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Information professionnelle sur Lora-Mepha Allergie comprimés:Mepha Pharma AG
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Composit.Forme gal.Indic./emploiPosolog./mode d'empl.Contre-Ind.PrécautionsInteract.Grossesse
Apt.conduiteEffets indésir.SurdosagePropriétésPharm.cinét.Donn.précl.RemarquesNum. Swissmedic
PrésentationsTitulaireMise à jour 

Composition

Principe actif: Loratadinum.
Excipients: excipiens pro compresso.

Forme galénique et quantité de principe actif par unité

1 comprimé contient: loratadinum 10 mg.

Indications/Possibilités d’emploi

Traitement prophylactique et symptomatique du rhume des foins, rhinite allergique chronique, conjonctivite allergique et de l'urticaire chronique.

Posologie/Mode d’emploi

Adolescents dès 12 ans et adultes: 1 comprimé de Lora-Mepha Allergie 1 fois par jour.
Prendre les comprimés sans les croquer avec un peu de liquide.
Pour un effet rapide, Lora-Mepha Allergie doit se prendre à jeun. Si Lora-Mepha Allergie est prise avec un repas, sa résorption dans le sang peut être un peu ralentie, ce qui n'influence cependant en rien son efficacité.
Instructions spéciales pour le dosage
Une dose plus faible est recommandée chez des patients souffrant d'une hépatopathie, soit 10 mg de loratadine (1 comprimé de Lora-Mepha Allergie) tous les deux jours.

Contre-indications

Lora-Mepha Allergie est contre-indiqué chez les patients présentant une hypersensibilité au principe actif ou de l'un des composants de ce médicament.
Les expériences cliniques avec les comprimés de Lora-Mepha Allergie font défaut chez l'enfant de moins de 12 ans.

Mises en garde et précautions

Utiliser Lora-Mepha Allergie avec prudence en cas d'administration simultanée avec d'autres médicaments métabolisés par le foie, surtout si les isoenzymes 3A4 et 2D6 du cytochrome P450 hépatique participent à leur métabolisation (v. également sous «Interactions»).

Interactions

L'effet sédatif de l'alcool et la réduction des capacités qu'il entraîne ne sont pas potentialisés par Lora-Mepha Allergie. Aucune interaction n'a été non plus décelée avec le diazépam.
De manière générale, Lora-Mepha Allergie doit être utilisé avec prudence en même temps que d'autres médicaments métabolisés par le foie.
Lora-Mepha Allergie subit un métabolisme de premier passage pratiquement total, dans lequel interviennent les isoenzymes 3A4 (CYP3A4) et 2D6 (CYP2D6) du cytochrome P450. Des interactions pharmacocinétiques avec les médicaments également métabolisés par ces enzymes sont donc probables.
Des études d'interactions avec deux inhibiteurs du CYP3A4 (kétoconazole, érythromycine) et un inhibiteur du CYP2D6 (cimétidine) sont actuellement terminées.
Ces études d'interactions entre loratadine et le kétoconazole, l'érythromycine et la cimétidine ont montré dans les trois cas, après 10 jours d'administration simultanée, des concentrations plasmatiques plus élevées de loratadine, mais sans modification notable des paramètres de laboratoire clinique, des fonctions vitales ou de l'ECG.

Grossesse/Allaitement

Les expérimentations animales n'ont montré aucun indice de tératogénicité à des expositions allant jusqu'à 75 fois la dose normale. Chez la femme, la sécurité d'emploi de la substance au cours de la grossesse n'est pas démontrée. Comme pour les autres médicaments, l'administration de la loratadine n'est pas conseillée durant la grossesse. On ne s'attend à aucun effet tératogène en cas de prise par inadvertance du médicament pendant la grossesse, mais, par mesure de prudence, le traitement sera malgré tout immédiatement interrompu.
La prise de Lora-Mepha Allergie pendant l'allaitement n'est pas indiquée, car la loratadine passe dans le lait maternel.

