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Information professionnelle sur Cétirizine Stada®:Spirig HealthCare AG
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Composit.Forme gal.Indic./emploiPosolog./mode d'empl.Contre-Ind.PrécautionsInteract.Grossesse
Apt.conduiteEffets indésir.SurdosagePropriétésPharm.cinét.Donn.précl.RemarquesNum. Swissmedic
PrésentationsTitulaireMise à jour 

Composition

Principe actif: cétirizine (sous forme de dichlorhydrate de cétirizine).
Excipients: amidon de maïs, lactose monohydrate (65,0 mg par comprimé pelliculé), talc et stéarate de magnésium.
Les noyaux des comprimés sont enrobés d'un film d'hypromellose E 464, dioxyde de titane E 171, talc et macrogol 6000.

Forme galénique et quantité de principe actif par unité

Un comprimé pelliculé contient 10 mg de dichlorhydrate de cétirizine.

Indications/Possibilités d’emploi

Adultes et enfants dès 6 ans pour traiter:
·La rhinite allergique, saisonnière (rhume des foins, pollinose; durée du traitement de la rhinite saisonnière chez l'enfant: 4 semaines au maximum) et pérenne
·La conjonctivite allergique
·L'urticaire idiopathique chronique.

Posologie/Mode d’emploi

Rhinite allergique saisonnière:
Adultes et adolescents de plus de 12 ans: la dose recommandée est de 10 mg 1 fois par jour (1 comprimé pelliculé).
Enfants de 6 à 12 ans: durant 4 semaines au maximum, 10 mg 1 fois par jour (1 comprimé pelliculé).
La dose peut être répartie sur deux prises (soit un demi-comprimé pelliculé le matin et le soir).
Conjonctivite allergique
Adultes et adolescents de plus de 12 ans: la dose recommandée est de 10 mg 1 fois par jour (1 comprimé pelliculé).
Enfants de 6 à 12 ans: durant 4 semaines au maximum, 10 mg 1 fois par jour (1 comprimé pelliculé).
La dose peut être répartie sur deux prises (soit un demi comprimé pelliculé le matin et le soir).
Rhinite allergique pérenne, urticaire chronique idiopathique
Adultes et adolescents de plus de 12 ans: la dose recommandée est de 10 mg 1 fois par jour (1 comprimé pelliculé).
Enfants de 6 à 12 ans: La dose recommandée est de 10 mg 1 fois par jour (1 comprimé pelliculé).
La dose peut être répartie sur deux prises (soit un demi comprimé pelliculé le matin et le soir).
Instructions spéciales pour le dosage
Patients âgés
Envisager une adaptation de la posologie chez les patients âgés car leur fonction rénale peut être diminuée (voir «Patients dont la fonction rénale est diminuée»).
Patients dont la fonction rénale est diminuée
Déterminer l'intervalle posologique individuellement selon l'état de la fonction rénale. Adapter la posologie en fonction du tableau donné ci-dessous. Pour utiliser ce tableau d'adaptation posologique, calculer la clairance de la créatinine (Clcr) du patient en ml/min.
La Clcr en ml/min peut être calculée à partir de la créatinine sérique (mg/dl) au moyen de la formule suivante:
Clcr = ([140 – âge (années)] × poids kg): 72 × créatinine sérique (mg/dl) (× 0,85 chez les femmes)
Adaptation posologique lors de diminution de la fonction rénale

Groupe

Clairance de la créatinine (mg/ml)

Dose et fréquence d'administration

Normale

≥80

1 comprimé pelliculé par jour

Légère

50–79

1 comprimé pelliculé par jour

Modérée

30–49

½ comprimé pelliculé par jour

Sévère

10–30

½ comprimé pelliculé tous les 2 jours

Insuffisance rénale terminale, patients sous dialyse

<10

Contre-indiqué

Patients dont la fonction hépatique est diminuée
Aucune adaptation posologique n'est nécessaire si le patient présente exclusivement une fonction hépatique diminuée. Lors d'une atteinte simultanée des fonctions hépatique et rénale, adapter la posologie en conséquence (voir «Patients dont la fonction rénale est diminuée»).
Recommandation pour la prise
Prendre le médicament le soir, les symptômes étant plus marqués le soir. Avaler les comprimés pelliculés sans les croquer, avec un liquide. Cétirizine Stada peut être pris avec ou indépendamment des repas.
Si de légers effets secondaires devaient se manifester chez l'adulte et l'adolescent de plus de 12 ans, la prise d'un demi comprimé pelliculé de Cétirizine Stada le matin et le soir est recommandée.

