besoin.
Dose unitaire maximale: 20 mg.
Dose journalière maximale habituelle: 60 mg.
Pour le traitement de sevrage à l'héroïne chez les toxicomanes
L'expérience montre que ces patients nécessitent un contrôle et un soutien attentifs. Pour des raisons de sécurité, il est recommandé d'administrer le médicament quotidiennement sous surveillance au cabinet, et de ne donner la méthadone pour une courte durée que sous forme liquide et prête à l'emploi. Des solutions buvables fraîchement préparées sur la base d'eau, de jus d'orange ou d'autres jus de fruits acides (90-120 ml), auxquelles la dose journalière correspondante de méthadone a été ajoutée comme solution buvable ou comprimé, ont fait leurs preuves. Les risques de mélange avec d'autres drogues et/ou de l'alcool doivent être en outre signalés. Si besoin est, on peut administrer des suppositoires.
Dose initiale: 20-50 mg (il existe un risque relativement élevé de surdosage; donner éventuellement d'abord 30 mg et après 4-8 heures, si nécessaire, encore 10 mg).
Dose d'entretien: individuelle, toutes les 24 heures, une diminution progressive de la posologie est possible tous les 2 jours, en fonction de l'état du patient et du programme de sevrage.
Doses plus hautes: compte tenu de la situation individuelle du patient des doses plus hautes peuvent être indiquées.
Enfants et adolescents:
L'utilisation et la sécurité de Kétalgine n'ont pas été étudiées à ce jour chez les enfants et les adolescents.

Contre-indications

Hypersensibilité à la méthadone ou à l'un des composants selon la composition.
Insuffisance respiratoire chronique; pancréatite; abdomen aigu (avant le diagnostic précis); accouchement (v. «Grossesse/Allaitement»); insuffisance hépatique et rénale sévère; traumatisme cérébral; hypertension intracrânienne; intoxication alcoolique aiguë.

Mises en garde et précautions

La méthadone peut engendrer une dépendance du type morphinique. Lors de l'application de la méthadone, on devra prendre les mesures de précautions habituelles pour les agonistes des opiacés.
En raison du manque d'expérience, il est déconseillé d'administrer de la méthadone aux enfants et adolescents de moins de 16 ans.
Lors du traitement de sevrage à l'héroïne, le développement de symptômes de surdosage ou de sevrage doit être surveillé, et éventuellement une sanction thérapeutique doit être prise.
En cas de myxoedème, de néphrite chronique ou d'insuffisance hépatique, l'action de la méthadone peut être renforcée et/ou prolongée.
Kétalgine ne doit pas être administrée en même temps que les inhibiteurs de la monoamine-oxydase ou dans les 15 jours suivant l'arrêt de cette médication.
Comme d'autres opiacés, la méthadone réduit la motilité gastro-intestinale et augmente le tonus de la musculature lisse, surtout dans l'antre et le sphincter Oddi.
Dans de cas rares, la méthadone, surtout à doses relativement élevées, a été associée à une prolongation de l'intervalle QT à l'ECG et des arythmies ventriculaires potentiellement mortelles. Le patient doit être informé qu'il doit tout de suite contacter son médecin en cas de survenue de symptômes tels que syncope, vertiges ou palpitations inhabituels. Dans les situations suivantes le risque est augmenté et le bénéfice du traitement doit être soigneusement évalué, un examen clinique ainsi qu'un ECG doivent être effectués aussi bien avant l'introduction de la substance que lors d'augmentation de la dose:
·prolongation de l'intervalle QT congénitale, arythmies ventriculaires, bradycardie, insuffisance cardiaque avec débit ventriculaire gauche réduit;
·troubles électrolytiques (hypokaliémie, hypomagnésémie) ou toute autre situation pouvant entraîner de tels désordres (vomissements ou diarrhées persistants, traitements diurétiques);
·administration concomitante d'autres substances susceptibles d'entraîner des prolongations du QT (anti-arythmiques de la classe Ia (p.ex. chinidine, disopyramide, procainamide et autres) et III (p.ex. amiodarone, sotalol), certains neuroleptiques (p.ex. phénothiazine, thioridazine), certains antidépresseurs, certaines substances antimicrobielles (moxifloxacine, sparfloxacine, érythromycine i.v., pentamidine, antimalariques, surtout halofantrine), certains anti-histaminiques (mizolastine) et autres (cisapride, vincamine i.v.);
·administration concomitante de médicaments, inhibant potentiellement le métabolisme de la méthadone (en particulier les inhibiteurs du CYP 3A4): azol-antimycotiques (itraconazole, ketoconazole, voriconazole et autres), macrolides (érythromycine, clarithromycine et autres), certains médicaments HIV (ritonavir, indinavir, efavirenz et autres), valproate, cimétidine;
·dysfonctionnement ou péjoration de la fonction hépatique pouvant potentiellement aboutir à une augmentation de la concentration plasmatique de la méthadone.
Les comprimés des Kétalgine contiennent du Lactose. Les patients atteints d'une intolérance au galactose, une maladie héréditaire grave, d'un déficit en lactase ou d'un syndrome de malabsorption du glucose-galactose ne doivent pas prendre ce médicament.
Les comprimés des Kétalgine de 5 mg, 10 mg, 20 mg et 40 mg contiennent de l'amidon de blé. L'amidon de blé présent dans ce médicament contient du gluten, mais seulement à l'état de trace, et est donc considéré comme peu susceptible d'entraîner des problèmes en cas de maladie cœliaque. Un comprimé ne contient pas plus de 0.6 microgrammes (5 mg comprimé) resp. 1.2 de microgrammes (20 mg et 40 mg comprimé) gluten. Les patients ayant une allergie au blé ne doivent pas prendre les comprimés de Kétalgine de 5 mg, 10 mg, 20 mg et 40 mg.
Les comprimés de Kétalgine contiennent moins de 1 mmol de sodium (23 mg) par unité de prise, c'est-à-dire qu'ils sont presque «sans sodium».
Les solutions buvables contiennent du p-hydroxybenzoate de méthyle (E 218) et du p-hydroxybenzoate de propyle, qui peuvent provoquer des réactions allergiques (éventuellement retardées).