Effet sur l’aptitude à la conduite et l’utilisation de machines

Aucun effet sur l'aptitude à la conduite ou l'utilisation de machines n'a été observé dans les études réalisées à ce jour.

Effets indésirables

Très fréquent (>1/10); fréquent (>1/100, <1/10); occasionnel (>1/1'000, <1/100); rare (>1/10'000, <1/1'000); très rare (<1/10'000).
Troubles du système immunitaire
Rare: Anaphylaxie (réaction allergique) aggravation de l'allergie.
Troubles du métabolisme et de la nutrition
Très rare: Amaigrissement.
Troubles psychiatriques
Occasionnel: Agitation, états anxieux, confusion, dépression.
Rare: Amnésie, anorexie, difficultés de concentration.
Très rare: Hallucinations.
Troubles du système nerveux
Très fréquent: Céphalées (12%).
Fréquent: Vertiges, obnubilation, nausées.
Occasionnels: Migraine, nervosité, transpiration profuse, soif, vomissements, paresthésies.
Rare: Hyperkinésie, hypoesthésie, tremblements.
Très rare: Convulsion.
Troubles oculaires
Occasionnel: Conjonctivite, douleurs oculaires.
Rare: Vision floue, modification de l'écoulement lacrymal.
Très rare: Blépharospasme.
Troubles de l'oreille et de l'oreille interne
Occasionnel: Otalgies, acouphènes.
Troubles cardio-vasculaires
Occasionnel: Douleurs thoraciques, hypertension, palpitations.
Rare: Hémoptysie, hypotension, oedèmes, syncope, tachycardie.
Troubles respiratoires, thoraciques et médiastinaux
Fréquent: Toux, épistaxis, rhinite, infections des voies aériennes supérieures.
Occasionnel: Bronchite, bronchospasme, nez sec/bouché, dyspnée, sinusite, éternuements, dysphonie.
Rare: Laryngite.
Troubles gastro-intestinaux
Fréquent: Diarrhée, sécheresse de la bouche, dyspepsie, augmentation de l'appétit, pharyngite.
Occasionnel: Dysgueusie, flatulence, gastrite, constipation, douleurs dentaires.
Rare: Stomatite.
Très rare: Modification de la salivation.
Troubles hépatobiliaires
Très rare: Troubles de la fonction hépatique (hépatite), nécroses hépatiques, ictère.
Troubles cutanés et des tissus sous-cutanés
Occasionnel: Dermatite, prurit, bouffée congestive, urticaire.
Rare: Purpura, cheveux secs, peau sèche, photosensibilité.
Très rare: Alopécie, érythème multiforme.
Troubles de l'appareil locomoteur
Occasionnel: Arthralgies, asthénie, douleurs dorsolombaires.
Rare: Crampes dans les jambes.
Très rare: Myalgies.
Troubles rénaux et urinaires
Occasionnel: Troubles mictionnels.
Très rare: Coloration de l'urine.
Organes de reproduction et seins
Occasionnel: Dysménorrhée.
Rare: Impuissance, perte de la libido, ménorragies.
Très rare: Vaginite, gynécomastie.
Troubles généraux et accidents liés au site d'administration
Fréquent: Fatigue.
Occasionnel: Fièvre, malaise.
Rare: Bouffées de chaleur.
Très rare: Frissons.

Surdosage

Une somnolence, une tachycardie et des céphalées ont été rapportées après un surdosage de loratadine (40-180 mg, soit 4-18 comprimés de Lora-Mepha Allergie).
Traitement: pour évacuer le médicament restant dans l'estomac, il faut envisager le recours aux méthodes de vidange gastrique habituelles, p.ex. l'administration orale d'une préparation de charbon activé en suspension dans l'eau. En cas de besoin, on procédera à un lavage d'estomac à l'aide d'une solution de sérum physiologique, en particulier chez les enfants.
Chez l'adulte, on peut aussi utiliser de l'eau du robinet, mais on évacuera le plus possible de liquide de l'estomac avant de passer à l'instillation suivante.
Les laxatifs salins retardent par leur effet osmotique la résorption d'eau dans l'intestin et se prêtent par conséquent très bien à une dilution rapide du contenu intestinal. L'élimination de la loratadine du sang par hémodialyse est insignifiante. On ne sait pas dans quelle mesure la loratadine est éliminée par la dialyse péritonéale. Après le traitement d'urgence, on maintiendra le patient pendant encore un certain temps sous surveillance médicale.

