Propriétés/Effets

Code ATC: J01CA04
Mécanisme d’action
L’amoxicilline est un antibiotique semi-synthétique qui agit sur la synthèse de la paroi bactérienne. L’activité repose sur l’inhibition de la synthèse de la membrane cellulaire bactérienne par blocage des transpeptidases. A dose suffisante elle a une action bactéricide. L’amoxicilline est stable en milieu acide, elle est cependant sensible aux pénicillinases (β-lactamases).
Pharmacodynamie
Spectre d’activité in vitro
L’amoxicilline possède un spectre d’action qui comprend aussi bien les germes gram positifs que différents germes gram négatifs.
Les germes contre lesquels l’amoxicilline est active appartiennent aux souches suivantes

Germe                    Concentration minimale     
                         inhibitrice (µg/ml)        
                         0,01–0,10  0,11–1,0 1,1–5,0
Staph. aureus                       O               
 (excepté les souches                               
 produisant la                                      
 bêta-lactamase)                                    
Streptococcus pyogenes   O                          
Streptococcus pneumoniae O                          
Streptococcus viridans              O               
Streptococcus faecalis              O               
Listeria monocytogenes              O               
Clostridium difficile               X        O      
Clostridium perfringens             O               
Peptococcus sp.                     O               
Peptostreptococcus                  O               
Escherichia coli                             X      
Proteus mirabilis                            O      
Haemophilus influenzae              O               
 (excepté les souches                               
 produisant la                                      
 bêta-lactamase)                                    
Salmonella sp.                               O      
Shigella sp.                                 X      
Helicobacter pylori      X          O               
Neisseria gonorrhoeae               O               
 (excepté les souches                               
 produisant la                                      
 bêta-lactamase)                                    
Neisseria meningitidis              O               
Borrelia burgdorferi                O               

0 = 90% des souches.
X = 50% des souches.
De nombreuses souches d’E. coli (35%) et de Shigella sp sont actuellement résistantes.
L’amoxicilline est dégradée par la pénicillinase (β-lactamase) et n’est pas indiquée dans les infections provoquées par les germes suivants:
Serratia sp.
Acinetobacter.
Bacteroides fragilis.
Providencia.
Pseudomonas aeruginosa.
Klebsiella sp.
Citrobacter.
Enterobacter sp.
Morganella morganii.
Souches de Proteus indol-positives.
Staphylocoques pénicillino-résistants.
Chlamydiae.
Nocardia.
Yersinia.
Dans les infections provoquées par des germes modérément sensibles il est recommandé d’effectuer un test de sensibilité pour pouvoir exclure une résistance éventuelle. La sensibilité à l’amoxicilline peut être déterminée avec les procédés standardisés, tels que ceux recommandés par le Clinical and Laboratory Standards Institute (CLSI), avec des tests sur disques ou de dilution. Les paramètres suivants sont recommandés par le CLSI comme critères de sensibilité:

                Test des disques   Test de dilutions
                (10 µg)            CMI (mg/l)       
                Diamètre (mm)                       
----------------------------------------------------
                sen-  inter- rési- sen-    rési-    
                sible médi-  stant sible   stant    
                      aire                          
Staphylocoques  >29    –    <28    <0,25   pénicil- 
                                           linase   
Entérocoques    >17    –    <16     –      >16      
Streptocoques   >30  22–29  <21    <0,12   >4       
Listeria        >20    -    <19    <2      >4       
 monocytogenes                                      
Entérobactéries >17  14–16  <13    <8      >32      
 gram-négatives                                     
Haemophilus     >22  19–21  <18    <1      >4       

Résistance/apparition de la résistance
La résistance secondaire relativement rare apparaît lentement sous forme d’une résistance à plusieurs paliers par mutation, sélection de variantes bactériennes résistantes, induction de pénicillinases (β-lactamases).
Une résistance croisée complète existe avec l’ampicilline. Résistance croisée partielle chez les bactéries en bâtonnets gram-négatives avec l’azlocilline, la mezlocilline et avec quelques céphalosporines.