Contre-indications

Hypersensibilité au principe actif, la cétirizine, à un autre dérivé de la pipérazine ou à l'un des excipients.
Insuffisance rénale terminale.
(Clairance de la créatinine <10 ml/min).
Les comprimés pelliculés contiennent du lactose. Les patients présentant une intolérance au galactose, un trouble héréditaire rare, un déficit en lactase de Lapp ou un syndrome de malabsorption du glucose-galactose ne devraient pas prendre les comprimés pelliculés de Cétirizine Stada.

Mises en garde et précautions

Lors d'une diminution de la fonction rénale, adapter la posologie en conséquence (voir «Posologie/Mode d'emploi»).
Envisager une adaptation de la posologie chez les patients âgés car leur fonction rénale peut être diminuée.
La prudence est de rigueur chez les patients présentant des facteurs de prédisposition à la rétention urinaire (par exemple, lésion médullaire ou hyperplasie prostatique), car la cétirizine peut augmenter le risque de rétention urinaire.
La prudence est de rigueur chez les patients épileptiques et chez les patients à risque de convulsion.
Les antihistaminiques ont un effet inhibiteur sur les tests d'allergie pratiqués sur la peau. Par conséquent, le traitement doit être interrompu trois jours avant la mise en œuvre de tels tests.
En l'absence d'étude sur l'administration de Cétirizine Stada chez l'enfant de moins de 2 ans, un emploi n'est pas recommandé dans ce groupe d'âge.
Cétirizine Stada est inapproprié pour le traitement des enfants de 2-6 ans. Pour ce groupe d'âge d'autres préparations sont disponibles, notamment des solutions contenant de la cétirizine.
L'utilisation du comprimé pelliculé n'est pas recommandée chez l'enfant de moins de 6 ans car cette forme ne permet pas l'adaptation posologique dans cette tranche d'âge.
Parce que la cétirizine peut entraîner une somnolence accrue, la prudence est recommandée lors de la consommation simultanée d'alcool ou de la prise de médicaments dépresseurs du SNC.

Interactions

L'administration simultanée d'azithromycine, cimétidine, érythromycine, kétokonazole ou pseudoéphédrine n'influence pas les paramètres pharmacocinétiques de la cétirizine. Aucune interaction pharmacodynamique n'a été observée. D'après les essais in vitro, la cétirizine n'influence pas la liaison de la warfarine aux protéines.
L'administration simultanée d'azithromycine, d'érythromycine, de kétoconazole, de théophylline et de pseudoéphédrine n'a montré aucune modification significative des paramètres cliniques de laboratoire, des fonctions vitales et de l'ECG.
Dans le cadre d'une étude, l'administration simultanée de théophylline (400 mg/jour) et de cétirizine (20 mg/jour) a provoqué une hausse légère mais statistiquement significative de l'AUC sur 24 heures de 19% pour la cétirizine et de 11% pour la théophylline ainsi qu'une augmentation des pics plasmatiques de 7,7% pour la cétirizine et de 6,4% pour la théophylline. En même temps, la clairance de la cétirizine a baissé de -16% et celle de la théophylline de -10% lors de l'administration de cétirizine chez les patients traités auparavant par la théophylline. Un traitement préalable par la cétirizine n'a pas influencé de manière significative les paramètres pharmacocinétiques de la théophylline.
L'administration d'une dose unique de 10 mg de cétirizine n'a pas potentialisé l'effet de l'alcool (0,8‰) de manière importante; une interaction cliniquement significative avec 5 mg de diazépam n'a été mise en évidence que pour un des 16 tests psychométriques utilisés.
L'administration simultanée de 10 mg de cétirizine par jour et de glipizide a provoqué une légère diminution des taux de glucose. Cet effet est sans pertinence clinique. Toutefois, une prise espacée des deux médicaments est recommandée, le glipizide le matin et la cétirizine le soir.
La prise simultanée d'aliments ne diminue pas l'ampleur de l'absorption de la cétirizine, bien que la vitesse d'absorption soit réduite d'une heure.
Lors d'une étude à doses multiples avec du ritonavir (600 mg deux fois par jour) et de la cétirizine (10 mg par jour), l'exposition à la cétirizine était augmentée d'environ 40%, alors que l'exposition au ritonavir était légèrement modifiée (-11%) lors de l'administration concomitante de cétirizine.