Propriétés/Effets

Code ATC: R06AX13
Mécanisme d'action
La loratadine est un antiallergique à longue durée d'action, actif par voie orale et non sédatif. C'est un antagoniste spécifique des récepteurs H1 sans effet secondaire central anticholinergique, car il ne passe guère la barrière hémato-encéphalique. L'effet antihistaminique débute au bout de 1 à 2 heures et dure plusieurs heures. Une seule dose journalière suffit pour maîtriser les symptômes allergiques.

Pharmacocinétique

Absorption
La loratadine est résorbée rapidement et totalement, après administration orale. Elle est soumise à un effet de premier passage important et est pratiquement intégralement métabolisée. Son métabolite principal est la descarbo-éthoxyloratadine (DCL, desloratadine), qui a également une activité anti-H1.
La bioéquivalence n'a pu être prouvée que par rapport au métabolite actif, mais pas par rapport à la substance mère.
Pour la substance mère, la loratadine, les paramètres pharmacocinétiques suivants ont pu être mesurés après une prise unique de 10 mg.

Loratadine

Comprimé

Cmax (ng/ml)

2,1 (0,20-7,70)

Tmax (h)

1,0

AUC (ng × h/ml)

4,64 (0,85-21,17)

Pour le principal métabolite actif, la descarbo-éthoxyloratadine (DCL, desloratadine), les paramètres pharmacocinétiques suivants ont pu être mesurés après une prise unique de 10 mg de loratadine.

Métabolite DCL

Comprimé

Cmax (ng/ml)

3,7 (1,56-7,65)

Tmax (h)

1,97

AUC (ng × h/ml)

48,4 (12,93-53,48)

Après des prises répétées de 10 mg de loratadine 1× par jour pendant 10 jours, sous forme de comprimé, les concentrations plasmatiques de la loratadine et de son métabolite actif ont atteint l'état d'équilibre au 5e jour. Après un Tmax de 1,3 heures, les Cmax de loratadine ont été mesurées à 3,8 ng/ml. Après un Tmax de 2,4 heures, les Cmax de son métabolite actif ont été mesurées à 4,6 ng/ml. Les valeurs de l'AUC pour la loratadine ont été de 10,9 et pour son métabolite actif de 73,4 ng × h/ml.
L'effet de la prise de nourriture sur le profil pharmacocinétique de la loratadine et de son métabolite actif est jugé comme cliniquement non significatif. La prise simultanée de nourriture peut retarder d'environ 1 heure le pic de concentration plasmatique.
Distribution
La loratadine est liée à 97-99% aux protéines plasmatiques et son métabolite actif DCL à 73-76%.
La loratadine et son métabolite actif sont excrétés dans le lait maternel. Leurs concentrations sont identiques dans le lait maternel et le plasma.
Métabolisme
La loratadine est pratiquement intégralement métabolisée, les isoenzymes 3A4 et 2D6 du cytochrome P450 ayant été identifiés comme impliqués dans son métabolisme (v. également sous «Interactions»).
Elimination
Chez des sujets normaux, la demi-vie plasmatique moyenne de la loratadine a été de 8,4 heures en moyenne (3-20 h) et de 28 heures (8,8-92 h) pour son principal métabolite DCL (desloratadine). Environ 40% de la dose est éliminée dans les 10 jours par les urines et 42% par les fèces, et ceci essentiellement sous forme de métabolites conjugués. Environ 27% de la dose est éliminée dans les urines au cours des 24 premières heures.
Cinétique dans des situations cliniques particulières
Gériatrie: chez des personnes de 66 à 78 ans en bonne santé, l'AUC et la Cmax de la loratadine et de son métabolite actif DCL (desloratadine) ont été environ 50% plus élevées que chez les personnes plus jeunes en bonne santé.
Insuffisance rénale: chez les patients souffrant d'une insuffisance rénale chronique (clairance de la créatinine ≤30 ml/min), l'AUC et la Cmax de la loratadine sont augmentées d'environ 73%, et les mêmes valeurs de son métabolite actif DCL (desloratadine) d'environ 120%, par rapport aux valeurs correspondantes de patients ayant une fonction rénale normale. Les demi-vies d'élimination ne sont par contre pas significativement différentes, à savoir 7,6 heures pour la loratadine et 23,9 heures pour son métabolite actif.
Hémodialyse: l'hémodialyse n'a aucune répercussion sur la pharmacocinétique de la loratadine ou de son métabolite actif chez les patients souffrant d'une insuffisance rénale chronique.
Insuffisance hépatique: chez les patients souffrant d'une hépatopathie alcoolique chronique, l'AUC et la Cmax ont doublé pour la loratadine, alors que le profil pharmacocinétique de son métabolite actif n'a pas été significativement modifié par rapport aux patients ayant une fonction hépatique normale. Les demi-vies d'élimination ont été de 24 heures pour la loratadine et 37 heures pour son métabolite actif, et ont augmenté proportionnellement à la gravité de l'hépatopathie (adaptation de la dose, v. sous «Posologie/Mode d'emploi»).

