Propriétés/Effets

Code ATC
R01AD58
Mécanisme d’action
Rhinista, suspension pour pulvérisation nasale contient du chlorhydrate d'azélastine et du propionate de fluticasone, qui ont des mécanismes d'action distincts.
Pharmacodynamique
Propionate de fluticasone
Le propionate de fluticasone est un corticostéroïde synthétique trifluoré, qui possède une très haute affinité pour le récepteur des glucocorticoïdes et exerce un puissant effet anti-inflammatoire; il est par exemple trois à cinq fois plus puissant que la dexaméthasone dans des tests de liaison au récepteur humain cloné des glucocorticoïdes, ainsi que dans des tests d'expression génique.
Chlorhydrate d'azélastine
L'azélastine, un dérivé de la phtalazinone, est classée comme une substance antiallergique puissante, à longue durée d'action, exerçant une action antagoniste sélective sur les récepteurs H1, stabilisatrice des mastocytes et anti-inflammatoire. Des données d'études (précliniques) in vivo et in vitro montrent que l'azélastine inhibe la synthèse ou la libération de médiateurs chimiques connus pour être impliqués dans les réactions allergiques immédiates et retardées, comme p.ex. les leucotriènes, l'histamine, le facteur d'activation des thrombocytes (platelet-activating factor, PAF) et la sérotonine.
L'effet de la suspension pour pulvérisation nasale à l'azélastine intervient plus rapidement qu'en cas d'administration orale d'antihistaminiques et d'administration nasale de corticostéroïdes.
Efficacité clinique
Dans quatre études cliniques menées chez des adultes et des adolescents souffrant de rhinite allergique, la suspension pour pulvérisation nasale contenant du chlorhydrate d'azélastine et du propionate de fluticasone (une nébulisation dans chaque narine deux fois par jour) a entraîné une amélioration significative des symptômes nasaux (rhinorrhée, congestion nasale, éternuements et démangeaisons du nez) par rapport au placebo et par rapport à l'utilisation de chlorhydrate d'azélastine seul ou de propionate de fluticasone seul. Dans les quatre études, la suspension pour pulvérisation nasale contenant du chlorhydrate d'azélastine et du propionate de fluticasone a entraîné une amélioration significative des symptômes oculaires (démangeaison, larmoiement et rougeur) ainsi que de la qualité de vie du patient en rapport avec la maladie (Rhinoconjunctivitis Quality of Life Questionnaire – RQLQ).
En comparaison avec une suspension pour pulvérisation nasale de propionate de fluticasone du commerce, la suspension pour pulvérisation nasale contenant du chlorhydrate d'azélastine et du propionate de fluticasone a permis d'obtenir une importante amélioration des symptômes (50% de diminution du degré de gravité des symptômes nasaux) de manière significativement plus rapide (3 jours ou davantage). Après exposition allergénique au pollen d'ambroisie dans une chambre d'exposition aux allergènes, une réduction significative des symptômes nasaux (STSN; critère d'évaluation principal de l'étude) a pu être mise en évidence dans les 5 minutes suivant l'utilisation de la suspension pour pulvérisation nasale contenant du chlorhydrate d'azélastine et du propionate de fluticasone par comparaison avec le placebo. L'effet de la suspension pour pulvérisation nasale contenant du chlorhydrate d'azélastine et du propionate de fluticasone était significativement supérieur au placebo à tous les points de mesure durant la période de suivi de 4 heures.
Population pédiatrique
Dans une étude clinique menée auprès d'enfants âgés de 6 à 11 ans souffrant de rhinite allergique saisonnière, la suspension pour pulvérisation nasale contenant du chlorhydrate d'azélastine et du propionate de fluticasone a amélioré le score global des symptômes nasaux (rhinorrhée, congestion nasale, éternuements et démangeaisons nasales) par rapport au placebo.