Pharmacocinétique

Absorption
Axhidrox agit localement, mais présente aussi une exposition systémique. La pharmacocinétique d’Axhidrox a été étudiée dans une étude pharmacocinétique réalisée chez 30 patients présentant une hyperhidrose axillaire primaire avec 3 dosages différents: 0,5 %, 1 % et 2 % (étude de phase 1b). Lors d’une application continue d’Axhidrox une fois par jour, l’état d’équilibre pharmacocinétique du glycopyrronium a été atteint entre les jours 7 et 14 du traitement. Les données pharmacocinétiques au jour 14 après administration du dosage à 1 % a montré une Tmax moyenne d’environ 4 heures, une AUC0-8h moyenne (ET) de 128,61 (94,63) h*pg/ml et une concentration maximale de 24,39 (15,23) pg/ml. L’exposition totale et maximale au glycopyrronium a augmenté de manière générale lorsque la dose de glycopyrronium est passée de 4,3 mg à 17,3 mg (en fonction du dosage à 0,5 %, 1 % resp. 2 %), les valeurs étant cependant très hétérogènes en raison des propriétés du médicament à usage et à effet local.
Distribution
Le volume de distribution a été étudié dans le cadre de deux études après administration i.v. chez les adultes et les enfants et correspond à la totalité de la phase aqueuse corporelle. Il s’élevait à 0,64 l/kg chez les adultes et à 1,4 l/kg chez les enfants.
Métabolisme
Aucune étude clinique visant à examiner la biotransformation du glycopyrronium chez l’homme n’a été réalisée. Ni les métabolites ni la voie métabolique ne sont donc connus.
Élimination
Après une application unique locale d’Axhidrox, le glycopyrronium a pu être détecté quantitativement dans le plasma pendant au moins 24 heures.
Après administration par voie intraveineuse de glycopyrronium marqué radioactivement à des adultes, le glycopyrronium a été principalement éliminé par les reins (85 %) et dans une moindre mesure (< 5 %) par la bile, et ce, en majorité sous une forme inchangée. La clairance du glycopyrronium est substantiellement différée chez les patients souffrant d’une insuffisance rénale sévère.