Grossesse/Allaitement

Grossesse
Les données cliniques limitées concernant l'emploi de cétirizine chez la femme enceinte (entre 300-1000) ne fournissent aucune indication concrète de malformations ou de toxicité foeto-néonatale en rapport avec la cétirizine.
Les expérimentations animales n'ont révélé aucune toxicité directe ni indirecte ayant une incidence sur la grossesse, le développement embryonnaire, le développement foetal et/ou le développement post-natal.
La prudence est de mise en cas d'emploi pendant la grossesse.
Allaitement
La cétirizine ne devrait pas être utilisée durant l'allaitement car elle passe dans le lait maternel.

Effet sur l’aptitude à la conduite et l’utilisation de machines

La cétirizine peut entraîner une somnolence accrue. C'est pourquoi Cétirizine Stada a une influence sur l'aptitude à la conduite ou à l'utilisation de machines.

Effets indésirables

A l'inverse des antagonistes des récepteurs H1 de la première génération, la cétirizine pénètre moins fortement dans le SNC. Les études cliniques ont montré que la cétirizine à la posologie recommandée n'entraîne que de légers effets indésirables sur le SNC, comme par exemple somnolence, fatigue, obnubilation, troubles de la concentration, vertiges et céphalées. Dans quelques cas, une stimulation paradoxale du SNC a été rapportée.
Bien que la cétirizine soit un inhibiteur sélectif des récepteurs H1 périphériques et ne montre aucune activité anticholinergique importante, quelques cas isolés de troubles de la miction, de troubles de l'accommodation et de sécheresse buccale ont été rapportés.
Des cas isolés de troubles de la fonction hépatique ont été décrits chez quelques patients, accompagnés d'une élévation des enzymes hépatiques et du taux de bilirubine. En règle générale, ces valeurs se sont normalisées après l'arrêt du traitement.
Données issues d'études cliniques sur la sécurité d'emploi
Les données sur la sécurité d'emploi issues d'études cliniques comparant la cétirizine administrée à la posologie recommandée (10 mg/jour de cétirizine) à un placebo ou à un autre antihistaminique, ont englobé plus de 3200 patients. Les effets secondaires suivants ont été observés avec une incidence de 1% au moins:

Effets secondaires

Cétirizine 10 mg(n= 3260)

Placebo(n= 3061)

Troubles psychiatriques

·Somnolence

9,63%

5,00%

Troubles du système nerveux

·Vertiges

1,10%

0,98%

·Céphalées

7,42%

8,07%

Dysfonctionnement respiratoire, thoracique et médiastinal

·Pharyngite

1,29%

1,34%

Troubles gastro-intestinaux

·Douleurs abdominales

0,98%

1,08%

·Sécheresse buccale

2,09%

0,82%

·Nausée

1,07%

1,14%

Troubles généraux et réactions au site d'application

Fatigue

1,63%

0,95%

Les effets indésirables suivants ont été observés lors d'études contrôlées contre placebo comprenant des enfants (dès 6 mois jusqu'à 12 ans):

Effets secondaires

Cétirizine 10 mg (n= 1656)

Placebo (n= 1294)

