Propriétés/Effets

Code ATC
N02AB03
Mécanisme d'action
Le fentanyl est un analgésique opioïde µ d'effet rapide et de courte durée.
Pharmacodynamique
L'effet analgésique du fentanyl est environ 100 fois plus puissant que celui de la morphine. Les effets secondaires du fentanyl sur le système nerveux central (SNC), sur la respiration et sur la digestion sont typiques de tous les analgésiques opioïdes et sont décrits comme des effets de classe.
L'effet analgésique du fentanyl est lié à la concentration sanguine de substance active. Chez les individus n'ayant jamais reçu d'opioïdes, l'effet analgésique intervient à partir d'une concentration sérique de 0,3 à 1,2 ng/ml; une concentration sanguine de 10 à 20 ng/ml entraîne une anesthésie chirurgicale et une dépression respiratoire grave. Il a pu être démontré que, chez les patients présentant des douleurs tumorales chroniques et recevant une dose d'entretien stable d'opioïdes, l'administration de fentanyl, comparativement au placebo, induit une diminution significative des accès douloureux paroxystiques seulement 15 minutes après l'administration. En conséquence, un traitement analgésique de secours est significativement moins souvent nécessaire. Le fentanyl, comme tous les autres agonistes du récepteur opioïde µ, entraîne une dépression respiratoire dose-dépendante. Ce risque est plus élevé chez les personnes n'ayant jamais reçu d'opioïde que chez les patients présentant des douleurs intenses et suivant un traitement chronique par opioïdes. Le traitement à long terme par opioïdes entraîne typiquement le développement d'une tolérance à ses effets secondaires.
Généralement, les opioïdes augmentent la tonicité de la musculature lisse des voies urinaires. L'effet net peut cependant varier. Dans quelques cas, il peut en résulter des mictions impérieuses, dans d'autres cas la miction est plus difficile.
Les opioïdes augmentent la tonicité et réduisent les contractions propulsives de la musculature lisse du tractus gastro-intestinal. Il en résulte un allongement du temps de transit gastro-intestinal qui pourrait expliquer l'effet constipant du fentanyl.
Efficacité clinique
Aucune donnée disponible.