Propriétés/Effets

Code ATC G04CA01
Mécanisme d'action
L'alfuzosine, dérivé de la quinazoline actif par voie orale, est un antagoniste périphérique et sélectif des adrénorécepteurs alpha-1-postsynaptiques.
Les études pharmacologiques réalisées in vitro ont montré la sélectivité de l'alfuzosine pour les adrénorécepteurs alpha-1 localisés sur la prostate, le col de la vessie et l'urètre prostatique.
Les manifestations cliniques de l'HBP résultent d'une obstruction infra-vésicale, mécanisme faisant intervenir des facteurs anatomiques (statiques) et fonctionnels (dynamiques). La composante fonctionnelle de l'obstruction est due à une augmentation du tonus des muscles lisses de la prostate influencé par les récepteurs alpha-1.
L'activation des récepteurs alpha-1 stimule la contraction des muscles lisses augmentant ainsi le tonus de la prostate, de la capsule prostatique, de l'urètre et du col vésical. La résistance à la vidange vésicale est alors augmentée, ce qui conduit à une obstruction de l'évacuation du flux urinaire et secondairement à une instabilité vésicale. Les α-bloquants, par une action directe sur la musculature lisse de la prostate, peuvent diminuer l'obstruction infra-vésicale.
Les études réalisées in vivo sur l'animal ont montré que l'alfuzosine diminuait la pression urétrale et donc la résistance au flux urinaire lors de la miction. De plus, l'alfuzosine inhibe la réponse hypertonique de l'urètre plus fortement que le tonus de la musculature vasculaire.
Elle présente une urosélectivité fonctionnelle chez le rat normotendu vigile: la pression infra-urétrale est diminuée à des doses qui n'ont pas d'effet sur la pression artérielle.
Chez l'homme, l'alfuzosine améliore la vidange vésicale en diminuant le tonus de l'urètre ainsi que la résistance à la miction et facilite l'évacuation du flux urinaire.
Etudes cliniques
Des études contrôlées contre placebo menée auprès de patients souffrant d'HBP ont montré que l'alfuzosine:
·augmente significativement le débit urinaire de 30% en moyenne chez les patients ayant un débit initial ≤15 ml/s; cette amélioration est observée après la première administration déjà;
·diminue significativement le tonus du détrusor et augmente le volume provoquant le besoin d'uriner;
·réduit significativement le volume urinaire résiduel.
Une fréquence plus basse de la rétention urinaire aiguë est observée chez les patients traités par l'alfuzosine par rapport aux patients non traités.
Ces effets urodynamiques favorables conduisent à une amélioration des symptômes urinaires irritatifs et obstructifs.
Il a en outre été démontré que l'efficacité de l'alfuzosine sur l'amélioration du débit urinaire maximal et son effet minime sur la tension artérielle sont dus à son profil pharmacocinétique. Son efficacité sur le débit urinaire maximal est par ailleurs maintenue tout au long des 24 heures après la prise.