Troubles psychiatriques

·Somnolence

1,8%

1,4%

Dysfonctionnement respiratoire, thoracique et mediastinal

·Rhinite

1,4%

1,1%

Troubles gastro-intestinaux

·Diarrhée

1,0%

0,6%

Troubles généraux et réactions au site d'application

·Fatigue

1,0%

0,3%

Données issues de la surveillance post-marketing (PMS) sur la sécurité d'emploi
Après la mise sur le marché, en plus des effets secondaires signalés pendant les études cliniques et mentionnés ci-dessus, on a observé des cas isolés des effets secondaires suivants. Les effets secondaires sont classés selon le système-organe MedDRA et leurs fréquences sont basées sur les notifications enregistrées après la mise sur le marché:
Les fréquences ont été définies comme suit:
Très fréquent (≥1/10), fréquent (de ≥1/100 à<1/10); peu fréquent (de ≥1/1000 à <1/100), rare (de ≥1/10 000 à <1/1000), très rare (<1/10'000), fréquence inconnue (ne peut être estimée sur la base des données disponibles).
Affections cardiaques
Rare: tachycardie.
Affections hématologiques et du système lymphatique
Très rare: thrombocytopénie.
Affections du système nerveux
Peu fréquent: paresthésie.
Rare: convulsions.
Très rare: dysgueusie, dyskinésie, dystonie, syncope, tremblement.
Fréquence inconnue: surdité, amnésie, troubles de la mémoire.
Affections oculaires
Très rare: troubles de l'accommodation, troubles de la vision, crises oculogyres.
Fréquence inconnue: vasculite.
Affections de l'oreille et du labyrinthe
Fréquence inconnue: vertiges.
Affections gastro-intestinales
Peu fréquent: diarrhée.
Affections du rein et des voies urinaires
Très rare: dysurie, énurésie.
Fréquence inconnue: rétention urinaire.
Affections de la peau et du tissu sous-cutané
Peu fréquent: prurit, rash.
Rare: urticaire.
Très rare: œdème angioneurotique, exanthème médicamenteux fixe.
Fréquence inconnue: exanthème pustuleux aigu généralisé (AGEP).
Affections musculo-squelettiques et systémiques
Fréquence inconnue: arthralgie.
Troubles généraux et anomalies au site d'administration
Peu fréquent: asthénie, malaise.
Rare: œdème.
Système immunitaire
Rare: hypersensibilité.
Très rare: choc anaphylactique.
Affections hépatobiliaires
Rare: troubles hépatiques (élévation des transaminases, des phosphatases alcalines, de la GGT et de la bilirubine).
Fréquence inconnue: hépatite.
Affections du métabolisme et de la nutrition
Fréquence inconnue: augmentation de l'appétit.
Affections psychiatriques
Peu fréquent: états d'excitation.
Rare: agressivité, confusion, dépression, insomnie, hallucinations.
Très rare: tics.
Fréquence inconnue: pensées suicidaires, cauchemars.
Investigations
Rare: prise de poids.
Après l'autorisation de commercialisation, les effets indésirables suivants ont été observés: prurit et/ou urticaire après l'arrêt de la cétirizine.

Surdosage

Symptômes
Les symptômes observés lors d'un surdosage évident touchaient le système nerveux central ou ont été mis en rapport avec une éventuelle action anticholinergique. Les réactions indésirables observées après la prise d'au moins 5 fois la dose journalière recommandée sont les suivantes: confusion, diarrhée, obnubilation, fatigue, céphalées, malaise, mydriase, prurit, agitation, sédation, somnolence, stupeur, tachycardie, tremblements, rétention urinaire.
Mesures en cas de surdosage
Aucun antidote spécifique de la cétirizine n'est connu.
En cas de surdosage, un traitement symptomatique ou de soutien est recommandé. Un lavage d'estomac et/ou l'administration de charbon actif peut être indiqué, pour autant que le surdosage soit récent. La cétirizine n'est que partiellement dialysable.