Données précliniques

Aucune action tératogène n'a été décrite dans les études de toxicité de reproduction. Chez le rat toutefois, une évolution plus prolongée de la mise bas et une diminution de la viabilité de la descendance ont été retrouvées à des concentrations plasmatiques (AUC) 10 fois supérieures à celles obtenues avec des doses thérapeutiques.
Le potentiel cancérogène de la desloratadine a été étudié dans une étude chez la souris. Dans une étude d'une durée de 2 ans chez le rat, la loratadine a été administrée dans l'alimentation à une posologie de 25 mg/kg/jour. Ceci correspond environ à une exposition (AUC) à la desloratadine et aux métabolites de la desloratadine, 30 fois supérieure à la dose quotidienne recommandée chez l'être humain. Une incidence significativement accrue de tumeurs hépatocellulaires (adénome et carcinome) a été observée chez les animaux mâles ayant reçu 10 mg/kg/jour, ainsi que chez les animaux mâles et femelles ayant reçu 25 mg/kg/jour de loratadine. L'exposition supposée à la desloratadine et aux métabolites de la loratadine chez des rats ayant reçu 10 mg/kg/jour, a correspondu environ à une AUC 7 fois plus élevée que celle obtenue chez l'être humain avec la dose quotidienne recommandée. On ignore la significativité clinique de ces observations lors d'une utilisation à long terme de la loratadine.

Remarques particulières

Influence sur les méthodes de diagnostic
Si on effectue un test allergique, il faut interrompre le traitement par Lora-Mepha Allergie 48 heures avant l'exécution du test, car l'administration d'antihistaminique peut empêcher les réactions positives ou les diminuer.
Stabilité
Le médicament ne doit pas être utilisé au-delà de la date figurant après la mention «EXP» sur l'emballage.
Remarques concernant le stockage
Ne pas conserver au-dessus de 30° C. Conserver dans l'emballage d'origine. Tenir hors de la portée des enfants.

Numéro d’autorisation

57747 (Swissmedic).

Présentation

Lora-Mepha Allergie comprimés: emballages de 14 (D).

Titulaire de l’autorisation

Mepha Pharma AG, Basel.

Mise à jour de l’information

Janvier 2017.
Numéro de version interne: 5.12

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