Propriétés/Effets

Code ATC
J01CE08
Mécanisme d’action / Pharmocodynamique
Le mécanisme d'action de la benzathine benzylpénicilline repose sur une inhibition de la synthèse de la paroi cellulaire bactérienne (pendant la phase de croissance) par fixation aux protéines de liaison à la pénicilline (PLPs), telles que l’inhibition des transpeptidases. Il en résulte une action bactéricide.
Relations entre la pharmacocinétiqe et la pharmacodynamie
L'efficacité dépend dans une grande mesure du temps pendant lequel la concentration de l’antibiotique se situe au- dessus de la CMI de la bactérie.
Mécanismes de résistance
La résistance à la benzathine benzylpénicilline peut être due aux mécanismes suivants :
inactivation par les bêta-lactamases : la benzathine benzylpénicilline n'est pas résistante aux bêta- lactamases et n'a donc pas d'effet contre les bactéries productrices de bêta-lactamases (par exemple staphylocoques ou gonocoques),
affinité réduite des protéines de liaison des pénicillines (PLPs) pour la benzathine benzylpénicilline : la résistance acquise chez les pneumocoques et quelques autres streptocoques à la benzathine benzylpénicilline est due à des modifications des PLPs existantes par mutation. Toutefois, la formation d'une PLP supplémentaire avec une affinité réduite pour la benzathine benzylpénicilline est responsable de la résistance chez les staphylocoques résistant à la méticilline (oxacilline),
chez les bactéries à Gram négatif, la pénétration inadéquate de la benzathine benzylpénicilline à travers la paroi cellulaire externe peut entraîner une inhibition insuffisante des PLPs,
la benzathine benzylpénicilline peut être transportée activement hors de la cellule par des pompes d'efflux,
la benzathine benzylpénicilline est partiellement ou totalement cross-résistante aux autres pénicillines et céphalosporines.
Concentrations critiques
La détermination de la sensibilité à la benzylpénicilline est effectuée en utilisant des dilutions en série standards. Les résultats sont évalués sur la base des concentrations critiques établies pour la benzylpénicilline. Les concentrations minimales inhibitrices suivantes ont été établies pour les bactéries sensibles et résistantes :
Concentrations critiques EUCAST (European Committee on Antimicrobial Susceptibility Testing).

Micro-organismes                                     Sensible    Résistant
Staphylococcus aureus.                               £0,12 mg/l  > 0,12 mg/l
Streptococcus spp. (Groupes A, B, C, G)              £0,25 mg/l  > 0,25 mg/l
Streptococcus pneumoniae #                           £0,06 mg/l  > 2 mg/l
Streptocoques du groupe " Viridans"                  £0,25 mg/l  > 2 mg/l
Neisseria meningitidis                               £0,06 mg/l  > 0,25 mg/l
Neisseria gonorrhoeae                                £0,06 mg/l  > 1 mg/l
Anaérobies à Gram négatif                            £0,25 mg/l  > 0,5 mg/l
Anaérobies à Gram positif                            £0,25 mg/l  > 0,5 mg/l
Concentrations critiques non spécifiques d'espèces*  £0,25 mg/l  > 2 mg/l

* Basées essentiellement sur la pharmacocinétique sérique.
# Infections autres que méningite.
Prévalence de la résistance acquise
La prévalence de la résistance acquise pour une espèce peut varier en fonction de la géographie et du temps. Il est donc nécessaire de disposer d'informations sur la prévalence de la résistance locale, surtout pour le traitement d'infections sévères. Si nécessaire, il est souhaitable d'obtenir un avis spécialisé lorsque l'intérêt du médicament peut être mis en cause du fait du niveau des prévalences de la résistance locale dans certains types d'infections, en particulier dans des infections graves ou lors de traitements inefficaces, situations pour lesquelles un diagnostic microbiologique devrait être posé, avec l'identification de la bactérie et de sa sensibilité à la benzylpénicilline.

Espèces habituellement sensibles
Micro-organismes aérobies à Gram positif
Streptococcus agalactiae
Streptococcus pneumoniae
Streptococcus pyogènes
Streptococcus dysgalactiae subsp. equisimilis ° (streptocoques Groupe C et G)
Streptocoques du groupe "Viridans" ° ^
Autres micro-organismes
Treponema pallidum °

 
°Information recueillie des données de la littérature, de l’expérience clinique et des recommandations thérapeutiques.
^ Nom collectif pour un groupe hétérogène d'espèces de streptocoques. Le taux de résistance peut varier en fonction des espèces de streptocoques présentes.
Efficacité clinique
Aucune information