Propriétés/Effets

Code ATC: R06AE07
Antihistaminique pour usage systémique, dérivé de la pipérazine.
Mécanisme d'action
La cétirizine, un métabolite de l'hydroxyzine, est un antihistaminique avec des propriétés antiallergiques. C'est un antagoniste sélectif des récepteurs H1 dont les effets sur d'autres récepteurs sont faibles; en conséquence, il est quasi dépourvu de propriétés anticholinergiques et antisérotoninergiques. La cétirizine inhibe la réaction allergique de type immédiate médiée par l'histamine et réduit la migration cellulaire ainsi que la libération des médiateurs lors d'allergie de type retardé. Elle franchit à peine la barrière hémato-encéphalique et par conséquent n'atteint pratiquement pas les récepteurs H1 centraux.
Pharmacodynamie
Lors d'études cutanées sur l'histamine, l'effet de 10 mg de cétirizine débute après 1 heure, atteint un maximum entre la 2e et la 12e heure et est encore détectable de manière statistiquement significative après 24 heures.
Outre son activité anti-H1, la cétirizine déploie également un effet anti-inflammatoire et intervient donc dans la phase tardive de la réaction allergique. Ainsi, on observe après l'administration de cétirizine que:
·lors d'une posologie de 10 mg une ou deux fois par jour, le recrutement des lymphocytes, en particulier des éosinophiles, dans la peau est inhibé,
·à la dose de 30 mg/jour, la migration des éosinophiles dans le liquide bronchioalvéolaire après bronchoconstriction induite par un allergène est inhibée,
·la réaction inflammatoire tardive induite par la kallicréine est inhibée,
·l'expression des marqueurs de l'inflammation tels que l'ICAM-1 ou le VCAM-1 est diminuée,
·l'effet des libérateurs de l'histamine tels que le PAF ou la substance P est inhibée.
Efficacité clinique
L'efficacité clinique de la cétirizine a été démontrée par une série d'études en double aveugle contre placebo ainsi que par des études comparatives avec d'autres antihistaminiques. La preuve fondamentale de l'efficacité dans l'indication «rhinite allergique saisonnière» a été apportée par trois études comprenant au total 859 patients. Les indications «rhinite allergique pérenne» et «urticaire chronique idiopathique» ont été étayées par les résultats de trois études comprenant au total 682 patients et de deux études comprenant 365 patients.

Pharmacocinétique

Absorption
Après administration orale de la forme médicamenteuse solide, la cétirizine est rapidement résorbée dans le tractus gastro-intestinal. La cétirizine montre une cinétique linéaire aux doses situées entre 5 et 60 mg. L'état d'équilibre est atteint après 3 jours.
Le profil pharmacocinétique de la cétirizine est qualitativement comparable entre l'adulte et l'enfant. L'administration de 5 mg de cétirizine à l'enfant conduit aux mêmes concentrations de principe actif dans l'organisme qu'une dose de 10 mg administrée à l'adulte. Chez l'adulte, après la prise de 10 mg de cétirizine, les pics plasmatiques (Cmax) de 350 ng/ml sont atteints après 1–2 heures. Les concentrations plasmatiques maximales mesurées chez l'enfant une heure après l'administration de 5 mg de cétirizine s'élèvent à 275 ng/ml.
Distribution
Chez l'adulte, le volume de distribution après l'administration de 10 mg est de l'ordre de 35 litres et la liaison aux protéines plasmatiques de 93%. Chez l'enfant, le volume de distribution après l'administration de 5 mg est de l'ordre de 17 litres.
La cétirizine passe en faibles quantités dans le lait maternel.
Métabolisme
Chez l'adulte, 60% d'une dose orale sont éliminés dans l'urine sous forme inchangée.
Élimination
Chez l'adulte, la clairance totale après l'administration de 10 mg de substance s'élève à 0,60 ml/min/kg, la demi-vie d'élimination (t½β) à 10 heures environ.
L'administration de doses répétées n'influence pas les paramètres pharmacocinétiques. La prise quotidienne de 10 mg de cétirizine durant 10 jours n'induit aucune accumulation.
Dès l'arrêt du traitement, le taux plasmatique de cétirizine chute rapidement sous le seuil de détection. Des tests d'allergie sont donc à nouveau possibles après 3 jours.
Cinétique pour certains groupes de patients
Patients âgés
Dans un groupe de 16 volontaires âgés, la demi-vie a augmenté de 50% et la vitesse d'élimination a diminué de 40% par rapport à un groupe témoin. La diminution de la clairance de la cétirizine chez ces volontaires âgés peut être attribuée à l'altération de leur fonction rénale.
Enfants et adolescents
Chez l'enfant de 6 à 12 ans, 70% d'une dose orale de cétirizine sont éliminés dans l'urine sous forme inchangée.
Chez l'enfant, la clairance totale s'élève à 0,93 ml/min/kg après l'administration de 5 mg de substance.
Chez l'enfant de 6–12 ans, la demi-vie de la cétirizine s'élève à 6 heures; elle est de 5 heures chez l'enfant de 2–6 ans.
Patients dont la fonction rénale est diminuée
La cinétique de la cétirizine à l'état d'équilibre (10 mg de cétirizine par jour pendant sept jours consécutifs) chez des patients présentant une légère diminution de la fonction rénale (clairance de la créatinine supérieure à 40 ml/min) est très proche de celle observée chez les volontaires sains. En cas de diminution modérée de la fonction rénale (clairance de la créatinine entre 10 et 40 ml/min), la demi-vie a triplé et la clairance a diminué de 70% par rapport à des volontaires sains.
Chez les patients sous hémodialyse (clairance de la créatinine inférieure à 7 ml/min), la clairance corporelle totale après une prise unique de 10 mg de cétirizine est réduite de 70% environ comparé à des patients sains, alors que la demi-vie s'est élevée d'un facteur 3. Au cours d'une hémodialyse standard, <10% de la quantité de cétirizine sont éliminés du plasma.
Patients dont la fonction hépatique est diminuée
Après l'administration de 10 ou 20 mg de cétirizine à des patients avec une affection hépatique chronique, la demi-vie a augmenté de 50% et la clairance a diminué de 40% par rapport à des volontaires sains.