Interactions

Inhibiteurs du métabolisme de la méthadone, surtout du CYP 3A4 (risque de prolongation du l'intervalle QT/torsade de pointes; v. «Mises en garde et précautions»).
Inducteurs du métabolisme de la méthadone (rifampicine, l'extrait de millepertuis et autres peuvent réduire l'efficacité de la méthadone).
Médicaments qui prolongent l'intervalle QT (v. «Mises en garde et précautions»).
Renforcement de l'effet dépresseur respiratoire et sédatif de la méthadone par les sédatifs, les hypnotiques, d'autres agonistes des opiacés, les antidépresseurs tricycliques, les inhibiteurs de la MAO et l'alcool.
Les antidépresseurs tricycliques et le diazépam inhibent le métabolisme de la méthadone et peuvent renforcer et prolonger ses effets.
La phénytoïne et la rifampicine accélèrent le métabolisme de la méthadone par induction enzymatique et peuvent déclencher des symptômes de sevrage.
Pentazocine antagonise en partie l'effet de la méthadone et peut déclencher des symptômes de sevrage.

Grossesse/Allaitement

Grossesse
Lors d'une utilisation prolongée ou en hautes doses lors de l'accouchement, il y a des indices clairs de risque pour le fœtus humain.
Une utilisation prolongée de la méthadone peut entraîner une dépendance physique avec des symptômes de sevrage non seulement chez la mère, mais aussi chez le fœtus. Dans ce cas, l'intensité des symptômes de sevrage observés chez l'enfant dépend de la dose totale administrée au cours du dernier trimestre, de la dose prise par la mère le jour de l'accouchement et des concentrations sériques maternelles de la méthadone pendant l'accouchement.
En raison d'une éventuelle dépression respiratoire chez le nouveau-né, éviter si possible l'administration de la méthadone pendant l'accouchement.
Pendant la grossesse, la méthadone ne doit être prise de manière prolongée et/ou en hautes doses qu'en cas de nécessité absolue.
Allaitement
La méthadone est contre-indiquée pendant l'allaitement.

Effet sur l’aptitude à la conduite et l’utilisation de machines

Kétalgine possède une influence marquée sur la capacité de conduire et le maniement de machines. Les patients qui utilisent des machines et/ou qui conduisent un véhicule doivent être avisés du fait que la méthadone peut compromettre la vitesse de réaction.

