Propriétés/Effets

Code ATC
M03AB01
Mécanisme d’action
Le suxaméthonium est un bloquant neuromusculaire à action dépolarisante ultra-courte.
Pharmacodynamique
Le suxaméthonium a une structure très proche de l’acétylcholine. Tout comme l’acétylcholine, le suxaméthonium agit sur la plaque motrice terminale des muscles squelettiques pour provoquer une paralysie flasque (bloc de Phase I). Le suxaméthonium diffuse lentement vers la plaque motrice où sa concentration persiste assez longtemps pour provoquer une perte d’excitabilité électrique. La dépolarisation de la plaque motrice établit un gradient électrique ce qui provoque l’ouverture des canaux ioniques voltage-dépendants du muscle et entraîne ainsi une contraction musculaire temporaire. Bien que la plaque motrice reste dépolarisée, la membrane musculaire tient compte de cette dépolarisation et reste flasque.
Si le suxaméthonium est perfusé en continu, la membrane jonctionnelle récupère lentement son potentiel de repos avec un retour de la transmission neuromusculaire (tachyphylaxie) ; ainsi pour maintenir l’effet, il faudra une plus grande vitesse de perfusion. Avec une perfusion continue, la transmission neuromusculaire sera de nouveau inhibée (bloc de Phase II) même si le potentiel membranaire de la plaque motrice reste relativement inchangé. Un bloc de Phase II a les caractéristiques cliniques d’un bloc non-dépolarisant. Un bloc de Phase II peut s’accompagner d’un blocage neuromusculaire prolongé et d’une apnée. Le mécanisme de ce bloc n’est pas connu mais un blocage des canaux par pénétration du suxaméthonium dans le cytoplasme sous-synaptique, une accumulation intracellulaire de calcium et de sodium, la perte de potassium intracellulaire et l’activation de Na, K-ATP-ase sont tous des phénomènes qui y contribuent. On considère que la courte durée d’action du suxaméthonium est due à son métabolisme rapide dans le sang. Le suxaméthonium est rapidement hydrolysé par la cholinestérase plasmatique en succinylmonocholine qui possède des propriétés myorelaxantes dépolarisantes cliniquement non significatives.
Efficacité clinique
Aucune information disponible.