Données précliniques

Les essais précliniques sur la sécurité d'emploi, la pharmacologie et la toxicité chronique n'ont pas mis en évidence de danger particulier pour l'être humain. Ainsi, lors d'études de toxicité chronique, les NOEL («no observed effect levels») ont été chez le chien entre 40 fois (études sur 6 mois) et 75–220 fois (études sur 4 semaines), et chez le singe 85 fois supérieurs aux doses thérapeutiques humaines correspondantes.
Des études de toxicité sur la reproduction n'ont montré aucun effet négatif de la cétirizine sur la reproduction et le développement de la descendance.
La cétirizine n'est pas mutagène et n'a montré aucun potentiel cancérogène.
Chez le cochon d'Inde, l'administration d'une dose i.v. de cétirizine correspondant à 200 fois la dose permettant de contrôler un bronchospasme induit par l'histamine, n'a pas entraîné d'allongement de l'intervalle QTc. De même, aucun effet sur l'intervalle QTc n'a été mis en évidence lors de l'administration orale journalière pendant 1 année chez le chien de doses correspondant à 275 fois la dose humaine thérapeutique et chez le singe correspondant à 225 fois la dose humaine thérapeutique.

Remarques particulières

Incompatibilités
Aucune donnée sur l'incompatibilité n'est disponible à ce jour.
Influence sur les méthodes de diagnostic
Dès l'arrêt du traitement, le taux plasmatique de cétirizine diminue avec une demi-vie de 10 heures environ. Des tests d'allergie sont par conséquent à nouveau possibles 3 jours après l'arrêt du traitement.
Stabilité
Le médicament ne doit pas être utilisé au-delà de la date figurant après la mention «EXP» sur l'emballage.
Remarques concernant le stockage
Conserver à température ambiante (15–25 °C). Conserver le médicament hors de la portée des enfants.
Remarques concernant la manipulation
Aucune précaution particulière n'est à observer.

Numéro d’autorisation

58941 (Swissmedic).

Présentation

Comprimés pelliculés 10 mg: Emballages avec 10 (C), 30 (B) ou 50 (B) comprimés pelliculés (sécables).

Titulaire de l’autorisation

Spirig HealthCare SA, 4622 Egerkingen.

Mise à jour de l’information

Juin 2017.

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