Effets indésirables

Les effets indésirables de la méthadone sont le plus souvent dose-dépendants et qualitativement analogues à ceux de la morphine.
Fréquences: souvent (>1/100, <1/10), occasionnellement (>1/1000, <1/100), rarement (>1/10'000, <1/1000), très rarement (>1/10'000).
Affections hématologiques et du système lymphatique
Rarement: Lors de l'utilisation prolongée: lymphocytose, hyperalbuminémie, hyperglobulinémie.
Affections endocriniennes
Occasionnellement: Lors de l'utilisation prolongée: transpiration excessive.
Affections du système nerveux
Souvent: nausées.
Occasionnellement: agitation, sédation, somnolence; dysphorie, euphorie, nervosité, vertiges.
Affections cardiaques
Occasionnellement: légère baisse de la tension artérielle; orthostase.
Dans de cas rares: prolongation de l'intervalle QT à l'ECG/arythmies ventriculaires, torsade de pointes (v. «Mises en garde et précautions»).
Affections respiratoires, thoraciques et médiastinales
Occasionnellement: Dépression respiratoire dose-dépendante.
Affections gastro-intestinales
Souvent: vomissement; constipation spastique.
Affections hépatobiliaires
Occasionnellement: Augmentation du tonus des voies biliaires et pancréatiques.
Affections du rein et des voies urinaires
Occasionnellement: Rétention urinaire.
Affections des organes de reproduction et du sein
Souvent: en cas d'utilisation prolongée troubles de la libido et/ou de la puissance sexuelle.
Très rarement: hyperprolactinémie.
En cas de prise chronique, il peut se développer une dépendance de type morphinique.
L'annonce d'effets secondaires présumés après l'autorisation est d'une grande importance. Elle permet un suivi continu du rapport bénéfice-risque du médicament. Les professionnels de santé sont tenus de déclarer toute suspicion d'effet secondaire nouveau ou grave via le portail d'annonce en ligne ElViS (Electronic Vigilance System). Vous trouverez des informations à ce sujet sur www.swissmedic.ch.

Surdosage

Signes et symptômes
Le tableau clinique est identique à celui dû aux autres agonistes des opiacés: dépression respiratoire, miosis, baisse de la tension artérielle, choc, symptômes impliquant le SNC, sommeil, baisse de la température corporelle, perte du tonus des muscles squelettiques et aréflexie avec éventuels signes pyramidaux, cyanose, apnée, œdème pulmonaire, coma et éventuellement décès.
Traitement
1.maintien de la liberté des voies respiratoires et ventilation avec de l'oxygène.
2.administration d'un antagoniste de la morphine (p.ex. la naloxone); posologie selon le prospectus d'emballage correspondant.Cave: L'effet de la naloxone est de courte durée. La méthadone possède par contre une longue demi-vie. L'administration de la naloxone devrait ainsi éventuellement être répétée et le patient devrait être surveillé pendant une période prolongée (en particulier concernant la respiration).
3.traitement du choc, associé éventuellement à un traitement antibiotique (risque de pneumonie).
4.Surveillance par l'ECG.

Propriétés/Effets

Code ATC: N07BC02
La méthadone appartient au groupe des analgésiques puissants du type morphine. Aux doses équivalentes, son action est d'environ 3-4 fois plus puissante et aussi plus prolongée que celle de la morphine. La méthadone se lie sélectivement aux récepteurs spécifiques des opiacés dans le cerveau (principalement: agoniste des récepteurs µ) et règle la conduction et la sensibilité de la douleur en stimulant le système endogène d'inhibition de la douleur. Son action centrale se manifeste aussi par une sédation, une dépression respiratoire, une inhibition du centre de la toux, une miose, des vomissements, ainsi qu'une antidiurèse. A la périphérie, le tonus de la musculature lisse s'élève; l'évacuation de l'estomac, de la vésicule biliaire et de la vessie est par conséquent inhibée et le transit intestinal ralenti.
La méthadone est beaucoup moins lipophile en comparaison à l'héroïne; la prise orale empêche en outre une élévation rapide de la concentration dans le cerveau et diminue ainsi l'effet euphorisant.
L'efficacité analgésique, le développement d'une dépendance et la dépression respiratoire peuvent être rapportés principalement à la forme L. La D-méthadone présente une activité antitussive prononcée.

Pharmacocinétique

Absorption
Après application orale, la méthadone est rapidement et presque complètement absorbée et peut être décelé dans le plasma après une demi-heure. Lors d'une administration orale, les pics plasmatiques maximaux sont retrouvés après 4 heures. La biodisponibilité est de l'ordre d'environ 80%. Lors d'une administration orale prolongée de méthadone, la durée d'action peut augmenter jusqu'à 22-48 heures.
Distribution
Le volume de distribution est de l'ordre de 4,0 l/kg; la liaison aux protéines plasmatiques est d'environ 90%. La méthadone est liée aux différentes protéines tissulaires, en particulier cérébrales. Ceci explique les effets cumulatifs ainsi que l'élimination lente de la méthadone. La méthadone traverse le placenta et passe dans le lait maternel.
Métabolisme
La méthadone est métabolisée dans le foie par N-déméthylation et cyclisation en pyrrolinène et pyrrolidinène. Impliqué dans le métabolisme sont également divers enzymes CYP, notamment les 2D6 et 3A4 sont inhibées par la méthadone.
Elimination
L'élimination se fait avant tout sous forme de ces métabolites dans les urines (filtration glomérulaire et réabsorption) et dans la bile. Après administration orale de 15 mg de méthadone, 25% du produit sont éliminés par voie rénale dans les 24 heures et encore 25% dans les 72 heures suivantes.
Une faible partie de la méthadone est excrétée sous forme inchangée. L'acidification des urines accélère la vitesse d'élimination.
Lors de l'utilisation chronique, la demi-vie de la méthadone est de 25 (13-47) heures. Au début de la thérapie, la demi-vie est plus courte.
Analgésie
L'analgésie commence 30-60 min. après administration orale. L'effet analgésique après prise orale n'est que de 50%, contrairement à l'application intramusculaire. Malgré une demi-vie plus prolongée, la durée de l'analgésie est d'environ 4 heures et est ainsi identique à celle de la morphine. La concentration plasmatique analgésique minimale efficace moyenne est de 30 ng/ml.

Données précliniques

Il n'existe pas de données précliniques relevant à l'administration.

Remarques particulières

Stabilité
Le médicament ne doit être utilisé au-delà de la date figurant après la mention «EXP» sur le récipient.
Stabilité après ouverture
Après l'ouverture, la solution buvable doit être utilisée dans les 3 mois.
Remarques particulières concernant le stockage
Conserver le médicament à température ambiante (15-25 °C), à l'abri de la lumière et hors de la portée des enfants.

Numéro d’autorisation

14770, 19932, 56512 (Swissmedic).

Présentation

Suppositoires:
Kétalgine supp 5 mg: 10 et 50. [A+]
Kétalgine supp 10 mg: 5 et 25. [A+]
Kétalgine supp 20 mg: 10 et 50. [A+]
Kétalgine supp 30 mg: 10 et 50. [A+]
Kétalgine supp 40 mg: 10 et 50. [A+]
Kétalgine supp 50 mg: 10 et 50. [A+]
Kétalgine supp 75 mg: 10 et 50. [A+]
Kétalgine supp 100 mg: 10 et 50. [A+]
Kétalgine supp 150 mg: 10 et 50. [A+]
Comprimés:
Blister en boîtes pliantes:
Kétalgine compr 1 mg: 100 et 1000 [A+]
Kétalgine compr 5 mg: 20 et 200 [A+]
Kétalgine compr 10 mg: 100 et 1000 [A+]
Kétalgine compr 20 mg: 10, 100 et 1000 [A+]
Kétalgine compr 40 mg: 10, 100 et 1000 [A+]
Canette en boîtes pliantes:
Kétalgine compr 5 mg: 1000 [A]
Solution buvable:
Kétalgine solution buvable 1 mg/ml: 1 litre [A+]
Kétalgine solution buvable 10 mg/ml: 1 litre et 3 litres [A+]

Titulaire de l’autorisation

Amino SA, Gebenstorf.

Mise à jour de l’information

Juillet 2019.
14769.9

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